МИЛУКАНТ таблетки 4 мг

АТ Адамед Фарма

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 4 мг
Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 4 мг

Упаковка

Блистер №7x4

Блистер №7x4

от 210.91 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СИНГУЛЯР 4 мг

Мерк Шарп и Доум Идеа ГмбХ(CH)

Таблетки

Rp

АСТАТОР 10 10 мг

Торрент Фарма(IN)

Таблетки

Rp

КЛАСТ 10 мг

Нобел(TR)

Таблетки

Rp

ЛУКАСТ 10 мг

Фарма Интернейшинал Компани(JO)

Таблетки

от 434.06 грн

Rp

М-КАСТ 4 мг

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МОНТЕЛУКАСТ

Форма товара

Таблетки для жевания

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/10397/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит монтелукасту натрия 4, 16 мг в пересчете на монтелукаст 4 мг
  • Торговое наименование: МИЛУКАНТ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противоастматические средства. Селективные и перорально активные блокаторы лейкотриеновых рецепторов.

Упаковка

Блистер №7x4

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МИЛУКАНТ таблетки 4 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МИЛУКАНТ

(MILUKANTE)

Состав:

действующее вещество: монтелукаст натрия (montelukastsodium);

1 таблетка содержит монтелукасту натрия 4, 16 мг в пересчете на монтелукаст 4 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), кросповидон, железа оксид красный (E 172), гидроксипропилцеллюлоза, динатрия эдетат, ароматизатор вишневый, аспартам (Е 951), тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства: светло-розовые, овальные, двояковыпуклые таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические средства. Селективные и перорально активные блокаторы лейкотриеновых рецепторов. Код АТХR03DC03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) – мощные эйкозаноиды воспаления, которые высвобождаются из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека, и отвечают за реакцию бронхоспазма, выделение мокроты, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов. CysLTs коррелированы с патофизиологией астмы и аллергических ринитов. При аллергических ринитах цистеїніллейкотрієни высвобождаются из назального слизи после влияния аллергена в течение ранней или поздней фазы реакции и ассоциируются с симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с CysLT было продемонстрировано увеличение резистентности дыхательных носовых путей и симптомов назальной обструкции.

Монтелукаст-это внутриактивное соединение, связываемое с cyslt1 рецепторами с высоким сродством и селективностью. Монтелукаст вызывает значительное блокирование цистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию у пациентов, больных бронхиальной астмой, вызванной вдыханием ltd4.

Монтелукаст ингибирует бронхоконстрикцию благодаря ингалированному ltd4 даже в дозе до 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2 часов после внутреннего приема. Эффект бронходилатации, вызванный агонистом, добавляется к эффекту, вызванному монтелукастом. Лечение монтелукастом ингибировало раннюю и позднюю фазы бронхоконстрикции благодаря воздействию на антигены. Лечение монтелукастом существенно снижало количество эозинофилов в дыхательных путях (при измерении в мокроте). Также монтелукаст снижает количество эозинофилов у взрослых и детей в возрасте от 2 до 14 лет в периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

В исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукасту дозе 4 мг улучшал дневные симптомы (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение активности) інічні симптомы, а также снижал частоту використанняβ-агонистов по необходимости и безотлагательного применения кортикостероидов при ухудшении течения астмы. Пациенты, которые применяли монтелукаст, имели большее количество дней без проявлений астмы.

В исследовании с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет с астмой легкой степени и эпизодическими загостреннямимонтелукаст в дозе 4 мг уменьшал летнюю частоту эпизодов обострения астмы.

В исследовании с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет с інтермітуючою (но не персистирующей) астмоюне наблюдалось выраженного отличия у пациентов, получавших лечение монтелукастом в дозе 4 мг, и теми, кто получал плацебо, относительно количества эпизодов астмы, переходящие в приступ астмы (определен как эпизод астмы, что требует внепланового посещения врача, пункта неотложной помощи или больницы; или лечения с применением пероральных, внутривенных или внутримышечных кортикостероидов).

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Монтелукаст быстро и почти полностью абсорбируется после внутреннего приема. После приема натощак таблеток жевательных по 4 мг детям в возрасте от 2до5лет, Смахдосягаеться за2часа после приема. Значение 66% выше, асмип-ниже, чем у взрослых, принимавших таблетки по10мг.

Распределение.

Более 99% монтелукаста связывается с протеинами плазмы крови. Равновесный объем распределения монтелукасту в среднем становить8 11л. Исследования с радіомаркованим монтелукастом определили минимальный распределение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации радиомаркированного материала через 24 часа после введения были минимальными во всех остальных тканях.

Биотрансформация.

Монтелукаст метаболизируется почти полностью. В исследованиях терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови взрослых и детей нельзя было определить. В исследованияхиnvitro с использованием микросом печени человека определено, что цитохромиР450 3A4, 2A6 и 2C9 вовлечены в метаболизм монтелукасту. На основе дальнейших тестовиnvitro на микросомах печени человека, терапевтические концентрации монтелукасту в плазме крови не ингибируют цитохромиР450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2С19, или 2D6. Вклад метаболитов в терапевтический эффект монтелукаста является минимальным.

Вывод.

Плазменный клиренс монтелукаста в среднем составляет 45мл / мин у взрослых здоровых людей.

После перорального приема приблизительно 86 % радіомаркованого монтелукасту выводится с калом в течение 5 дней, менее 0, 2 % выводится с мочой. Принимая во внимание значение биодоступности и особенности элиминации, можно сделать вывод, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика в разных группах пациентов.

Для пациентов пожилого возраста, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не нужна. Поскольку Монтелукаст и его метаболиты почти полностью элиминируются с желчью, коррекция дозы не требуется для пациентов с нарушениями функций почек. Данных относительно характера фармакокинетики монтелукасту у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Фармакокинетические исследования у взрослых и детей демонстрируют, что профили концентрации таблеток жевательных по 4 мг у детей в возрасте 2 5 лет и таблеток жевательных по 5 мг у детей в возрасте 6 14 лет аналогичны профилю концентрации для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, назначенных детям от 15 лет и взрослым.

При приеме больших доз монтелукаста (более терапевтической в 20 60 раз) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. При приеме терапевтических доз (10 мг один раз в день) этот эффект не наблюдался.

Клинические характеристики.

Показания.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет

· Как дополнительное лечение бронхиальной астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой от легкой до средней степени тяжести, недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью агоністівβ-адренорецепторов короткого действия, которые применяют при необходимости.

* Как альтернативный метод лечения вместо низких доз ингаляционных кортикостероидов для пациентов в возрасте от 2 до 5 лет с персистирующей астмой легкой степени, у которых не отмечали в течение последнего времени серьезных приступов бронхиальной астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, а также которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «способ применения дозы»).

* Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 лет, у которых доминирующим компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками.

* Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.

Детский возраст до 2 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Монтелукаст можно применять вместе с другими препаратами для профилактики и хронического лечения астмы. В исследованиях лекарственных взаимодействий рекомендуемая клиническая доза монтелукасту не имело клинически важного влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норетиндрон35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

Площадь под кривой "концентрация время" (AUC)для монтелукаста снижалась примерно на40%у лиц, которые одновременно принимали фенобарбитал. Монтелукаст метаболізуєтьсяСУР3А4, 2С8 и 2С9, поэтому необходимо соблюдать меры предосторожности, особенно для детей, если его назначать одновременно с індукторамиСУР 3A4, 2С8 и 2С9 такими как фенитоин, фенобарбитал и рифампицин.

В исследованияхиnvitro было показано, что монтелукаст является сильным ингибитором sur 2c8. Однако данные клинических исследований лекарственного взаимодействия монтелукасту и розиглитазона (маркерний субстрат, представляющий препараты, первично метаболізованіСУР 2C8) показали, что монтелукаст не інгібуєСУР 2C8invivo. Поэтому не ожидается, что монтелукаст значительно изменит метаболизм препаратов, которые метаболизируются этим энзимом (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

Исследованиеиnvitro показали, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8, и в меньшей степени– 2С9 и 3А4. В клиническом исследовании взаимодействия препаратов с участием монтелукаста и гемфиброзила (ингибитор как CYP 2с8та 2c9), гемфиброзил увеличилсистемное влияние монтелукаста в 4, 4 раза. Обычно коррекция дозы монтелукасту при одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 не нужна, но в этом случае врачу следует принять во внимание возможность увеличения побочных реакций.

