МОКСИФЛОКС-ИНФУЗИЯ раствор 400 мг/250 мл

ЧАО Инфузия

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 400 мг/250 мл

Раствор, 400 мг/250 мл

Упаковка

Бутылка 250 мл №1x1

Бутылка 250 мл №1x1

от 738.10 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АВЕЛОКС 400 мг/250 мл

Байер Шеринг Фарма АГ(DE)

Раствор

Rp

МОКСИФЛОКСАЦИН 400 мг/250 мл

ДП "Фарматрейд"(UA)

Раствор

от 364.95 грн

Rp

МОКСИФЛОКСАЦИН-ТЕВА 400 мг/250 мл

ООО Тева Украина(UA)

Раствор

Rp

МОФЛАКСА 400 мг/250 мл

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МОКСИФЛОКСАЦИН

Производитель:

ЧАО Инфузия, Украина

Форма товара

Раствор для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16553/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 17.01.2023
  • Состав: 250 мл раствора содержат: моксифлоксацина гидрохлорида (в пересчете на 100 % безводный моксифлоксацин) 400 мг
  • Торговое наименование: МОКСИФЛОКС-ИНФУЗИЯ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.

Упаковка

Бутылка 250 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МОКСИФЛОКС-ИНФУЗИЯ раствор 400 мг/250 мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МОКСИФЛОКС-ИНФУЗИЯ

(Мoxiflox-Infuzia)

Состав: действующее вещество: моксифлоксацин; 250 мл раствора содержат: моксифлоксацина гидрохлорида (в пересчете на 100% безводный моксифлоксацин) 400 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная разведенная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость желто-зеленого цвета, теоретическая осмолярность — 278 мосмоль/л, рН 4, 1-4, 6.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные препараты для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Код АТХ J01M А14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Механизм действия. Моксифлоксацин подавляет бактериальные топоизомеразы типа II (ДНК-гираза и топоизомераза IV), необходимые для репликации, транскрипции и репарации бактериальной ДНК.

Фармакокинетика / Фармакодинамика. Способность фторхинолонов уничтожать бактерии напрямую зависит от их концентрации. Фармакодинамические исследования фторхинолонов на животных моделях инфекционно-воспалительных заболеваний и у людей свидетельствуют, что основным определяющим фактором эффективности является соотношение между площадью под фармакокинетической кривой (AUC24) и минимальной ингибирующей концентрацией (МИК).

Механизм резистентности. Резистентность к фторхинолонам может возникать в результате мутаций ДНК-гиразы и топоізомерази IV. Другие механизмы включают чрезмерную экспрессию ефлюксних помп, непроницаемость и опосредованное протеинами защита ДНК-гиразы. Перекрестная резистентность может ожидаться между моксифлоксацином и другими фторхинолонами. Механизмы резистентности, характерные для антибактериальных средств, принадлежащих к другим классам, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина.

Межевые значения. Клинические МИК и предельные значения дискового диффузионного теста моксифлоксацина согласно EUCAST (Европейский комитет тестирования антимикробной чувствительности) (01. 01. 2012):

Микроорганизм

Чувствительный

Резистентный

Staphylococcus spp.

≤ 0, 5 мг / л; ≥24 мм

> 1 мг / л; < 21 мм

S. pneumoniae

≤ 0, 5 мг / л; ≥22 мм

> 0, 5 мг/л; < 22 мм

Streptococcus группы A, B, C, G

≤ 0, 5 мг / л; ≥18 мм

> 1 мг / л; < 15 мм

H. influenzae

≤ 0, 5 мг / л; ≥25 мм

> 0, 5 мг/л; < 25 мм

M. catarrhalis

≤ 0, 5 мг / л; ≥23 мм

> 0, 5 мг/л; < 23 мм

Enterobacteriaceae

≤ 0, 5 мг / л; ≥20 мм

> 1 мг / л; < 17 мм

Межевые значения, не связанные с видом бактерий*

≤ 0, 5 мг / л

> 1 мг / л

* Не связанные с видами межевые значения были определены главным образом на основе соотношения фармакокинетических и фармакодинамических данных и не зависят от МИК для отдельных видов. Эти данные используются для видов, не имеют индивидуально определенных предельных значений, и не применяются для видов, у которых интерпретационные критерии подлежат определению.

Микробиологическая чувствительность. Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьироваться в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности приобрела такой уровень, что польза от применения средства, по крайней мере в отношении некоторых видов инфекций, сомнительна.

