НЕКСПРО-20 таблетки 20 мг

Торрент Фармасьютикалс Лтд

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 20 мг

Таблетки, 20 мг

Упаковка

Блистер №7x2
Блистер №10x2

Блистер №7x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ПЕМОЗАР 20 мг

Сан Фармасьютикал Индастриз Лимитед(IN)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

ЭЗОМЕПРАЗОЛ 20 мг

Актавис груп(IS)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

НЕКСИУМ 20 мг

АстраЗенека АБ(SE)

Таблетки

Rp

ЭЗОМАПС 20 мг

Гетеро Лабз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЭЗЕРА 20 мг

Апотекс(CA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЭЗОМЕПРАЗОЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12543/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит эзомепразола (в виде эзомепразола магния кишечнорастворимых пеллет) 20 мг
  • Торговое наименование: НЕКСПРО-20
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.

Упаковка

Блистер №7x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: НЕКСПРО-20 таблетки 20 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

НЕКСПРО-20, НЕКСПРО-40

(NEXPRO-20, NEXPRO-40)

Состав:

действующее вещество: esomeprazole;

1 таблетка содержит эзомепразола (в виде эзомепразола магния кишечнорастворимых пеллет) 20 мг или 40 мг;

вспомогательные вещества: сахар сферический, этилцеллюлоза, магния стеарат, повидон, магния оксид легкий, метакрилатного сополимера дисперсия, диэтилфталат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, коповидон, полиэтиленгликоль 8000, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), чернила чорніOPACODES-1-1-17823: шеллак, железа оксид черный (Е 172), пропиленгликоль, аммония гидроксид.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 20 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, с надписью «20» черного цвета с одной стороны и гладкие с другой стороны;

таблетки по 40 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета, с надписью «40» черного цвета с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эзомепразол является S-изомером омепразола, который снижает секрецию желудочного сока благодаря специфически направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором протонного насоса в париетальной клетке. R-и S-изомеры омепразола имеют одинаковую фармакодинамическую активность.

Эзомепразол является слабым основанием, он концентрируется и переходит в активную форму в высококислотной среде секреторных канальцев париетальной клетки, где он ингибирует фермент Н + К + - АТФазы-кислотного насоса, а также подавляет базальную и стимулированную секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочного сока

После перорального приема 20 мг и 40 мг эзомепразола действие наступает в течение часа. После повторного приема 20 мг эзомепразола 1 раз в сутки в течение 5 дней средний пик выброса кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 % при определении этого показателя через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день.

Через 5 дней приема эзомепразола по 20 мг и 40 мг перорально уровень рН желудка был больше 4 в среднем в течение 13 и 17 часов соответственно и более 24 часов – у пациентов с симптоматическим рефлюкс-эзофагитом. Часть пациентов, у которых уровень рН желудка был больше 4 в течение 8, 12 и 16 часов соответственно, после приема 20 мг эзомепразола составил 76%, 54% и 24 %. Соответствующие пропорции для эзомепразола 40 мг составляли 97%, 92% и 56 %.

При использовании AUC косвенного показателя плазменной концентрации была показана зависимость угнетения секреции кислоты от экспозиции препарата.

Терапевтические эффекты подавления секреции кислоты

Лечение рефлюкс-эзофагита эзомепразолом 40 мг было успешным примерно у 70% больных после 4 недель лечения и у 93 % – после8 недель лечения.

Применение эзомепразола 20 мг дважды в сутки в течение одной недели вместе с соответствующими антибиотиками приводило к успешной эрадикацииHelicobacter pylori примерно у 90% больных. После такого лечения в течение одной недели не было необходимости в проведении последующей монотерапии антисекреторными препаратами для успешного заживления язвы и устранения симптомов неосложненной язвы двенадцатиперстной кишки.

Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты

В период применения антисекреторных препаратов концентрация гастрина в плазме крови увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты.

Увеличение количества ECL-клеток, возможно, связано с повышением уровня гастрина в плазме крови, что наблюдалось у некоторых пациентов при длительном применении эзомепразола.

