НЕУРОКЕМ 100 капсулы 100 мг

Алкеми Лабораториз Лтд

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 100 мг

Капсулы, 100 мг

Упаковка

Блистер №10x1

Блистер №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АЛЬГЕРИКА 75 мг

ООО Тева Украина(UA)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

ЛИРИКА 75 мг

Пфайзер Инк.(US)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

НЕОГАБИН 75 75 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

НЕОГАБИН 150 150 мг

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Капсулы

от 396.36 грн

bioequivalence-icon

Rp

ПРЕГАБАЛИН ПФАЙЗЕР 75 мг

Пфайзер Фарма ЛЛС(US)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ПРЕГАБАЛИН

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16646/01/02

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 04.04.2023
  • Состав: 1 капсула содержит прегабалина 100 мг
  • Торговое наименование: НЕУРОКЕМ 100
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: НЕУРОКЕМ 100 капсулы 100 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НЕУРОКЕМ 75 (NEUROKEM 75)

НЕУРОКЕМ 100 (NEUROKEM 100)
НЕУРОКЕМ 150 (
NEUROKEM 150)

Состав:

действующее вещество: pregabalin;

1 капсула содержит прегабалина 75 мг;

вспомогательные вещества: крохмальпрежелатинізований, тальк; желатиновая капсула(№ 4): титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), желатин, натрия лаурилсульфат, чернила ТЕКSW 9008 –Blackink;

1 содержит прегабалина 100 мг;

вспомогательные вещества: крохмальпрежелатинізований, тальк; желатиновая капсула(№ 3): титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), желатин, натрия лаурилсульфат, чернила ТЕКSW 9008 –Blackink;

1 капсула содержит прегабалина 150 мг;

вспомогательные вещества: крохмальпрежелатинізований, тальк; желатиновая капсула(№ 2): титана диоксид (Е 171), желатин, натрия лаурилсульфат, чернила ТЕКSW 9008 –Blackink.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 75 мг:

твердая желатиновая капсула с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и надписью черными чернилами "A009", с непрозрачным корпусом белого цвета, надписью черными чернилами "PREG 75"; содержимое капсулы: порошок от белого до почти белого цвета;

капсулы по 100 мг:

твердая желатиновая капсула с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и надписью черными чернилами "A010", с непрозрачным корпусом оранжевого цвета, надписью черными чернилами "PREG 100"; содержимое капсулы: порошок от белого до почти белого цвета;

капсулы по 150 мг:

твердая желатиновая капсула с непрозрачной крышечкой белого цвета и надписью черными чернилами «A011», с непрозрачным корпусом белого цвета, с надписью черными чернилами«PREG 150»; содержимое капсулы: порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоэпилептические средства. Код АТХ N03A X16.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество-прегабалин, являющийся аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил) - 5-метилгексановая кислота].

Механизм действия.

Прегабалин связывается со вспомогательной субъединицей (a2–dбилок) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС).

Клиническая эффективность и безопасность.

Нейропатическая боль.

Во время исследований была продемонстрирована эффективность препарата для лечения диабетической нейропатии, постгерпетической невралгии и поражения спинного мозга. Эффективность препарата при других видах нейропатической боли не изучали.

Прегабалін вивчалипід час10 контролируемых клинических исследований продолжительностью до 13 тижнівіз режимом дозирования препарату2 раза в сутки тапід часдосліджень продолжительностью до 8 тижнівіз режимом дозування3 раза в сутки. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозировки 2 раза и 3 раза в сутки были подобными.

Упроцесіклінічних исследований длительностью до 12 недель, в которых лекарственное средство применяли для лечения нейропатичного боли, уменьшение боли периферического и центрального происхождения наблюдалось после первой недели и сохранялось в течение всего периода лечения. Во время контролируемых клинических исследований по изучению периферической нейропатической боли у 35% пациентов, которые применяли прегабалин, и у 18% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли. Среди пациентов, у которых не возникала сонливость, такое улучшение наблюдалось у 33% пациентов, которые применяли прегабалин, и у 18% пациентов из группы плацебо. Среди пациентов, у которых возникала сонливость, доля пациентов, ответивших на терапию, составляла 48% в группе прегабалина и 16% –в группе плацебо.