На основании исследованийиnvitro не предусматриваются клинически значимые лекарственные взаимодействия с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например, триметоприм). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, мощным ингибитором CYP 3a4, не привело к значительному увеличению системного влияния монтелукаста.

Особенности применения.

Пациентов необходимо предупредить однако, что не следует применять Милукант для лечения острых приступов астмы и нужно держать наготове обычные препараты первой помощи для этих случаев. Если произошел острый приступ, надо использовать ингаляционные агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться со своим врачом, если им требуется больше ингаляций-агонистов короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидными препаратами. Отсутствуют данные, которые свидетельствовали бы, что прием пероральных кортикостероидов можно уменьшать при одновременном приеме монтелукаста.

Сообщалось о возникновении психоневрологических реакций у взрослых, подростков и детей, которые применяют монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны быть внимательными к психоневрологических реакций. Пациентам и / или их опекунам следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких реакций. Врачи должны тщательно оценивать риски и преимущества продолжения применения лекарственного средства Милукант, если такие реакции возникают.

В редких случаях у пациентов, которые лечатся антиастматическими препаратами, включая монтелукаст, может развиться системная эозинофилия, что иногда сопровождается клиническими признаками васкулита, так называемый синдром Чарга Страуса, состояние, которое лечат системной кортикостероидной терапией. Эти случаи обычно ассоциируются с уменьшением дозы или отменой терапии пероральными кортикостероидами. Не исключена вероятность того, что антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут ассоциироваться с развитием синдрома Чарга Страуса. Поэтому врачей необходимо предупредить о возможности возникновения эозинофилии, васкулитных сыпей, ухудшения легочных симптомов, сердечных осложнений и/или нейропатии у пациентов. Пациентам, у которых развивались вышеупомянутые симптомы, необходимо пройти повторное исследование, а схему их лечения следует пересмотреть.

Лечение монтелукастом не меняет необходимости избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств у пациентов с аспирин-чувствительной астмой.

Милукант, таблетки жевательные 4 мг, содержит аспартам, источник фенилаланина. Это может вредно повлиять на больных фенилкетонурией. Больным фенилкетонурией следует принять во внимание, что 1 таблетка жевательная по 4 мг содержит фенилаланин в количестве, эквивалентном 0, 674 мг/дозу.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

В исследованиях на животных не было установлено вредного влияния монтелукаста на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Ограниченные данные из имеющихся баз данных беременных не предполагают причинно-следственной связи между монтелукастом и пороками развития (такими как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в постмаркетинговых исследованиях в мире. Большинство этих женщин принимали также и другие препараты от астмы. Причинная связь между этими случаями и приемом не доказана.

По данным опубликованных и ретроспективных когортных исследований с применением монтелукасту беременным женщинам, у которых оценивали значимые врожденные пороки у детей, не установлено риска, связанного с применением лекарственного средства. Проведенные исследования имеют методологические ограничения, включая небольшой размер выборки, в некоторых случаях ретроспективный сбор данных и несовместимые группы сравнения.

Назначая Милукант беременным женщинам, необходимо учитывать соотношение пользы / риска.

Кормление грудью.

Исследования на крысах продемонстрировали, что монтелукаст проникает в грудное молоко.

Нет данных о проникновении Милуканта в грудное молоко женщин, которые кормят грудью, поэтому необходимо учитывать соотношение польза / риск при назначении препарата Милукант в период кормления грудью.

Фертильность.

В исследованиях на животных монтелукаст не влиял на фертильность или репродуктивную функцию при системном воздействии, что превышал клинический системное влияние более чем в

24 раза.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Обычно Мілукант не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами, но в очень редких случаях отмечали сонливость или головокружение у пациентов, которые принимали препарат, поэтому во время приема препарата следует воздерживаться от управления автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат необходимо применять детям под наблюдением взрослых. Таблетки следует разжевать перед глотанием.

Пациентам с астмой и аллергическим ринитом (сезонным и круглогодичным) необходимо принимать 1 таблетку жевательную (4 мг) 1 раз в сутки. Для облегчения симптомов аллергического ринита время приема следует подбирать индивидуально.

