НЕОТРАНЕКС раствор 100 мг/мл

Биоиндастриа Лабораторио Италиано Медицинали С.П.А.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 100 мг/мл

Раствор, 100 мг/мл

Упаковка

Ампулы 5 мл №5x1

Ампулы 5 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ГЕМОТРАН 50 мг/мл

ПАО Фармак(UA)

Раствор

Rp

ТРАМИКС 100 мг/мл

ПАТ Галичфарм(UA)

Раствор

Rp

ГЕМОАКТИВ 100 мг/мл

М.БИОТЕК ЛТД(GB)

Раствор

Rp

АЗЕПТИЛ 100 мг/мл

Медокеми ЛТД(CY)

Раствор

от 495.72 грн

Rp

МАКСИТРАН 100 мг/мл

ООО НПФ "МИКРОХИМ"(UA)

Раствор

Классификация

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14214/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 5 мл раствора содержит транексамовой кислоты 500 мг
  • Торговое наименование: НЕОТРАНЕКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Упаковка

Ампулы 5 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НЕОТРАНЕКС

Состав:

действующее вещество: 5 мл раствора содержит транексамовой кислоты 500 мг;

вспомогательное вещество: хлористоводородная кислота концентрированная (для коррекции рН до 6, 5-7, 5), вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

КодАТХ В02А А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамовая кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при преобразовании с участием плазмина. Действие комплекса транексамовой кислоты и плазмина на активность фибрина ниже, чем у только одного плазмина. Данные исследованийin vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Педиатрическая популяция (дети в возрасте от 1 года).

В научной литературе описано 12 исследований эффективности в детской кардиохирургии с привлечением 1073 детей; из них 631 пациент получал транексамовую кислоту. Состояние большинства из них оценивали по сравнению с контрольной группой плацебо. Исследуемая популяция была гетерогенной до возраста, типа хирургического вмешательства, дозировки. Результаты исследования применения транексамовой кислоты свидетельствуют о снижении потери крови и снижение потребности применения препаратов крови в педиатрической кардиохирургии при использовании искусственного кровообращения/ШК/(кардіопульмональний искусственное кровообращение во время операций с высоким риском кровотечения, особенно в «ціанотичних» (с существенным нарушением кровообращения) пациентов или пациентов, которым проводят повторную операцию. Как было установлено, наиболее адаптированный режим дозирования может быть таким:

- первое введение (нагрузочная доза) – болюсная инфузия 10 мг / кг, вводится в период после начального наркоза и до разреза кожи;

- непрерывное введение путем инфузии 10 мг / кг / час или инъекционное введение в адаптер насоса искусственного кровообращения в дозе, которая скорректирована для процедуры указанного хирургического вмешательства или в дозе, рассчитанной в соответствии с массой тела пациентов -10 мг / кг, или введение в адаптер насоса искусственного кровообращения и заключительная инъекция в дозе 10 мг / кг в конце хирургического вмешательства с применением ШК.

Некоторые данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия является более приемлемой, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение операции. Не было проведено никаких специфических исследований соотношения доза / эффект или фармакокинетических исследований с участием детей.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Максимальная концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после краткосрочной внутривенной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме крови начинают снижаться мультиекспоненційно.

Распределение.

За терапевтических уровней в плазме крови показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы крови составляет примерно 3 %; считают, что показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Первоначальный объем распределения составляет примерно от 9 до 12 л. транексамовая кислота проникает через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови – в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобные таковым в сыворотке крови. Показатели концентрации транексамовой кислоты в ряде других тканей и жидкостей соотносятся с показателями, которые наблюдаются в крови (в грудном молоке – сотая доля, в спинномозговой жидкости – одна десятая, в водянистой влаге глаза – одна десятая). Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.

Вывод.

Лекарственное средство выделяется в основном мочой в виде неизмененного соединения. Уринарная экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным путем элиминации. Почечный клиренсмайже эквивалентен плазменному клиренсу (от 110 до 116 мл/мин). Примерно 90 % транексамовой кислоты выводится в течение первых 24 часов после внутривенного введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группы пациентов.

Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. С участием детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Клинические характеристики.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного, так и местного, у взрослых и детей возрастом от 1 года.