Под часконтролированного клинического исследования по изучению нейропатической боли центрального происхождения у 22% пациентов, которые применяли прегабалин, и у 7% пациентов, получавших плацебо, наблюдалось улучшение на 50% по шкале оценки боли.

Эпилепсия.

Дополнительное лечение. Прегабалин изучали во время 3 контролируемых клинических исследований продолжительностью 12 недель с режимом дозировки 2 раза или 3 раза в сутки. В целом профили безопасности и эффективности для режимов дозировка2-3 раза в сутки были подобными.

Уменьшение частоты судорожных припадков наблюдалось уже на первой неделе.

Дети. Эффективность и безопасность прегабалина как вспомогательного средства при эпилепсии для детей в возрасте до 12 лет и для подростков не установлены. Побочные реакции, наблюдавшиеся в исследовании фармакокинетики и переносимости, в который были включены пациенты в возрасте от 3 месяцев до 16 лет (n=65), были подобны побочным реакциям у взрослых. Результаты открытого исследования по изучению безопасности продолжительностью 1 год с участием 54 детей в возрасте от 3 месяцев до 16 лет с эпилепсией указывают на то, что такие побочные реакции, как пирексия и инфекции верхних дыхательных путей, у детей наблюдаются чаще, чем у взрослых (см. Разделы«Фармакокинетика», «Способ применения и дозы», «Побочные реакции»).

Монотерапия у пациентов с впервые диагностированным заболеванием). Прегабалин изучали во время одного контролируемого клинического исследования продолжительностью 56 недель с режимом дозировки 2 раза в сутки. При применении прегабалина было достигнуто не меньшей эффективности по сравнению с применением ламотриджина, согласно оценке через 6 месяцев конечной точки-отсутствия судорожных припадков. Прегабалин и ламотриджин были одинаково безопасными и хорошо переносились.

Генерализованное тревожное расстройство.

Прегабалін изучали в процесі6 контролируемых исследований продолжительностью 4-6 недель, одного исследования продолжительностью 8 недель с участием пациентов пожилого возраста и одного длительного исследования по изучению профилактики рецидива с двойной слепой фазой профилактики рецидива продолжительностью 6 месяцев.

Уменьшение симптомов генерализованного тревожного расстройства в соответствии со шкалой Гамильтона для оценки тревожности (HAM-A) наблюдалось уже впервые.

Под часконтролированных клинических исследований (продолжительностью 4-8 недель) у 52% пациентов, которые применяли прегабалин, и у 38% пациентов из группы плацебо наблюдалось улучшение не менее чем на 50% по общему количеству баллов по шкале HAM-A от исходного уровня до конечной точки.

Во время контролируемых исследований нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, которые применяли прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. Офтальмологическое обследование (включая проверку остроты зрения, формальную проверку поля зрения и исследование глазного дна при расширенном зрачке) в рамках контролируемых клинических исследований выполнялось в более 3600 пациентов. Среди этих пациентов острота зрения ухудшилась у 6, 5% пациентов в группе прегабалина и у 4, 8% пациентов в группе плацебо. Изменения поля зрения выявлены у 12, 4% пациентов, которые применяли прегабалин, и у 11, 7% пациентов из группы плацебо. Изменения глазного дня выявлены у 1, 7% пациентов, получавших прегабалин, и у 2, 1% пациентов в группе плацебо.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические показатели прегабалина в равновесном состоянии были сходными у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, принимавших противоэпилептические препараты, и у пациентов с хронической болью.

Абсорбция.

Прегабалин быстро всасывается при приеме натощак и достигает максимальных концентраций в плазме крови в течение 1 часа после однократного или многократного применения. Рассчитанная биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет ≥ 90% и не зависит от дозы. При многоразовом применении равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Скорость всасывания прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, что приводит к уменьшению максимальной концентрации (Cmax) примерно на 25-30% и удлинению времени достижения максимальной концентрации в крови(tmax)примерно до 2, 5 часа. Однако прием прегабалина одновременно с пищей не имел клинически значимого влияния на степень его абсорбции.