Были получены сообщения о нескольких случаях повышения частоты возникновения гранулярных кист в желудке при длительном применении антисекреторных препаратов. Эти явления являются физиологическим следствием длительного угнетения секреции кислоты и имеют доброкачественный и обратимый характер.

Снижение секреции желудочного сока вследствие применения любого ингибитора протонного насоса увеличивает в желудке количество бактерий, присутствующих в гастроинтестинальном трактиу норме. Лечение ингибиторами протонного насоса может приводить к повышению риска гастроинтестинальной инфекции, вызванной, например, Salmonella илиCampilobacter.

Фармакокинетика.

Эзомепразол является кислотоабильным и применяется перорально в кишечнорастворимой оболочке. Конверсия в R-изомерin vivoявляется незначительной. Абсорбция эзомепразола происходит быстро, максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1-2 часа после приема дозы. Абсолютная биодоступность составляет 64 % после разовой дозы 40 мг и возрастает до 89 % после повторного приема 1 раз в сутки. 20 мг эзомепразола соответствует значению 50% и 68%. Объем распределения у здоровых добровольцев в состоянии равновесия составляет 0, 22 л/кг массы тела. Эзомепразол на 97% связывается с протеинами плазмы.

Прием пищи замедляет и уменьшает абсорбцию эзомепразола, однако это не влияет на секрецию кислоты желудочного сока.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол полностью метаболизируется с помощью цитохромной системы Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного СУР2С19, который отвечает за возникновение гидрокси - и дезметилметаболітів эзомепразола. Другая часть зависит от второй специфической изоформы, СУР3А4, которая отвечает за возникновение езомепразолсульфону – главного метаболита в плазме крови.

Параметры, приведенные ниже, главным образом отражают фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом СУР2С19 (экстенсивных метаболизаторов).

Общий клиренс плазмы крови составляет около 17 л/ч после разовой дозы и около

9 л/час после повторного приема. Период полувыведения из плазмы составляет около

1, 3 часа после повторного приема дозы 1 раз в сутки. Фармакокинетику эзомепразола изучали в дозах до 40 мг дважды в сутки. Площадь, ограниченная кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, увеличивается при повторном приеме эзомепразола. Это увеличение является дозозависимым и вызывает более чем дозопропорциональные увеличения AUC после повторного применения. Эти часозависимость и дозозависимость объясняются снижением метаболизма первого прохождения и системным клиренсом, связанным с угнетением фермента СУР2С19 эзомепразолом и / или его сульфметаболитом. Эзомепразол полностью выводится из плазмы между дозами без тенденции к аккумуляции при приеме препарата 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Около 80 % пероральной дозы эзомепразола выводится в форме метаболитов с мочой, другие – с фекалиями. Менее 1% исходного лекарственного вещества обнаруживается в моче.

Особые группы больных

Примерно 2, 9±1, 5% группы пациентов имеют недостаточность фермента СУР2С19 (их называют слабыми метаболизаторами). У этих лиц метаболизм эзомепразола, соответственно, в основном осуществляется СУР3А4. После повторного приема 1 раз в сутки 40 мг эзомепразола среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у слабых метаболизаторов примерно на 100% выше, чем у лиц с нормальным функционированием фермента СУР2С19 (экстенсивных метаболизаторов). Средняя максимальная концентрация в плазме крови увеличивается примерно на 60 %. Эти результаты не оказывают никакого влияния на дозировку эзомепразола.

Метаболизм эзомепразола не претерпевает существенных изменений у пациентов пожилого возраста (от 71 до 80 лет).

После разовой дозы эзомепразола 40 мг среднее значение площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, у женщин на 30 % выше по сравнению с мужчинами. Никакой разницы, связанной с полом, не наблюдалось при повторном приеме препарата 1 раз в сутки. Эти результаты не влияют на дозировку эзомепразола.

Пациенты с нарушением функции печени / почек

Метаболизм эзомепразола у пациентов со слабой и умеренной дисфункцией печени может быть нарушенным. Скорость метаболизма снижается у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, что приводит к увеличению площади, ограниченной кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени, в 2 раза. Таким образом, максимальная доза для пациентов с серьезными нарушениями функции печени составляет 20 мг. Эзомепразол и его метаболитин имеют тенденции к кумуляции во время приема препарата 1 раз в сутки.

