info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки НИМЕСИЛ гранулы 100 мг Пакет однодозовый 2 г №30x1

НИМЕСИЛ гранулы 100 мг

Лаборатори ГИДОТТИ С.П.А.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Гранулы, 100 мг

Гранулы, 100 мг

Упаковка

Пакет однодозовый 2 г №9x1
Пакет однодозовый 2 г №15x1
Пакет однодозовый 2 г №30x1

Пакет однодозовый 2 г №9x1

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки НИМЕСИЛ гранулы 100 мг Пакет однодозовый 2 г №30x1

Аналоги

Rp

АФФИДА ФОРТ 50 мг/г

Дельта Медикэл Промоушнз АГ(CH)

Гранулы

Rp

НИМЕДАР 100 мг

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Гранулы

Rp

НИМЕСУЛИД 100 мг

Астрафарм(UA)

Гранулы

Rp

НИМИД 100 мг/2 г

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.(IN)

Гранулы

Rp

РЕМЕСУЛИД РАПИД 50 мг/г

Фармак(UA)

Гранулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

НИМЕСУЛИД

Форма товара

Гранулы для приготовления суспензии для перорального применения

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/9855/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 однодозовый пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг
  • Торговое наименование: НИМЕСИЛ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).

Упаковка

Пакет однодозовый 2 г №9x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: НИМЕСИЛ гранулы 100 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Нимесил®

(NIMESIL®)

Состав:

действующее вещество: нимесулид;

1 однодозовый пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, апельсиновый ароматизатор.

Лекарственная форма. Гранулы для оральной обобществления.

Основные физико-химические свойства: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом; после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.

Фармакотерапевтическая группа.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство с обезболивающим и жаропонижающим свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.

Фармакокинетика.

Всасывание. Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После применения одноразовой дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. Не было замечено никакой статистически значимой разницы между этими показателями и такими показателями после приема 100 мг дважды в сутки в течение 7 дней. До 97, 5% нимесулида связывается с белками плазмы.

Биотрансформация и элиминация. Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в том числе с участием изофермента цитохрома Р450СУР2С9. Поэтому существует угроза возникновения лекарственного взаимодействия при его одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии 2С9 (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Основным метаболитом является парагидроксипоходная, которая также является фармакологически активной. Время до обнаружения этого метаболита в циркулирующей крови является коротким (около 0, 8 часа), но константа реакции его образования невысока и значительно меньше, чем коэффициент абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, который обнаруживается в плазме и почти полностью находится в связанной форме. Период полувыведения составляет от 3, 2 до 6 часов.

Німесулідвиводиться в основном с мочой (около 50 % от принятой дозы). Только 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид-основной метаболит, проявляющийся исключительно в виде глюкуроната. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Фармакокинетический профиль нимесулида упациентов летнего возраста при однократном и повторном приеме не изменяется.

В краткосрочном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не выше, чем концентрация у здоровых добровольцев. AUC и период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек были на 50 % больше, но всегда находились в пределах диапазона фармакокинетических показателей, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, которые принимали нимесулид. Повторное применение не приводило к кумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

Доклинические данные по безопасности.

Доклинические данные, полученные в стандартных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при повторном приеме, генотоксичности и канцерогенного действия, не обнаружили особой опасности для человека. В исследованиях токсичности при повторном приеме нимесулид проявлял желудочно-кишечную, почечную и печеночную токсичность. В исследованиях репродуктивной токсичности при назначении самкам препарата в дозах, которые не оказывают токсического действия, эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, дилатация желудочков мозга) наблюдались у кроликов, но не у крыс. У крыс наблюдались повышенная смертность потомства в раннем постнатальном периоде и побочные реакции относительно фертильности.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении німесулідупотрібноприймати на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания.

Известная повышенная чувствительность к нимесулида, в любой другой НПВП или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Гиперергические реакции в анамнезе (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Гепатотоксические реакции на Нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предварительным применением НПВС.

Пептическая язва в фазе обострения или наличие в анамнезе кровотечения в пищеварительном тракте, язвы или перфорации.

Цереброваскулярное кровотечение или другие кровоизлияния, а также заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертываемости крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печени.

Лихорадка и / или гриппоподобные симптомы.

Детский возраст до 12 лет.