Распределение.

Во время доклинических исследований было показано, что прегабалин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Было установлено, что прегабалин проникает сквозь плаценту у крыс и выделяется в молоко крыс в период лактации. У человека объем распределения прегабалина после перорального применения составляет примерно 0, 56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм.

У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы Меченого радиоактивной меткой прегабалина около 98% радиоактивного вещества выводилось с мочой в виде неизмененного прегабалина. Доля N-метилированной производной прегабалина-основного метаболита препарата, определявшегося в моче, составляла 0,9% от введенной дозы. Во время доклинических исследований не происходило рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Вывод.

Прегабалин выводится из системного кровотока в неизмененном виде, преимущественно почками. Средний период полувыведения прегабалина составляет 6, 3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. раздел «фармакокинетика. Почечная недостаточность").

Пациентам с нарушениями функции почек или пациентам на гемодиализе необходима коррекция дозы препарата (см. раздел " способ применения и дозы», Таблица 1).

Линейность / нелинейность.

Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендуемого диапазона доз. Вариабельность фармакокинетики прегабалина среди пациентов является низкой (<20%). Фармакокинетика при многократном применении является предсказуемой на основании данных, полученных при применении однократного дозипрепарата. Поэтому нет потребипотребиуплановом контроле концентраций прегабалина в плазме крови.

Пол.

Результаты клинических исследований свидетельствуют об отсутствии клинически значимого влияния пола на концентраціюпрегабаліну в плазме крови.

Почечная недостаточность.

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Кроме этого, прегабалин эффективно удаляется из плазмы с помощью гемодиализа (после 4 часов гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови уменьшается примерно на 50 %). Поскольку препарат выводится в основном почками, пациентам с почечной недостаточностью необходимо уменьшать дозу препарата, а после гемодиализа-применять дополнительную дозу (см. раздел " способ применения и дозы», Таблица 1).

Печеночная недостаточность.

Специальных фармакокинетических исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводили. Поскольку прегабалин не подвергается значительному метаболизму и выводится с мочой преимущественно в измененном виде, то маловероятно, чтобы нарушение функции печени имело значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Дети.

Фармакокинетику прегабаліну оценивали у детей с эпилепсией (возрастные группы: от 1 до 23 месяцев, от 2 до 6 лет, от 7 до 11 лет и от 12 до 16 лет) при применении в дозах 2, 5 мг/кг/сут, 5 мг/кг/сутки, 10 мг/кг/сут и 15 мг/кг/добупід часдослідженняіз изучение фармакокинетики и переносимости.

После перорального применения прегабалина детям натощак tmax был в целом аналогичным во всех возрастных группах и составлял от 0, 5 часа до 2 часов после приема.

Значения Cmax и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) прегабалина росли линейно с увеличением дозиукожной возрастной группе. У детей с массой тела до 30 кг значения AUC были ниже на 30 %, что обусловлено увеличением на 43% клиренса, скорректированного по массе тела, у этих пациентов по сравнению с пациентами с массой тела ≥ 30 кг.

Конечный период полувыведения прегабалина составлял в среднем около 3-4 часов у детей в возрасте до 6 лет и 4-6 часов –у детей в возрасте от 7 лет.

В процессе популяционного фармакокинетического анализа было показано, что клиренс креатинина был значимой ковариатой для клиренса перорального прегабалина, а масса тела была значимой ковариатой для мнимого объема распределения перорального прегабалина, и эта связь была аналогичной у детей и взрослых пациентов.

Фармакокинетику прегабалина у пациентов в возрасте до 3 месяцев не изучали (см. разделы "Фармакодинамика», «способ применения и дозы», "побочные реакции").

Пациенты пожилого возраста.

Клиренс прегабалина имеет тенденцию к уменьшению с возрастом. Такое уменьшение клиренса прегабалина при его применении перорально согласуется с уменьшением клиренса креатинина, связанным с увеличением возраста. Пациентам с нарушениями функции почек, связанными с возрастом, может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. раздел " способ применения и дозы», Таблица 1).

Период кормления грудью.