Исследований у больных с нарушенной функцией почек не проводили. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, а не главного начального соединения, изменения в метаболизме у больных с нарушением функции почек не ожидаются.

Применение в педиатрии

Дети в возрасте 12-18 лет: после многократного применения 20 мг и 40 мг эзомепразола общее время достижения максимальной концентрации препарата в плазме был таким же, как и у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые

Гастроезофагеальна рефлюксна болезнейа (

ГЭРБ

):

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

- длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

В сочетании с соответствующимиантибактеріальними лечебными средствами для эрадикации Helicobacter pylori:

-лечение язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленнойHelicobacter pylori;

- предупреждение рецидива пептических язв у пациентов с язвами, вызваннымиHelicobacterpylori.

Пациенти, требующих длительного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП):

- заживление язв желудка, обусловленных применением НПВП;

- профилактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением НПВС, у пациентов, якіналежатьдо группы риска.

Длительное лечение после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв.

Лечение синдрома ЗоллИнгера-Эллисона.

Дети в возрасте от 12 лет:

Гастроезофагеальна рефлюксна болезнейа (ГЕРХ):

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

- длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

В сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, замещенных бензимидазолов или к любому из вспомогательных веществ.

Эзомепразол не следует применять одновременно с нелфинавиром (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других препаратов

Ингибиторы протеазы

Отмечалась взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы таких зарегистрированных взаимодействий не всегда известны. Повышенные уровни рН желудочного сока в период лечения омепразолом могут изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другой возможный механизм взаимодействия заключается в угнетении активности CYP2C19.

Сообщалось, что при сопутствующем применении с омепразолом уровне атазанавира и нелфінавіруу сыворотке крови снижались, поэтому их одновременное применение не рекомендуется. При сопутствующем применении омепразола (40 мг один раз в сутки) вместе с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев экспозиция атазанавира существенно снижалась (значения AUC, Смахта Cmin уменьшались примерно на 75 %). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало впливуомепразолу на экспозиции атазанавира. При сопутствующем применении омепразола (20 мг в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев отмечалось снижение экспозиции атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, отмеченной при ежедневном применении 300 мг атазанавира/100 мг ритонавира без омепразола в дозе 20 мг в сутки. Сопутствующее применение омепразола (40 мг в сутки) приводило к уменьшению средних значений AUC, Cmax и Cmin нелфинавира на 36-39 %, а средние значения AUC, Cmax и Cmin фармакологически активного метаболита М8 снижались на 75-92 %. Через сходство фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется применять эзомепразол одновременно с атазанавиром (см. раздел«Особенности применения»); сопутствующее применение эзомепразола с нелфинавиром противопоказано (см. раздел«Противопоказания»).

В ходе сопутствующей терапии омепразолом (40 мг в сутки) сообщали, что при применении саквинавира (в сочетании с ритонавиром) его уровни в сыворотке крови росли (80-100 %). Лечение омепразолом в дозе 20 мг в сутки не влияло на экспозицию дарунавира (в сочетании с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг в сутки не влияло на экспозицию ампренавира (в сочетании с ритонавиромтабез него). Лечение омепразолом в дозе 40 мг в сутки не влияло на экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром).

Метотрексат

У некоторых пациентов наблюдалось повышение уровней метотрексата натліодночасного применения с ингибиторами протонного насоса.

При назначении метотрексата в высоких дозах следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Такролимус

При одновременном применении эзомепразола сообщали об увеличении уровня такролимуса в сыворотке крови. Нужно проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина); при необходимости – откорректировать дозировки такролимуса.

Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН

Угнетение желудочной кислоты во время лечения эзомепразолом и другими препаратами группы ИПП может снижать или повышать абсорбцию лекарственных средств, всасывание которых зависит от рН желудка. Как и в случае с другими лекарственными препаратами, уменьшающими внутрижелудочную кислотность, абсорбция таких препаратов, как кетоконазол, Итраконазол, а также эрлотиниб, может уменьшаться, тогда как всасывание таких препаратов как дигоксин может повышаться во время лечения эзомепразолом. Одновременное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 % (у двух из десяти исследуемых лиц – до 30%). Редко регистрировались случаи токсичности, вызванной применением дигоксина. Однако следует соблюдать осторожность при назначении высоких доз эзомепразола пациентам пожилого возраста. Необходимо усилить терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина.

