НИТРОГЛИЦЕРИН таблетки 0,5 мг

Микрохим

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 0,5 мг

Таблетки, 0,5 мг

Упаковка

Банка №40x1

Банка №40x1

от 10.15 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon
НИТРОГЛИЦЕРИН-ЗДОРОВЬЕ 0,5 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon
НИТРОМАКС 0,3 мг

Микрохим(UA)

Таблетки

НИТРОГЛИЦЕРИН 0,5 мг

Технолог(UA)

Таблетки

НИТРОГЛИЦЕРИН 0,5 мг

ВАТ Фармстандарт-Лексредства(RU)

Таблетки

Rp

НИТРОГРАНУЛОНГ 5,2 мг

Технолог(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

B.4

info

Действующее вещество

НИТРОГЛИЦЕРИН*

Форма товара

Таблетки сублингвальные

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/0129/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит 0, 5 мг нитроглицерина
  • Торговое наименование: НИТРОГЛИЦЕРИН
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, подальше от огня.
  • Фармакологическая группа: Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты.

Упаковка

Банка №40x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: НИТРОГЛИЦЕРИН таблетки 0,5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Нитроглицерин

(NITROGLYCERIN)

Состав:

действующее вещество: glyceryltrinitrate;

1 таблетка содержит 0, 5 мг нитроглицерина;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал картофельный; сахар; кросповидон; магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью. Возможна шероховатая поверхность таблетки.

Фармакотерапевтическая группа.

Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТХ C01D A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нитроглицерин действует непосредственно на гладкие мышцы преимущественно венозных и артериальных сосудов через нитратный рецептор, находящийся в гладкомышечной оболочке стенки сосудов. Нитроглицерин в гладких связях ферментативно преобразуется, образуя оксид азота( NО), что стимулирует активность гуанилатциклазы. Она отвечает за образование циклического гуанозина-3'5' -монофосфата (цГМФ), являющегося медиатором релаксации.

Влияет на процессы центральной регуляции сосудистого тонуса и деятельность сердца. Способствует высвобождению катехоламинов в мозге и сердце, что вызывает центральное угнетение симпатического и вазомоторного тонуса, косвенное симпатомиметическое действие на миокард, изменения конформации тропонин-тропомиозинового комплекса. Характер и интенсивность действия нитроглицерина на сердце и периферические сосуды зависит от взаимодействия центральных и периферических процессов. Угнетение вазоконстрикторным рефлексов на коронарные сосуды, что является результатом центрального угнетения болевых импульсов, способствует купированию приступов боли при стенокардии. Антиангинальное действие нитроглицерина обусловлено нормализующим влиянием на обмен электролитов и энергетику миокарда, а именно: на ключевые показатели дыхательной цепи – соотношение окисленных и восстановленных форм никотинамидных коферментов, Активность сверх-зависимых дегидрогеназ. Влияет на деятельность сердца и системную гемодинамику. Под воздействием нитроглицерина увеличивается ретроградный кровоток вследствие расширения и увеличения количества функционирующих коллатералей. Косвенное симпатомиметическое действие, а также кумуляция циклического аденозинмонофосфата (АМФ) в миокарде приводят к усилению его сократимости. Кроме этого, оксид азота эффективно подавляет как агрегацию, так и адгезию тромбоцитов. Снижение периферического сопротивления и уменьшение венозного возврата – эффекты, связанные с расслаблением гладких мышц сосудов, уменьшением пред - и постнагрузки на сердце. Расширение вен приводит к уменьшению количества крови, поступающей к сердцу, снижение преднагрузки, а расширения артерий – к уменьшению общего периферического сопротивления и снижение постнагрузки, что в конечном итоге облегчает работу сердца и улучшает коронарное кровообращение.

Происходит перераспределение кровотока в миокарде в пользу очага ишемии, усиливается іонотропна функция миокарда. Снижаются конечно-диастолическое давление в левом желудочке и размеры сердца, что улучшает кровоснабжение наиболее уязвимой к ишемии субэндокардиальной участка миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления и давления наполнения сердца кровью способствует уменьшению затрат энергии левым желудочком и потребности миокарда в кислороде. Давление в легочных капиллярах снижается, что делает возможным назначение нитроглицерина при инфаркте миокарда с отеком легких, а также при сердечной недостаточности. При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда восстанавливается его сократимость. Менингеальные сосуды расширяются, сосуды внутренних органов сужаются, снижается давление в системе легочной артерии вследствие вазодилатации и системного эффекта нитроглицерина. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищеварительного тракта и мочевыводящих путей. При экспериментальном исследовании не было выявлено тератогенного или токсического действия на эмбрион.

