МОНТУЛАР таблетки 10 мг

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блістер №10x3

Блістер №10x3

Аналоги

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МОНТЕЛУКАСТ

Производитель:

Кусум Индия

Форма товара

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Условия отпуска

за рецептом

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15649/01/01

Дата последнего обновления: 22.10.2020

Характеристика

  • Беременность и кормление грудью: Обмежена інформація бази даних відносно вагітностей не вказує на причинно-наслідковий взаємозв’язок між застосуванняммонтелукастуі виникненняммальформацій(таких як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в ході всесвітньогопостмаркетинговогодосвіду застосування.
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Монтелукастможнапризначатиразом зіншимипрепаратами, що зазвичай застосовуютьсядляпрофілактикиаботривалоголікуванняастми. Придослідженнівзаємодіїміжлікарськимизасобамимонтелукастурекомендованійклінічнійдозінемав важливогоклінічноговпливунафармакокінетикутакихпрепаратів:теофілін,преднізон,преднізолон,пероральніконтрацептиви(етинілестрадіол/норетиндрон35/1),терфенадин, дигоксинтаварфарин.
  • Дети: Застосовують дітям віком від 15 років.
  • Заявитель: КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД
  • Особые предостережения: Пацієнтів необхідно попередити, щоМонтулар®ніколи не застосовують для лікування гострих нападів астми, а також про те, що вони повинні завжди мати при собі відповідний препарат екстреної допомоги. При гострому нападі слід застосовувати інгаляційніβ-агоністикороткої дії. Пацієнти повинні якнайшвидше проконсультуватися з лікарем, якщо вони потребують більшої кількостіβ-агоністакороткої дії, ніж зазвичай.
  • Передозировка: Немає жодної спеціальної інформації щодо лікування передозуваньмонтелукастом.У ходідослідженнядорослимхворимнахронічнуастмумонтелукастзастосовувалив дозах до 200 мг/добупротягом22 тижнівта уходікороткостроковихдосліджень– у дозах до 900 мг/добупротягомприблизно1 тижнябезклінічнозначущихпобічнихреакцій.
  • Побочные реакции: Інфекції та інвазії:інфекції верхніх дихальних шляхів.
  • Индикация: Як додаткове лікування при бронхіальній астмі у пацієнтів зперсистуючоюастмою від легкого до середнього ступеня, яка недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогоюагоністівβ-адренорецепторівкороткої дії, які застосовують при необхідності. У пацієнтів з астмою, які приймаютьМонтулар®, цей препарат також полегшує симптоми сезонного алергічного риніту.
  • Противопоказания: Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
  • Регистрационное удостоверение: UA/15649/01/01
  • Срок действия регистрационного удостоверения: 15.12.2021
  • Состав: 1 таблетка містить монтелукасту натрію у перерахуванні на монтелукаст 10 мг
  • Торговое наименование: МОНТУЛАР®
  • Условия отпуска: за рецептом
  • Условия хранения: Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.
  • Фармакологическая группа: Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Блокатори лейкотрієнових рецепторів.

Упаковка

Блістер №10x3

Инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

МОНТУЛАР®

(MONTULAR®)

 

Склад:

діюча речовина:монтелукастнатрію (montelukastsodium);

1 таблетка міститьмонтелукастунатрію у перерахуванні намонтелукаст10 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натріюкроскармелоза, натріюлаурилсульфат, магніюстеарат, покриттяOpadry20А520035 жовтий:гідроксипропілцелюлоза,гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), вісккарнаубський, заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

 

Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:бежевого кольору, круглі, двоопуклі, гладкі з обох боків таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

 

Фармакотерапевтична група.

Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Блокаторилейкотрієновихрецепторів. Код АТХR03D C03.

 

Фармакологічнівластивості.

Фармакодинаміка.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужнимиейкозаноїдамизапалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливіпроастматичнімедіатори зв’язуються зцистеїніллейкотрієновимирецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і викликають таку реакцію, якбронхоспазм, гіперсекрецію, посилення проникності судин і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст при пероральному застосуванні є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв’язується з CysLT1-рецепторами. Згідно з клінічними дослідженнями,монтелукастпригнічуєбронхоспазмпісля інгаляції LTD4 у дозі 5 мг.Бронходилатаціяспостерігається упродовж 2 годин після перорального застосування, цей ефект був адитивним добронходилатації, спричиненоїβ-агоністами. Лікуваннямонтелукастомпригнічувало як ранню, так і пізню фазибронхоконстрикції, спричиненої антигенною стимуляцією. Є клінічні дані про те, що прийоммонтелукастузначно зменшував число еозинофілів у периферичній крові та у дихальних шляхах (за вимірами мокротиння), покращував клінічний контроль астми.