Фармакокинетику прегабалина при его применении в дозе 150 мг каждые 12 часов (суточная доза -300 мг) оценивали у 10 женщин, которые кормили грудью, по меньшей мере через 12 недель после родов. Кормление грудью не влияло или имело незначительное влияние на фармакокинетику прегабалина. Прегабалин попадал в грудное молоко, при этом его средние концентрации в равновесном состоянии составляли около 76% от концентраций в плазме крови матери. Рассчитанная доза, которую получает младенец с грудным молоком (при среднем потреблении молока 150 мл/кг/сут) от женщины, принимающей прегабалин в дозе 300 мг/сут или в максимальной дозе 600 мг/сут, составляет 0, 31 или 0, 62 мг/кг/сут соответственно. Эти рассчитанные дозы составляют примерно 7% от общей суточной дозы у матери в пересчете на мг / кг.

Клинические характеристики.

Показания.

Нейропатическая боль.

Лечение нейропатической боли периферического или центрального происхождения у взрослых.

Эпилепсия.

Как дополнительная терапия парциальных судорожных припадков со вторичной генерализацией или без таковой у взрослых.

Генерализованное тревожное расстройство.

Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку прегабалин экскретируется преимущественно в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму в организме человека (≤2% дозы выделяется с мочой в форме метаболитов), не ингибирует метаболизм других препаратовinvitro и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вызывать фармакокинетическое взаимодействие или быть объектом такого взаимодействия.

Исследованиеinvivo и популяционный фармакокинетический анализ.

В исследованияхinvivo не наблюдалось клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ продемонстрировал, что пероральные противодиабетические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не имеют клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы норэтистерон и / или этинилэстрадиол.

Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, норэтистероном и (или) этинилэстрадиолом не влияет на фармакокинетику равновесного состояния ни одного из этих лекарственных средств.

Лекарственные средства, влияющие на ЦНС.

Прегабалин может потенцировать эффекты этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное многократное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводило к клинически значимому влиянию на функцию дыхания. В период постмаркетингового надзора сообщалось о случаях дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших прегабалин вместе с другими лекарственными средствами, подавляющими функцию ЦНС. Прегабалин, вероятно, усиливает нарушения когнитивных и основных моторных функций, вызванные оксикодоном.

Взаимодействия у пациентов пожилого возраста.

Специальных исследований фармакодинамического взаимодействия с участием добровольцев пожилого возраста не проводили. Исследования взаимодействия лекарственных средств проводили только у взрослых пациентов.

Особенности применения.

Пациентыссахарнымдиабетом.

Відповіднодочинноїклінічноїпрактики, деякіпацієнтизцукровимдіабетом, масатілаякихзбільшиласяпідчастерапіїпрегабаліном, можутьпотребуватикорекціїдозицукрознижувальнихлікарськихзасобів.

Реакцииповышеннойчувствительности.

Сообщалось о развитии реакций повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек. При возникновении таких симптомов ангионевротического отека, как отек лица, периоральный отек или отек верхних дыхательных путей, применение прегабалина следует немедленно прекратить.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение психики.

Применение прегабалина сопровождалось появлением головокружения и сонливости, что может увеличить риск возникновения травматических случаев (падения) у пациентов пожилого возраста. Зафиксированы осадки потери сознания, спутанности сознания и нарушения психики. В связи с этим пациентам следует рекомендовать быть осторожными, пока им не станут известны возможные эффектипрегабалина.

Расстройства зрения.

Во время контролируемых исследований нечеткость зрения чаще наблюдалась у пациентов, принимавших прегабалин, чем у пациентов, получавших плацебо. В большинстве случаев это явление исчезало при продолжении терапии. Во время клинических исследований, в которых проводили офтальмологическое обследование, частота случаев ухудшения остроты зрения и изменения поля зрения была выше у пациентов, которые применяли прегабалин, по сравнению с пациентами из группы плацебо; частота возникновения изменений на глазном дне была выше у пациентов из группы плацебо (см. раздел «Фармакодинамика»).