Лекарственные средства, метаболизируемые с участием CYP2C19

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19, основного фермента, метаболизирующего Эзомепразол. Соответственно, при комбинации эзомепразола с препаратами, метаболизирующимися с участием CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др, концентрации этих препаратов в плазме крови могут расти и может возникнуть необходимость в уменьшении их дозы. Это, в частности, следует иметь в виду, если Эзомепразол назначать для применения в режиме "по необходимости".

Диазепам

Сопутствующее применение эзомепразола в дозе 30 мг приводило к снижению клиренса диазепама, субстрата CYP2C19, на 45 %.

Фенитоин

При сопутствующем применении эзомепразола в дозе 40 мг у больных эпилепсией отмечалось увеличение минимальной концентрации фенитоинуу плазме крови на 13 %. Рекомендуется контролировать уровень фенитоину в плазме крови в начале терапии эзомепразолом или уразиии отмены.

Вориконазол

Применение омепразола (40 мг1 раз в сутки) увеличивал Смахта AUCτ вориконазолу (субстрата CYP2C19) на 15 % и 41 % соответственно.

Цилостазол

Омепразол, а также эзомепразол действуют как ингибиторы CYP2C19. В ходе перекрестного исследования применение омепразола в дозе 40 мг здоровым добровольцам повышало Cmax и AUC цилостазолу на 18 % и 26 % соответственно, а одного из его активных метаболитов – на 29 % и 69 % соответственно.

Цизаприд

У здоровых добровольцев при сопутствующем применении с эзомепразолом (40 мг) площадь под кривой зависимости концентрации цизаприда в плазме крови от времени (AUC) росла на 32 %, а период его полувыведения (t½) рос на 31 %, но значительного роста максимального уровня цизапридуу плазме крови не наблюдалось. Незначительного удлинения интервала QTc, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при сопутствующем применении цизаприда с эзомепразолом не отмечалось (см. также раздел«особенности применения»).

Варфарин

В клиническом исследовании было показано, что при сопутствующем применении эзомепразолуу дозе 40 мг у пациентов Натли терапии варфарином время коагуляции оставалось в приемлемых пределах. Однако в пострегистрационном периоде сообщалось о нескольких отдельных случаев клинически значимого повышения индекса международного нормализованного соотношения (INR) во время сопутствующего применения этих лекарственных средств. Рекомендуется мониторинг в начале и после окончания совместного применения эзомепразола Натли терапии варфарином или другими производными Кумарина.

Клопидогрель

Результаты фармакокинетического (ФК)/фармакодинамического (ФД) взаимодействия между клопидогрелем (нагрузочная доза 300 мг/поддерживающая доза 75 мг в сутки)и езомепразолом (перорально 40 мг в сутки), полученные в ходе проведения исследований с участием здоровых добровольцев, показали снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40 % и снижению максимального показателя ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитіву среднем на 14 %.

Во время проведения исследования с участием здоровихдобровольцев, когда клопидогрель применяли вместе с эзомепразоломта ацетилсалициловой кислотой (АСК) в фиксированной комбинации доз (20 мг + 81 мг соответственно) сравнимо с применением клопидогреля в виде монотерапии, отмечалось снижение экспозиции активного метаболита клопидогреля почти на 40 %.

Однако максимальные уровни ингибирования (индуцированной АДФ) агрегации тромбоцитов у этих лиц были одинаковыми в группе применения клопидогреляк монотерапии в группе применения клопидогреля вместе с эзомепразолом и АСК.

В наблюдательных и клинических исследованиях получены противоречивые данные относительно клинических аспектов ФК/ФД взаимодействия эзомепразола в отношении основных сердечно-сосудистых явлений. Как мера одновременного применения эзомепразола и клопидогрела необходимо избегать.

Исследуемые лекарственные средства без клинически значимого взаимодействия

Амоксициллин и хинидин

Было отмечено, что эзомепразол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.

