НЕБИВОЛОЛ СТАДА таблетки 5 мг

СТАДА Арцнаймиттель АГ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №7x4

Блистер №7x4

Аналоги

Rp

НЕБИВОЛОЛ-ЗЕНТИВА 5 мг

Зентива(CZ)

Таблетки

Rp

НЕБИАР 5 мг

ООО АРТЕРИУМ ЛТД(UA)

Таблетки

от 94.16 грн

Rp

НЕБИВОЛОЛ ОРИОН 5 мг

Орион(FI)

Таблетки

Rp

НЕБИВОЛОЛ САНДОЗ 5 мг

Сандоз Фармасьютикалз д.д.(SI)

Таблетки

Rp

НЕБИВОЛОЛ-АКТАВИС 5 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

НЕБИВОЛОЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14970/01/01

Дата последнего обновления: 07.04.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 28.03.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит небиволола 5 мг в форме небиволола гидрохлорида
  • Торговое наименование: НЕБИВОЛОЛ СТАДА®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Селективные блокаторы и-адренорецепторов.

Упаковка

Блистер №7x4

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НЕБИВОЛОЛ СТАДА®

(NEBIVOLOL STADA®)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит небиволола 5 мг в форме небиволола гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы, моногидрат; крахмал кукурузный прежелатинизированный; натрия кроскармеллоза; повидон; кросповидон; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, выпуклые таблетки с перекрестными черточками.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он сочетает два фармакологических свойства:

- благодаря D-энантиомеру Небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;

- благодаря L-энантиомеру он обладает мягкими вазодилататорными свойствами вследствие метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO).

При одноразовом и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторамиβ-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие Небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода.

Фармакокинетика.

После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация Небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. При достижении устойчивого состояния и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного Небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом значение периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше.

Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12 % у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Исходя из разницы скорости метаболизации, дозировку Небиволола нужно устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленной метаболизацией требуют более низких доз. У лиц с быстрой метаболизацией значение периода полувыведения энантиомеров Небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов, а у лиц с медленной метаболизацией эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику Небиволола не влияет. Через неделю после введения 38 % дозы выводится с мочой и 48 % – с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0, 5 % от дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой степени или умеренной степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения больных в возрасте от 70 лет.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или других компонентов препарата;

- печеночная недостаточность или ограничение функции печени;

– острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ с положительным инотропным эффектом;

– синдром слабости синусового узла, в том числе синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная (АВ) блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

– нелеченная феохромоцитома;

– метаболический ацидоз;

– брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов/мин);

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст. );

- тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Совместное применение не рекомендуется:

- с антиаритмическими препаратами i класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) – может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект;

- с антагонистами кальция типа верапамил/дилтиазем – негативное действие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ-блокады;

- с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) – может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность роста артериального давления (синдром отмены) повышается.

При одновременном применении следует быть осторожными:

- с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) – может усиливаться влияние на АВ-проводимость;

- с галогенированными летучими анестетиками - может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если больной применяет небиволол, то об этом следует проинформировать анестезиолога;

- с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами – хотя небиволол и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение;

- с баклофеном (антиспастическое средство), амифостином (дополнительный противоопухолевое средство) – одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств нужно соответственно откорректировать.

При совместном применении следует учитывать:

- гликозиды группы наперстянки – замедляется АВ-проводимость. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина;

- антагонисты кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) – повышается риск артериальной гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;

- антипсихотические, антидепрессанты (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) – может повышаться антигипертензивное действие (принцип добавления эффектов);

- нестероидные противовоспалительные средства - не влияют на антигипертензивное действие Небиволола;

- симпатомиметики - могут противодействовать антигипертензивному действию β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α-, так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:

- поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения чрезмерной брадикардии и других побочных реакций;

- циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику Небиволола;

- при условии, что Небиволол применяют во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, эти препараты можно назначать вместе;

- при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих веществ в плазме крови без изменения клинической эффективности;

- одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;

- небиволол не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.

Особенности применения.

Нижеследующие предостережения являются общими для блокаторов B-адренорецепторов.

Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству применение блокаторов β-адренорецепторов следует прекратить не менее чем за 24 часа. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, которые вызывают угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам, имеющим ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. В случае необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя снижается до 50-55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуется уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении:

- пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний;

- пациентов с атриовентрикулярной блокадой i степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость;

- больных стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной вазоконстрикции коронарных артерий, из-за опосредованной-адренорецепторы: блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верампамілу и дилтиазема, с антиаритмическими средствами i группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется вообще.

Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаториb-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, потому что может усилиться констрикция дыхательных путей.

В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо регулярное наблюдение за больным. Без крайней необходимости не следует резко прекращать лечение.

Больным псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы следует только после того, как ситуация будет тщательно изучено. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Препарат содержит лактозы моногидрат (141, 75 мг в 1 таблетке), поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом в организме лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фармакологические эффекты небиволола могут негативно повлиять на течение беременности, плод и младенца, поэтому его следует применять только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Если лечение небивололом необходимо, то следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. При подтверждении негативного действия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем нужно тщательно наблюдать и иметь в виду, что таких симптомов, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать в течение первых 3 суток после приема лекарственного средства. Во время лечения небивололом кормить грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Соответствующие исследования не проводились. Исследования по фармакокинетике показали, что биволол не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда возможны головокружение и чувство усталости.

Способ применения и дозы.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Взрослым пациентам принимать 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки, желательно в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается лишь через 4 недели.

Комбинация с другими антигипертензивными средствами. Лекарственное средство можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12, 5-25 мг гидрохлоротиазида.

Больные с почечной недостаточностью. Рекомендуемая начальная доза составляет 2, 5 мг (½ таблетки) в день. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Больные с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

Больные пожилого возраста (от 65 лет). Для этой группы больных рекомендуемая начальная доза составляет 2, 5 мг в сутки (½ таблетки), а в случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Хроническая сердечная недостаточность.

Лечение хронической сердечной недостаточности следует начинать с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным следует назначать препарат в случае, если наблюдается хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Больные, которые применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны иметь уже подобранную дозу этих препаратов в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечение. Начальное титрование дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1, 25 мг небиволола (¼ таблетки) в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем – до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). Не всех пациентов можно лечить самыми высокими рекомендованными дозами из-за появления побочных реакций. В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно уменьшить, а затем к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует поэтапно уменьшить до двух раз в неделю. Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.

Больные с почечной недостаточностью. Поскольку титрование дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью(уровень креатинина сыворотки≥ 250 мкмоль/л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Больные с печеночной недостаточностью. Больным с печеночной недостаточностью применение Небиволола противопоказано из-за ограниченного опыта применения.

Дети.

Исследования по применению препарата детям не проводились, поэтому для этой возрастной группы препарат не рекомендуется.

Передозировка.

При передозировке адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Искусственная вентиляция легких также может потребоваться. Рекомендуется контроль за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии – введение атропина или метилатропина, при гипотензии и шока – внутривенное введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокировочную действие можно прекратить путем медленного внутривенного введения изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2, 5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если вышеупомянутые меры не помогают, назначают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг, если нужно – инъекцию можно повторить в течение часа и, в случае необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях следует проводить искусственную вентиляцию легких и подключать искусственного водителя ритма.

Побочные реакции.

Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий патологических процессов, которые лежат в основе этих заболеваний.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек, гиперчувствительность

Со стороны психики

Ночные кошмары, депрессия

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, парестезии, синкопе

Со стороны органов зрения

Нарушение зрения

Со стороны сердца

Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости / АВ-блокада

Со стороны сосудов

Артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты

Со стороны дыхательных путей

Одышка, бронхоспазм

Со стороны пищеварительного тракта

Запор, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота

Со стороны кожи

Зуд, эритематозная кожная сыпь, усиление псориаза

Со стороны половых органов

Импотенция

Расстройства общего характера

Повышенная утомляемость, отеки

Кроме этого, известно о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и токсичность по типу пропранолола.

Хроническая сердечная недостаточность.

У больных сердечной недостаточностью наблюдалась брадикардия и головокружение.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

СТАДА Арцнаймиттель АГ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Стадаштрассе2-18, 61118БадФільбель, Германия.