Обычно чувствительные виды микроорганизмов

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus*+; Streptococcus agalactiae(группа B); Streptococcus milleri group* (S. anginosus, S. и S. constellatus intermedius); Streptococcus pneumoniae*; Streptococcus pyogenes* (группа A); Streptococcus viridansгруппа (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumanii; Haemophilus influenzae*; Legionella pneumophila; Moraxella (Branhamella) catarrhalis*

Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*; Coxiella burnetii; Mycoplasma pneumoniae*

Виды, для которых возможно развитие резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis*; Enterococcus faecium*

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae*; Escherichia coli*#; Klebsiella pneumoniae*#; Klebsiella oxytoca; Proteus mirabilis*

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis*

Резистентные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa

* Эффективность в достаточной степени продемонстрирована в клинических исследованиях.

+ Резистентный к метициллинуS. aureus очень часто является одновременно резистентным и к фторхинолонам. В метициллинорезистентныеS. aureusуровень резистентности к моксифлоксацину составляет более 50 %.

#Штаммы, продуцирующие бета-лактамазу расширенного спектра (ESBL), являются также резистентными к фторхинолонам.

Фармакокинетика.

Всасывание и биодоступность. После однократной инфузии препарата в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация препарата достигается в конце инфузии и составляет примерно 4, 1 мг/л, что соответствует ее увеличению примерно на 26% относительно величины этого показателя при применении препарата перорально (3, 1 мг/л). Показатель AUC составляет около 39 мг*ч/л после внутривенного введения и только в незначительной степени превышает этот параметр при применении препарата перорально (35 мг*ч/л) в соответствии с абсолютной биодоступностью, которая составляет примерно 91 %. При внутривенном введении моксифлоксацина нет потребности в коррекции доз в соответствии с возрастом или полом пациентов. Фармакокинетика является линейной в диапазоне 50-1200 мг для однократной пероральной дозы, до 600 мг для однократной внутривенной дозы и до 600 мг для применения 1 раз в сутки в течение 10 дней.

Распределение. Моксифлоксацин быстро распределяется во внесосудистом пространстве. Объем распределения в равновесном состоянии (Vss) составляет около 2 л/кг. По результатам исследованийin vitro иex vivo, связывание с белками составляет примерно 40-42 %, независимо от концентрации препарата. Моксифлоксацин в основном связывается с альбумином сыворотки крови. Максимальные концентрации 5, 4 мг/кг и 20, 7 мг/л (средние геометрические значения) наблюдались в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной стельки соответственно через 2, 2 часа после перорального приема дозы. Соответствующая максимальная концентрация в альвеолярных макрофагах составляла 56, 7 мг / кг. В жидкости кожных пузырьков концентрация 1, 75 мг/л отмечалась через 10 часов после внутривенного введения. Профиль «свободная концентрация-время» для интерстициальной жидкости является аналогичным профиля для плазмы крови с достижением максимальной свободной концентрации 1, 0 мг/л (среднее геометрическое значение) примерно через 1, 8 часа после внутривенного введения препарата.

Метаболизм. Подвергается биотрансформации Моксифлоксацин II фазы и выводится из организма почками (около 40 %), а также с калом/желчью (около 60 %) как в неизмененном состоянии, так и в виде сульфосполук (М1) и глюкуронидов (М2). M1 и M2 являются метаболитами релевантными только для человека, оба они являются микробиологически неактивными. Во время исследованийin vitro и клинических исследований фазы И не наблюдалось метаболической фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, включенными в фазы биотрансформации И, включая ферменты системы цитохрома Р450. Признаков окислительного метаболизма нет.

Вывод. Период полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови составляет примерно 12 часов. Средний установлен общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. После внутривенного введения в дозе 400 мг выведение препарата с мочой в неизмененном виде составило около 22 %, с калом— 26 %. Выведение дозы (неизмененного препарата и метаболитов) составило в целом около 98 % после внутривенного введения лекарственного средства. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл/мин и свидетельствует о частичной канальцевую реабсорбцию препарата из почек. Сопутствующее с моксифлоксацином введение ранитидина и пробенецида не изменяет почечный клиренс лекарственного средства.

Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина > 20 мл/мин/1, 73 м2). Со снижением функции почек концентрация метаболита глюкуронида (М2) увеличивается почти в 2, 5 раза (с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1, 73 м2).