Напроксен или рофекоксиб

В течение кратковременных исследований сопутствующего применения эзомепразола с напроксеном или рофекоксибом ни одного фармакокинетического взаимодействия замечено не было.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола

Лекарственные средства, которые подавляют активность CYP2C19 и / или CYP3A4

Эзомепразол метаболизируется с помощью ферментов CYP2C19 и CYP3A4. Сопутствующее применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4, кларитромицина (500 мг дважды в сутки) приводит к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Сопутствующее применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к более чем двукратному росту экспозиции эзомепразола. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол приводил к повышению AUCτ омепразола на 280%. Коррекция дозы эзомепразола обычно не требуется в какой-либо из этих ситуаций. Однако следует рассмотреть вопрос о коррекции дозы для пациентов с тяжелым нарушением функции печени и в случае, если показано длительное лечение.

Лекарственные средства, которые индуцируют активность CYP2C19 и / или CYP3A4

Препараты, что, как известно, индуцируют активность CYP2C19 или CYP3A4 или обоих ферментов (такие как рифампицин и зверобой), могут приводить к снижению уровней эзомепразола в сыворотке крови путем ускорения скорости его метаболизма.

Педиатрическая популяция

Исследование лекарственного взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Особенности применения.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как существенная спонтанная потеря массы тела, периодическая рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка или при подозрении на нее необходимо исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лікуванняезомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить установление диагноза.

Долгосрочное применение препарата

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно пациенты, получающие лечение препаратом более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Лечение по необходимости

Пациенты, принимающие Эзомепразол по необходимости, должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.

ЭрадикацияHelicobacterpylori

При назначении эзомепразола для эрадикацииHelicobacterpyloriследует учесть возможность лекарственных взаимодействий между всеми компонентами тройной терапии. Кларитромицин является мощным інгібіторомСУР3А4, поэтому при назначении тройной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участюСУР3А4 (например цизаприд), необходимо учитывать возможные Противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Желудочно-кишечные инфекции

Применение ингибиторов протонной помпы может несколько повысить риск развития желудочно-кишечных инфекций, таких какSalmonella иCampylobacter (см. раздел "Фармакодинамика").

Всасывание витаминаB12

Эзомепразол, как и все лекарственные средства, которые блокируют действие соляной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие развития гипо - или ахлоргидрии. Это следует учитывать в случае проведения долгосрочного лечения пациентов со сниженными запасами вітамінуВ12 в организме или у пациентов с факторами риска относительно пониженного всасывания вітамінуВ12.

Гипомагниемия

О тяжелой форме гипомагниемии сообщали у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонной помпы( ИПП), такими как Эзомепразол, по меньшей мере в течение 3 месяцев, а в большинстве случаев – в течение года. Могут наблюдаться серьезные проявления гипомагниемии, такие как усталость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но эти симптомы могут начаться незаметно и их можно пропустить. В большинстве случаев состояние пациентов, у которых наблюдалась гипомагниемия, улучшалось после заместительной терапии магнием и прекращения лечения ИПП.

Относительно пациентов, которые, как ожидается, будут находиться на длительном лечении, или у пациентов, которые получают лечение ИПП совместно с дигоксином или с лекарственными препаратами, которые могут вызвать развитие гипомагниемии (например с диуретиками), медицинским работникам следует рассмотреть вопрос провизначеннярівнів магния перед началом лечения ИПП и периодически во время терапии.

Риск возникновения переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении в больших дозах и в течение длительного лечения (> 1 года), в некоторой степени могут повышать риск перелома бедра, запястья и позвоночника, главным образом у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. Данные, полученные в ходе наблюдательных исследований, свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40 %. Некоторые случаи такого увеличения количества переломов могут быть связаны с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и адекватное количество витамина D и кальция.

Комбинацияс другими лекарственными средствами

Совместное применение эзомепразола с атазанавиром не рекомендуется (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы избежать невозможно, рекомендуется тщательно наблюдать за пациентами в условиях стационара, а также повысить дозу атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира; дозу эзомепразола 20 мг превышать не следует.

