Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НЕОТОН

(NEOTON)

Состав:

действующее вещество: фосфокреатин;

1 флакон содержит фосфокреатину натрію1 г.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Фосфокреатин.

Код АТХ С01Е В06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фосфокреатин играет фундаментальную роль в энергетических процессах, сопровождающих сокращения мышц, и используется для ресинтеза АТФ – источника энергии для сокращения миокарда и скелетных мышц. Недостаточное снабжение энергией, обусловленное замедлением окислительного метаболизма, является основной причиной повреждения миоцитов.

Фармакологические исследования фосфокреатина показали, что:

1) предварительное внутримышечное введение фосфокреатина животным в дозозависимый способ противодействует различным повреждениям миокарда, вызванным действием химических веществ (таких как изопреналин, эметин, тироксин, п-нитрофенол);

2) фосфокреатину присущ положительный инотропный эффект, который проявляется на изолированном сердце у животных в гиподинамических условиях, вызванных дефицитом глюкозы или кальция или передозировкой калия;

3) на изолированном предсердии морских свинок фосфокреатин противодействует негативному инотропному эффекту, вызванному аноксией;

4) Добавление фосфокреатина к кардиоплегическим растворам способствует защите миокарда во многих экспериментальных моделях как на изолированных органах, так и в условияхinvivo;

5) фосфокреатин оказывает защитный эффект в экспериментальных моделях инфаркта и аритмии, вызванных коронарной окклюзией.

Кардиопротекторное действие фосфокреатину обусловлена явлениями стабилизации сарколеммы, сохранением клеточного пула адениновых нуклеотидов, что обеспечивается за счет ингибирования ферментов, которые принимают участие в катаболізмі нуклеотидов, ингибирования распада фосфолипидов в ишемическом миокарде и возможного улучшения микроциркуляции в ишемической области вследствие ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов.

Фармакокинетика.

У человека среднее время полувыведения фосфокреатину после внутривенного введения составляет 0, 09 − 0, 2 часа. После внутримышечного введения 500 мг фосфокреатину его можно было обнаружить в кровообращения через 5 минут; максимальные концентрации фосфокреатину, составляют примерно 10 нмоль/мл и достигались через 30 минут после введения, после чего они уменьшались и достигали уровня 4 − 5 нмоль/мл через 1 час. Через 2 часа после введения концентрации оставались в пределах измерения и составляли 1 − 2 нмоль/мл.

Через 40 минут после капельного инфузионного введения5 гпрепарата сывороточные уровни фосфокреатина падают ниже 5 нмоль/мл, а после введения10 г препарата они составляют примерно 10 нмоль/мл.

Клинические характеристики.

Показания.

Интраоперационная ишемия миокарда;
интраоперационная ишемия конечностей;
метаболические расстройства миокарда при гипоксии: миокардиосклероз, старческое сердце, кардиомиопатия вследствие гипертензии, хроническая ишемическая кардиомиопатия;
комплексная терапия:

- острого инфаркта миокарда;

- острой и хронической сердечной недостаточности;

- острого нарушения мозгового кровообращения, энцефалопатии, а также гипоксических, ишемических, травматических и токсических поражений центральной нервной системы.

Противопоказания.

Индивидуальная гиперчувствительность к препарату.

Препарат в высоких дозах (5 − 10 г в сутки) противопоказан больным с хронической почечной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

В составе комплексной терапии препарат может повышать эффективность противоаритмической, протиангінальних препаратов, а также препаратов, которые положительно влияют на сократительную функцию миокарда.

Особенности применения.

Быстрое внутривенное введение доз препарата, превышающих 1 г, может привести к временному резкому снижению артериального давления.