Сообщалось о побочных реакциях со стороны органов зрения, включая потерю зрения, нечеткость зрения или другие изменения остроты зрения, многие из которых были временными. После прекращения применения прегабалина эти симптомы со стороны органов зрения могут исчезнуть или уменьшиться.

Почечная недостаточность.

Сообщали о случаях развития почечной недостаточности, которая иногда была обратимой после прекращения применения прегабалина.

Отмена сопутствующих противоэпилептических препаратов.

Остроумнедостаточно данных относительно того, можно ли отменять сопутствующие противоэпилептические препараты после того, как в результате добавления прегабалина к терапии будет достигнут контроль судорог, чтобы перейти к монотерапии прегабалином.

Симптомы отмены.

У некоторых пациентов после прекращения краткосрочной или длительной терапии прегабалином наблюдались симптомы отмены препарата. Сообщали о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, нервозность, депрессия, боль, судороги, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом терапии.

Судороги, в частности эпилептический статус и большие судорожные припадки, могут возникать во время терапии прегабалином или вскоре после его отмены.

Данные об отмене прегабалина после длительного применения указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут зависеть от дозы.

Застойная сердечная недостаточность.

Сообщалось о застойной сердечной недостаточности у некоторых пациентов, принимавших прегабалин. Такая реакция наблюдалась в основном во время лечения прегабалином нейропатической боли у пациентов пожилого возраста с уже существующими сердечно-сосудистыми нарушениями. Таким пациентам прегабалин следует применять с осторожностью. При прекращении применения прегабалина это явление может исчезнуть.

Лечение нейропатической боли центрального происхождения вследствие поражения спинного мозга.

Во время лечения нейропатической боли центрального происхождения, вызванного поражением спинного мозга, увеличивалась частота побочных реакций в целом, а также побочных реакций с бокуЦНС, особенно сонливости. Это может быть связано с аддитивным действием сопутствующих лекарственных средств (например, антиспастических препаратов), необходимых для лечения этого состояния. Это обстоятельство следует принимать во внимание, назначая прегабалин при таком состоянии.

Суицидальное мышление и поведение.

Зафиксированы случаи суицидального мышления и поведения у пациентов, получавших терапию противоэпилептическими препаратами по некоторым показаниям. По результатам метаанализа данных, полученных в ходе рандомизированных, плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов, также наблюдалось небольшое повышение риска появления суицидальных мыслей и поведения. Механизм возникновения этого риска неизвестен, а имеющиеся данные не исключают возможности существования повышенного риска при применении прегабалина.

В связи с этим необходимо тщательно наблюдать за пациентами для выявления признаков суицидального мышления и поведения и рассмотреть целесообразность назначения соответствующего лечения. В случае появления признаков суицидального мышления или поведения пациенты (и лица, наблюдающие за ними) должны обратиться за медицинской помощью.

Ухудшение функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта.

После выхода препарата на рынок сообщалось о явлениях, связанных с ухудшением функции нижних отделов желудочно-кишечного тракта (такие как непроходимость кишечника, паралитическая непроходимость кишечника, запор), при применении прегабалина вместе с лекарственными средствами, которые могут вызвать запор, например опиоидными анальгетиками. При одновременном применении прегабалина и опиоидов следует принять меры для профилактики запора(особенно у женщин и пациентов пожилого возраста).

Неправильное применение, злоупотребление или зависимость.

Сообщали о случаях неправильного применения, злоупотребления и зависимости. Следует с осторожностью применять препарат пациентам со злоупотреблением различными веществами в анамнезе; необходимо наблюдать за пациентом для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от прегабалина (сообщали о случаях развития привыкания, превышения назначенной дозы; поведения, направленного на получение препарата).

Энцефалопатия.

Сообщали о случаях энцефалопатии, возникали преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут спровоцировать энцефалопатию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщины, способные забеременеть / средства контрацепции для женщин и мужчин.

Поскольку потенциальный риск для людей неизвестен, женщинам, способным забеременеть, следует использовать эффективные средства контрацепции.

Беременность.

Нет достоверных данных по применению прегабалина у беременных женщин.

Исследования на животных свидетельствовали о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Препарат не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Период кормления грудью.

Небольшое количество прегабалина было обнаружено в молоке женщин, которые кормят грудью. Следует сообщить женщинам, которые кормят грудью, что кормление грудью не рекомендуется во время применения прегабалина.

Репродуктивная функция.

Нет клинических сведений о влиянии прегабалина на репродуктивную функцию женщин.

Во время клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые участники мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг в сутки. После 3-месячного лечения никакого влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

Исследования фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и наличие негативного влияния на репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может иметь незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Препарат может вызвать головокружение и сонливость и может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления транспортными средствами или работ со сложной техникой или от другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не станет известно, влияет ли это лекарственное средство на их способность к выполнению такой деятельности.

Способ применения и дозы.

Способ применения.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

Данное лекарственное средство предназначено исключительно для перорального применения.

Дозы.

Диапазон доз препарата может варьироваться в пределах 150-600 мг в сутки. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема.

Нейропатическая боль.

Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, распределенной на 2-3 приема. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 3-7 дней, а при необходимости – до максимальной дозы -600 мг в сутки еще 7 дней.

Эпилепсия.

Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки, распределенной на 2-3 приема. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. Еще через одну неделю дозу можно увеличить до максимальной-600 мг в сутки.

Генерализованное тревожное расстройство.

Доза, которую распределяют на 2-3 приема, может варьироваться в пределах 150-600 мг в сутки. Периодически следует пересматривать необходимость продолжения терапии.

Терапию прегабалином можно начать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуального ответа и переносимости препарата пациентом дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. После еще одной недели приема дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Еще через1тиждень дозу можно увеличить до максимальной – 600 мг в сутки.

Отмена прегабалина.

Согласно действующей клинической практике, прекращать терапию прегабалином рекомендуется постепенно, в течение как минимум одной недели, независимо от показаний (см. разделы "особенности применения»и "побочные реакции").

Нарушение функции почек.

Прегабалин выводится в системном кровотоке в измененном виде, преимущественно почками. Поскольку клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина (см. раздел «фармакокинетика»), уменьшать дозу пациенамиз нарушениямифункции почек следует индивидуально, как указаноутаблицы 1, в соответствии с клиренсом креатинина (CLcr), который определяют по формуле:

Прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови с помощью гемодиализа (50% препарата в течение 4 часов). Для пациентов на гемодиализе суточную дозу прегабалина следует корректировать в соответствии с функцией почек. Кроме суточной дозы, сразу после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа необходимо применять дополнительную дозу препарата (см. таблицу 1).

Таблица 1

Коррекция дозы прегабалина в соответствии с функцией почек

Клиренс креатинина (CLcr) (мл/мин)

Общая суточная доза прегабалина *

Режим дозирования

Начальная доза (мг / сут)

Максимальная доза (мг / сут)

≥ 60

150

600

2-3 раза сутки

≥ 30 – < 60

75

300

2-3 раза сутки

≥ 15 – < 30

25–50**

150

1-2 раза сутки

< 15

25

75

1 раз в сутки

Дополнительная доза после гемодиализа (мг)

25

100

Одноразовадоза+

* Общую суточную дозу (мг / сут) следует распределить на несколько приемов в соответствии с режимом дозирования, чтобы получить дозу для однократного приема (мг/дозу).

+Одноразовая доза – это дополнительная одноразовадоза.

** Применять препарат прегабалина в соответствующей дозировке.

Печеночная недостаточность.

Для пациентов с нарушениями функции печени необходимости в коррекции дозы нет (см. раздел «фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста.

Для пациентов пожилого возраста из-за ухудшения функции почек может потребоваться уменьшение дозы прегабалина (см. раздел «особенности применения»).

Дети.

Безопасность и эффективность препарата при его применении детям в возрасте до 18 лет не установлены. Доступная информация приведена в разделе "побочные реакции«, а также в разделах» Фармакодинамика «и» фармакокинетика", однако, опираясь на них, невозможно предоставить никаких рекомендаций по дозировке этой категории пациентов.

Передозировка.