Третий триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью» и доклинические данные по безопасности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды. Кортикостероиды могут повышать риск возникновения язвы жкт или кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторызворотногозахват серотонина (СИОЗС). Антитромбоцитарные средства и селективные інгібіторизворотногозахоплення серотонина (СИОЗС) увеличивают риск возникновения язвы или кровотечения в пищеварительном тракте (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин(см. раздел «Особенности применения»). При лечении нимесулидом пациентов, принимающих варфарин или подобные антикоагулянтиабо ацетилсалициловую кислоту, существует повышенный риск возникновения осложнений в виде кровотечений, поэтому такая комбинация не рекомендуется (см. также раздел «Особенности применения») и противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции (см. также раздел «Противопоказания»). Если комбинированной терапиинеможнауникнуть, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) и антагонисты ангиотензина II (ААІІ). НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных со сниженной функцией почек (например у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) совместное применение ингибиторов АПФ и ингибиторов циклооксигеназы может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Появление таких взаимодействий следует учитывать у пациентов, которым приходится применять лекарственные средства, содержащие нимесулид, вместе с ингибиторами АПФ или ААІІ. Поэтому такую комбинацию препаратов следует назначать с осторожностью, особопациентамлитного возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости. Следует проанализировать необходимость контроля почечной функции после начала сопутствующего лечения и периодического наблюдения после его прекращения.

Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид (см. раздел «Клинические характеристики»), с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥ 1 г в виде однократного приема или ≥ 3 г в сутки), не рекомендуется.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств.

Фуросемид. В здоровихдобровольцовнимесулид временноопослабляет действие фуросемидущодовыведения натрия и меньшиммерой-выведение калия и уменьшает диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемідупризводить к уменьшению (примерно на 20 %) площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и кумулятивной экскреции фуросемида без изменения его почечного клиренса. Совместное применение фуросемида и лекарственных средств, содержащих нимесулид, больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности (см. раздел «Особенности применения»).

Литий. Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к увеличению его уровня в плазме и токсичности лития. В случае назначения нимесулида пациенту, получающему терапию препаратами лития, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида.

Исследованиеinvitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное влияние на его концентрацию в плазме крови, такие взаимодействия не имеют клинической значимости.

Другие взаимодействия.

Возможны фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (а именно комбинация алюминия и магния гидроксида) также были исследованыinvivo. Никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность ферментуСУР2С9. Плазматические концентрации лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться при одновременном применении препарата Нимесил®.

Нужно соблюдать осторожность в случае, когда Нимесулид применяется менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

В связи с влиянием на почечные простагландины такие ингибиторы синтетаз простагландинов, как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Особенности применения.

Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя меньшую эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «способ применения и дозы» и о рисках со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы ниже).

При отсутствии эффективности лечения терапию следует прекратить.

Следует избегать сопутствующего применения нимесулида с НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Во время терапии лекарственным средством Нимесил®пациентам следует рекомендовать воздерживаться от применения других анальгетиков.

Лекарственное средство Нимесил®содержит сахарозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гипатотоксических препаратов и воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПВС может маскировать лихорадку, связанную с фоновой бактериальной инфекцией.

Воздействие на печень.

Редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны печени, связанных с применением нимесулида, в том числе очень редко – о случаях с летальным исходом (см. также раздел «Побочные реакции»). Больные, у которых при лечении нимесулидомспостерегаютсясимптомы, похожие на симптомы поражения печени, например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить терапию. Таким больным не следует повторно назначать Нимесулид. Сообщалось о поражении печени, в большинстве случаев обратимое, после кратковременного воздействия лекарственного средства.

Пациентам, которые применяют нимесулид и у которых появилась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, следует прекратить лечение.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Сообщалось о кровотечение или язву/перфорацию в пищеварительном тракте (с или без симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта), могли иметь летальный исход и возникать в любое время в течение лечения всеми НПВП. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличивается при повышении доз НПВП, у больных с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто требует одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с защитными веществами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта в анамнезе, в первую очередь, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.

Появление кровотечения или язвы / перфорации в пищеварительном трактиможливау любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников чинаявности в анамнезиявищ со стороны желудочно-кишечного тракта. При появлении кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте применение нимесулида следует прекратить. Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам с расстройствами пищеварительного тракта, в том числе пептической язвой, желудочно-кишечным кровотечением, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»).

Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, такие антикоагулянты, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, как ацетилсалициловая кислота, потрібнопоінформувати о необходимости соблюдать осторожность.

Уразівиникнення у пациентов, получающих нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лікуванняслідприпинити.

НПВС с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечным заболеванием (язвенным колитом, болезнью Крона) в анамнезе, поскольку возможно его обострение (см. раздел «Побочные реакции»).

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы.

Больные с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести в анамнезе потребуютьвідповідного наблюдение и консультации врача, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеки в результате терапии НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные могут сделать вывод о том, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения такого риска при применении нимесулида данных недостаточно.

Больных с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить нимесулидом только после тщательной оценки состояния. Подобную оценку следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью применять пациентам с геморрагическим диатезом (см. также раздел «Противопоказания»). Однако лекарственное средство Нимесил®не может заменить ацетилсалициловую кислоту в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Влияние на почки.

Больным с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью нужно соблюдать осторожность, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению почечной функции. Уразіпогіршення лікуванняслідприпинити (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста может быть повышенная частота возникновения побочных реакций на НПВС, особенно кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, в некоторых случаях даже с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»), а также нарушение функции почек, сердца и печени, поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.

Кожные реакции.

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из них смертельно опасные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВС (см. раздел «Побочные реакции»). Очевидно, что наибольшему риску возникновения таких реакций пациенты склонны в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции появляются в течение первого месяца терапии. Німесулідслідвідмінити при первом появлении признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или любых других проявлений гиперчувствительности.

Влияние на фертильность.

Применение лекарственного средства Нимесил®может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену препарата Нимесил®(см. раздел «применение в период беременности или кормления грудью»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Применение нимесулида противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может увеличить риск выкидыша и возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистой аномалии повышается с менее чем 1% до примерно 1, 5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пре - и постимплантационных потерь и повышению смертности эмбриона и плода. Кроме того, сообщалось о том, что у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения различных пороков плода, в том числе сердечно-сосудистой системы.

Поскольку достоверных данных по применению нимесулида беременными не существует, а потенциальный риск для человека не определен, его не следует принимать во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения нимесулида женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует назначать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

• пневмокардіального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

* дисфункции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;

У матери в конце беременности и новорожденного возможно:

* увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз;

* угнетение сократительной деятельности матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли Нимесулид в грудное молоко человека. Нимесулид противопоказан в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания» и доклинические данные по безопасности).

Фертильность.

Как и другие НПВС, лекарственные средства, содержащие нимесулид, не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть (см. раздел «Особенности применения»). Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят обследование по поводу бесплодия, следует прекратить применение нимесулида.

Если беременность установлена во время применения нимесулида, врач должен быть проинформирован об этом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния лекарственных средств, содержащих Нимесулид, на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились, однако пациентам, которые испытывают головокружение, вертиго или сонливость после приема нимесулида, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

С целью снижения частоты возникновения побочных реакций необходимо применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени (см. раздел «особенности применения»). Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом составляет 15 суток.

Взрослые. 1 пакет (100 мг нимесулида) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в снижении суточной дозы (см. раздел «фармакокинетика»).

Дети. Лекарственные средства, содержащие нимесулид, противопоказаны детям в возрасте до 12 лет (см. также раздел «Противопоказания»). Учитывая фармакокинетический профиль у взрослых и фармакодинамические характеристики нимесулида, коррекция дозы детям в возрасте от 12 до18 лет не нужна.

Нарушение функции почек. Учитывая фармакокинетику, пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не нужна, в то время как при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) лекарственное средство Нимесил®противопоказан (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени. Применение лекарственного средства Нимесил®противопоказано пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»). Побочные реакции можно минимизировать путем применения препарата в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «особенности применения»).

Способ применения.

Содержимое пакета высыпать в стакан с негазированной водой. Перемешать ложкой до получения суспензии с апельсиновым запахом. Выпить суспензию сразу после перемешивания.

Дети.

Лекарственное средство Нимесил ® противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются такими: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые, как правило, являются обратимыми при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. Редко возможны артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Были сообщения об анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС, которые могут возникать при передозировке. В случае передозировки НПВС пациентам следует обеспечить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. Информации о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание его высокий степень связывания с белками плазмы (до 97, 5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным при передозировке. При наличии симптомов или после сильного передозировки в течение 4 часов после приема препарата пациентам можно назначить индукция рвоты и/или активированный уголь (60-100 г для взрослых), и/или осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными в связи с высокой степенью связывания с протеинами. Следует контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции.