Нарушение функции печени. Данные исследований фармакокинетики, проведенных с участием пациентов с печеночной недостаточностью (классы А, В по классификации Чайлда-Пью), не позволяют окончательно определить, есть ли какие-то отличия в показателях пациентов с нарушением функции печени и здоровых добровольцев. Нарушение функции печени было связано с большей экспозицией М1 в плазме крови, тогда как экспозиция исходного лекарственного вещества была аналогичной экспозиции у здоровых добровольцев. Достаточного опыта клинического применения моксифлоксацина для лечения пациентов с нарушением функции печени нет.

Доклинические данные по безопасности. В традиционных исследованиях по изучению применения повторных доз моксифлоксацина было выявлено гематологическую токсичность и гепатотоксичность у животных. Отмечалось токсическое влияние на центральную нервную систему (ЦНС). Эти эффекты наблюдались после введения высоких доз моксифлоксацина или после длительного применения. Высокие пероральные дозы у животных (≥ 60 мг / кг), на фоне которых концентрация в плазме крови составляла ≥ 20 мг/л, вызывали изменения показателей электроретинограммы, а в отдельных случаях—атрофию сетчатки. После внутривенного применения системная токсичность была наиболее выраженной при введении моксифлоксацина путем болюсних инъекций (45 мг/кг) и не отмечалась при введении моксифлоксацина (40 мг/кг) путем медленных инфузий в течение 50 минут. После интраартериального введения наблюдались воспалительные изменения с распространением на периартериальные мягкие ткани, что свидетельствует о том, что необходимо избегать интраартериального введения моксифлоксацина. Моксифлоксацин оказался генотоксичным во время тестовin vitroс использованием бактерий или клеток млекопитающих. В исследованияхin vivoгенотоксичность не отмечалась, несмотря на применение очень высоких доз моксифлоксацина. Моксифлоксацин не обнаружил канцерогенного действия в исследовании по изучению канцерогенеза у животных. В условияхin vitroмоксифлоксацин в высоких концентрациях влиял на электрофизиологические параметры сердечной деятельности, что могло вызывать удлинение интервала QT. После внутривенного применения моксифлоксацина животным в дозе 30 мг/кг путем инфузий продолжительностью 15, 30 или 60 минут отмечалась зависимость степени удлинения интервала QT от скорости инфузии: что короче было время инфузии, то более выраженным было удлинение интервала QT. Удлинение интервала QT не наблюдали при введении дозы 30 мг/кг путем инфузии продолжительностью 60 минут. При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию животных доказано, что моксифлоксацин проникает сквозь плаценту. Опыты, которые проводили на животных, не выявили тератогенного действия моксифлоксацина или ухудшение фертильности после его применения. У животных наблюдали незначительное увеличение частоты случаев пороков развития позвоночника и ребер, но только в случае применения дозы (20 мг/кг внутривенно), которая ассоциировалась с сильным токсическим воздействием на организм матери. Наблюдалось увеличение количества случаев прерывания беременности у животных на фоне терапевтической концентрации в плазме крови, предусмотренной при применении у человека. Известно, что хинолоны, в том числе моксифлоксацин, вызывающих поражение хрящей крупных діартродіальних суставов у сексуально незрелых животных.

Клинические характеристики.

Показания.

Негоспитальная пневмония.

Осложненные инфекционные заболевания кожи и подкожных тканей.

Моксифлоксацин следует применять только тогда, когда применение других антибактериальных препаратов, которые обычно рекомендуются для начального лечения этих инфекций, является нецелесообразным.

Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим антибиотикам группы хинолонов или к любому из вспомогательных веществ;

- период беременности или кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

- пациенты в возрасте до 18 лет;

- заболевания/патология сухожилий в анамнезе, связанные с применением хинолонов.

Во время доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменения электрофизиологических параметров сердечной деятельности, проявлявшиеся в форме удлинения интервала QT. По этой причине моксифлоксацин противопоказан пациентам с: врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; нарушением баланса электролитов, особенно в случае нескоригованої гипокалиемии; клинически значимой брадикардией; клинически значимой сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка; симптоматическими аритмиями в анамнезе.

Моксифлоксацин нельзя одновременно применять с препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Из-за недостаточного клинического опыта применения моксифлоксацин противопоказан пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлда-пью) и повышением уровней трансаминаз в пять раз и более.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Взаимодействие с лекарственными средствами. Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, способных вызвать удлинение интервала. Этот эффект может привести к развитию желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеуказанных лекарственных средств противопоказано (см. также раздел «Противопоказания»):

- антиаритмические препараты класса ИА (например, хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

- антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

- антипсихотические препараты (например фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд);

- трициклические антидепрессанты;

- некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин);

- некоторые антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин);

- другие лекарственные средства (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Моксифлоксацин следует с осторожностью принимать пациентам, применяющим препараты, которые могут снижать уровень калия (например, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные средства и клизмы (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В) или препараты, связанные с клинически значимой брадикардией.

