МИРВАСО гель 3,3 мг/г

Галдерма СА

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МІРВАСО

(MIRVASO®)

Состав:

действующее вещество: brimonidine;

1 г геля содержит бримонидина 3, 3 мг, что эквивалентно бримонидину тартрата 5 мг;

вспомогательные вещества: карбомер, метилпарагидроксибензоат (E 218), феноксиэтанол, глицерин, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода очищенная.

Лекарственная форма. Гель.

Основные физико-химические свойства: непрозрачный гель от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Другие дерматологические препараты.

Код АТХD11A X21.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бримонидин является высокоселективным агонистом альфа-2-адренергических рецепторов, что в тысячу раз более селективный к альфа-2-адренергических рецепторов, чем к альфа-1-адренергических рецепторов. Нанесение на кожу лица высокоселективного агониста альфа-2-адренергических рецепторов уменьшает эритему вследствие прямой вазоконстрикции в коже.

Фармакокинетика.

Всасывание

Всасывание бримонидина при применении препарата Мирвасо оценивали в клиническом исследовании с участием 24 взрослых пациентов с эритемой лица вследствие розацеа. Всем вовлеченным пациентам назначали однодневное применение глазных капель 0, 2 % раствора бримонідину с последующим нанесением на кожу препарата Мірвасо один раз в сутки в течение 29 дней (внутренне-індивідуальнепорівняння системного воздействия). В 1-й день исследования все пациенты каждые 8 часов получали 1 каплю глазных капель 0, 2 % раствора в каждый глаз в течение 24-часового периода (всего 3 дозы).

После многократного нанесения препарата Мірвасо на кожу лица накопление препарата в плазме не наблюдалось в течение всего периода лечения: самая высокая средняя (± стандартное отклонение) максимальная концентрация в плазме (Cmax) и площадь под кривой концентрация-время от 0 до 24 часов ( AUC0-24 ч) были 46 ± 62 пг/мл и 417 ± 264 пг*ч/мл соответственно. Эти уровни значительно ниже (в 2 раза), чем те, которые наблюдались после однодневного применения глазных капель 0, 2% раствора бримонидина.

Распределение

Связывание бримонидина с белками не исследовалось.

Метаболизм

Бримонидин преимущественно метаболизируется в печени.

Вывод

Экскреция с мочой является основным путем элиминации бримонидина и его метаболитов.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение эритемы лица у пациентов взрослого возраста с розацеа.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

- Дети в возрасте до 2 лет.

- Лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) (например селегилином или моклобемидом) и трициклическими (такими как имипрамин) или тетрациклічними (такими как мапротилин, миансерин или миртазапин) антидепрессантами, воздействующих на норадренергическую передачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования лекарственного взаимодействия не проводились.

Препарат Мірвасо противопоказан пациентам, которые получают лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), и пациентам, которые принимают трициклические или тетрациклические антидепрессанты, влияющие на норадренергическую передачу (см. раздел «Противопоказания»).

Следует учесть возможность аддитивного или потенцирующего эффекта при применении Мирвасо со средствами, угнетающими функцию центральной нервной системы (алкоголь, барбитураты, опиаты, седативные средства или анестетики).

Данные об уровнях циркулирующих катехоламинов после применения препарата Мирвасо отсутствуют. Однако рекомендуется проявлять осторожность в случае приема пациентами средств, которые могут повлиять на обмен и захват циркулирующих Аминов, таких как аминазин, метилфенидат, резерпин.

Рекомендуется проявлять осторожность в начале (или во время изменения дозы) сопутствующего применения системного средства (независимо от лекарственной формы), что может взаимодействовать с агонистами альфа-адренергических рецепторов или изменять их активность, то есть агонистов или антагонистов адренергических рецепторов (например, изопреналина, празозина).

Бримонидин может привести к снижению у некоторых пациентов артериального давления, что не имеет клинического значения. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при применении таких лекарственных средств, как антигипертензивные препараты и/или сердечные гликозиды, одновременно с бримонидином.

Особенности применения.