Фармакокинетика.

При сублингвальном применении эффект развивается через 0, 5-2 минуты; 75 % больных отмечают улучшение в течение 3 минут, а еще 15 % – в течение 4-15 минут.

Нитроглицерин, принятый сублингвально, абсорбируется слизистой оболочкой и поступает в основном в системный кровоток. Всасывается 60-75 % принятой дозы. Через 2-4 минуты после приема достигается максимальная концентрация в плазме крови – 2, 3 мкг/л, через 8 минут – снижается на 50 % и уже через 20 минут нитроглицерин почти не определяется в крови. Быстро метаболизируется в печени. Нитроэфиры многоатомных спиртов быстро подвергаются денитрации. Денітровані метаболиты, например 1, 2 и 3, 4-динітрати, действуют слабее и имеют более длительный период полувыведения по сравнению с нитроглицерином. Период полураспада нитроглицерина – почти 30 минут. Отщепление нитрогрупп происходит последовательно как путем образования неорганических нитритов, так и с образованием нитратов. Из органической части молекулы нитроэфиров образуются спирты, альдегиды и органические кислоты. Через 4 часа после применения препарата нитроэфиры (начальный продукт) почти не определяются. Активно метаболизируются в печени, почках и крови. Нитроэфиры расщепляются двумя путями: с помощью глютатіонзалежної редуктазы, локализована в основном в растворимой фракции гепатоцитов, и при помощи фермента, который не нуждается восстановленного глутатиона. Препарат метаболизируется в первую очередь в артерио-венозном сосудистом русле, диффундирует в клетки гладких мышц, где превращается в оксид азота. Незначительная часть препарата, преимущественно под влиянием глутатион-S-редуктазы, биотрансформируется в печени до ди -, мононитратов и глицерина. При приеме внутрь большая часть препарата метаболизируется в печени (эффект «первого прохождения»). Значительная часть динитрата и мононитрата образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Экскретируются метаболиты нитроглицерина главным образом почками, часть метаболитов экскретируется через легкие с выдыхаемым воздухом. Общий клиренс нитроглицерина составляет 25-30 л.

Период полувыведения – 4-5 минут. Период полувыведения метаболитов – 4 часа.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование и кратковременная профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нитратам и вспомогательным компонентам лекарственного средства; церебральная ишемия, брадикардия (менее 50 уд/мин), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление ниже 60 мм рт. ст. ), шок, коллапс, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафила, тадалафила, варденафила), повышение внутричерепного давления, тампонада сердца, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, токсический отек легких, кровоизлияние в мозг, недавно перенесенная травма головы, геморрагический инсульт, аортальный стеноз, состояния, сопровождающиеся снижением давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный митральный стеноз, констриктивный перикардит).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, інгібіторамиангіотензинперетворювального фермента, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы (см. раздел «Противопоказания»), диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами мао, этанолом и етанолвмісними препаратами, β-адреноблокаторами, прокаїнамідами, хинидином, новокаинамидом усиливается гипотензивное действие нитроглицерина.

Ингибиторы фосфодиэстеразы (силденафила, тадалафила, варденафила) – противопоказано одновременное применение нитроглицерина с этими препаратами, поскольку существует риск неконтролируемой артериальной гипотензии, опасных для жизни сердечно-сосудистых осложнений.

Атропин и другие препараты, которые оказывают М-холинолитическое действие, могут снижать эффект нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоение препарата.

Применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в плазме крови и повышению артериального давления (вследствие повышения биодоступности дигидроэрготамина).

При одновременном применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия последнего (после отмены препарата возможно существенное снижение свертываемости крови, что может потребовать снижения дозы гепарина).

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. α-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы цнс, яд пчел, змей, избыточная инсоляция снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают пониженную чувствительность к нитроглицерину.

Особенности применения.

Необходимо с осторожностью, сопоставляя риск и пользу, назначать лекарственное средство при: неконтролируемой гиповолемии, больным сердечной недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии, тяжелой анемии, гипертиреозе, нарушении мозгового кровообращения, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности (риск развития метгемоглобинемии).

Следует с осторожностью применять пациентам с выраженным церебральным атеросклерозом, пациентам пожилого возраста. В период лечения не допускается употребление алкоголя; противопоказаны посещение бани, сауны, горячий душ.

Таблетку нельзя разжевывать, поскольку через слизистую оболочку полости рта в системный кровоток может поступить избыточное количество действующего вещества.