Эзомепразол является ингибитором CYP2C19. Поэтому в начале или при окончании лечения езомепразолом слідмати в виду возможность взаимодействия эзомепразола с лекарственными средствами, метаболизм которых проходит при участии CYP2C19. Взаимодействие наблюдается между клопидогрелем и езомепразолом (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Клиническая значимость этого взаимодействия остается неопределенной. Как мера одновременного применения эзомепразола и клопидогрела необходимо избегать.

Назначая эзомепразол для применения в режиме «по необходимости», в связи с колебаниями концентраций эзомепразола в плазме крови следует учитывать последствия взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами, см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Если упациента установит непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Из-за повышения уровня хромогранина а (CgA) возможно влияние на результаты лабораторных исследований по выявлению нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать такого влияния, лечение эзомепразолом нужно прекратить минимум за 5 дней до измерения уровней СдА (см. раздел«Фармакодинамика»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении езомепразолуу период беременности. Несколько большее количество данных эпидемиологических исследований применение рацемической смеси омепразолуу период беременности свидетельствует об отсутствии врожденных пороков и фетотоксического влияния. В исследованиях эзомепразола у животных не было обнаружено прямого или опосредованного вредного влияния на эмбриональное / фетальное развитие. В исследованиях рацемической смеси на животных не было выявлено прямого или опосредованного влияния на течение беременности, роды и постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам.

Умеренное количество данных относительно беременных женщин (от 300 до 1000 случаев беременности) указывает на отсутствие мальформативных эффектов или токсического влияния эзомепразола на состояние плода/здоровье новорожденного ребенка.

Результаты исследований на животных свидетельствуют об отсутствии прямой или опосредованной вредноиоидии препарата на репродуктивную функцию за счет его токсического воздействия.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли Эзомепразол в грудное молоко человека. Информации о последствиях воздействия эзомепразола на новорожденных/грудных детей недостаточно. Эзомепразол не следует применять во время кормления грудью.

Фертильность

Результаты исследований рацемической смеси омепразолуна животным указывают на отсутствие влияния омепразола на фертильность в случае перорального введения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Эзомепразол оказывает минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с химимеханизмами. Сообщается о таких нежелательных реакциях, как головокружение (нечасто) и нечеткость зрения (редко) (см. раздел«Побочные реакции»). Если такие расстройства наблюдаются, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с химимеханизмами.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

-Лікування эрозивного рефлюкс-эзофагита

40 мг1 раз в сутки в течение 4 недель.

Пациентам с невылеченным эзофагитом или стойкими симптомами рекомендуется дополнительно применять препарат в течение 4 недель.

- Довготривале лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива:

20 мг1раз на сутки.

- Симптоматичне лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Доза для пациентов без эзофагита составляет 20 мг1раз на сутки. Если после 4 недель лечения контроля над симптомами достичь не удалось, пациенту следует пройти дополнительное обследование. Післязникненнясимптомів для их дальнейшего контроля может быть достаточным применение 20 мг1 раз в сутки. При необходимости можно перейти на прием препарата в режиме «по необходимости», то есть применять препарат по 20 мг1раз на сутки. Не рекомендуется применение препарата «по необходимости» для дальнейшего контроля за симптомами пациентам с риском развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки, которые принимают НПВП.

В комбинации с соответствующимиантибактеріальними лечебными средствами для эрадикации Helicobacter pylori, а также для

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, и

-предотвращение рецидива пептических язв у пациентов с язвами, обусловленными Helicobacter pylori:

20 мг эзомепразола с 1 г амоксициллина и 500 мг кларитроміцину2 раза в сутки в течение 7 дней.

Пациенты, требующие длительного применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

-Лікування язв желудка, вызванных применением НПВП:

обычная доза составляет 20 мг1 раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 4-8 недель.

- Профілактика язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных применением НПВП, у пациентов, которыепринадлежащиев группу риска:

20 мг1 раз в сутки.

Длительное лечение после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв:

40 мг1 раз в сутки в течение 4 недель после внутривенного применения препарата для профилактики рецидива кровотечения из пептических язв.