Препарат Мирвасо не следует наносить на раздраженную кожу (например после лазерной терапии) или открытые раны. В случае серьезного раздражения или контактной аллергии применение лекарственного средства следует прекратить.

Эритема и гиперемия

Эффект препарата Мирвасо начинает уменьшаться через несколько часов после нанесения. Сообщалось, что у некоторых пациентов эритема и гиперемия возвращались с большей интенсивностью, чем та, что была на исходном уровне. Большинство случаев наблюдались в пределах первых 2 недель лечения (см. раздел «Побочные реакции»). Начало гиперемии, связанной с применением препарата Мірвасо, колеблется примерно от 30 минут до нескольких часов (см. раздел «Побочные реакции»). В большинстве этих случаев эритема и гиперемия проходили после отмены препарата Мірвасо.

Если наблюдается ухудшение эритемы, препарат Мирвасо следует отменить. Симптоматические меры, такие как охлаждение, применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и антигистаминных препаратов, могут облегчить симптомы. После повторного нанесения препарата Мірвасо сообщали о рецидиве усиленной эритемы и гиперемии. До возобновления лечения после временной отмены через усиленную эритему или гиперемию следует провести пробное нанесение на небольшой участок лица минимум за один день до продолжения применения на все лицо.

Важно проинформировать пациента о необходимости не превышать рекомендуемую дозу и частоту применения: наносить один раз в сутки тонким слоем.

Препарат Мірвасо не следует наносить вблизи глаз.

Применение препарата Мірвасо пациентам с нарушением функции печени или почек не исследовалось.

Следует избегать увеличения суточной дозы и / или частоты ежедневного нанесения лекарственного средства, поскольку оценка безопасности применения более высоких суточных доз или повторного нанесения в течение суток не проводилась.

Одновременное применение других системных агонистов альфа-адренергических рецепторов может усиливать нежелательные эффекты лекарственных средств этого класса у пациентов:

- с тяжелым, нестабильным или неконтролируемым сердечно-сосудистым заболеванием;

- с депрессией, недостаточностью церебрального или коронарного кровообращения, синдромом Рейно, ортостатической гипотензией, облитерирующим тромбангиитом, склеродермией или синдромом Шегрена.

Данное лекарственное средство содержит метилпарагидроксибензоат (Е 218), что может вызвать аллергические реакции (возможно, отдаленные во времени), и пропиленгликоль, который может вызвать раздражение кожи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Бримонидин не оказывает какого-либо специфического опасного влияния на репродуктивную функцию или на развитие организма животных.

Данные о применении бримонидина беременным ограничены или отсутствуют. Исследования на животных не свидетельствуют о прямом или косвенном неблагоприятном влиянии в виде репродуктивной токсичности. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения препарата Мирвасо во время беременности.

Данные об экскреции бримонидина / метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Нельзя исключить риска для новорожденных / младенцев. Препарат Мірвасо не следует применять женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата Мірвасо на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами отсутствует или незначительный.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Наносить один раз в сутки в любое удобное для пациента время в течение периода, пока наблюдается эритема лица.

Рекомендуемая максимальная суточная доза суммарно составляет 1 г геля и делится на пять доз размером с горошину.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста

Опыт применения Мирвасо пациентам в возрасте от 65 лет ограничен (см. раздел "Побочные реакции").

Способ применения

Только для применения на кожу.

Лечение следует начинать с небольшого количества геля (доза меньше максимальной) в течение минимум одной недели. Количество геля можно повышать постепенно, учитывая переносимость и ответ пациента на лечение.

Доза лекарственного средства размером с маленькую горошину наносится на кожу каждой из пяти областей лица: лоб, подбородок, нос и обе щеки. Тонкий слой препарата Мірвасо следует равномерно наносить на всю поверхность лица, избегая глаз, век, губ, рта и слизистой оболочки полости носа. Препарат Мирвасо следует наносить только на лицо.

Сразу после применения лекарственного средства необходимо вымыть руки.

Препарат Мірвасо можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами для наружного применения, которые предназначены для лечения воспалительных проявлений розацеа, а также с косметикой. Эти препараты не следует применять непосредственно перед ежедневным нанесением препарата Мірвасо; их можно наносить только после высыхания препарата Мірвасо.

Дети.

Безопасность и эффективность применения препарата Мирвасо детям (в возрасте до 18 лет) установлены не были. Данные отсутствуют.

Препарат Мирвасо противопоказан детям в возрасте до 2 лет из-за серьезного системного риска (см. раздел «противопоказания»). Проблемы безопасности, связанные с системной абсорбцией бримонидина, также были обнаружены для детей в возрасте от 2 до 12 лет (см. раздел «передозировка»).

Лекарственное средство не применяют детям в возрасте от 2 до 18 лет.

Передозировка.

При пероральном передозировке других альфа-2-агонистов сообщалось о появлении следующих симптомов: артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотензия, гипотермия, угнетение функции дыхания и судороги.

Лечение пероральной передозировки включает поддерживающую и симптоматическую терапию; следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей.

В течение программы клинического исследования о случаях передозировки после нанесения препарата Мірвасо на кожу не сообщалось.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях после случайного проглатывания препарата Мирвасо двумя маленькими детьми одного участника клинического исследования. У детей наблюдались симптомы, отвечавшие ранее описанным симптомам пероральной передозировки альфа-2-агонистов у детей раннего возраста. Сообщалось о полном восстановлении состояния обоих детей в течение 24 часов.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями являются эритема, зуд, покраснение и жжение кожи; все эти реакции возникают у 1, 2-3, 3% пациентов, вовлеченных в клинические исследования. Они, как правило, имеют легкий и средней тяжести степень и обычно не требуют прекращения лечения. При сравнении групп пациентов пожилого возраста и пациентов в возрасте от 18 до65 лет значимых различий в профилях безопасности выявлено не было. В течение постмаркетингового периода сообщалось с общей частотой об усиленной эритему, гиперемию и ощущение жжения кожи (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции сгруппированы по системно-органными классами и частотой возникновения с использованием следующих критериев: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, < 1/10); нечастые (≥1/1000, < 1/100); редкие (≥1/10000, < 1/1000); очень редкие (< 1/10000); неизвестной частоты (невозможно оценить на основании доступных данных), они наблюдались при применении препарата Мірвасо в клинических исследованиях.

Со стороны нервной системы

Нечастые: головная боль, парестезия, головокружение*.

Со стороны органов зрения

Нечастые: отек век

Со стороны сердца

Редкие: брадикардия*.

Со стороны сосудистой системы

Частые: приливы, бледность кожи в месте нанесения*.

Редкие: гипотензия*.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Нечастые: заложенность носа.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Частые: эритема, зуд, ощущение жжения кожи.

Нечастые: акне, аллергический контактный дерматит, контактный дерматит, дерматит, сухость кожи, боль в коже, кожный дискомфорт, папулезная сыпь, розацеа, раздражения кожи, ощущения потепления кожи, опухание лица*, крапивница*.

Редкие: ангионевротический отек*.

Со стороны пищеварительного тракта

Нечастые: сухость во рту.

Общие расстройства и состояния в месте применения

Нечастые: ощущение жара, похолодание периферических участков.

* Побочные реакции, сообщенные по данным постмаркетингового применения.

Описание отдельных побочных реакций

Брадикардия и гипотензия

В постмаркетинговый период сообщалось о случаях брадикардии, гипотензии (включая ортостатическую гипотензию) и головокружения, некоторые из них требовали госпитализации. При этом иногда нанесение препарата Мирвасо происходило после лазерных процедур.

Отчетность по побочным реакциям

Отчетность о подозреваемых побочных реакции при применении лекарственного средства в послерегистрационном периоде является важной. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Срок годности. 2 года.

После первого вскрытия тубы препарат пригоден к применению в течение 6 месяцев.

Условия хранения.

Не требует специальных условий хранения. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 г или 30 г в ламинированных пластиковых тубах или в тубах из многослойного материала с крышкой с функцией защиты от детей; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЛАБОРАТОРИИ ГАЛДЕРМА.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Из Мондезир 74540 Альби-СЮР-ШЕРАН, Франция.