Нижеприведенные побочные реакции указаны на основании данных контролируемых клинических исследований* (примерно 7800 пациентов) и постмаркетинговых наблюдений с такой классификацией частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 –< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 –< 1/100); редко (≥ 1/10000 –< 1/1000); очень редко (< 1/10000), в том числе редкие случаи.

Расстройства со стороны кровеносной и лимфатической систем

Редко

Анемия*, эозинофилия*

Очень редко

Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

Расстройства со стороны иммунной системы

Редко

Повышенная чувствительность*

Очень редко

Анафилаксия

Расстройства метаболизма и питания

Редко

Гиперкалиемия*

Психические расстройства

Редко

Чувство страха*, нервность*, ночные кошмарные сновидения*

Расстройства со стороны нервной системы

Нечасто

Головокружение*

Очень редко

Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея)

Расстройства со стороны органов зрения

Редко

Нечеткое зрение*

Очень редко

Нарушение зрения

Расстройства со стороны органов слуха и лабиринта

Очень редко

Вертиго (головокружение)

Сердечные расстройства

Редко

Тахикардия*

Сосудистые расстройства

Нечасто

Артериальная гипертензия*

Редко

Геморрагия*, лабильность артериального давления*, приливы*

Расстройства со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения

Нечасто

Одышка*

Очень редко

Астма, бронхоспазм

Желудочно-кишечные расстройства

Часто

Диарея*, тошнота*, рвота*

Нечасто

Запор*, вздутие живота*, кровотечение в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки, язва и перфорация желудка

Очень редко

Гастрит*, боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена

Гепатобилиарные расстройства (см. раздел " особенности применения»)

Часто

Увеличение уровня ферментов печени*

Очень редко

Гепатит, фульминантный гепатит (В том числе с летальным исходом), желтуха, холестаз

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто

Зуд*, сыпь*, повышенная потливость*

Редко

Эритема*, дерматит*

Очень редко

Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко

Дизурия*, гематурия*

Очень редко

Задержка мочеиспускания*, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

Общие расстройства и местные реакции

Нечасто

Отек*

Редко

Недомогание*, астения*

Очень редко

Гипотермия

* Частотаопределяется с результатами клинического исследования

Чаще всего наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у больных пожилого возраста (см. раздел «особенности применения»). После применения лекарственных средств, содержащих нимесулид, сообщалось о тошноте, рвоту, диарею, вздутие живота, запор, диспепсию, боль в животе, молотый, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже наблюдался гастрит. Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВС. Очень редко сообщалось о буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного лечения, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска при применении лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозрительных побочных реакциях.

Срок годности.

3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Специальные условия хранения нетребовательны. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 г в однодозовом пакете; по 9 или 15, или 30 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Лабораториос Менарини С. А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Альфонс ХІІ, 587, Бадалона, Барселона, 08918, Испания.

Заявитель.

Лабора ГИДОТТИ С. П. А.

Местонахождение заявителя.

ВИА Ливорнезе, 897, 56122 Ла Веттола (Пиза), Италия.


Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Нимесил®

(NIMESIL®)

Состав:

действующее вещество: нимесулид;

1 однодозовый пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогола цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, кислота лимонная безводная, апельсиновый ароматизатор.

Лекарственная форма. Гранулы для оральной обобществления.

Основные физико-химические свойства: светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом; после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.

Фармакотерапевтическая группа.

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство с обезболивающим и жаропонижающим свойствами, который действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов.

Фармакокинетика.

Всасывание. Нимесулид хорошо всасывается при пероральном приеме. После применения одноразовой дозы, составляющей 100 мг нимесулида, у взрослых максимальная концентрация в плазме достигается через 2-3 часа и составляет 3-4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) составляет 20-35 мг ч/л. Не было замечено никакой статистически значимой разницы между этими показателями и такими показателями после приема 100 мг дважды в сутки в течение 7 дней. До 97, 5% нимесулида связывается с белками плазмы.

