МОНТЕМАК 4 таблетки 4 мг

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 4 мг

Таблетки, 4 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СИНГУЛЯР 4 мг

Мерк Шарп и Доум Идеа ГмбХ(CH)

Таблетки

Rp

ЛУКАСТ 10 мг

Фарма Интернейшинал Компани(JO)

Таблетки

от 438.05 грн

Rp

М-КАСТ 4 мг

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

Rp

МИЛУКАНТ 4 мг

АТ Адамед Фарма(PL)

Таблетки

от 210.91 грн

Rp

МОНТЕЛУКАСТ-ТЕВА 4 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Таблетки

от 456.94 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МОНТЕЛУКАСТ

Форма товара

Таблетки для жевания

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15178/01/02

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 28.07.2021
  • Состав: 1 таблетка жевательная содержит монтелукасту натрия эквивалентно монтелукасту 4 мг
  • Торговое наименование: МОНТЕМАК 4
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.
  • Фармакологическая группа: Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МОНТЕМАК 4 таблетки 4 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МОНТЕМАК 4

МОНТЕМАК 5

Состав:

действующее вещество: montelukast;

1 таблетка жевательная содержит монтелукасту натрия эквивалентно монтелукасту4 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, аспартам (Е 951), вкусовая добавка Вишня (FL SD№594), железа оксид красный (Е 172), магния стеарат, динатрия эдетат.

Лекарственная форма. Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 4 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки без оболочки, розового цвета с вкраплениями, с гравировкой «CL 55» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 5 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки, розового цвета с вкраплениями, с гравировкой «CL 56» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагоністилейкотрієнових рецепторов. Код АТХR03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами.
Эти важные проастматичні медиаторы связываются с цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и вызывают бронхоспазм, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у астматических пациентов, вызванную вдыханием LTD4. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4 бронхоконстрикции. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β-агонистами. Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по измерениям в мокроте). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст, по сравнению с плацебо, уменьшает число эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль бронхиальной астмы.

Фармакокинетика.

Абсорбция

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После приема натощак препарата в форме таблеток жевательных в дозе 4 мг максимальная концентрация (Cmax) у детей в возрасте от 2 до 5 лет достигается через 2 часа. Cmax на 66 % выше, а Сміп – ниже по сравнению со значениями у взрослых при приеме таблеток 10 мг.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 л. При исследовании обозначенного монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрации помеченного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и детей не определяются.

Во время исследованийin vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 3а4, 2а 6 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста и в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 3а4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После перорального применения дозы меченого изотопом монтелукасту 86 % выводится с калом в течение 5 дней и менее 0, 2 % – с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном применении этот факт указывает, что метаболиты монтелукаста почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда-пью) нет.

При приеме больших доз монтелукасту (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдается при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакокинетические исследования показали, что профили концентрации таблеток жевательных по
4 мг у детей в возрасте от 2 до 5 лет и таблеток жевательных по 5 мг у детей в возрасте от 6 до
14 лет аналогичны профилю концентрации покрытых оболочкой таблеток по 10 мг у взрослых. Таблетки жевательные по 5 мг должны применяться пациентам в возрасте от 6 до 14 лет,
а таблетки жевательные по 4 мг – пациентам в возрасте от 2 до 5 лет.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки жевательные по 4 мг показаны детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Таблетки жевательные по 5 мг показаны детям в возрасте от 6 до 14 лет.

– Как дополнительная терапия бронхиальной астмы при персистирующей астме от легкой до умеренной степени, что недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью β-агонистов кратковременной действия, применяемых при необходимости;

– в качестве альтернативы низким дозам ингаляционных кортикостероидов метод лечения при персистирующей астме легкой степени, при отсутствии недавних серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих перорального приема кортикостероидов, а также при обнаружении непереносимости кортикостероидов;

– профилактика бронхиальной астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками;

- облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до2лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Монтелукаст можно назначать вместе с другими препаратами, обычно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукасту не имела важного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) монтелукасту снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется СУР 3А4, 2C8 и 2C9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СУР 3А4, 2C8 и 2C9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследованиеin vitroпоказали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2C8. Однако клинические исследования взаимодействия лекарственных средств, которые включают монтелукаст и розиглитазон (маркерний субстрат; препарат метаболизируется с помощью CYP 2C8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2C8in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизируемых с помощью этого фермента (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

Во время исследованийin vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4, 4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукасту не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследованийin vitro не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP2C8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукасту с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукасту.

Особенности применения.

Пациентов необходимо предупредить, что монтелукаст для перорального применения никогда не применяют для лечения острых приступов бронхиальной астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. При остром приступе следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны проконсультироваться с врачом как можно скорее, если им требуется больше β-агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у пациентов, принимающих монтелукаст. Неизвестно, связаны ли эти явления с применением монтелукаста. Врачи должны обсудить эти нежелательные явления с пациентами и/или их смотрителями. Пациентам и / или их смотрителям следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких явлений.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга-Страуса, лечение которого проводится при помощи системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно были связаны с уменьшением дозы или отменой кортикостероидного препарата. Связь антагонистов лейкотриеновых рецепторов с появлением синдрома Чарга-Страуса невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, осложнения со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспіринзалежною астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные препараты.

Препарат содержит аспартам, который является источником фенилаланина. В отношении пациентов с фенилкетонурией необходимо учитывать, что 1 таблетка 5 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0, 842 мг фенилаланина на дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат предназначен для применения детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается, что монтелукаст будет влиять на скорость психомоторных реакций. Однако очень редко сообщалось о сонливости или головокружении.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять детям под наблюдением взрослых.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет необходимо принимать перорально 1 таблетку жевательную в дозе 4 мг 1 раз в сутки, вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет необходимо принимать перорально 1 таблетку жевательную в дозе 5 мг 1 раз в сутки, вечером.

Для лечения бронхиальной астмы или аллергического ринита (сезонного или круглогодичного) препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема подбирают индивидуально. Индивидуальный подбор дозы для данной возрастной категории не требуется.

Общие рекомендации. Терапевтическое влияние препарата на показатели контроля бронхиальной астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат, даже если достигнут контроль бронхиальной астмы, а также в периоды ее обострения.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до средней степени. Нет данных в отношении пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Как альтернативный метод лечения вместо низкодозовых ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени. Монтелукаст не рекомендован в качестве монотерапии для пациентов с персистирующей астмой средней степени. Применение монтелукасту как альтернативы низькодозовим ингаляционным кортикостероидам детям с персистувальною астмой легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было тяжелых приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды. Персистувальна астма легкой степени определена как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если достаточного контроля бронхиальной астмы не достигнуто, в дальнейшем (обычно в течение 1 месяца) следует определить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов по контролю астмы.

Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой. Монтемак 4 рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой необходимо применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2-4 недель лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.

Лечение препаратом в зависимости от другого лечения бронхиальной астмы. Когда лечение препаратом применяется как дополнительная терапия к ингаляционных кортикостероидов, монтелукастом не следует резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Дети.

Препарат предназначен для применения детям.

Препарат применяют детям в возрасте от 2 до 5 лет в дозе 4 мг.

Препарат применяют детям в возрасте от 6 до 14 лет в дозе 5 мг.

Передозировка.

Никакой специальной информации по лечению передозировки монтелукасту нет. В ходе исследований хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг в сутки взрослым пациентам в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях – до 900 мг в сутки в течение примерно 1 недели, при этом клинически важные побочные реакции не возникали.

Были сообщения об острой передозировке монтелукасту. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяца). Полученные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировка о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные реакции, которые соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали: боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы: вялость, головокружение, парестезия/гипестезия, судороги, головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тенденция к усилению кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нарушения сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор), нарушения внимания, ухудшение памяти, галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суїцидальність).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, синдром Чарг-Страуса, легочная субтропическая эозинофилия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровней трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ); гепатит, включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, узелковая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия; миалгия, включая мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез у детей.

Общие расстройства: астения / усталость, отек, пирексия, недомогание.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед.

Местонахождение производителя и адрес места производстваего нет.

Віледж Тхеда, ПО Лодхімайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.