После многократного применения моксифлоксацина у здоровых добровольцев наблюдалось увеличение Смахдигоксину примерно на 30 % без влияния на AUC или уровень указанной кривой.

Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению максимальной концентрации глибенкламида в плазме крови примерно на 21 %. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может спровоцировать развитие незначительной кратковременной гипергликемии. Однако отмечены изменения фармакокинетики глибенкламида не вызывали изменений параметров фармакодинамики (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Следовательно, клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом нет.

Изменение значения международного нормализованного отношения (МНО).

Сообщалось о большом количестве случаев увеличение активности пероральных антикоагулянтов у пациентов, которые получали противомикробные средства, особенно фторхинолоны, макролиды, тетрациклины, котримоксазол и некоторые цефалоспорины. Факторами риска являются инфекционные заболевания и воспалительный процесс, возраст и общее состояние пациента. В связи с этим трудно установить, чем именно вызваны изменения МНО: инфекцией или лечением. В качестве меры предосторожности можно чаще проверять МНО. В случае необходимости следует провести надлежащую коррекцию дозы перорального коагулянта.

В клинических исследованиях для следующих веществ была доказана отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, пробенецид, пероральные контрацептивы, кальциевые добавки, морфин при парентеральном введении, теофиллин, циклоспорин или итраконазол.

Исследованиеin vitroс применением ферментов цитохрома Р450 человека подтвердили эти результаты. Таким образом, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятно.

Взаимодействие с пищей. Моксифлоксацин не проявляет клинически значимого взаимодействия с пищей, включая молочные продукты.

Особые меры безопасности.

Один флакон препарата предназначен исключительно для однократного применения. Неиспользованный раствор подлежит утилизации.

Установлено, что указанные ниже растворы являются совместимыми с раствором для инфузии моксифлоксацина 400 мг: вода для инъекций; раствор натрия хлорида 0, 9 %; раствор натрия хлорида 1-молярный; раствор глюкозы 5 %, 10 %, 40 %; раствор ксилита 20 %; раствор Рингера; сложные растворы натрия лактата (раствор Хартмана, лактатный раствор Рингера).

Инфузионный раствор моксифлоксацина не следует вводить совместно с другими препаратами.

Не использовать препарат в случае наличия видимых твердых примесей или в случае помутнения раствора.

При хранении в прохладном месте возможно выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре. Поэтому не рекомендуется хранить инфузионный раствор при температуре ниже 15° C.

Особенности применения.

Преимущества от лечения моксифлоксацином, особенно в случае нетяжких инфекций, необходимо оценивать, принимая во внимание информацию, которая содержится в этом разделе.

Следует избегать назначения препарата пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при использовании хинолонов или фторхинолонов. Лечение этих пациентов моксифлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

Удлинение интервала QTста клинические условия, при которых возможно удлинение интервала QTс. Установлено, что моксифлоксацин у отдельных пациентов приводит к удлинению интервала QTсна электрокардиограмме. Степень удлинения интервала QT может увеличиваться с увеличением концентрации препарата в плазме крови при быстрой внутривенной инфузии. Поэтому следует придерживаться рекомендаций относительно продолжительности инфузии, которая должна составлять не менее 60 минут, и не превышать внутривенную дозу 400 мг 1 раз в сутки. Более подробно см. в разделах «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Терапию моксифлоксацином прекращать при появлении во время лечения симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, независимо от того, подтверждается ли это результатами ЭКГ.

Моксифлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с состояниями, способствующими развитию аритмии (например, острая ишемия миокарда), поскольку такие больные имеют повышенный риск возникновения желудочковой аритмии (включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт») и остановки сердца (см. также разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Необходимо с осторожностью применять моксифлоксацин пациентам, которые применяют лекарственные средства, которые могут снижать уровень калия (см. также разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам, получающим лекарственные средства, связывающие с клинически значимой брадикардией (см. также раздел «противопоказания»).

У женщин и пациентов пожилого возраста может наблюдаться большая чувствительность к действию препаратов, вызывающих удлинение интервала QTс, таких как моксифлоксацин, поэтому такие больные требуют особого внимания.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции. В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщалось о длительных (в течение месяцев или лет), інвалідизуючі и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу, системы организма (в частности, опорно-двигательную, нервную, психику и органы чувств). Применение препарата следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов любой серьезной побочной реакции и следует обратиться за консультацией к врачу.

