НЕБИТРИКС таблетки 5 мг

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

Rp

НЕБИВОЛОЛ-ДАРНИЦА 5 мг

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Таблетки

от 84.37 грн

Rp

НЕБИАР 5 мг

ООО АРТЕРИУМ ЛТД(UA)

Таблетки

от 97.38 грн

Rp

НЕБИВОЛОЛ ОРИОН 5 мг

Орион(FI)

Таблетки

Rp

НЕБИВОЛОЛ САНДОЗ 5 мг

Сандоз Фармасьютикалз д.д.(SI)

Таблетки

Rp

НЕБИВОЛОЛ СТАДА 5 мг

СТАДА Арцнаймиттель АГ(DE)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

НЕБИВОЛОЛ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15612/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 22.11.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида 5, 45 мг эквивалентно небиволола 5 мг
  • Торговое наименование: НЕБІТРИКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.
  • Фармакологическая группа: Селективные блокаторы бета-адренорецепторов.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: НЕБИТРИКС таблетки 5 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

НЕБІТРИКС

(NEBITRIX)

Состав:

действующее вещество: nebivolol;

1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида 5, 45 мгеквівалентно небиволола 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

белые, круглые, двояковыпуклитаблетки с гравировкой«N»и«L»по обе стороны от линии с одной стороны и с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов.

Код АТХ С07А В12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Небиволол является рацематом, который состоит из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Он сочетает два фармакологических свойства:

- благодаря D-энантиомеру Небиволол является конкурентным и селективным блокатором β1-адренорецепторов;

- благодаря L-энантиомеру он обладает мягкими вазодилататорными свойствами, что объясняется метаболическим взаимодействием с L-аргинином / оксидом азота (NO).

При однократном и многократном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не наблюдается. Во время краткосрочного и длительного лечения небивололом у больных с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этой гемодинамической разницы по сравнению с другими блокаторамиβ-адренорецепторов еще недостаточно изучено. У больных с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления смерти или необходимости госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие Небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У больных, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти.

Фармакокинетика.

После перорального приема происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12 % у лиц с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. Дозу Небиволола нужно назначать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лица с медленным метаболизмом требуют более низких доз. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 часов, а у лиц с медленным метаболизмом этот период в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме, которые составляют от 1 до 30 мг небиволола, пропорциональны дозе. Возраст человека на фармакокинетику Небиволола не влияет. Через неделю после введения 38 % дозы выводится с мочой, 48 % – с калом. Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0, 5 % от дозы.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, как дополнение к стандартным методам лечения пациентов в возрасте от 70 лет.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата. Печеночная недостаточность или нарушение функции печени. Острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов с положительным инотропным эффектом. Синдром слабости синусового узла, в том числе синоатриальная блокада, атриовентрикулярная (АВ) блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма). Бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе. Нелеченная феохромоцитома. Метаболический ацидоз. Брадикардия (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту). Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 ммрт. ст. ), тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Комбинированное применениеиз флоктафенином абосультопридом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин(Нестероидные противовоспалительные препараты): бета-блокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут бутиспричиненіфлоктафеніном.

Сультоприд: Небиволол не следует применять совместимо с сультопридом, поскольку при этом повышается риск возникновения желудочковой аритмии.

Совместное применение не рекомендуется:

- с антиаритмическими препаратами І группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) – может усилиться действие на АВ-проводимость и увеличиться отрицательный изотропный эффект;

- с антагонистами кальция типа верапамила/дилтиазема – негативное действие на АВ-проводимость и сократимость миокарда. Внутривенное введение верапамила больным, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к значительной артериальной гипотензии и АВ-блокады;

- с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) – возможно усиление сердечной недостаточности вследствие уменьшения частоты сердечных сокращений, ударного объема и вазодилатации. При внезапной отмене, в частности перед окончанием применения β-адреноблокаторов, вероятность подъема артериального давления (синдром отмены) может повышаться.