 

Фармакокінетика.

Абсорбція.

Монтелукастшвидко всмоктується після перорального прийому. Після застосування дорослими натще таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг середня максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягалася через 3 години (Tmax). Середнябіодоступністьпри пероральному застосуванні складає 64 %. Прийом звичайної їжі не впливав набіодоступністьі наCmaxпри пероральному застосуванні. Безпека і ефективність були підтверджені під час клінічних досліджень при застосуванні таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 10 мг незалежно від часу прийому їжі.

Розподіл.

Понад 99 %монтелукастузв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілумонтелукастув стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до 11 літрів. У ході досліджень на щурах із застосуванням радіоактивно міченогомонтелукаступроходження черезгематоенцефалічнийбар’єр було мінімальним. Крім того, у всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому дози також виявилися мінімальними.

Метаболізм.

Монтелукастактивнометаболізується. Під час досліджень із застосуванням терапевтичних доз концентрації метаболітівмонтелукастуу стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Цитохром Р450 2С8 є основним ферментом у метаболізмімонтелукасту. Крім того, цитохроми CYP 3A4 і 2С9 відіграють незначну роль у метаболізмімонтелукасту, хочаітраконазол(інгібітор CYP 3А4) не змінювавфармакокінетичніпоказникимонтелукастуу здорових добровольців, які отримували 10 мгмонтелукастуна добу. Згідно з результатами досліджень in vitro з використанняммікросомпечінки людини, терапевтичні плазмові концентраціїмонтелукастуне пригнічують цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній діїмонтелукастує мінімальною.

Виведення.

Кліренсмонтелукастуізплазмикрові уздоровихдорослихдобровольцівусередньомустановить 45 мл/хв.Післяперорального прийомумонтелукасту,міченогоізотопом, 86 % виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0,2 % – із сечею.Усукупностізбіодоступністюмонтелукасту при пероральномузастосуванніцей фактвказує,щомонтелукаст ійогометаболітимайжеповністювиводяться зжовчю.

Фармакокінетика в різних груп пацієнтів.

Для пацієнтів із порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня корекція дози не потрібна. Дослідження за участю пацієнтів з порушенням функції нирок не проводилися. Оскількимонтелукасті його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з порушенням функції нирок не вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетикимонтелукастуу пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (понад 9 балів за шкалоюЧайлда-П’ю) немає.

При прийомі великих дозмонтелукасту(що в 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг один раз на добу.

 

Клінічніхарактеристики.

Показання.

Як додаткове лікування при бронхіальній астмі у пацієнтів зперсистуючоюастмою від легкого до середнього ступеня, яка недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогоюагоністівβ-адренорецепторівкороткої дії, які застосовують при необхідності. У пацієнтів з астмою, які приймаютьМонтулар®, цей препарат також полегшує симптоми сезонного алергічного риніту.

Профілактика астми, домінуючим компонентом якої єбронхоспазм, індукований фізичним навантаженням.

Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Дитячий вік до 15 років.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Монтелукастможнапризначатиразом зіншимипрепаратами, що зазвичай застосовуютьсядляпрофілактикиаботривалоголікуванняастми. Придослідженнівзаємодіїміжлікарськимизасобамимонтелукастурекомендованійклінічнійдозінемав важливогоклінічноговпливунафармакокінетикутакихпрепаратів:теофілін,преднізон,преднізолон,пероральніконтрацептиви(етинілестрадіол/норетиндрон35/1),терфенадин, дигоксинтаварфарин.

Упацієнтів,якіодночасноприймалифенобарбітал,площапідкривоюконцентрація-час (AUC) длямонтелукастузнижуваласяприблизнона 40 %.ОскількимонтелукастметаболізуєтсяСYР 3А4,2C8 і 2C9,необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщомонтелукастпризначають одночасно з індукторами СYР 3А4,2C8 і 2C9,наприклад зфенітоїном, фенобарбіталом ірифампіцином.

Дослідженняinvitroпоказали, щомонтелукастє потужним інгібіторомCYP 2C8. Проте дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включаютьмонтелукастірозиглітазон(маркерний субстрат; препарат, щометаболізуєтьсяза допомогоюCYP 2C8), показали, щомонтелукастне є інгібіторомCYP 2C8invivo.Таким чином,монтелукастне впливає значною мірою на метаболізм препаратів, щометаболізуютьсяза допомогою цього ферменту (наприкладпаклітакселу,розиглітазонутарепаглініду).

Під час дослідженьinvitroбуло встановлено, щомонтелукастє субстратом CYP 2C8 і меншою мірою 2C9 та 3A4. У ході клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванняммонтелукастуігемфіброзилу(інгібітору CYP2C8 і 2С9)гемфіброзилпідвищував системну експозиціюмонтелукастув 4,4 раза. При одночасному застосуванні згемфіброзиломабо іншими потужними інгібіторами CYP 2C8 корекція дозимонтелукастуне потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.

За результатами дослідженьinvitro, не очікується виникнення клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіторами CYP2C8 (наприклад зтриметопримом). Одночасне застосуваннямонтелукастузітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, не призводило до істотного підвищення системної експозиціїмонтелукасту.

 

Особливості застосування.

Пацієнтів необхідно попередити, щоМонтулар®ніколи не застосовують для лікування гострих нападів астми, а також про те, що вони повинні завжди мати при собі відповідний препарат екстреної допомоги. При гострому нападі слід застосовувати інгаляційніβ-агоністикороткої дії. Пацієнти повинні якнайшвидше проконсультуватися з лікарем, якщо вони потребують більшої кількостіβ-агоністакороткої дії, ніж зазвичай.

Не слід різко замінюватимонтелукастомтерапію інгаляційними або пероральнимикортикостероїднимипрепаратами.

Немає даних, які підтверджують, що дозу пероральних кортикостероїдів можна зменшити при одночасному застосуваннімонтелукасту.

Повідомлялося про виникнення психоневрологічних явищ у пацієнтів, які приймаютьмонтелукаст(див. розділ «Побічні реакції»). Оскільки на ці явища можуть впливати інші фактори, невідомо, чи пов’язані ці явища із застосуванняммонтелукасту. Лікарі повинні обговорити ці небажані явища зі своїми пацієнтами та/або їхдоглядальниками. Пацієнтам та/абодоглядальникамслід дати вказівки про те, щоб вони повідомляли свого лікаря про виникнення таких змін.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримуютьпротиастматичнізасоби, в тому числімонтелукаст, може спостерігатися системнаеозинофілія, інколи разом з клінічними проявами васкуліту, так званий синдромЧарга-Страуса, лікування якого проводиться за допомогою системноїкортикостероїдноїтерапії. Такі випадки зазвичай (але не завжди) були пов’язані зі зменшенням дози або відміноюкортикостероїдногопрепарату. Імовірність того, що антагоністилейкотрієновихрецепторів можуть бути пов’язані з появою синдромуЧарга-Страуса, неможливо спростувати або підтвердити. Лікарі повинні пам’ятати про можливість виникнення у пацієнтівеозинофілії,васкулітноговисипання, погіршання легеневої симптоматики, ускладнення з боку серця та/абонейропатії. Пацієнтів, у яких виникли такі симптоми, слід повторно обстежити і переглянути їх схему лікування.

Лікуваннямонтелукастомне дає змоги пацієнтам заспіринзалежноюастмою застосовувати аспірин чи інші нестероїдні протизапальні препарати.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дослідженнянатваринахнедемонструютьшкідливоговпливунавагітністьабоембріональний/фетальнийрозвиток.

Обмежена інформація бази даних відносно вагітностей не вказує на причинно-наслідковий взаємозв’язок між застосуванняммонтелукастуі виникненняммальформацій(таких як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в ході всесвітньогопостмаркетинговогодосвіду застосування.

Монтелукастможнаприйматипідчасвагітностітількитоді, коли, на думкулікаря,очікуванакористьдляжінкиперевищуєможливийризикдля плода.

Годування груддю. Дослідження на щурах продемонстрували, щомонтелукастпроникає в грудне молоко. Невідомо, чи виводитьсямонтелукастз грудним молоком у жінок.

Монтелукаст можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо,на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Неочікується,щомонтелукаствпливатименаздатністьпацієнтакеруватиавтотранспортомабоіншимимеханізмами.Проте дужерідкоповідомлялося просонливістьабозапаморочення.

 

Спосіб застосування та дози.

Доза для пацієнтів (віком від 15 років) з астмою або з астмою і супутнім сезонним алергічним ринітом становить 10 мг (1 таблетка) на добу, увечері. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирають індивідуально.

Загальні рекомендації. Терапевтичний впливмонтелукастуна показники контролю астми настає упродовж 1 дня. Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Пацієнтам слід рекомендувати продовжувати приймати препаратМонтулар®, навіть якщо досягнуто контролю астми, а також в періоди загострення астми.Монтулар®не слід застосовувати одночасно з препаратами, що містять у складі діючу речовинумонтелукаст.

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів літнього віку, з порушенням функції нирок або з порушеннями функції печінки від легкого до середнього ступеня. Немає даних відносно пацієнтів з порушенням функції печінки тяжкого ступеня. Дозування для чоловіків і жінок однакове.

Лікування препаратомМонтулар® залежно від іншого лікування астми.

ПрепаратМонтулар®можна додавати до існуючого курсу лікування пацієнта.

Інгаляційні кортикостероїди.ПрепаратМонтулар®можна застосовувати як додаткове лікування пацієнтам, у яких інгаляційні кортикостероїди разом зβ-агоністамикороткої дії, що застосовуються при необхідності, не забезпечують задовільного клінічного контролю захворювання.

ПрепаратомМонтулар®не слід різко заміняти інгаляційні кортикостероїди.

 

Діти.

Застосовують дітям віком від 15 років.

 

Передозування.

Немає жодної спеціальної інформації щодо лікування передозуваньмонтелукастом.У ходідослідженнядорослимхворимнахронічнуастмумонтелукастзастосовувалив дозах до 200 мг/добупротягом22 тижнівта уходікороткостроковихдосліджень– у дозах до 900 мг/добупротягомприблизно1 тижнябезклінічнозначущихпобічнихреакцій.

Випадкигострогопередозуваннязафіксованіпротягомпостмаркетинговогоперіодутапідчасдослідженьмонтелукасту.Таківипадкизафіксованіпризастосуваннідорослимтадітямдоз,щоперевищують1000 мг (приблизно61 мг/кг у 42-місячноїдитини).Клінічніталабораторніданіузгоджувалисязпрофілембезпекиудорослихтадітей.У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялось. Найчастіше спостерігалися побічні реакції, що відповідали профілю безпеки монтелукастута включали: біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Невідомо,чививодитьсямонтелукастзадопомогоюперитонеальногодіалізуабогемодіалізу.Лікуваннясимптоматичне.

 

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії:інфекції верхніх дихальних шляхів.

З боку шкіри і підшкірних тканин:ангіоневротичнийнабряк, гематома, кропив’янка, свербіж, висипання, вузликова еритема,мультиформнаеритема.

З боку кістково-мязової системи і сполучної тканини:артралгія,міалгія, включаючи м’язові судоми.

З боку нервової системи:головний біль, млявість, сонливість, запаморочення, парестезія/гіпоестезія, судоми.

З боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі,діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання.

З бокугепатобіліарноїсистеми:підвищення рівнівтрансаміназсироватки (АЛТ, АСТ), гепатит (включаючихолестатичне,гепатоцелюлярнета змішане ураження печінки).

З бокусистеми крові та лімфатичної системи:тенденція до посилення кровоточивості.

З бокуімунної системи:реакціїгіперчутливості, у тому числі анафілаксія, еозинофільна інфільтрація печінки.

З боку психіки:порушення сну, у тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, дратівливість, тривожність, ажитація,неспокій, гнів, нетерплячість, збудження, включаючи агресивну поведінку або ворожість, депресія, тремор, галюцинації,суїцидальнідумки та поведінка (суїцидальність), психомоторна гіперактивність, тремор, дезорієнтація, порушення уваги, погіршення пам’яті.

З боку серцево-судинноїсистеми: відчуття серцебиття.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: носова кровотеча, синдромЧарга– Страуса (СЧС),легеневасубтропічнаеозинофілія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: енурез у дітей.

Загальні розлади та місцеві реакції: астенія/втома, недомагання, відчуття дискомфорту, набряк, гарячка, спрага.

 

Термін придатності.

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По10 таблетокублістері, по 3 блістериукартоннійупаковці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД/

KUSUMHEALTHCAREPVTLTD.

 

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

СП-289 (A), РІІКО Індастріал ареа, Чопанкі, Бхіваді, Діст. Алвар (Раджастан), Індія/

SP-289 (A), RIICO Industrialarea, Chopanki, Bhiwadi, Dist.Alwar (Rajasthan), India.