Повышенная чувствительность / аллергические реакции. Сообщалось о случаях развития гиперчувствительности и аллергических реакций после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. Анафилактические реакции могут приобретать форму опасного для жизни шока даже после первого применения препарата. В таких случаях необходимо прекратить применение моксифлоксацина и начать соответствующее лечение (например, терапию шока).

Тяжелые нарушения функции печени. При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, что может приводить к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения симптомов фульминантного гепатита, таких как астения, что быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью до кровотечений или печеночной энцефалопатией, пациентам рекомендуется проконсультироваться с врачом перед продолжением лечения.

При появлении признаков нарушения функции печени необходимо провести исследование функции печени.

Тяжелые буллезные кожные реакции. Во время применения моксифлоксацина сообщалось о случаях буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). При появлении реакций на коже и/или слизистых оболочках пациентам рекомендуется немедленно обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение.

Пациенты, склонные к развитию судорог. Известно, что хинолоны могут вызывать судороги. Следует с осторожностью назначать их пациентам, имеющим нарушения со стороны ЦНС или другие факторы риска, которые могут провоцировать возникновение судорог или снижать судорожный порог. При появлении судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.

Периферическая невропатия. У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, что приводит к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. В случае возникновения симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые лечатся моксифлоксацином, необходимо проинформировать своего врача, чтобы предотвратить потенциально необратимого состояния.

Реакции со стороны психики. Психические реакции могут возникать даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В редких случаях депрессия или психические реакции прогрессировали до развития суицидальных мыслей и таких проявлений самоагрессии как попытки самоубийства (см. раздел «Побочные реакции»). Если у пациента развиваются такие реакции, лечение моксифлоксацином следует прекратить и принять соответствующие меры. Необходимо соблюдать осторожность, назначая моксифлоксацин пациентам, которые болели в прошлом или больные на данный момент на психические заболевания.

Диарея, ассоциированная с применением антибиотиков, включая колит. Случаи диареи, ассоциированной с применением антибиотиков (АСД), и колита, ассоциированного с применением антибиотиков (ААК), включая псевдомембранозный колит и диарею, ассоциированную сClostridium difficile, наблюдались в связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацина. Степень проявления этих явлений может колебаться от диареи легкой степени до колита с летальным исходом. Поэтому важно учитывать вероятность такого диагноза у пациентов, у которых во время или после применения моксифлоксацина развивается тяжелая диарея. При подозреваемой или подтвержденной АСД или ААК лечение с применением противомикробных средств, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно начать соответствующие терапевтические мероприятия. Кроме этого, необходимо принять соответствующие меры, направленные на контроль инфекции, с целью снижения риска ее передачи. Пациентам, у которых развивается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику.

Пациенты, больные тяжелой миастенией. Моксифлоксацин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелой миастенией (myasthenia gravis), поскольку ее симптомы могут усиливаться.

Тендинит и разрывы сухожилий. Тендинит и разрыв сухожилия (не ограничиваясь ахилловым сухожилием), иногда двусторонний, могут возникать уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами и, как сообщалось, даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с трансплантациями целостных органов и пациентов, которые лечились одновременно кортикостероидами. Таким образом, следует избегать одновременного применения кортикостероидов.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение препаратом следует прекратить, а также следует рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность следует лечить должным образом (например, иммобилизация). Кортикостероиды не следует применять в случае возникновения признаков тендинопатии.

Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам пожилого возраста, которые имеют расстройства со стороны почек, следует с осторожностью назначать моксифлоксацин, если они не способны поддерживать должный объем жидкости в организме, поскольку обезвоживание увеличивает риск возникновения почечной недостаточности.

Со стороны органов зрения. В случае ухудшения зрения или любого воздействия на органы зрения необходимо незамедлительно обратиться за консультацией к врачу-офтальмологу (см. разделы «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами», «Побочные реакции»).

Дисгликемия. Как и при применении всех фторхинолонов, во время лечения моксифлоксацина сообщалось о случаях отклонения от нормы показателей глюкозы крови как в виде гипогликемии, так и в форме гипергликемии. Дисгликемия развивалась преимущественно у пациентов пожилого возраста, больных диабетом, получавших одновременно с лечением моксифлоксацином пероральные гипогликемические средства (например, сульфонилмочевину) или инсулин. Больным сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень глюкозы в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Профилактика реакций фотосенсибилизации. Во время применения хинолонов у пациентов регистрировались реакции фотосенсибилизации. Однако, по данным исследований, при применении моксифлоксацина риск индукции реакций фото-сенсибилизации был низким. Во всяком случае пациентам необходимо избегать воздействия длительного и/или интенсивного солнечного излучения или ультрафиолетового облучения в течение лечения моксифлоксацином.

