Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МУЦИТУС

(MUCITUS)

Cклад:

действующее вещество: erdosteine;

1 капсула содержит эрдостеина 150 мг или 300 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат;

оболочка для капсул по 150 мг: бриллиантовый синий (Е 133), кармоизин (Е 122), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

оболочка для капсул по 300 мг: бриллиантовый синий (е 133), титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы 150 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой коричневого цвета и корпусом голубого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета;

капсулы 300 мг: твердые желатиновые капсулы с крышечкой голубого цвета и корпусом белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Муколитические средства. Код АТХ R05C B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эрдостеин-муколитическое соединение, действие которого опосредовано его активными метаболитами. Эти метаболиты имеют свободные тиоловые группы, которые вызывают разрушение дисульфидных мостиков, связывающих волокна гликопротеинов, и таким образом уменьшают эластичность и вязкость слизи. В результате средство помогает очищению дыхательных путей от секрета и повышает эффективность мукоцилиарного механизма в удалении слизи и слизисто-гнойных выделений из верхних и нижних дыхательных путей.

Также эрдостеин снижает адгезивную способность грамположительных и грамотрицательных бактерий к эпителию дыхательных путей. Вследствие этого антибактериального антиадгезивного эффекта, который был доказан в ходе исследованийinvitro может уменьшаться бактериальная колонизация дыхательных путей и снижаться риск бактериальной суперинфекции.

Эрдостеин также действует как акцептор свободных радикалов кислорода, предотвращает их образование локально и значимо уменьшает уровень 8-изопростана как маркера перекисного окисления липидов. На противовоспалительный эффект эрдостеинаinvitro иinvivo также указывало снижение синтеза некоторых провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8).

Эрдостеин препятствует ингибированию альфа-1-антитрипсина табачным дымом, предотвращая таким образом поражения, вызванные смогом или табакокурением.

Более того, эрдостеин увеличивает концентрацию в дыхательных путях у пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) и предотвращает ингибирование гранулоцитов, вызванное табакокурением. Эрдостеин также увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, и, таким образом, терапевтический эффект при одновременном применении этих средств будет более быстрым по сравнению с терапевтическим эффектом монотерапии Амоксициллином. У пациентов с ХОБЛ терапия ердостеїном продолжительностью 8 месяцев уменьшала частоту обострений заболевания и улучшала качество жизни.

Действие средства проявляется примерно через 3-4 дня после начала терапии. Ердостеїн сам по себе не содержит свободных SH-радикалов, поэтому вінмає очень незначительное влияние натравний тракт при приеме рекомендованных доз, и профиль нежелательных явлений со бокутравного тракта при его применении не отличается от такой при применении плацебо.

Фармакокинетика.

Эрдостеин быстро абсорбируется; метаболизируется печенью, с образованием не менее 3 активных метаболитов, наиболее распространенным (в процентном отношении) и активным из которых является n-тиодигликолилгомоцистеин (метаболит 1, абоМ1). Основные фармакокинетические параметры (дляМ1): максимальная концентрация (Cmax) -3, 46 мкг/мл; время достижения максимальной концентрации (Tmax) -1, 48 часов; площадь под кривой «концентрация-время»(AUC) -12, 09 мг/л/час. Уровень связывания эрдостеина с белками плазмы крови составляет 64, 5%. Элиминация происходит через мочу и кал, где были обнаружены только неорганические сульфаты.

Период полувыведения (в целом для продукта, то есть для эрдостеина и его метаболитов) составляет более 5 часов. Многократное применение и прием пищи не изменяют фармакокинетический профиль продукта. Никаких признаков кумуляции или индукции ферментов не наблюдалось.

При нарушениях функции печени наблюдалось увеличение значений Смахи AUC.

Кроме того, при тяжелых расстройствах функции печени наблюдалось увеличение периода полувыведения средства. При тяжелой почечной недостаточности существует риск кумуляции метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Уменьшение вязкости и облегчение отхаркивания бронхиального секрета при лечении острых и хронических заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, таких как бронхит, ринит, синусит, ларингофарингит, обострение хронического бронхита, хроническое обструктивное заболевание легких (ХОБЛ), гиперсекреторная бронхиальная астма, бронхоэктатическая болезнь.

Профилактика рецидивных эпизодов инфекций и осложнений после хирургических вмешательств, таких как пневмония или частичный ателектаз легких.

Также этот препарат показан как сопутствующая терапия с антибиотиками в случае бактериальных инфекций дыхательных путей.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, содержащих вільніЅН-группы.

Следует прекратить применение этого препарата в таких случаях:

–прирозладах со стороны печени (например, при увеличении уровней щелочной фосфатазы или трансаминаз в сыворотке крови);

–околопочечной недостаточности (клиренс креатинина < 25 мл/мин);

- пригомоцистинурии (это лекарственное средство является источником гомоцистеина, а пока нет доступных данных по применению эрдостеина в случае врожденных нарушений метаболизма аминокислот, особенно у пациентов, которые вынуждены соблюдать безметиониновоидиеты);

- при язвенной болезни в активной фазе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не наблюдалось никаких нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые часто применяются при инфекциях дыхательных путей и ХОБЛ, такими как теофиллин, бронхолитические соединения, эритромицин, амоксициллин или сульфаметоприм. Эрдостеин потенцирует действие некоторых антибиотиков (например, амоксициллина, кларитромицина), которые могут применять с терапевтической целью. Был доказан синергический эффект эрдостеина при одновременном применении с будесонидом и сальбутамолом.

Особенности применения.

При появлении классических симптомов гиперчувствительности терапию эрдостеином следует немедленно прекратить.

Одновременное применение противокашлевых средств является нецелесообразным и может повлечь за собой скопление секрета в бронхиальном дереве, повышая риск развития инфекции или бронхоспазма.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В ходе исследований не было выявлено никаких случаев возникновения пороков развития эмбриона / плода, однако информация о применении эрдостеина в период беременности или кормления грудью ограничена. В связи с этим применять препарат в период беременности, особенно во время I триместра, следует лишь в случае крайней необходимости, оценив пользу/риск для плода и матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не наблюдалось никакого негативного влияния на способность управлять автотранспортом, работать с другими механизмами или концентрировать внимание.

Способ применения и дозы.

Муцитус назначать внутрь независимо от приема пищи.

Детям в возрасте от 8 до 12 лет рекомендуемая доза составляет 150 мг 2 раза в сутки; взрослым и детям в возрасте от 12 лет – по 300 мг 2 раза в сутки.

Курс лечения определяет врач индивидуально. При острых неосложненных заболеваниях препарат применять 5-10 дней. Срок лечения при хронических заболеваниях определяет врач. Пациентам пожилого возраста изменение дозировки не требуется.

Дети.

Препарат противопоказан детям в возрасте до 8 лет.

Передозировка.

Пока не сообщалось ни об одном случае передозировки.

При передозировке или случайном приеме этого средства ребенком рекомендуется симптоматическая терапия (промывание желудка и другие поддерживающие мероприятия).

Побочные реакции.

Иногда применение эрдостеина может вызывать нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как чувство жжения и боли в желудке, тошнота, рвота и, редко, диарея. В нескольких случаях в начале терапии наблюдались агевзия или дисгевзия. Реакции гиперчувствительности, такие как кожные высыпания или неожиданная гиперпирексия, эритема, отек Квинке, возникают редко. Со стороны нервной системы возможна головная боль.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 6 капсулу стрипе, по 2 или 5 стрипов в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам Даман -396 210 (ФазаІІ), Индия.