После выхода препарата на рынок сообщали, что наиболее частыми отмеченными побочными реакциями в случае передозировки прегабалином были сонливость, спутанность сознания, возбуждение и беспокойство. Также поступали сообщения о судорогах. Изредка сообщали о случаях комы.

Лечение передозировки прегабалином заключается в общих поддерживающих мероприятиях и при необходимости может включать гемодиализ (см. раздел «способ применения и дозы», Таблица 1).

Побочные реакции.

В клинической программе по исследованию прегабалина его получили более 8900 пациентов, из них 5600 –участники двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. Наиболее частыми зарегистрированными побочными реакциями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкой или умеренной степени. Во всех контролируемых исследованиях показатель отмены препарата из-за побочных реакций составил 12% среди пациентов, принимавших прегабалин, и 5% –среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, которые приводили к прекращению применения препарата исследования в группе прегабалина, были головокружение и сонливость.

Ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и более чем у одного пациента; эти побочные реакции перечислены по системам органов и по частоте: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе по частоте возникновения побочные эффекты представлены в порядке снижения степени их серьезности.

Указанные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и (или) сопутствующим применением других лекарственных средств.

Во время лечения нейропатичного боли центрального происхождения, вызванного поражением спинного мозга, увеличивалась частота побочных реакций в целом, частота побочных реакций со стороны ЦНС, особенно сонливость (см. раздел «Особенности применения»).

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщали после выхода препарата на рынок, приведены ниже и обозначены курсивом.

Инфекции и инвазии.

Часто: назофарингит.

Сбоку крови и лимфатической системы.

Нечасто: нейтропения.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: повышенная чувствительность.

Редко ангионевротический отек, аллергические реакции, анафилактоидные реакции.

Нарушение обмена веществ, метаболизма.

Часто: повышение аппетита.

Нечасто: потеря аппетита, гипогликемия.

Со стороны психики.

Часто: эйфорическое настроение, спутанность сознания, раздражительность, дезориентация, бессонница, снижение либидо.

Редко: галлюцинации, панические атаки, беспокойство, возбуждение, депрессия, подавленное настроение, приподнятое настроение, агрессия, изменения настроения, деперсонализация, затруднен подбор слов, патологические сновидения, усиление либидо, аноргазмия, апатия.

Редко: растормаживание.

Сбоку нервной системы.

Очень часто: головокружение, сонливость, головная боль.

Часто: атаксия, нарушение координации, тремор, дизартрия, амнезия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия.

Редко: синкопе, ступор, миоклония, потеря сознания, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение когнитивных функций, нарушение психики, расстройства речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, агевзия, общее недомогание, апатия, навколоротова парестезия, миоклонус.

Редко: судороги, паросмия, гипокинезия, дисфагия, гипалгезия, зависимость, мозжечковый синдром, синдром зубчатого колеса, кома, делирий, энцефалопатия, экстрапирамидный синдром, синдром Гиена–Барре, внутричерепная гипертензия, маниакальные реакции, параноидные реакции, расстройства сна.

Сбоку органов зрения.

Часто: нечеткость зрения, диплопия, конъюнктивит.

Нечасто: потеря периферического зрения, нарушение зрения, отек глаз, дефекты поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, фотопсия, сухость в глазах, повышенное слезоотделение, раздражение глаз, блефарит, нарушение аккомодации, кровоизлияние в глаз, светобоязнь, отек сетчатки.

Редко: потеря зрения, кератит, осцилопсія, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, яркость зрения, анизокория, язвы роговицы, экзофтальм, паралич глазного мышцы, ирит, кератоконъюнктивит, миоз, ночная слепота, офтальмоплегия, атрофия зрительного нерва, отек диска зрительного нерва, птоз, увеит.

Сбоку органов слуха и равновесия.

Часто: вертиго.

Нечасто: гиперакузия.

Сбоку сердца.

Нечасто: тахикардия, атриовентрикулярная блокада первой степени, синусовая брадикардия, застойная сердечная недостаточность.

Редко: удлинение интервала QT, синусовая тахикардия, синусовая аритмия.

Нарушения со стороны сосудов.

Нечасто: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, гиперемия, ощущение холода в конечностях.