Лечение синдрома ЗоллИнгера-Эллисона

Рекомендуемая начальная доза эзомепразола составляет 40 мг дважды в сутки. В дальнейшем дозу препарата следует скорректировать индивидуально; лечение длится так долго, как этого требуют клинические показания. Исходя из имеющихся клинических данных, у большинства пациентов контроль состояния может быть достигнут при дозах от 80 до 160 мг эзомепразола в сутки. Если дозы превышают 80 мг в сутки, дозу следует распределить и применять 2 раза в сутки.

Пациенты особых групп

Пациенты с нарушенной почечной функцией

Пациентам с нарушением почечной функции коррекция дозы не требуется. Из-за ограниченности опыта применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при лечении таких пациентов следует соблюдать осторожность (см. раздел«Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушенной печеночной функцией

Пациентам с нарушением печеночной функции от слабой до умеренной степени тяжести коррекция дозы не нужна. Максимальная доза езомепразолудля пациентов с нарушением печеночной функции в тяжелой степени не должна превышать 20 мг (см. «Фармакокинетика»).

Пациентылетнего возраста

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не нужна.

Педиатрическая популяция

Дети в возрасте от 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

-Лікування эрозивного рефлюкс-эзофагита:

40 мг1 раз в сутки в течение 4 недель.

Пациентам с невылеченным эзофагитом или стойкими симптомами рекомендуется дополнительно применять препарат в течение 4 недель.

- Довготривале лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива:

20 мг1 раз в сутки.

-Симптоматичне лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

Доза для пациентов без эзофагита составляет 20 мг1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения контроля над симптомами достичь не удалось, пациенту следует пройти дополнительное обследование. После купирования симптомов дальнейший контроль может быть достигнут путем применения препарата в дозе 20 мг1 раз в сутки.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori

При выборе соответствующей комбинированной терапии следует учитывать официальные общегосударственные, региональные и местные рекомендации по бактериальной резистентности, продолжительности лечения (обычно 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего применения антибактериальных препаратов. Лечение следует проводить под наблюдением специалиста.

Таблица 1

Рекомендации по дозировке препарата

Масса тела

Дозировка

30-40 кг

В комбинации с двумя антибиотиками: эзомепразол20 мг, амоксициллин 750 мг и Кларитромицин 7, 5 мг/кг массы тела – все препараты применяются одновременно2 раза в сутки в течение 1 недели.

> 40 кг

В комбинации с двумя антибиотиками: эзомепразол20 мг, амоксициллин 1 г и Кларитромицин 500 мг – все препараты применяются одновременно 2 раза в сутки в течение 1 недели.

Дети в возрасте до 12 лет

Эзомепразолне следует применять детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные по такому применению отсутствуют.

Способ применения

Таблетку следует глотать целой, запивая жидкостью. Таблетки не следует разжевывать или измельчать.

Для пациентов, испытывающих трудности при глотании, таблетки можно также растворить в половине стакана негазированной воды. Не следует применять другие жидкости, поскольку они могут растворить кишечнорастворимую оболочку. Размешать до распада таблеток, после чего суспензию следует выпить сразу или в течение 30 минут. Наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или измельчать пеллеты.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворить в негазированной воде и ввести через желудочный зонд. Важно тщательно проверить пригодность выбранного шприца и зонда. Инструкции по подготовке и введению препарата через зонд приведены ниже.

Введение препарата через желудочный зонд

1. Поместить таблетку в соответствующий шприц и набрать в шприц приблизительно 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться введение препарата в 50 мл воды для того, чтобы избежать забивания зонда гранулами таблетки.

2. Сразу же встряхнуть шприц в течение примерно 2 минут для растворения таблетки.

3. Держать шприц наконечником вверх и убедиться в том, что наконечник не засорился.

4. Подсоединить шприц к зонду, продолжая утримуватишприц направленным вверх.

5. Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения повернутишприцупопереднє положение и встряхнуть(шприцпотрібноутримувати наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препаратуу зонд. Повторите эту процедуру до полного опорожнения шприца.

7. Набрать в шприц 25 мл воды и 5мл воздуха и повторить пункт 5, если нужно, чтобы смыть осадок, оставшийся в шприце. Для некоторых зондов в случае необходимости нужно набирать 50 мл воды.

Дети.