При одновременном применении следует быть осторожными:

- с антиаритмическими препаратами III класса (амиодарон) – может усиливаться влияние на АВ-проводимость;

- с галогенированными летучими анестетиками – могут подавлять рефлекторную тахикардию и вызывать гипотензию. Если пациент применяет небиволол, то об этом следует сообщить анестезиологу;

- с инсулином и пероральными антидиабетическими средствами – хотя небиволол и не влияет на уровень глюкозы в крови, однако он может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тахикардия и усиленное сердцебиение.

При совместном применении следует учитывать, что:

- с гликозидами группы наперстянки – замедляется АВ-проводимость, однако клинические исследования этого взаимодействия не выявили. Небиволол не влияет на кинетику дигоксина;

- с антагонистами кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) – повышается риск гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков;

- с антипсихотическими, антидепрессантами (трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина) – может повышаться антигипертензивное действие (аддитивные эффекты);

- нестероидные противовоспалительные средства - не влияют на антигипертензивное действие Небиволола;

- симпатомиметики - могут противодействовать антигипертензивному действию β-адреноблокаторов. Действующие вещества с β-адренергическим действием могут привести к беспрепятственной α-адренергической активности симпатомиметиков с наличием как α - так и β-адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой препарата:

- поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение препаратов, подавляющих этот фермент (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), повышает уровень небиволола в плазме и таким образом повышают риск возникновения значительной брадикардии и других побочных реакций;

- циметидин повышает уровень Небиволола в плазме, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику Небиволола;

- при условии, что Небиволол применяют во время еды, а антацидное средство между приемами пищи, оба препарата можно назначать вместе;

- при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих веществ в плазме без изменения клинической эффективности;

- одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола;

- небиволол не влияет на фармакокинетику варфарина.

Особенности применения.

Поддержание блокады β-адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. При подготовке к хирургическому вмешательству не менее чем за 24 часа следует прекратить применение блокаторов β-адренорецепторов. Осторожность требуется при применении отдельных анестетиков, которые вызывают угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина.

Как правило, пациентам с нелеченной хронической сердечной недостаточностью блокаторы β-адренорецепторов не следует назначать до тех пор, пока их состояние не станет стабильным. Прекращать терапию блокатором β-адренорецепторов пациентам, имеющим ишемическую болезнь сердца, следует постепенно, то есть в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начинать лечение препаратом-заменителем. Блокаторы β-адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в состоянии покоя понижается до 50-55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу рекомендуют уменьшить. Блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью при лечении: пациентов с нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно, перемежающаяся хромота), поскольку может развиться обострение указанных заболеваний; пациентов с атриовентрикулярной блокадой i степени в связи с негативным влиянием блокаторов β-адренорецепторов на проводимость; больных стенокардией Принцметала за беспрепятственную, из-за опосредованную-адренорецепторы вазоконстрикции коронарных артерий (блокаторы β-адренорецепторов могут увеличивать частоту и длительность приступов стенокардии).

Небиволол не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Несмотря на это, необходимо быть осторожным при применении его для лечения больных этой категории, поскольку небиволол может маскировать некоторые признаки гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаториb-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гиперфункции щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательных путей блокаторы β-адренорецепторов следует применять с осторожностью, потому что может усилиться констрикция дыхательных путей.

Больным с псориазом в анамнезе назначать β-адреноблокаторы можно только тщательно взвешив ситуацию. Блокаторы β-адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Этот препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует принимать больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом в организме лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Небиволол может негативно влиять на беременность, плод и младенца, поэтому его применяют лишь тогда, когда польза от применения превышает риск для плода. Если лечение небивололом необходимо, то надо проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровообращением и за ростом плода. При подтверждении негативного действия необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За ребенком надо тщательно наблюдать и иметь в виду, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать в течение первых 3 суток. Во время лечения небивололом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Соответствующие исследования не проводились. Исследования по фармакокинетике показали, что биволол не влияет на психомоторную функцию. Однако следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

Способ применения и дозы.