Сбоку дыхательной системы, грудной клетки и средостения.

Часто фаринголарингеальная боль.

Нечасто: одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, ринит, храп, сухость слизистой оболочки носа.

Редко: отек легких, сжатие в горле, ларингоспазм, апноэ, ателектаз, бронхиолит, икота, фиброз легких, зевота.

Сбоку ЖКТ.

Часто: рвота, тошнота, запор, диарея, метеоризм, вздутие живота, сухость во рту, гастроэнтерит.

Нечасто: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гиперсекреция слюны, гипестезия ротовой полости, холецистит, холелитиаз, колит, желудочно-кишечное кровотечение, мелена, отек языка, ректальное кровотечение.

Редко: асцит, панкреатит, отек языка, дисфагия, афтозный стоматит, язва пищевода, периодонтальный абсцесс.

Гепатобилиарные нарушения.

Нечасто: повышенный уровень печеночных ферментов*.

Редко: желтуха.

Очень редко: печеночная недостаточность, гепатат.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто: пролежни.

Нечасто: папулезная сыпь, крапивница, гипергидроз, зуд, алопеция, сухость кожи, экзема, гирсутизм, язвы кожи, везикуло-буллезные высыпания.

Редко: синдром Стивенса–Джонсона, холодный пот, эксфолиативный дерматит, лихеноидный дерматит, меланозе, расстройства со стороны ногтей, петехиальные высыпания, пурпура, пустулярнівисипання, атрофия кожи, некроз кожи, кожные и подкожные узелки.

Сбоку опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Часто: мышечные судороги, артралгия, боль в спине, Боль в конечностях, спазмы мышц шеи.

Нечасто: отек суставов, миалгия, подергивание мышц, боль в шее, скованность мышц.

Редко: рабдомиолиз.

Сбоку почек и мочевыводящих путей.

Нечасто: недержание мочи, дизурия, альбуминурия, гематурия, образование камней, нефрит.

Редко: почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи, острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, пиелонефрит.

Нарушения половой системы и молочных желез.

Часто эректильная дисфункция, импотенция.

Нечасто: половая дисфункция, задержка эякуляции, дисменорея, боль в молочных железах, бели, меноррагия, метроррагия.

Редко: аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия, цервицит, баланит, эпидидимит.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Часто: периферический отек, отек, нарушение походки, падение, чувство опьянения, необычные ощущения, повышенная утомляемость.

Нечасто: генерализованный отек, отек лица, скованность в груди, боль, жар, жажда, озноб, общая слабость, недомогание, абсцесс, воспаление жировой ткани, реакции фоточувствительности.

Редко: гранулема, Умышленное причинение вреда, забрюшинный фиброз, шок.

Лабораторные исследования.

Часто: увеличение массы тела.

Нечасто: увеличение уровня креатинфосфокіназиу крови, увеличение уровня аланинаминотрансферазы, увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, увеличение уровня глюкозы в крови, уменьшение количества тромбоцитов, увеличение уровня креатинина в крови, уменьшение уровня калия в крови, уменьшение массы тела.

Редко: уменьшение уровня лейкоцитов в крови.

* Увеличение уровня аланинаминотрансферазы (АЛЬ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ).

У некоторых пациентов после прекращения краткосрочной или длительной терапии прегабалином наблюдались симптомы отмены препарата. Сообщалось о таких реакциях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение, которые указывают на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом терапии.

Данные об отмене прегабалина после длительного применения указывают на то, что частота возникновения и степень тяжести симптомов отмены могут быть дозозависимыми.

Дети. Профиль безопасности прегабалина, установленный в ходе двух исследований с участием детей (исследование фармакокинетики и переносимости препарата, n=65; открытое исследование по изучению безопасности продолжительностью 1 год, n=54), был подобен профилю, который наблюдался в исследованиях удорослихпациентов (см. разделы«Фармакодинамика», «Фармакокинетика» и«способ применения и дозы»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата важны. Это позволяет осуществлять непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска при применении лекарственного средства.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Алкем Лабораториз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

167 Махатма Ганди, Удиог Нагар, Дабхел, Даман, 396210, Индия.