Биотрансформация и элиминация. Нимесулид активно метаболизируется в печени различными путями, в том числе с участием изофермента цитохрома Р450СУР2С9. Поэтому существует угроза возникновения лекарственного взаимодействия при его одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются при участии 2С9 (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Основным метаболитом является парагидроксипоходная, которая также является фармакологически активной. Время до обнаружения этого метаболита в циркулирующей крови является коротким (около 0, 8 часа), но константа реакции его образования невысока и значительно меньше, чем коэффициент абсорбции нимесулида. Гидроксинимесулид является единственным метаболитом, который обнаруживается в плазме и почти полностью находится в связанной форме. Период полувыведения составляет от 3, 2 до 6 часов.

Німесулідвиводиться в основном с мочой (около 50 % от принятой дозы). Только 1-3% выводится в неизмененном виде. Гидроксинимесулид-основной метаболит, проявляющийся исключительно в виде глюкуроната. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Фармакокинетический профиль нимесулида упациентов летнего возраста при однократном и повторном приеме не изменяется.

В краткосрочном экспериментальном исследовании, проводившемся с участием пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, максимальная концентрация нимесулида и его основного метаболита в плазме больных была не выше, чем концентрация у здоровых добровольцев. AUC и период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек были на 50 % больше, но всегда находились в пределах диапазона фармакокинетических показателей, наблюдавшихся у здоровых добровольцев, которые принимали нимесулид. Повторное применение не приводило к кумуляции. Нимесулид противопоказан пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Противопоказания»).

Доклинические данные по безопасности.

Доклинические данные, полученные в стандартных исследованиях фармакологической безопасности, токсичности при повторном приеме, генотоксичности и канцерогенного действия, не обнаружили особой опасности для человека. В исследованиях токсичности при повторном приеме нимесулид проявлял желудочно-кишечную, почечную и печеночную токсичность. В исследованиях репродуктивной токсичности при назначении самкам препарата в дозах, которые не оказывают токсического действия, эмбриотоксические и тератогенные эффекты (пороки развития скелета, дилатация желудочков мозга) наблюдались у кроликов, но не у крыс. У крыс наблюдались повышенная смертность потомства в раннем постнатальном периоде и побочные реакции относительно фертильности.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение острой боли, первичной дисменореи.

Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении німесулідупотрібноприймати на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания.

Известная повышенная чувствительность к нимесулида, в любой другой НПВП или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

Гиперергические реакции в анамнезе (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств.

Гепатотоксические реакции на Нимесулид в анамнезе.

Сопутствующее применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предварительным применением НПВС.

Пептическая язва в фазе обострения или наличие в анамнезе кровотечения в пищеварительном тракте, язвы или перфорации.

Цереброваскулярное кровотечение или другие кровоизлияния, а также заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертываемости крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печени.

Лихорадка и / или гриппоподобные симптомы.

Детский возраст до 12 лет.

Третий триместр беременности и период кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью» и доклинические данные по безопасности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды. Кортикостероиды могут повышать риск возникновения язвы жкт или кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторызворотногозахват серотонина (СИОЗС). Антитромбоцитарные средства и селективные інгібіторизворотногозахоплення серотонина (СИОЗС) увеличивают риск возникновения язвы или кровотечения в пищеварительном тракте (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин(см. раздел «Особенности применения»). При лечении нимесулидом пациентов, принимающих варфарин или подобные антикоагулянтиабо ацетилсалициловую кислоту, существует повышенный риск возникновения осложнений в виде кровотечений, поэтому такая комбинация не рекомендуется (см. также раздел «Особенности применения») и противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции (см. также раздел «Противопоказания»). Если комбинированной терапиинеможнауникнуть, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретические средства, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ) и антагонисты ангиотензина II (ААІІ). НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных со сниженной функцией почек (например у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) совместное применение ингибиторов АПФ и ингибиторов циклооксигеназы может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, в том числе возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, является обратимой. Появление таких взаимодействий следует учитывать у пациентов, которым приходится применять лекарственные средства, содержащие нимесулид, вместе с ингибиторами АПФ или ААІІ. Поэтому такую комбинацию препаратов следует назначать с осторожностью, особопациентамлитного возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости. Следует проанализировать необходимость контроля почечной функции после начала сопутствующего лечения и периодического наблюдения после его прекращения.

Другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Совместное применение лекарственных средств, содержащих нимесулид (см. раздел «Клинические характеристики»), с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥ 1 г в виде однократного приема или ≥ 3 г в сутки), не рекомендуется.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние нимесулида на фармакокинетику других лекарственных средств.

Фуросемид. В здоровихдобровольцівнімесулід тимчасовопослаблює действие фуросемідущодовиведення натрия и меншоюмірою– вывода каліюі зменшуєдіуретичний эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемідупризводить к уменьшению (примерно на 20 %) площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и кумулятивной экскреции фуросемида без изменения его почечного клиренса. Совместное применение фуросемида и лекарственных средств, содержащих нимесулид, больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности (см. раздел «Особенности применения»).

Литий. Были сообщения о том, что НПВП снижают клиренс лития, что приводит к увеличению его уровня в плазме и токсичности лития. В случае назначения нимесулида пациенту, получающему терапию препаратами лития, следует тщательно контролировать уровень лития в плазме.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику нимесулида.

Исследованиеinvitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Однако, несмотря на возможное влияние на его концентрацию в плазме крови, такие взаимодействия не имеют клинической значимости.

Другие взаимодействия.

Возможны фармакокинетические взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (а именно комбинация алюминия и магния гидроксида) также были исследованыinvivo. Никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность ферментуСУР2С9. Плазматические концентрации лекарственных средств, являющихся субстратами этого фермента, могут повышаться при одновременном применении препарата Нимесил®.

Нужно соблюдать осторожность в случае, когда Нимесулид применяется менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

В связи с влиянием на почечные простагландины такие ингибиторы синтетаз простагландинов, как нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Особенности применения.

Побочные реакции можно свести к минимуму, применяя меньшую эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «способ применения и дозы» и о рисках со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы ниже).

При отсутствии эффективности лечения терапию следует прекратить.

Следует избегать сопутствующего применения нимесулида с НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2. Во время терапии лекарственным средством Нимесил®пациентам следует рекомендовать воздерживаться от применения других анальгетиков.

Лекарственное средство Нимесил®содержит сахарозу. Больным с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует принимать данный препарат.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гипатотоксических препаратов и воздерживаться от употребления алкоголя. Применение НПВС может маскировать лихорадку, связанную с фоновой бактериальной инфекцией.

Воздействие на печень.

Редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны печени, связанных с применением нимесулида, в том числе очень редко – о случаях с летальным исходом (см. также раздел «Побочные реакции»). Больные, у которых при лечении нимесулидомспостерегаютсясимптомы, похожие на симптомы поражения печени, например анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить терапию. Таким больным не следует повторно назначать Нимесулид. Сообщалось о поражении печени, в большинстве случаев обратимое, после кратковременного воздействия лекарственного средства.

Пациентам, которые применяют нимесулид и у которых появилась лихорадка и/или гриппоподобные симптомы, следует прекратить лечение.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Сообщалось о кровотечение или язву/перфорацию в пищеварительном тракте (с или без симптомов-предвестников или наличии в анамнезе серьезных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта), могли иметь летальный исход и возникать в любое время в течение лечения всеми НПВП. Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации увеличивается при повышении доз НПВП, у больных с язвой в анамнезе, особенно если она осложнена кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Для этих пациентов, а также для тех, кто требует одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с защитными веществами, например мизопростолом или ингибиторами протонной помпы (см. ниже и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта в анамнезе, в первую очередь, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных стадиях лечения.

Появление кровотечения или язвы / перфорации в пищеварительном трактиможливау любое время в течение лечения с или без симптомов-предвестников чинаявности в анамнезиявищ со стороны желудочно-кишечного тракта. При появлении кровотечения или язвы в желудочно-кишечном тракте применение нимесулида следует прекратить. Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам с расстройствами пищеварительного тракта, в том числе пептической язвой, желудочно-кишечным кровотечением, язвенным колитом или болезнью Крона в анамнезе (см. раздел «Побочные реакции»).

Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, такие антикоагулянты, как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, как ацетилсалициловая кислота, потрібнопоінформувати о необходимости соблюдать осторожность.

Уразівиникнення у пациентов, получающих нимесулид, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лікуванняслідприпинити.

НПВС с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечным заболеванием (язвенным колитом, болезнью Крона) в анамнезе, поскольку возможно его обострение (см. раздел «Побочные реакции»).