Эзомепразолне следует применять детям в возрасте до 12 лет, поскольку данные по такому применению отсутствуют.

Применять детям старше 12 лет при таких показаниях:

Гастроезофагеальна рефлюксна болезнейа (ГЕРХ)

- лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

- длительное лечение пациентов с вылеченным эзофагитом с целью предотвращения рецидива;

- симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).

В сочетании с антибиотиками при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной Helicobacter pylori.

Передозировка.

Данные о передозировке ограничены. Желудочно-кишечные симптомы и слабость описаны после приема 280 мг эзомепразола. Разовая доза эзомепразола 80 мг не повлечет тяжелых побочных эффектов. Специальный антидот неизвестен.

Эзомепразол в значительной степени связывается с протеинами плазмы крови и поэтому не диализируется. Как и при любой передозировке, следует предоставить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Побочные реакции.

Резюме профиля безопасности

Среди тех нежелательных реакций, которые чаще всего возникают в ходе проведения клинических исследований (а также в период послерегистрационного применения препарата), отмечаются головная боль, боль в животе, диарея и тошнота. Кроме того, профиль безопасности применения препарата является одинаковым для различных лекарственных форм препарата, показаний для назначения лечения, возрастных групп и популяций пациентов. Дозозависимых нежелательных реакций выявлено не было.

Перечень нежелательных реакций, выполненный в виде таблицы

Ниже указаны нежелательные реакции на Эзомепразол, возникновение которых регистрировали или подозревали во время клинических исследований препарата тау послерегистрационный период применения препарата. Ни одна из реакций не оказалась дозозависимой. Реакции приведены в соответствии с частотой их возникновения: очень часто (> 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Таблица 2

Класс систем органов

Частота

Нежелательный эффект

Сбоку крови и лимфатической системы

Редко

Лейкопения, тромбоцитопения

Очень редко

Агранулоцитоз, панцитопения

Сбоку иммунной системы

Редко

Реакции гиперчувствительности, например лихорадка, ангионевротический отек и анафилактическая реакция / шок

Сбоку обмена веществ и питания

Нечасто

Периферические отеки

Редко

Гипонатриемия

Частота неизвестна

Гипомагниемия (см. раздел«Особенности применения»); тяжелая форма гипомагниемии может коррелировать с гипокальциемией Гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией

Со стороны психики

Нечасто

Бессонница

Редко

Возбуждение, спутанность сознания, депрессия

Очень редко

Агрессия, галлюцинации

Сбоку нервной системы

Часто

Головная боль

Нечасто

Головокружение, парестезия, сонливость

Редко

Нарушение вкуса

Сбоку органов зрения

Редко

Нечеткость зрения

Сбоку органов слуха и равновесия

Нечасто

Вертиго

Сбоку дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко

Бронхоспазм

Сбоку пищеварительной системы

Часто

Боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота

Нечасто

Сухость во рту

Редко

Стоматит, желудочно-кишечный кандидоз

Частота неизвестна

Микроскопический колит

Сбоку печени и желчевыводящих путей

Нечасто

Повышение уровня печеночных ферментов

Редко

Гепатит с желтухой или без нее

Очень редко

Печеночные реакции, включая печеночную недостаточность, энцефалопатию у пациентов с имеющимися заболеваниями печени

Сбоку кожи и подкожной клетчатки

Нечасто

Дерматит, зуд, сыпь, крапивница

Редко

Алопеция, светочувствительность

Очень редко

Тяжелые кожные реакции, включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

Сбоку опорно-двигательной системы и соединительной ткани

Нечасто

Перелом бедра, запястья или позвоночника (см. раздел " особенности применения»)

Редко

Артралгия, миалгия

Очень редко

Мышечная слабость

Сбоку почек и мочевыделительной системы

Очень редко

Интерстициальный нефрит; у некоторых пациентов одновременно сообщается о почечной недостаточности

Сбоку репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко

Гинекомастия

Общие расстройства

Редко

Недомогание, усиленное потоотделение

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Торрент Фармасьютикалс Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Індрад Плант, Вилл. Індрад, Талука Кади, Діст. Мехсана Гуджарат382721, Индия.