Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НІСПАЗМ ФОРТЕ®

Состав:

действующее вещество: Дротаверина гидрохлорид;

1 таблетка содержит 80 мг дротаверина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, мальтодекстрин, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, смесь для покрытия opadry® желтый 07F220004: гипромелоза, титана диоксид (E171), тальк, сахарин натрия (Е954), макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый алюминиевый лак (Е104), железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, с разделительной риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах. Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин – производное вещество изохинолина с спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру путем угнетения действия фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что увеличивает концентрацию цАМФ и благодаря инактивации киназы легких цепей миозина приводит к расслаблению гладких мышц.

In vitroдротаверин подавляет действие ФДЭ IV и ингибирует изоферменты фосфодиэстеразы III и V. ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому избирательные ингибиторы этого фермента могут быть полезными для лечения нарушений, которые сопровождаются гиперперистальтикой, а также различных заболеваний, во время которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется в основном изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин не имеет значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и сильного терапевтического влияния на систему кровообращения.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечной, билиарной, мочеполовой и сосудистой систем.

Средство усиливает кровообращение в тканях благодаря расширению сосудов.

Действие дротаверина более выражено за действие папаверина, абсорбция более быстрая и полная, он меньше связывается с белками сыворотки крови. В отличие от папаверина, дротаверин после парентерального введения не вызывает такого побочного действия, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. В большой степени (95-98%) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма - и бета-глобулинами. Максимальная концентрация достигается в течение 45-60 мин после перорального приема. Примерно 65 % принятой дозы поступает в кровоток в неизмененном виде.

За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма: более 50 % – с мочой и примерно 30% - с калом. В основном выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение при:

спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчных путей: желчнокаменной болезнью (холецистолитиазом, холангиолитиазом), холециститом, перихолециститом, холангитом, папилитом;

· спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевых путей: нефролитиазе, почечнокаменной болезни, пиелите, цистите, спазмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное средство при:

спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио - и/или пілороспазмі, энтерите, колите, спастическом колите с запорами, синдроме раздраженного кишечника, сопровождающегося метеоризмом;
головной боли напряжения;
гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром малого сердечного выброса).

Наследственный дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы. Детский возраст до 12 лет.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени.

Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует с осторожностью применять одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

С особой осторожностью применять при артериальной гипотензии. Не применять для лечения больных с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за недостаточности клинических данных назначать препарат беременным женщинам можно только при условии, что преимущества применения превышают риски. Активное вещество проникает через плаценту. Препарат нельзя применять во время родов из-за повышенного риска кровотечения в послеродовой период.

Поскольку дротаверин экскретируется в грудное молоко, в период кормления грудью применение препарата не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакциии при управлении автотранспортом или другими механизмами. В терапевтических дозах, при пероральном применении дротаверин не оказывает влияние на скорость реакции во время управления автотранспортом или другими механизмами. Пациент должен быть проинформирован, что в случае головокружения следует избегать управления автомобилем и работ, требующих повышенного внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 120-240 мг за 2-3 приема.

Дети в возрасте от 12 лет: максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 1/2 таблетки 2-4 раза в день).

Длительность лечения определяет врач индивидуально.

Дети.

Применение препарата для лечения детей в возрасте до 12 лет противопоказано.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина в исследованиях наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, в том числе полная блокада пучка Гиса и остановка сердца, которые могут быть летальными.

При значительной передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача. Рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок, симптоматическое и поддерживающей лечения.

Побочные реакции.

Побочные реакции, которые наблюдались во время клинических исследований и, возможно, были вызваны дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Со стороны иммунной системы. Редко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистыхсистемы. Редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

С бокунервової системы. Редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечныхого тракта. Редко: тошнота, запор, рвота.

Срок годности. 5лет.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Упаковка. 2 блістерипо10 таблетоку картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. МИБе ГмбХ Арцнаймиттель.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Мюнхенерштрассе 15, Брена, Саксония-Анхальт, 06796, Германия.