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как пероральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную системы.

Больные с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести в анамнезе потребуютьвідповідного наблюдение и консультации врача, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеки в результате терапии НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные могут сделать вывод о том, что применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и при длительном лечении, может быть связано с незначительным увеличением риска артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения такого риска при применении нимесулида данных недостаточно.

Больных с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярным заболеванием следует лечить нимесулидом только после тщательной оценки состояния. Подобную оценку следует проводить перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью применять пациентам с геморрагическим диатезом (см. также раздел «Противопоказания»). Однако лекарственное средство Нимесил®не может заменить ацетилсалициловую кислоту в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Влияние на почки.

Больным с нарушением функции почек или с сердечной недостаточностью нужно соблюдать осторожность, поскольку применение нимесулида может привести к ухудшению почечной функции. Уразіпогіршення лікуванняслідприпинити (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты пожилого возраста.

У пациентов пожилого возраста может быть повышенная частота возникновения побочных реакций на НПВС, особенно кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, в некоторых случаях даже с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»), а также нарушение функции почек, сердца и печени, поэтому рекомендуется соответствующее клиническое наблюдение.

Кожные реакции.

Очень редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из них смертельно опасные, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанные с применением НПВС (см. раздел «Побочные реакции»). Очевидно, что наибольшему риску возникновения таких реакций пациенты склонны в начале курса лечения, в большинстве случаев реакции появляются в течение первого месяца терапии. Німесулідслідвідмінити при первом появлении признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или любых других проявлений гиперчувствительности.

Влияние на фертильность.

Применение лекарственного средства Нимесил®может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену препарата Нимесил®(см. раздел «применение в период беременности или кормления грудью»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Применение нимесулида противопоказано в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может увеличить риск выкидыша и возникновения у плода пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития сердечно-сосудистой аномалии повышается с менее чем 1% до примерно 1, 5 %. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

У животных применение ингибитора синтеза простагландинов приводило к увеличению пре - и постимплантационных потерь и повышению смертности эмбриона и плода. Кроме того, сообщалось о том, что у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, повышалась частота возникновения различных пороков плода, в том числе сердечно-сосудистой системы.

Поскольку достоверных данных по применению нимесулида беременными не существует, а потенциальный риск для человека не определен, его не следует принимать во время первого и второго триместра беременности без крайней необходимости. В случае применения нимесулида женщинам, которые пытаются забеременеть, или в течение первого и второго триместра беременности, следует назначать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

• пневмокардіального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

* дисфункции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;

У матери в конце беременности и новорожденного возможно:

* увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз;

* угнетение сократительной деятельности матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли Нимесулид в грудное молоко человека. Нимесулид противопоказан в период кормления грудью (см. раздел «Противопоказания» и доклинические данные по безопасности).

Фертильность.

Как и другие НПВС, лекарственные средства, содержащие нимесулид, не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть (см. раздел «Особенности применения»). Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят обследование по поводу бесплодия, следует прекратить применение нимесулида.

Если беременность установлена во время применения нимесулида, врач должен быть проинформирован об этом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния лекарственных средств, содержащих Нимесулид, на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводились, однако пациентам, которые испытывают головокружение, вертиго или сонливость после приема нимесулида, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка.

С целью снижения частоты возникновения побочных реакций необходимо применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени (см. раздел «особенности применения»). Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом составляет 15 суток.

Взрослые. 1 пакет (100 мг нимесулида) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в снижении суточной дозы (см. раздел «фармакокинетика»).

Дети. Лекарственные средства, содержащие нимесулид, противопоказаны детям в возрасте до 12 лет (см. также раздел «Противопоказания»). Учитывая фармакокинетический профиль у взрослых и фармакодинамические характеристики нимесулида, коррекция дозы детям в возрасте от 12 до18 лет не нужна.

Нарушение функции почек. Учитывая фармакокинетику, пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не нужна, в то время как при тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) лекарственное средство Нимесил®противопоказан (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени. Применение лекарственного средства Нимесил®противопоказано пациентам с нарушением функции печени (см. раздел «Фармакокинетика»). Побочные реакции можно минимизировать путем применения препарата в течение кратчайшего периода времени, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «особенности применения»).

Способ применения.

