Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МОТОПРИД

(MOTOPRID)

Состав:

действующее вещество: итоприд гидрохлорид;

1таблетка содержит 50 мг итоприда гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; кальция кармелоза (кальция карбоксиметилцеллюлоза); кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White: лактоза, моногидрат; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); полиэтиленгликоль; титана диоксид (Е 171); триацетин.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F A07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Итоприд гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Итоприд гидрохлорид активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприд гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием апоморфининдуцированной рвоты у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта.

Итоприд гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Итоприд гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60%, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Смах достигается через 0, 5-0, 75 часа и составляет 0, 28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией.

Распределение. Примерно 96% итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Метаболизм. Итоприд гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано три метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Итоприд гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, больных триметиламинурией, Т1 / 2 увеличивается.

Согласно данным фармакокинетических исследованийinvivo итоприд гидрохлорид не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия относносур2с19 таСУР2Е1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на вместсур или активность уридиндифосфатглюкуронизил-трансферазы.

Вывод. Итоприд гидрохлоридта его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция ітоприду гидрохлорида и йогоN-оксида составила 3, 7 % и 75, 4 % соответственно после однократного внутреннего применения лекарственного средства здоровым добровольцам в терапевтической дозе.

Терминальный период полувыведения (Т1/2)итоприда гидрохлорида составлял примерно 6 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно:

– вздутие живота;

- ощущение быстрого насыщения;

- боль и дискомфорт в верхней части живота;

- анорексия;

- изжога;

- тошнота;

- рвота.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к итоприду гидрохлорида и других компонентов лекарственного средства.

Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболические взаимодействия не ожидаются в связи с тем, что ітоприду гидрохлорид первично метаболизируется флавінмонооксигеназою, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Никаких изменений относительно связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом не наблюдалось. В связи с тем, что итоприд гидрохлорид имеет гастрокинетический эффект, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, которые применяют одновременно перорально.

С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, замедленным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, Ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида.

Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида.

Особенности применения.

Итоприд гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергических побочных эффектов. Данные о длительном применении отсутствуют.

В общем, итоприду гидрохлорид пациентам пожилого возраста следует назначать с целесообразной осторожностюта последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту ухудшенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний или сопутствующую терапию другими лекарственными средствами у таких пациентов.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данное лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность. Данных о влиянии итоприда нафертильностьчеловека нет; известно, что исследования на животных не обнаружили вредного влияния итоприда.

Беременность. Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев результатов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого косвенного вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. В качестве профилактической меры желательно отказаться от применения итоприда в период беременности.

Кормление грудью. Итопридпроникает с грудным молоком у животных, но относительно проникания итопридуу грудное молоко у человека данных недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном кормлении, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного кормления или прекращении/приостановлении приема итоприда следует принимать учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для женщины.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но при решении вопроса относительно управления автотранспортом или работы с другими механизмами необходимо учесть возможность возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Для взрослых рекомендуемая доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанную дозу можно снизить с учетом возраста пациента и симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Известно, что во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Дети.

Безопасность применения итоприда гидрохлоридудитям в возрасте до 16 лет не установлена.

Передозировка.

Лечение. В случае чрезмерной передозировки необходимо принять обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включаяанафилактоидную реакцию;

со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови;

с стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения;

сстороныжелудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, запор; повышенное слюноотделение, тошнота;

с бокунервової системы: головокружение, головная боль, тремор;

с стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, эритема и зуд;

со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха;

с стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия.

Лабораторные исследования: повышение уровней АСТ(аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), ГГТ (гамма-глутамілтранферази), щелочной фосфатазы, билирубина в крови, повышенный уровень аминотрансферазы, зниженакількістьбілих кровяных телец.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

По 10 таблеток в блистере; по 4 блистера в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители. АО "КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38.

Web-сайт: