МИРОСИБАН раствор 7,5 мг/мл

ООО РОКЕТ-ФАРМ

Rp

Форма выпуска и дозировка

Концентрат, 7,5 мг/мл
Раствор, 7,5 мг/мл

Раствор, 7,5 мг/мл

Упаковка

Флакон 0,9 мл (6,75 мг) №1x1

Флакон 0,9 мл (6,75 мг) №1x1

Аналоги

Rp

ТРАКТОЦИЛ 7,5 мг/мл

Ферринг Арцнаймиттель ГмбХ(DE)

Раствор

от 1253 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АТОСИБАН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16409/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 17.11.2022
  • Состав: 1 флакон (0, 9 мл раствора для инъекций) содержит 6, 75 мг атосибана (в виде ацетата)
  • Торговое наименование: МИРОСИБАН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре от 2 до 8 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Другие средства, применяемые в гинекологии.

Упаковка

Флакон 0,9 мл (6,75 мг) №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МИРОСИБАН раствор 7,5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МИРОСИБАН

(MIROSIBAN)

Состав:

действующее вещество: atosibanacetate;

1 флакон (0, 9 мл раствора для инъекций) содержит 6, 75 мг атосибана (в виде ацетата);

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), 1 М розчинхлористоводневоїкислоти, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор, практичновильный от видимых частиц.

Фармакотерапевтическая группа. Другие средства, применяемые в гинекологии.

Код АТХG02С Х01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат Миросибан содержит атосибан, синтетический пептид ([Mpa1, D-тирозин(Et)2, треонін4, орнітин8]-окситоцин), который является конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Известно, что атосибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту сокращений матки и тонус миометрия, приводя к угнетению сокращения матки. Также атосибан связывается с рецепторами вазопрессина, подавляя его эффект. У животных атосибан не влиял на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у человека атосибан в рекомендуемых дозах подавляет сокращение матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается почти сразу после введения атосибана. В течение 10 минут сократительная активность матки существенно снижается, стабильный функциональный покой матки (≤4 сокращений в час) поддерживается в течение 12 часов.

Фармакокинетика.

У здоровых небеременных женщин, которые получали атосибан в виде инфузии (от 10 до 300 мкг/мин в течение 12 часов), равновесная концентрация в плазме крови увеличивалась пропорционально дозе. Клиренс препарата, объем распределения и период полувыведения не зависели от дозы.

У женщин, которые получали атосибан в виде инфузии (300 мкг/мин в течение 6 – 12 ч) по поводу преждевременных родов, равновесная концентрация в плазме крови достигалась в течение 1 часа после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в диапазоне от 298 до 533 нг/мл).

После завершения инфузии концентрация препарата в плазме крови быстро снижается со значениями начального (tα) и конечного (tβ) времени полувыведения 0, 21 ± 0, 01 и 1, 7 ± 0, 3 часа соответственно. Среднее значение клиренса составляло 41, 8 ± 8, 2 л/ч. Средний объем распределения составлял 18, 3 ± 6, 8 л.

Связывание атосибана с белками плазмы у беременных женщин составляет от 46% до 48%. Неизвестно, отличается ли существенно свободная фракция в материнском и фетальном компартментах. Атосибан не проникает в эритроциты.

Атосибан проникает сквозь плаценту. После инфузии 300 мкг/мин здоровой беременной женщине соотношение концентрации атосибана в организме плода/матери составляло 0, 12.

В плазме крови и моче человека идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации главного метаболита M1 (дез-(орнітин8, глицин-NH29)-[Mpa1, D-тирозин(Et)2, треонін4]-окситоцин) и концентрации атосибана в плазме крови составило 1, 4 и 2, 8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Неизвестно, накапливается ли М1 в тканях. Атосибан определяется в моче только в небольшом количестве, его концентрация в моче примерно в 50 раз меньше концентрацию М1. Неизвестно, какая доля атосибана выводится с калом. Основной метаболит М1 подавляет вызванные окситоцином сокращения маткиinvitroпримерно в 10 раз слабее, чем атосибан. Метаболит М1 проникает в грудное молоко.

Опыта лечения атосибаном пациентов с нарушением функции печени или почек нет. Нарушение функции почек не требует коррекции дозировки, поскольку с мочой выделяется лишь незначительное количество атосибана. Пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью применять атосибан.

Маловероятно, что атосибан подавляет изоформы печеночного цитохрома Р450 у человека.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат Миросибан применять для предотвращения преждевременных родов у беременных в случае наличия всех нижеуказанных условий:

* регулярных маточных сокращений продолжительностью не менее 30 с и частотой ≥ 4 раз в течение 30 минут;

* раскрытие шейки матки от 1 до3 см (0 -3 смдля женщин, рожающих впервые) и сглаживание шейки матки ≥ 50 %;

* в возрасте от 18 лет;

· срока беременности от 24 до 33 полных недель;

* нормальной частоты сердечных сокращений у плода.

Противопоказания.

Препарат Миросибан не следует применять в таких случаях:

- срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;

- преждевременный разрыв околоплодного пузыря при беременности более 30 недель;

- нарушение частоты сердцебиения плода;

- дородовое маточное кровотечение, требующее немедленных родов;

- эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленных родов;

- внутриутробная смерть плода;

- внутриутробная ретардация роста и аномальная частота сердечных сокращений (ЧСС) плода;

- подозрение на внутриматочную инфекцию;

- предлежание плаценты;

- отслойка плаценты;

- любые другие состояния, которые касаются как матери, так и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;

- гиперчувствительность к действующему веществу или вспомогательным веществам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Как показали исследованияin vitro, атосибан не является субстратом системы цитохрома Р450 и не тормозит утилизацию препаратов ферментами этой системы, поэтому вовлечение атосибана в Лекарственные взаимодействия, опосредованные цитохромом Р450, маловероятно.

Были проведены исследования взаимодействия с лабеталолом и бетаметазоном с участием здоровых добровольцев женского пола. Клинически значимого взаимодействия между атосибаном и бетаметазоном или лабеталолом отмечено не было.

Другие исследования лекарственных взаимодействий с антибиотиками, алкалоидами спорыньи и антигипертензивными препаратами не проводились.

Особенности применения.

В случае применения атосибана пациенткам, у которых возможен преждевременный разрыв околоплодного пузыря, преимущества задержки родов должны превышать потенциальный риск развития хориоамнионита.

Атосибан не применяют в случае аномального прикрепления плаценты.

Опыт лечения атосибаном пациентов с нарушением функции печени или почек отсутствует. Нарушение функции почек не требует коррекции дозировки, поскольку с мочой выделяется лишь незначительное количество атосибана. Пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью применять атосибан.

Опыт применения атосибана при многоплодной беременности или сроках беременности от 24 до 27 недель ограничен, что связано с небольшим количеством пролеченных пациентов. Поэтому преимущества применения атосибана этой подгруппе пациентов неопределенны.

Возможно повторное применение препарата Миросибан, но не более 3 раз(черезобмеженістьклінічного опыта).

В случае внутриутробной задержки роста решение о продолжении введения или повторного применения препарата Миросибан зависит от оценки зрелости плода.

При длительной мышечной активности матки во время введения атосибана следует проводить мониторинг сокращений матки и частоты сердечных сокращений плода.

Как антагонист окситоцина, атосибан теоретически может усилить релаксацию матки и вызвать послеродовую маточное кровотечение, поэтому следует контролировать кровопотерю после родов. Однако во время клинических исследований недостаточное сокращение матки в послеродовом периоде не наблюдалось.

Известно, что многоплодная беременность и использование лекарств с токолитическим действием, таких как блокаторы кальциевых каналов и бета-миметики, связаны с повышенным риском отека легких. Поэтому атосибан следует применять с осторожностью при многоплодной беременности и/или одновременном применении других лекарственных средств с токолитическим действием.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Атосибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов в срок беременности от 24 до 33 полных недель.

Кормление грудью

Если в период беременности женщина кормит грудью раньше родившегося ребенка, на период лечения препаратом Миросибан кормление грудью следует прекратить, поскольку во время кормления грудью выделяется окситоцин, что может увеличивать сократительную способность матки и противодействовать эффекту токолитической терапии.

Во время клинических исследований атосибана не наблюдалось влияния на лактацию. Было отмечено, что небольшие количества атосибана проникают из плазмы в грудное молоко женщины.

Репродуктивная функция

Исследования эмбриофетальной токсичности не выявили токсического действия атосибана. Исследования фертильности и раннего периода эмбриогенеза не проводили.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами не оценивалось из-за несоответствия клинической ситуации.

Способ применения и дозы.

Лечение препаратом Миросибан должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения преждевременных родов.

Препарат Миросибан вводить внутривенно в три последовательных этапа:

* вводить начальнуюболюснуюдозу (6, 75 мг) препарата Миросибан, раствор для инъекций, 6, 75 мг/0, 9 мл;

· сразу после этого проводить длительную инфузию препарата Миросибан, концентрат для раствора для инфузий, 37, 5 мг/5 мл, в высокой дозе (нагрузочная инфузия, 300 мкг/мин) в течение 3 часов;

* после этого проводить инфузию более низкими дозами препарата Миросибан, концентрат для раствора для инфузий 37, 5 мг/5 мл (следующая инфузия, 100 мкг/мин) в течение до 45 часов.

Продолжительность лечения не должна превышать 48 часов. Общая доза в течение всего курса терапии препаратом Миросибан не должна превышать 330, 75 мг атосибана.