Для лечения астмы доза для детей в возрасте от 2 до 5 лет составляет 1 таблетку жевательную

(4 мг) в сутки, вечером. Милукант следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы. Препарат Милукант в лекарственной форме таблетки жевательные (4 мг) не рекомендован для детей в возрасте до 2 лет.

Общие рекомендации по применению препарата.

Терапевтический эффект Милуканта относительно контроля за астматическими параметрами наблюдается в течение 1 суток. Пациентам необходимо посоветовать продолжать принимать Милукант, даже если астма под контролем, так же, как и в течение периодов обострения астмы.

Корректировать дозы для пациентов с почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью легкой или умеренной степени не нужно. Нет данных относительно коррекции дозы для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Дозировка для пациентов мужского и женского пола является идентичным.

Милукант в качестве альтернативного способа лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени.

Монтелукаст не рекомендуется применять для монотерапии для пациентов с умеренной стойкой астмой. Использование монтелукасту как альтернативы низькодозованим ингаляционным кортикостероидам у детей, больных персистуючу астму легкой степени, возможно рассматривать только для тех пациентов, которые не имели в последнее время серьезных приступов астмы, требующих перорального применения кортикостероидов или тех, которые не могут принимать ингаляционные кортикостероиды. Персистирующая астма легкой степени определяется как астма с проявлением симптомов чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в сутки, ночными симптомами чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю и нормальной функцией легких между эпизодами. Если удовлетворительного контроля астмы в дальнейшем не достигнуто (обычно в течение 1 месяца), необходимо оценить потребность в дополнительных или других средствах противовоспалительной терапии на основе поэтапной системы терапии астмы. Необходимо периодически оценивать контроль астмы у пациентов.

Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Милукант рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, который может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой необходимо применение ингаляционных кортикостероидов.

Состояние пациента следует оценивать на 2 4 недели после начала лечения монтелукастом. В случае, если удовлетворительный результат лечения не достигнут, следует принять решение о дополнительном или ином лечении.

Лечение Милукантом по сравнению с другими способами лечения.

В случае, когда лечение Милукантом проводится как дополнительная терапия к лечению ингаляционными кортикостероидами, нельзя резко вводить Милукант вместо ингаляционных кортикостероидов.

Дети. Милукант, таблетки жевательные по 4 мг, предназначен для применения детям в возрасте от

2 до 5 лет.

Передозировка.

Специфической информации относительно лечения передозировки монтелукасту нет. В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а при краткосрочных исследованиях – до 900 мг/сут в течение примерно 1 недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и во время клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке, включая сообщение приема препарата взрослым и детям в дозе, превышающей 1000 мг (примерно 61 мг/кг у детей в возрасте 42 месяца). В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких нежелательных явлений не наблюдалось. Чаще всего проявления побочных эффектов соответствовали профилю безопасности препарата и включали: абдоминальную боль, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность. Лечение симптоматическое. Неизвестно, выводится ли монтелукаст при перитонеальном диализе или гемодиализе.

Побочные реакции.

В общем Милукант хорошо переносится. При клинических исследованиях длительное лечение в разных возрастных группах демонстрирует неизменность профиля безопасности.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тенденция к усилению кровоточивости, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нарушение внимания, ухудшение памяти, нарушения сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, раздраженность, гнев, нетерпеливость, тревожность, возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессии, тремор, очень редко – галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (попытка суицида), дисфемия, обсессивно-компульсивные расстройства.

Со стороны нервной системы: головокружение и вялость, сонливость, парестезия/гипестезия, приступы, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, синдром Чарга Страуса (СЧС) (см. раздел «Особенности применения»), легочная эозинофилия.

Со стороныжелудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота, абдоминальная боль.

Со стороныгепатобилиарной системы: повышенный уровень трансаминаз сыворотки крови (аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы) гепатиты, включая холестатический, гепатоцеллюлярный и смешанного образца, повреждения печени.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, узелковая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной системы исоединительной ткани: артралгия, миалгия, включая судороги мышц.

Общие расстройства и состояние участка введения: лихорадка, астения / повышенная утомляемость, ощущение дискомфорта, отеки, жажда.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблеток в блистере. По 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО «Адамед Фарма», Польша

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Марш. Дж. Пилсудского5, 95-200, Пабьянице, Польша.