Эссенциальная артериальная гипертензия. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 5 мг 1 раз в сутки, по возможности в одно и то же время. Препарат можно принимать во время еды. Гипотензивный эффект становится явным через 1-2 недели лечения, но иногда оптимальное действие наблюдается лишь через 4 недели.

Небиволол можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при его комбинации с 12, 5-25 мг гидрохлоротиазида.

Больные с почечной недостаточностью. Рекомендуемая начальная доза составляет 2, 5 мг в день. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Больные с печеночной недостаточностью. Опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

Больные пожилого возраста (в возрасте от 65 лет). Для этой группы больных рекомендуемая начальная доза составляет 2, 5 мг в сутки, а в случае необходимости ее можно увеличить до 5 мг. Из-за недостаточного опыта применения препарата больным в возрасте от 75 лет его применение требует осторожности и тщательного контроля.

Хроническая сердечная недостаточность. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким больным назначают препарат в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Врач должен иметь опыт терапии сердечной недостаточности. Больные, которые применяют другие сердечно-сосудистые средства (диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II), должны принимать уже подобранную дозу этих препаратов в течение последних 2 недель, прежде чем начать лечение небивололом. Начальное титрование дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1, 25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем – до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы больной должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача, чтобы удостовериться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушения проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности). При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно снова уменьшить или снова к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, еженедельно уменьшая ее наполовину.

Пациенты с почечной недостаточностью: поскольку титрование дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет, поэтому применение небиволола таким больным не рекомендуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью: опыт применения препарата таким пациентам ограничен, поэтому небиволол противопоказан.

Дети.

Не применять детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата этой категории пациентов.

Передозировка.

При передозировке адреноблокаторов наблюдаются: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность. Лечение передозировки: промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств. Рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови. При необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии – введение атропина, при артериальной гипотензии и шока – внутривенное введение плазмозаменителей и катехоламинов. Бета-блокировочную действие можно прекратить медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2, 5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. Если приведенные меры не помогают, назначают глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. Если надо, инъекцию можно повторить в течение часа и, при необходимости, провести внутривенную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях проводится искусственная вентиляция легких и подключение искусственного водителя ритма.

Побочные реакции.

Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности приведены отдельно, поскольку эти состояния вызывают различные заболевания.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Система органов

Часто

Нечасто

Очень редко

Частота неизвестна

Со стороны психики

Ночные кошмары, депрессия

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, парестезии

Обморок

Со стороны органов зрения

Нарушение зрения

Со стороны сердца

Брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости / АВ-блокада

Со стороны сосудов

Артериальная гипотензия, усиление перемежающейся хромоты

Со стороны дыхательной системы

Одышка

Бронхоспазм

Со стороны пищеварительной системы

Запор, тошнота, диарея

Диспепсия, метеоризм, рвота

Со стороны кожи и подкожных тканей

Зуд, эритематозная сыпь

Усиление проявлений псориаза

Со стороны репродуктивной системы

Импотенция

Общие расстройства

Повышенная утомляемость, отеки

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность,

ангионевротический отек

Также поступали сообщения о таких побочных реакциях, вызванных некоторыми адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и токсичность затипом пропронолола.

Хроническая сердечная недостаточность. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали пациенты, получавшие небиволол, были брадикардия и головокружение. Сообщалось о таких побочных реакциях, потенциально связанных с применением Небиволола, которые рассматривались как характерные и значимые при лечении хронической сердечной недостаточности: усиление симптомов сердечной недостаточности; ортостатическая гипотензия; АВ-блокада I степени; отеки нижних конечностей.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. / GlenmarkPharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Участок №С-7, промышленная зона Колваль, Колваль, Бардез, Гоа – 403 513, Индия /

Plot№ S-7, Colvale Industrial Estate, Colvale, Bardez, Goa – 403 513, India.