Данные об эффективности не предоставлены
В данный момент к препарату нет фото, но мы работаем над этим
НИТРОГЛИЦЕРИН таблетки 0,5 мг
ВАТ Фармстандарт-Лексредства
Форма выпуска и дозировка
Таблетки, 0,5 мг
Упаковка
№40x1
Аналоги
Классификация
Классификация эквивалентности
N/A
Действующее вещество
Производитель:
ВАТ Фармстандарт-Лексредства, РоссияФорма товара
Таблетки сублингвальные
Условия отпуска
без рецепта
Регистрационное удостоверение
UA/10377/01/01
Дата последнего обновления: 19.01.2021
Общая информация
- Срок действия регистрационного удостоверения: 29.12.2020
- Состав: 1 таблетка содержит нитроглицерин с глюкозы моногидратом в пересчете на Нитроглицерин 0, 5 мг
- Торговое наименование: НИТРОГЛИЦЕРИН
- Условия отпуска: без рецепта
- Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, вдали от огня.
- Фармакологическая группа: Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.
Упаковка
Инструкция
Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: НИТРОГЛИЦЕРИН таблетки 0,5 мг инструкция
Инструкция
для медицинского применения лекарственного средства
Нитроглицерин
Состав:
действующее вещество: 1 таблетка содержит нитроглицерин с глюкозы моногидратом в пересчете на Нитроглицерин 0, 5 мг;
вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая.
Лекарственная форма. Таблетки сублингвальные.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органічнінітрати.
Код АТХ C01D A02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Нитроглицерин-периферический вазодилататор с преимущественным воздействием на периферические сосуды.
Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких мышцах ферментативно превращается, образуя оксид азота (NО), стимулирующего растворимую гуанилатциклазу, отвечающий за образование циклического гуанозин-3'5'-монофосфата (цГМФ), который является медиатором релаксации.
Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что приводит к центральному угнетению симпатического и вазомоторного тонуса, непрямого симпатомиметического действия на миокард, изменения конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторным рефлексов на коронарные сосуды, что является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи — соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, Активность сверх-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под воздействием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенное симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического АМФ в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата — эффекты, связанные S3 расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред - и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширения артерий — к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге проявляется облегчением работы сердца и улучшению коронарного кровообращения.
Происходит перераспределение кровотока в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается іонотропна функция миокарда. Снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение самой чувствительной к ишемии субендокардіальної участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что обуславливает назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.
Фармакокинетика.
После сублингвального применения эффект наступает уже через 0, 5-2 минуты; 75% больных отмечают улучшение в течение первых 3 минут, а еще 15% – в течение 4-15 минут.
Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови – 2, 3 мкг/л, до 8-ой минуты - снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денітровані метаболиты, например 1, 2 и 3, 4-динітрати, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина – почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (начальный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатіонзалежної редуктазы, локализована в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и при помощи фермента, который не нуждается восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион - s редуктазы, биотрансформируется в печени до ди -, мононитратов и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюнкаты с глюкуроновой кислотой. Экскреция метаболитов нитроглицерина происходит главным образом почками, часть метаболитов экскретируется через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.
Период полувыведения – 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов – 4 часа.
Клинические характеристики.
Показания. Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность донітратів и вспомогательных компонентов препарата; церебральная ишемия, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 ммрт. ст. ), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафила, тадалафила, варденафила), повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, токсический отек легких, кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, аортальный стеноз, состояния, супроводжуютьсязниженням давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении с вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами АПФ, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, етанолвмісними препаратами, бета-адреноблокаторами, прокаїнамідами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.
Ингибитор фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила) – противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует потенциальная опасность неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.
Атропин и другие препараты, которые оказывают М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоение препарата.
Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).
При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).
Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетил-цистеин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к нитроглицерину.
Особенности применения.
Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, принимать препарат при: неконтролируемой гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).
Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещение бани, сауны, горячий душ.
Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.
К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозировки. При длительном применении Нитроглицерина для предотвращения возникновения толерантности рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток (с интервалом 10-12 часов) или одновременное назначение антагонистов кальция, ингибиторов АПФ или диуретиков. По необходимости при развитии толерантности иногда следует временно отменить применение Нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.
Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!
Обязательно следует сообщить врачу о предварительной реакции на прием лекарств этой группы.
При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение ад и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при применении алкоголя, выполнении физических упражнений в жаркую погоду.
Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или значительно выражены, лечение необходимо прекратить.
Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.
Риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью. При развитии метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот – метилтіонінію хлорид (метиленовый синий). В случае необходимости дальнейшего применения нитратов обязателен контроль за содержанием метгемоглобина.
Содержит аспартам (Е 951), который является производным фенилаланина, что представляет опасность для больных фенилкетонурией.
Содержитглюкозв. С осторожностью применяют больным сахарным диабетом.
Применение в период беременности или кормления грудью. Применение в период беременности и кормления грудью противопоказано.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При управлении транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания, следует помнить, что прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.
Способ применения и дозы.
Применять взрослым.
Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль за эффективностью применения нитроглицерина необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.
При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения приступа. Обычная доза препарата-1 таблетка, для многих больных со стабильной стенокардией эффективной является и меньшая доза. Поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей полностью раствориться, рекомендуется выплюнуть.
Если приступ стенокардии не купирован в течение 5 минут, необходимо принять еще 1 таблетку нитроглицерина.
В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)!
Нитроглицерин действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированными нитратами, для снятия острого приступа необходимо применять нитроглицерин.
Толерантность к сублингвальных форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.
Дети. Противопоказано, поскольку эффективность и безопасность для детей не установлена.
Передозировка.
Симптомы: снижение артериального давления (ниже90 ммрт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, сильное головокружение, головная боль, обморок, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, частое сердцебиение, повышенная температура тела, судороги, астения, сонливость. При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.
Лечение: при появлении симптомов передозировки необходимо немедленно перевести больного в горизонтальное положение, приподнять ноги, в тяжелых случаях следует назначить плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.
Побочные реакции.
Сстороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратный» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, покраснение лица.
Со стороны пищеварительного канала: сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, боль в животе.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, зуд; гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.
Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара.
Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).
Срок годности. 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, вдали от огня.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. Таблеткисублінгвальні по 0, 5 мг № 40 в пробирке полимерной. Одна пробирка в картонной пачке.
Категория отпуска. Без рецепта.
Производитель.
ОАО "Фармстандарт-Лексредства".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Российская Федерация, 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.