После диагностирования преждевременных родов следует как можно скорее начать внутривенную терапию с помощью начальнойболюснойинъекции. Послеболюснойинъекции следует начинать инфузию (см. инструкцию для медицинского применения лекарственного средства Миросибан, концентрат для раствора для инфузии, 37, 5 мг/5 мл). Если сократительная активность матки не исчезает во время лечения препаратом Миросибан, следует рассмотреть альтернативное лечение.

В следующей таблице приведена полная информация о дозировке препарата дляболюсноговведение и последующей инфузии:

Этап

Режим

Скорость инфузии

Доза атосибана

1

Внутривеннаяболюснаяинъекция 0, 9 мл

в течение 1 минуты

6, 75 мг

2

Внутривенная нагрузочная инфузия в течение 3 часов

24 мл / час

(300 мкг/мин)

54 мг

(18 мг / ч)

3

Дальнейшая инфузия продолжительностью до 45 часов

8 мл / час

(100 мкг/мин)

до 270 мг

(6 мг / ч)

Повторное применение

В случае необходимости повторного применения атосибана, также следует начинать сболюсноговведение препарата Миросибан, раствор для инъекций, 6, 75 мг/0, 9 мл, после чего проводить инфузию препарата Миросибан, концентрат для раствора для инфузий, 37, 5 мг/5 мл.

Пациенты с нарушением функции почек или печени

Опыта лечения атосибаном пациентов с нарушением функции печени или почек нет. Нарушение функции почек не требует коррекции дозировки, поскольку с мочой выделяется лишь незначительное количество атосибана. Пациентам с нарушением функции печени следует с осторожностью применять атосибан.

Указания по введению

Перед применением препарата флакон следует осмотреть визуально на наличие твердых частиц и изменения окраски раствора.

Приготовления раствора для начальной внутривенной инъекции: набрать 0, 9 мл раствора с 0, 9 мл флакона с маркировкой Миросибан, раствор для инъекций, 6, 75 мг/0, 9 мл, и медленно ввести его внутривенно болюсно в течение 1 минуты под тщательным наблюдением врача в акушерском отделении. Препарат Миросибан, раствор для инъекции, 6, 75 мг/0, 9 мл следует использовать немедленно.

Дети.

Не применять детям, поскольку безопасность и эффективность применения препарата Миросибан беременным женщинам в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Описано несколько случаев передозировки, которые проходили без специфических симптомов и признаков. Специфический антидота случае передозировки неизвестен.

Побочные реакции.

Обычно наблюдались побочные реакции легкой степени. Самой частой побочной реакцией, о которой сообщали у матерей, была тошнота.

Специфических побочных реакций у младенцев при применении атосибана во время клинических исследований выявлено не было. Побочные реакции, которые наблюдались у младенцев, находились в пределах нормальных вариаций и были сопоставимыми по частоте с группой применения плацебо и бета-миметиков.

Частота побочных реакций, указанных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000). В каждой группе по частоте побочные реакции указаны в порядке уменьшения их проявлений.

Классы систем органов в соответствии с MedDRA (медицинский словарь нормативно-правовой деятельности)

Очень часто

Часто

Нечасто

Редко

Со стороны иммунной системы

аллергическая реакция

Со стороны обмена веществ и метаболизма

гипергликемия

Со стороны психики

бессонница

Со стороны нервной системы

головная боль, головокружение

Со стороны сердечно-сосудистой системы

тахикардия,

артериальная гипотензия, приливы

Со стороны пищеварительного тракта

тошнота

рвота

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

зуд, высыпания

Со стороны половых органов

маточные кровотечения, атония матки

Общие нарушения и осложнения в месте введения

реакция в месте введения

гипертермия

Данные постмаркетингового наблюдения

В постмаркетинговый период применения атосибана сообщали о респираторных явлениях, таких как одышка и отек легких, особенно в сочетании с сопутствующим применением других лекарственных средств с токолитической активностью, таких как антагонисты кальция и бета-миметики, и/или у женщин с многоплодной беременностью.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Это позволяет продолжать контроль за соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинским работникам следует сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре от 2 до 8 °С в оригинальной упаковке для защиты от света. Хранить в недоступном для детей месте.

После первого вскрытия флаконараствор для инъекций нужно использовать немедленно.

Несовместимость.

Учитывая отсутствие исследований по совместимости этот препарат не следует смешивать с любыми другими препаратами.

Упаковка.

По0, 9млрозчину для инъекций во флаконе; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО "Фармидея" / Limited Liability Company "PHARMIDEA".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Рупницу 4, Олайне, район Олайне, LV-2114, Латвия/

4 Rupnicu Str. , Olaine, Olaine distrikt, LV-2114, Latvia.