Содержимое пакета высыпать в стакан с негазированной водой. Перемешать ложкой до получения суспензии с апельсиновым запахом. Выпить суспензию сразу после перемешивания.

Дети.

Лекарственное средство Нимесил ® противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются такими: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области, которые, как правило, являются обратимыми при поддерживающей терапии. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. Редко возможны артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Были сообщения об анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС, которые могут возникать при передозировке. В случае передозировки НПВС пациентам следует обеспечить симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфических антидотов нет. Информации о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание его высокий степень связывания с белками плазмы (до 97, 5 %), то маловероятно, что диализ окажется эффективным при передозировке. При наличии симптомов или после сильного передозировки в течение 4 часов после приема препарата пациентам можно назначить индукция рвоты и/или активированный уголь (60-100 г для взрослых), и/или осмотическое слабительное средство. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными в связи с высокой степенью связывания с протеинами. Следует контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции.

Нижеприведенные побочные реакции указаны на основании данных контролируемых клинических исследований* (примерно 7800 пациентов) и постмаркетинговых наблюдений с такой классификацией частоты возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 –< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 –< 1/100); редко (≥ 1/10000 –< 1/1000); очень редко (< 1/10000), в том числе редкие случаи.

Расстройства со стороны кровеносной и лимфатической систем

Редко

Анемия*, эозинофилия*

Очень редко

Тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

Расстройства со стороны иммунной системы

Редко

Повышенная чувствительность*

Очень редко

Анафилаксия

Расстройства метаболизма и питания

Редко

Гиперкалиемия*

Психические расстройства

Редко

Чувство страха*, нервность*, ночные кошмарные сновидения*

Расстройства со стороны нервной системы

Нечасто

Головокружение*

Очень редко

Головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рея)

Расстройства со стороны органов зрения

Редко

Нечеткое зрение*

Очень редко

Нарушение зрения

Расстройства со стороны органов слуха и лабиринта

Очень редко

Вертиго (головокружение)

Сердечные расстройства

Редко

Тахикардия*

Сосудистые расстройства

Нечасто

Артериальная гипертензия*

Редко

Геморрагия*, лабильность артериального давления*, приливы*

Расстройства со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения

Нечасто

Одышка*

Очень редко

Астма, бронхоспазм

Желудочно-кишечные расстройства

Часто

Диарея*, тошнота*, рвота*

Нечасто

Запор*, вздутие живота*, кровотечение в пищеварительном тракте, язва и перфорация двенадцатиперстной кишки, язва и перфорация желудка

Очень редко

Гастрит*, боль в животе, диспепсия, стоматит, мелена

Гепатобилиарные расстройства (см. раздел " особенности применения»)

Часто

Увеличение уровня ферментов печени*

Очень редко

Гепатит, фульминантный гепатит (В том числе с летальным исходом), желтуха, холестаз

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто

Зуд*, сыпь*, повышенная потливость*

Редко

Эритема*, дерматит*

Очень редко

Крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы

Редко

Дизурия*, гематурия*

Очень редко

Задержка мочеиспускания*, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

Общие расстройства и местные реакции

Нечасто

Отек*

Редко

Недомогание*, астения*

Очень редко

Гипотермия

* Частотаопределяется с результатами клинического исследования

Чаще всего наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте, которые иногда угрожают жизни, особенно у больных пожилого возраста (см. раздел «особенности применения»). После применения лекарственных средств, содержащих нимесулид, сообщалось о тошноте, рвоту, диарею, вздутие живота, запор, диспепсию, боль в животе, молотый, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже наблюдался гастрит. Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВС. Очень редко сообщалось о буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП, особенно в высоких дозах и в течение длительного лечения, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата играют важную роль. Это позволяет продолжать наблюдение за соотношением пользы и риска при применении лекарственного средства. Работники здравоохранения должны сообщать о любых подозрительных побочных реакциях.

Срок годности.

3 года. Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. Специальные условия хранения нетребовательны. Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 г в однодозовом пакете; по 9 или 15, или 30 пакетов в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Файн Фудс енд Фармасьютикалз Н. Т. М. С. П. А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Гріньяно, 43 – 24041 Брембате (БГ), Италия.

Заявитель.

Лабора ГИДОТТИ С. П. А.

Местонахождение заявителя.

ВИА Ливорнезе, 897, 56122 Ла Веттола (Пиза), Италия.