К нитроглицерину, как и к другим органическим нитратам, при частом применении может развиться привыкание (толерантность), которое требует повышения дозы. При длительном применении НИТРОГЛИЦЕРИНА, чтобы предотвратить возникновение толерантности, рекомендуется прерывистый прием препарата в течение суток (с интервалом 10-12 часов) или одновременное применение антагонистов кальция, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или диуретиков. При развитии толерантности иногда следует временно отменить применение нитроглицерина (на несколько дней) и заменить его антиангинальными средствами других фармакотерапевтических групп.

Пациенту следует обязательно сообщить врачу о предварительной реакции на прием лекарств этой группы.

При приеме нитроглицерина возможно значительное снижение ад и появление головокружения при внезапном переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя; при применении алкоголя, выполнении физических упражнений в жаркую погоду.

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняются или значительно выражены, лечение необходимо прекратить.

Выраженность головной боли при приеме препарата может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом валидола.

Риск развития метгемоглобинемии, проявляющейся цианозом и изменением цвета крови, возрастает при длительном бесконтрольном приеме нитроглицерина, приеме высоких доз препарата больным с печеночной недостаточностью. В случае развития метгемоглобинемии нитроглицерин необходимо срочно отменить и применить антидот – метилтіонінію хлорид (метиленовый синий). Если есть необходимость дальнейшего применения нитратов, обязательно следует контролировать содержание метгемоглобина.

Перед применением препарата впервые следует проконсультироваться с врачом!

Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Содержит 0,005 г сахарозы на дозу. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Содержит 0, 0289 г лактозы на дозу. С осторожностью применять больным сахарным диабетом.

Лекарственное средство противопоказано применять пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение нитроглицерина в период беременности или кормления грудью противопоказано.

Способность влиять наскорость реакціїприкеруванніавтотранспортомабо другими механизмами.

При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, прием нитроглицерина может привести к снижению скорости реакции.

Способ применения и дозы.

Применять взрослым.

Назначая препарат впервые, необходимо исследовать его влияние на уровень артериального давления. Контроль за эффективностью применения нитроглицерина необходимо осуществлять по частоте сердечных сокращений и уровню артериального давления.

При стенокардии нитроглицерин следует принимать сублингвально сразу после возникновения приступа. Обычная доза препарата – 1 таблетка, для многих больных со стабильной стенокардией эффективна и меньшая доза. Поэтому если боль быстро проходит, остаток таблетки, не успевшей полностью раствориться, рекомендуется выплюнуть. При отсутствии антиангинального действия в течение первых 5 минут необходимо принять еще 1 таблетку.

В случае отсутствия терапевтического эффекта после приема 2-3 таблеток нужно немедленно вызвать врача (вероятность развития инфаркта миокарда)!

Нитроглицерин действует в течение 30 минут. При частых приступах стенокардии целесообразно назначать пролонгированные препараты нитроглицеринового ряда. Однако, если приступ стенокардии развивается при лечении пролонгированными нитратами, для снятия острого приступа необходимо применять нитроглицерин. Толерантность к сублингвальных форм нитроглицерина развивается редко, однако при ее возникновении у некоторых больных дозу препарата следует постепенно увеличивать, доводя ее до 2-3 таблеток.

Дети.

Опыта применения препарата детям нет, поэтому не рекомендуется его применять этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: снижение артериального давления (ниже90 ммрт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, головная боль, сильное головокружение, обморок, частое сердцебиение, тошнота и рвота, одышка, выраженная слабость, сонливость, повышенная температура тела, ощущение жара, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, озноб.

При применении высоких доз (более 20 мкг/кг) – коллапс, цианоз губ, ногтей или ладоней, метгемоглобинемия, диспноэ и тахипноэ.

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение с поднятыми ногами, в тяжелых случаях назначать плазмозаменители, симпатомиметики, кислород, при метгемоглобинемии – метиленовый синий.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, «нитратный» головная боль (особенно в начале курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и чувство слабости, тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, редко (особенно при передозировке) – ортостатический коллапс, цианоз, метгемоглобинемия, покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: возможны тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе кожные сыпи, зуд; гиперемия кожных покровов, бледность, анафилактический шок.

Другие: возбудимость, нарушение зрения, обострение глаукомы, гипотермия, ощущение жара, нарушение дыхания, слабость.

Также сообщалось о единичных случаях побочных реакций: обострение ишемической болезни сердца вследствие гипоксии, полная блокада, асистолия, ангионевротический отек.

Иногда при внезапном снижении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные «нитратные» реакции).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке, подальше от огня.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 40 таблеток в банках с маркировкой на украинском языке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ООО НПФ "МИКРОХИМ".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 93000, Луганская обл., г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.

Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно).