Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МОЛСІКОР

(MOLSICOR)

Состав:

действующее вещество: молсидомин;

1 таблетка по 2mg (мг)содержит молсидомина 2mg (мг);

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; сахароза; крахмал картофельный; оранжево-желтый S (Е 110); повидон К-25; магния стеарат;

1 таблетка по 4mg (мг) содержит молсидомина 4mg (мг);

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; сахароза; крахмал картофельный; кошениль красная А (Е 124); повидон К-25; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки неоднородного светло-оранжевого цвета (по 2 мг) или неоднородного розового цвета (по 4 мг), круглые, плоские с обеих сторон с фаской, с разделительной риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры для лечения болезней сердца. Код АТХ C01D X12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Молсидомин является производным сидноимина. Активный метаболит молсидомина-линсидомин (SIN 1а) - сочетание, снижающее тонус гладких мышц стенок сосудов и оказывает антиангинальное действие. Расслабление гладких мышц способствует увеличению объема вен и объема сосудистого русла, что приводит к уменьшению венозного возврата, за счет чего уменьшается давление наполнения обоих желудочков. Это уменьшает нагрузку на сердце и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении. Расширение артериальных сосудов приводит к снижению периферического сопротивления, из-за чего уменьшается нагрузка на сердце, уменьшается напряжение миокарда, и как следствие, снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, молсидомин уменьшает спазм коронарных артерий и расширяет их крупные ветви. Антиагрегантное действие молсидомина имеет клиническое значение при лечении ишемической болезни сердца. В отличие от нитратов, молсидомин не вызывает тахифилаксии.

Фармакокинетика.

После приема внутрь молсидомин в желудочно-кишечном тракте всасывается примерно на 90%. Начало действия обнаруживается примерно через 20 минут после приема, время действия после применения разовой дозы составляет 4-6 часов. Максимальная концентрация в крови обнаруживается примерно через 30-60 минут. Биодоступность составляет около 65%, с белками плазмы связывается на 11%. Молсидомін биотрансформируется в печени ферментным путем до активного метаболита – сидноніміну 1 (SIN-1), который неферментативним путем трансформируется в N-морфоліно-N-аміноацетонітрилу (SIN 1А) – лінсидоміну.

Неизвестно, проникает ли молсидомин и его метаболиты в грудное молоко.

Прежде всего молсидомин выделяется с мочой - 90-95% (2% – в неизмененном виде) и калом-3-4%. Общий клиренс составляет 40-80 л/ч, а SIN-1 – 170 л/г. Период полувыведения препарата составляет 1, 6 часа, а в случае тяжелой печеночной недостаточности увеличивается (при циррозе печени – около 13, 1 часа). Период полувыведения метаболита лінсидоміну составляет 1-2 часа и увеличивается при тяжелой печеночной недостаточности до 7, 5 часа. Препарат не кумулируется в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (при непереносимости или недостаточной эффективности нитратов).

- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания.

−Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

−Глаукома, особенно закрытоугольная.

−Острая стадия инфаркта миокарда, особенно со снижением артериального давления.

- Кардиогенный шок.

- Артериальная гипотония.

- Совместное применение молсидомина и силденафила.

- Одновременное введение доноров оксида азота в любой форме и стимуляторов растворимой гуанилатциклазы (например, риоцигуат) противопоказано из-за риска артериальной гипотензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаємодій.

При одновременном применении молсидомина с периферическими вазодилататорами, антагонистами ионов кальция, гипотензивными средствами потенцируется гипотензивный эффект.

При одновременном применении молсидомина с ацетилсалициловой кислотой потенцируется антиагрегантный эффект.

Совместное применение молсидомина и илопроста приводит к существенному угнетению агрегации тромбоцитов, поэтому при необходимости такой комбинации препаратов следует проводить соответствующие исследования, оценивающие картину крови и агрегацию тромбоцитов.

При лечении препаратом не следует применять силденафил из-за возможности необратимой артериальной гипотензии с опасными последствиями.

Одновременное применение молсидомина и силденафила противопоказано из-за возможности непредвиденного внезапного снижения артериального давления с обмороком и даже коллапсом, поэтому перед назначением молсидомина врачу следует сообщить пациенту о невозможности лечиться одновременно такими препаратами. В случае необходимости приема молсидомина после лечения силденафилом это можно сделать только через 24 часа после завершения приема последнего.

Причиной такого взаимодействия является механизм действия силденафила и молсидомина. Силденафил подавляет фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ 5), которая отвечает за метаболический распад циклического гуазинмонофосфата (цГМФ). В то же время молсидомин трансформируется, в результате чего активируется и расширяется. Таким образом, увеличение концентрации цГМФ в связи с одновременным приемомсилденафила и молсидомина и приводит к внезапному снижению артериального давления.

Препарат можно применять одновременно с бета-блокаторами и антагонистами кальция.

Алкоголь усиливает действие препарата, поэтому запрещается употребление алкоголя во время применения препарата.

Алкалоид спорыньи. Существует возможное фармакодинамическое взаимодействие между донорами азотной кислоты и алкалоидами спорыньи, что может привести к антагонистическому воздействию лекарственных средств. Необходимо избегать одновременного использования доноров оксида азота и алкалоидов, содержащих спорынью.

Одновременное применение молсидомина и стимуляторов растворной ванилатциклазы(например, риоцигуат), которая является рецептором оксида азота, противопоказано, так как комбинация может приводить к повышенному риску артериальной гипотензии.

Особенности применения.

Предостережения и специальные меры при применении

Молсидомин обычно не вызывает существенного снижения артериального давления, однако у пациентов с артериальной гипотензией, у пациентов пожилого возраста с пониженным объемом циркулирующей крови и пациентов, которые лечатся другими вазодилататорами, следует соблюдать осторожность.

Особого внимания при лечении препаратом требуют больные после геморрагического инсульта мозга, с нарушениями мозгового кровообращения и повышенным внутричерепным давлением; пациенты после недавно перенесенного инфаркта миокарда, больные со склонностью к гипотензивным реакциям.

При длительном применении нитратов рекомендуется включать в схему лечения молсидомин для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью следует применять более низкие дозы с постепенным их повышением до получения необходимого терапевтического эффекта. Вообще не рекомендуется модифицировать дозировку молсидомина при лечении пациентов с нарушением функции почек. Но учитывая, что 90-95% метаболитов молсидомина выводится почками, возможно снижение дозы или увеличение интервалов между приемами препарата с учетом индивидуальной реакции пациентов на препарат.

Учитывая, что препарат содержит лактозу, его нельзя применять при лечении больных редкую форму врожденной непереносимости галактозы, при дефиците лактозы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Учитывая, что препарат содержит сахарозу, его нельзя применять при лечении больных редкое наследственное нарушение, связанное с непереносимостью фруктозы, при синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефиците сахаразы-изомальтазы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия препарата. Однако из-за отсутствия убедительных данных о безопасности применения препарата Молсікору при лечении беременных женщин противопоказано.

В период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая побочные реакции препарата (головокружение) и возможное отрицательное влияние на концентрацию внимания у лиц, которые управляют автомобилем или работают с другими механизмами, препарат можно назначать с осторожностью только после тщательной оценки возможного риска.

Способ применения и дозы.

Дозировка и частота приема препарата устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от степени проявлений и фазы активности болезни.

В случае спонтанных приступов стенокардии последнюю дозу молсидомина лучше принимать перед сном.

Увеличение дозы препарата следует делать постепенно, чтобы предотвратить возникновение побочных реакций в виде стойкой головной боли у некоторых пациентов.

Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Обычно назначают 1-2 мг препарата 3-4 раза в сутки (3-8 мг молсидомина в сутки).

При необходимости дозу можно увеличить до 4 мг препарата 3-4 раза в сутки (12-16 мг молсидомина в сутки).

Дети. Не применять препарат детям.

Передозировка.

Симптомами передозировки являются сильная головная боль, артериальная гипотензия, тахикардия. В случае приема дозы, значительно превышающей обычную разовую и если прошло не более часа, следует промыть желудок. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Лечение: форсированный диурез. Нет данных об эффективности диализа при передозировке.

Побочные реакции.

Наблюдаются следующие побочные действия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы – снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны центральной нервной системы – головная боль, возникающая с начала лечения и исчезает при продолжении лечения; головокружение, быстрая утомляемость, общая слабость.

Со стороны ЖКТ – анорексия, тошнота, рвота.

Со стороны кожи – покраснение лица; аллергические реакции, включая высыпания на коже.

Со стороны дыхательной системы - бронхоспазм.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 30 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Фармацевтический завод "ПОЛЬФАРМА" С. А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Производственное отделение в Новой Дембе, ул. Шиповского 1, 39-460 новая Демба, Польша.

Заявитель.

ПРОФАРМА Интернешнл Трейдинг Лимитед, Мальта.