Пациенты, страдающие дефицитом глюкозы-6-фосфат-дегидрогеназы. Пациенты с недостаточностью активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, а также пациенты, у которых эта патология есть в семейном анамнезе, склонны к развитию гемолитических реакций в период лечения хинолонами. Таким образом, моксифлоксацин следует применять с осторожностью этой категории пациентов.

Воспаление тканей в периартериальной зоне. Моксифлоксацин, раствор для инфузий, предназначен исключительно для внутривенного применения. Следует избегать интраартериального введения, поскольку в доклинических исследованиях при применении такого способа введения наблюдалось воспаление тканей в периартериальной зоне.

Пациенты со специфическими осложненными инфекциями кожи и подкожной клетчатки. Клиническая эффективность применения моксифлоксацина при лечении тяжелых инфекций, связанных с ожогами, фасцита и инфицированной «диабетической стопы», что сопровождается остеомиелитом, не установлена.

Пациенты, придерживающиеся диеты с контролируемым потреблением соли. Лекарственное средство содержит 787 мг (примерно 34 мкмоль) натрия в одной дозе. Пациенты, придерживающиеся диеты с контролируемым потреблением соли, должны учитывать этот факт.

Влияние на биологические тесты. Моксифлоксацин может влиять на результаты анализа на наличиеMycobacterium spp. путем подавление микобактериальной роста, что, в свою очередь, может привести к ложно-отрицательных результатов у больных, которые принимают антибиотик.

Пациенты с инфекциями, вызванными метицилинрезистентным золотистым стафилококком (MRSA). Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метицилінрезистентнимStaphylococcus aureus (MRSA). При наличии подозрения или подтверждения в отношении инфекции, вызванной MRSA, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным препаратом (см. раздел «Фармакодинамика»).

Аневризма или расслоение аорты.

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после приема фторхинолонов, особенно у пожилых людей. Таким образом фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы/риска и после рассмотрения других вариантов лечения у пациентов с положительным семейным анамнезом заболевания аневризмой или с диагнозом аневризма аорты и/или расслоения аорты, или в присутствии факторов риска или условий, вызывающие аневризму и расслоение аорты (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса-Данлоса, артериит Такаясу, гігантоклітинний артериит, болезнь Бехчета, гипертония, известный атеросклероз).

В случае возникновения внезапной боли в животе, груди или спине, пациентам следует посоветовать немедленно обратиться к врачу неотложной помощи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Безопасность применения моксифлоксацина в период беременности у человека не изучена. Результаты исследований на животных указывают на репродуктивную токсичность (см. раздел «Фармакологические свойства»). Потенциальный риск для человека не установлен. Учитывая экспериментально установленный риск вредного влияния фторхинолонов на хрящи, которые несут основную нагрузку, у неполовозрелых животных и учитывая развитие обратных поражений суставов у детей, получавших лечение некоторыми фторхинолонами, моксифлоксацин не следует назначать беременным женщинам (см. раздел «Противопоказания»).

Кормление грудью. Нет данных о применении препарата в период кормления грудью у женщин. Результаты доклинических исследований свидетельствуют, что небольшое количество моксифлоксацина проникает в грудное молоко. В связи с отсутствием данных о влиянии на младенцев, которых кормят грудью, и учитывая экспериментальный риск вредного влияния фторхинолона на хрящи половонезрелых животных, несущих основную нагрузку, кормление грудью противопоказано во время лечения моксифлоксацином (см. раздел «противопоказания»).

Фертильность. Исследования на животных не выявили влияния на фертильность (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования по изучению влияния моксифлоксацина на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводили. Однако фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, вызывая реакции со стороны центральной нервной системы (например, головокружение, острая временная потеря зрения) или острую и кратковременную потерю сознания (обмороки) (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам рекомендуется проверить свою реакцию на антибиотик перед тем, как управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Дозировка. Рекомендуемый режим дозирования 400 мг моксифлоксацина в виде инфузии — 1 раз в сутки. Начальная внутривенная терапия может быть продолжена путем перорального применения таблеток моксифлоксацина 400 мг при наличии клинических показаний.

Рекомендуемая общая продолжительность внутривенного и перорального лечения составляет 7-14 дней для негоспитальных пневмоний и 7-21 день для осложненных инфекционных заболеваний кожи и подкожных тканей.

Способ применения. Препарат вводить внутривенно в виде непрерывной инфузии продолжительностью не менее 60 минут (также см. раздел «Особенности применения»).

В случае наличия показаний раствор для инфузии можно вводить через Т-образный катетер вместе с совместимыми инфузионными растворами (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Нарушение функции почек / печени. Пациенты, которые имеют нарушение функции почек от легкой до тяжелой степени, и пациенты, которые находятся на хроническом диализе, например, которые проходят гемодиализ и длительный амбулаторный перитонеальный диализ, не нуждаются в коррекции дозы (более подробно см. В разделе «фармакологические свойства»).

Относительно пациентов с нарушением функции печени достаточной информации нет (см. раздел «Противопоказания»).

Другие особые группы пациентов. Пациенты пожилого возраста и больные с пониженной массой тела не нуждаются в коррекции дозы.

Дети. В связи с негативным влиянием на хрящи молодых животных (см. раздел «фармакологические свойства») применение моксифлоксацина детям (в возрасте до 18 лет) противопоказано (см. раздел «противопоказания»). Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина детям и подросткам не установлены (см. раздел «Противопоказания»).

Передозировка. Не рекомендовано проведение специальных мероприятий после случайной передозировки. В случае передозировки проводить симптоматическое лечение. Поскольку возможно удлинение интервала QT, нужно проводить ЭКГ-мониторинг. Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг, что была введена перорально или внутривенно, позволит уменьшить системную биодоступность лекарственного средства на более 80 % или 20 % соответственно. Прием активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективной профилактикой избыточного увеличения системной экспозиции моксифлоксацина в случаях передозировки после перорального приема лекарственного средства.

Побочные реакции. Ниже приведены побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований с применением моксифлоксацина в дозе 400 мг на сутки (только внутривенная терапия, ступенчатая [внутривенная/пероральная] и пероральная), и их частота.

Все побочные реакции, за исключением тошноты и диареи, наблюдались с частотой менее 3 %. В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редкие (≥1/10000, < 1/1000), редкие (< 1/10000).

Инфекции и инвазии. Часто: супер-инфекции, связанные с резистентными бактериями или грибками, например оральный и вагинальный кандидоз.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем. Нечасто: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, эозинофилия, удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Редкие: повышение уровня протромбина/уменьшение МНО, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы. Нечасто: аллергические реакции (см. раздел «Особенности применения»). Редкие: анафилаксия, включая в редких випадкахшок, что угрожает жизни(см. раздел «Особенности применения»), аллергический отек/ангионевротический отек (включая отек гортани, что потенциально угрожает жизни (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны метаболизма и питания. Нечасто: гиперлипидемия. Единичные: гипергликемия, гиперурикемия. Редкие: гипогликемия.

Психические расстройства. *Нечасто: реакции встревоженности, повышения психомоторной активности/возбуждения. Одиночные: лабильность настроения, депрессия (в редких случаях с возможным самоагресією, что проявляется как суицидальные идеи/мысли или попытки самоубийства) (см. раздел «Особенности применения»), галлюцинации. Редкие: деперсонализация, психотические реакции (с возможной самоагресією, что проявляется как суицидальные идеи/мысли или попытки самоубийства) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы. *Часто: головная боль, головокружение. Нечасто: парестезии / дизестезии, нарушения вкуса( включая агевзию в редких случаях), спутанность сознания и потеря ориентации, расстройства сна (преимущественно инсомния), тремор, вертиго, сонливость. Редко: гипестезия, нарушения обоняния (включая потерю обоняния), патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство походки вследствие головокружения или вертиго), судорожные припадки (в том числе «grand mal»припадки) (см. раздел «Особенности применения»), нарушение внимания, расстройство речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия. Редкие: гиперестезия.

Со стороны органов зрения. *Нечасто: нарушение зрения, включая диплопию и размытость зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС) (см. раздел «особенности применения»). Редкие: транзиторная потеря зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС) (см. разделы «особенности применения», «способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата. *Единичные: звон в ушах, нарушение слуха включая глухоту (обычно обратимую).