Специфические показания включают:

- кровотечения, обусловленные повышенным общим или местным фибринолизом, такие как:

- меноррагия и метроррагия;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- геморрагические расстройства мочевыводящего тракта, возникшие в связи с хирургическим вмешательством на предстательной железе или в результате оперативного вмешательства или процедур на мочевыводящих путях;

- отоларингологические (удаление аденоидов, тонзиллэктомия) и стоматологические (удаление зубов) оперативные вмешательства;

- гинекологические операции или осложнения в акушерской практике;

- торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства, например сердечно-сосудистая хирургия;

- контроль кровоизлияний в связи с введением фибринолитического лекарственного средства.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кислоте транексамовой и компонентам, которые входят в состав препарата. Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острым тяжелым кровотечением из-за введения коагулопатических средств (антикоагулянтов), за исключением препаратов, которые преимущественно осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отека мозга с последующим развитием судорог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Исследования взаимодействия лекарственных средств не проводили. Параллельный (одновременный) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные средства, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью пациентам, которые получили лечение с применением транексамовой кислоты. В таких случаях существует риск тромбообразования, например при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитическое действие препарата может быть антагонизировано при применении тромболитиков. При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарины.

Особенности применения.

Следует строго придерживаться указанных показаний и способа применения:

- внутривенные инъекции следует делать очень медленно;

- транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги. У пациентов были зарегистрированы случаи судорог, связанные с лечением транексамовой кислотой. Во время операций аортокоронарного шунтирования (АКШ) большинство из указанных случаев были зарегистрированы после внутривенного введения транексамовой кислоты в высоких дозах. В случае применения рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота послеоперационных судорог была такой же, как у пациентов, которые не применяли это лекарственное средство.

Нарушение зрения. Необходимо учитывать возможность возникновения офтальмологических осложнений, включая нарушение зрения, ухудшение зрения, нарушение цветового зрения. В указанных случаях лечение следует прекратить. При непрерывном длительном применении транексамовой кислоты (инъекции) должны быть назначены регулярные офтальмологические обследования (в том числе проверка остроты зрения, цветового зрения, глазного дна, поля зрения и т. д. ). В случае наличия и при возникновении патологических офтальмологических изменений, связанных в том числе с заболеваниями сетчатки, после соответствующей консультации специалиста врач должен решить вопрос о необходимости и возможности долгосрочного применения транексамовой кислоты (инъекции) в каждом отдельном случае индивидуально.

Гематурия. В случае гематурии с вовлечением верхних мочевых путей может возникнуть опасность обструкции уретры.

Тромбоэмболические осложнения. Перед назначением транексамовой кислоты следует рассмотреть факторы риска тромбоэмболических осложнений. Пациентам с наличием в анамнезе тромбоэмболических заболеваний и больным, у которых по данным семейного анамнеза есть риск тромбоэмболических осложнений (пациенты с высоким риском тромбофилии), транексамову кислоту (раствор для инъекций) следует вводить только в случаях, когда есть прямые жизненные Показания, при этом лечение следует начинать после консультации специалиста, который имеет опыт в гемостазиологов, и проводить под строгим наблюдением врача.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим пероральные контрацептивы.

Диссеминированная внутрисосудистая коагуляция (ДВК). Пациенты с синдромом УИК обычно не должны получать лечение с применением транексамовой кислоты. Если есть необходимость в применении транексамовой кислоты, она должна быть назначена исключительно в случае наличия преимущественной активации фибринолитической системы с острым тяжелым кровотечением. Установлено, что характерный гематологический профиль при этих состояниях приближается к следующему: уменьшается время формирования еуглобулінового сгустка; наблюдается удлиненное протромбиновое время; имеющиеся снижение уровня в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена фібринолізину и α-2 макроглобулина; нормальные плазменные уровни Р и Р–комплекса; то есть факторы II (протромбин), VIII и X; повышенные уровни в плазме крови продуктов распада фибриногена; нормальный уровень тромбоцитов. Вышесказанное предполагает, что в случае наличия основного болезненного состояния не могут сами по себе измениться разные элементы в этом профиле. В таких острых случаях для остановки кровотечения разовая доза 1 г транексамовой кислоты часто является достаточной. Возможность применения транексамовой кислоты при синдроме УИК у пациента следует рассматривать только тогда, когда имеется соответствующая гематологическая лабораторная база и накоплен клинический опыт.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять эффективные средства контрацепции.

Клинических данных по применению транексамовой кислоты беременным женщинам недостаточно.

В течение I триместра беременности в качестве меры пресечения назначение транексамовой кислоты не рекомендуется.