Введение высоких доз препарата (5 − 10 г/сутки) приводит к усвоению большого количества фосфатов, что влияет на метаболизм кальция и секрецию гормонов, задействованных в регуляции гомеостаза, почечной функции и метаболизма пурина. Высокие дозы препарата можно назначать только отдельным больным и в течение короткого периода времени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказаний для применения препарата в периоды беременности или кормления грудью нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На сегодня сведения отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Препарат вводится внутривенно капельно или струйно. Перед введением порошок растворяют в растворителе; в качестве растворителя можно использовать воду для инъекций, 0, 9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы. При применении препарата во время хирургических процедур рекомендуется добавлять его к кардиоплегическим растворам.

При остром инфаркте миокарда в первые сутки препарат вводят взрослым в дозе 2 − 4 г внутривенно струйно с последующей 2-часовой капельной инфузией раствора, содержащего 8 − 16 г препарата в 200 мл воды для инъекций, 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. На вторые сутки препарат вводят в дозе 2 − 4 г внутривенно капельно 2 раза в сутки. На третьи сутки препарат вводят в дозі2 гвнутрішньовенно капельно 2 раза в сутки. В случае необходимости в дальнейшем проводят 6-дневный курс инфузий в дозе по2 гпрепарата 2 раза в сутки. Наилучшие результаты лечения можно получить, если начать его не позже чем через 6 − 8 часов после появления клинических проявлений заболевания.

Острая и хроническая сердечная недостаточность. При острой сердечной недостаточности препарат вводят взрослым в виде 2-часовых внутривенных инфузий в дозе 5 − 10 г в сутки в течение 3 − 5 дней. Соответствующее количество порошка препарата растворяют в 200 мл воды для инъекций, 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы. При хронической сердечной недостаточности препарат следует вводить взрослым в виде внутривенных инфузий в дозе 1 − 2 г дважды в сутки на протяжении 10 − 14 дней. Каждую дозу препарата следует растворять в 50 мл воды для инъекций, 0, 9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводить в течение 30 − 60 минут.

При острых нарушениях мозгового кровообращения, энцефалопатии, а также при гипоксических, ишемических, травматических и токсических поражениях центральной нервной системырекомендуется введение ежедневных инфузий препарата взрослым в дозе 120 мг/кг массы тела в течение 3 дней.

При интраоперационной ишемии миокардапрепарат вводят в составе обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л (2, 5 г/л). НЕОТОН добавляют к кардиоплегическому раствору непосредственно перед введением. Рекомендуется проводить курс инфузий раствора препарата в дозі2 г дважды в сутки в течение 3 − 5 дней перед проведением операции и в течение 1 − 2 дней после нее.

При интраоперационной ишемии конечностей перед проведением операции взрослым пациентам рекомендуется в течение 30 − 60 минут внутривенно струйно вводить раствор 2 − 4 г препарата в 50 мл растворителя. В течение операции и периода реперфузии НЕОТОН следует вводить в виде внутривенных инфузий в дозе 8 − 10 г, растворенной минимум в 200 мл растворителя.

При метаболических расстройствах миокардапри гипоксиипрепарат вводят взрослым внутривенно струйно в дозе 1 − 2 г в сутки (дозу растворяют в 10 мл растворителя) или капельно (дозу растворяют в 50 мл растворителя и вводят в течение 30 − 60 минут); рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 2 − 4 недели.

Дети.

Существует ограниченная информация о применении препарата для лечения педиатрической группы пациентов.

Передозировка.

В случае резкого снижения артериального давления, вызванного в том числе передозировкой препарата, рекомендуется проведение симптоматического лечения, включая применение препаратов-вазоконстрикторов. Специфический антидот к фосфокреатину неизвестен.

Побочные реакции.

В отдельных случаях во время быстрого внутривенного введения препарата в дозах более 1 г наблюдалось умеренное и кратковременное снижение артериального давления.

Возможно развитие реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Срок годности. 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Информация отсутствует.

Упаковка.

По 1 г порошка в стеклянном флаконе, закрытом резиновой пробкой и металлическим обжимным кольцом; по 1 или 4 флакона в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Альфасігма С. п. А. /AlfasigmaS. p. A.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Виа Энрико Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия/Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.