Со стороны сердца. Часто: удлинение интервала QT у больных с гипокалиемией (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения»). Нечасто: удлинение интервала QT (см. раздел «Особенности применения»), усиленное сердцебиение, тахикардия, фибрилляция предсердий, стенокардия. Одиночные: желудочковые тахиаритмии, обмороки (например, острая и кратковременная потеря сознания). Редкие: неспецифические аритмии, «пируэтная» желудочковая тахикардия («torsade de pointes») (см. раздел «Особенности применения»), остановка сердца (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сосудов. Нечасто: вазодилатация. Единичные: артериальная гипертензия, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и органов средостения. Нечасто: одышка (включая астматическое состояние).

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота, боль в желудочно-кишечном тракте и в брюшной полости, диарея. Нечасто: снижение аппетита и уменьшение употребления пищи, запор, диспепсия, флатуленция, гастрит, повышение уровня амилазы. Редко: дисфагия, стоматит, ассоциированный с применением антибиотика колит (включая псевдомембра-нозний колит, что в редких случаях ассоциированный с угрожающими для жизни осложнениями) (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарные нарушения. Часто: повышение уровня трансаминаз. Нечасто: нарушение функции печени (включая повышение уровня ЛДГ (лактатдегидрогеназы)), повышение уровня билирубина, ГГТП (гамма-глутамилтранспептидазы), щелочной фосфатазы крови. Редко: желтуха, гепатит (преимущественно холестатический). Редкие: фульминантный гепатит, что может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Нечасто: зуд, высыпания, крапивница, сухость кожи. Редкие: буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающие жизни)(см. раздел «особенности применения»).

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани. *Нечасто: артралгия, миальгия. Единичные: тендинит (см. раздел «особенности применения»), повышение мышечного тонуса, судороги мышц, Мышечная слабость. Редкие: разрыв сухожилия( см. раздел "особенности применения«), артриты, усиление ригидности мышц как симптома»myasthenia gravis «(см. раздел»особенности применения").

Со стороны почек и мочевыделительного тракта. Нечасто: дегидратация. Редкие: нарушение функции почек (включая увеличение уровня азота мочевины крови и креатинина), почечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»).

Общие расстройства и состояние места введения. *Часто: реакции в месте инъекции и инфузии. Нечасто: плохое самочувствие (преимущественно астения или утомляемость), боли (включая боль в спине, грудной клетке, в области таза и в конечностях), усиленное потоотделение, (тромбо-) флебит в месте инфузии. Редко: отек.

Частота развития следующих эффектов выше при применении внутривенного пути введения препарата с последующей пероральной терапией или без таковой.

Часто: повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы. Нечасто: желудочковая тахиаритмия, гипотензия, отек, ассоциированный с применением антибиотика колит (включая псевдомембранозный колит в редких случаях ассоциированный с угрожающими для жизни осложнениями, см. раздел «Особенности применения»), судорожные припадки (в том числе«grand mal» нападения) (см. раздел «Особенности применения»), галлюцинации, нарушение функции почек (включая увеличение уровня азота мочевины крови и креатинина), почечная недостаточность (см. раздел «Особенности применения»).

В редких случаях после лечения другими фторхинолонами сообщалось о побочных эффектах, которые, вероятно, могут также возникнуть во время лечения моксифлоксацином: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, реакции фоточувствительности (см. раздел «Особенности применения»).

*В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и имеющихся факторов риска, сообщалось о длительных (в течение месяцев или лет), інвалідизуючі и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияют на различные, а иногда на несколько сразу, системы органов и органы чувств (в том числе реакции, такие как тендинит, разрыв сухожілля, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, парестезии, связанные с нейропатией, депрессия, усталость, нарушения памяти, нарушения сна, нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата важны. Они позволяют проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками применения лекарственного средства. Работники системы здравоохранения должны сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не охлаждать! Не замораживать!

Несовместимость. Нельзя вводить инфузионный розчинмоксифлоксацинуодночасно с другими не совместимыми с ним растворами, к которым относятся: раствор натрия хлорида 10 %; раствор натрия хлорида 20 %; раствор натрия гидрокарбоната 4, 2 %; раствор натрия гидрокарбоната 8, 4 %.

Это лекарственное средство не следует смешивать с другими препаратами, кроме тех, что указаны в разделе «Особые меры безопасности».

Упаковка. По 250 млв бутылке, помещают в пачку или по 250 мл в пакете полимерном, помещают в прозрачный пластиковый пакет и пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Частное акционерное общество «Инфузия».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 23219, Винницкая обл. , Винницкий р-н, с. Винницкие Хутора, ул. Немировское шоссе, б. 84А.

Заявитель. Частное акционерное общество «Инфузия».

Местонахождение заявителя. Украина, 04073, г. Киев, Московский проспект, д. 21-А.