Имеются только ограниченные клинические данные по применению транексамовой кислоты при различных клинических геморрагических состояниях во время II и III триместра беременности, по которым невозможно идентифицировать вредное воздействие на плод. Транексамовую кислоту применять в период беременности возможно только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза оправдывает потенциальный риск.

Транексамовая кислота проникает в материнское молоко. Таким образом, грудное кормление не рекомендуется.

Отсутствуют клинические данные о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования по оценке влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Неотранекс следует вводить внутривенно (капельно, струйно).

Взрослые.

При генерализованном фибринолизе транексамовую кислоту вводить внутривенно, медленно, в дозе 1 г (2 ампулы по 5 мл) или 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат, начиная с дозы 500 мг (1 ампула по 5 мл) до 1 г (2 ампулы по 5 мл) внутривенно, медленно (приблизительно 1 мл/мин) 2-3 раза в сутки.

Дозировка для пациентов с нарушениями функции почек.

В случае почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, которые имеют легкую или умеренную почечную недостаточность, дозировку транексамовой кислоты нужно уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Сывороточный креатинин

Доза (внутривенно), мг / мл

Введение

мкмоль / л

мг / 10 мл

120–249

1, 35–2, 82

10

каждые 12 часов

250–500

2, 82–5, 65

10

каждые 24 часа

> 500

> 5, 65

5

каждые 24 часа

Дозировка для пациентов с нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение детям.

Детям в возрасте от 1 года применять с показаниями (см. раздел «показания»), дозировка – около 20 мг/кг/сут. Однако данные по эффективности, безопасности, по особливостейдозування при применении детям по указанным показаниям ограничены.

Аспекты эффективности, особенности дозирования и безопасности применения транексамовой кислоты детям, которые перенесли операции на сердце, не были исследованы в полном объеме.

Применение пациентам пожилого возраста.

Обычно коррекция дозы не требуется, если нет признаков почечной недостаточности.

Способ применения.

Введение имеет строго ограниченный режим-медленное внутривенное введение (инъекция/инфузия).

Транексамовую кислоту не следует вводить внутримышечно.

Внутривенная инъекция: транексамовую кислоту нужно вводить путем медленной болюсной инъекции в течение не менее 5 минут.

Внутривенная инфузия: транексамову кислоту нужно смешивать непосредственно с такими растворами для инъекций/инфузий: натрия хлорид 0, 9 %, раствор для инъекций; раствор для инъекций Рингера; декстроза, раствор для инъекций, 5 %; декстрин-40 в растворе декстрозы для инъекций (5 %) и декстрин-40 в растворе натрия хлорида 0, 9 % для инъекций; аминокислотный раствор.

Дети.

Максимальная разовая доза для детей в возрасте от 1 года-10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка.

Случаи передозировки не наблюдались.

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головную боль, гипотензию и судороги (конвульсии). Также было показано, что судороги обычно имеют место при более высокой частоте введения и характерны при увеличении дозы.

Лечение передозировки симптоматическое.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции, систематизированные в соответствии с классификатором MedDRA (основные классы систем органов). В пределах каждого класса систем органов побочные реакции упорядочены по частоте. В каждой группе по частоте побочные реакции представлены в порядке уменьшения проявлений. Частота была определена следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным).

Класс MedDRA

(системы и органы)

Частота

Нежелательные эффекты

Со стороны кожи и подкожной ткани

Нечасто

Аллергический дерматит.

Со стороны ЖКТ

Часто

Диарея, рвота, тошнота.

Со стороны нервной системы

Частота неизвестна

Судороги, в частности в случае неправильного применения.

Со стороны органов зрения

Частота неизвестна

Нарушения зрения, включая нарушение цветового зрения.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Частота неизвестна

Недомогание, вызванное гипотонией, с потерей сознания или без (обычно после слишком быстрой внутривенной инъекции, как исключение – после перорального приема).

Артериальная или венозная тромбоэмболия на любых участках.

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна

Реакции гиперчувствительности, включая реакции анафилактического типа.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Транексамовую кислоту для инъекций нельзя добавлять в кровь для переливания или к инъекционным растворам, содержащим лекарственные средства группы пенициллинов.

Упаковка.

По 5 ампул в контурной упаковке, по 1 упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

БИОИНДАСТРИА ЛАБОРАТОРИО ИТАЛИАНО МЕДИЦИНАЛИ С. П. А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

И.

ул. Де Амбросиис 2/6 -15067 г. Нови-Лигуре (АЛ), Италия.