МИЛДРАКОР-НОВОФАРМ раствор 100 мг/мл

ООО фирма "Новофарм-Биосинтез"

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 100 мг/мл

Раствор, 100 мг/мл

Упаковка

Флакон 5 мл №5x1
Флакон 5 мл №10x1

Флакон 5 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

МЕТОНАТ 100 мг/мл

ООО ФК САЛЮТАРИС(UA)

Раствор

от 473.82 грн

bioequivalence-icon

Rp

ТРИЗИПИН 100 мг/мл

Микрохим(UA)

Раствор

от 500.86 грн

bioequivalence-icon

Rp

ВАЗОПРО 100 мг/мл

Фармак(UA)

Раствор

от 467.11 грн

bioequivalence-icon

Rp

МИЛДРОНАТ 100 мг/мл

Гриндекс(LV)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

МИЛДРАЛЕКС-ЗДОРОВЬЕ 100 мг/мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕЛЬДОНИЙ

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12536/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл содержит 100 мг мельдония
  • Торговое наименование: МИЛДРАКОР-НОВОФАРМ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Другие кардиологические препараты.

Упаковка

Флакон 5 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МИЛДРАКОР-НОВОФАРМ раствор 100 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МИЛДРАКОР-НОВОФАРМ

(MILDRAKOR-NOVOFARM)

Состав:

действующее вещество: мельдоний;

1 мл содержит 100 мг мельдония;

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Другие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя Амма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот сквозь оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента − активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности действия мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов – ГББ-эргическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина-ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом, перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованный форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение вновь синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому, ГББ-гидроксилаза» не узнает " мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя росту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате общая метаболическая активность возрастает также в других системах, например в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, что мельдоній положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща міокардіопротекторна действие (в т. ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовое применение мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что лекарственное средство уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество гліцерилтринітрату, что применяется. Лекарственное средство оказывает выраженное антиаритмическое действие в больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, менее выраженное действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность лекарственного средства уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

Во многих клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Проверена эффективность мельдония для лечения сердечной недостаточности NYHA I−III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии мельдонием 59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.

В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговое кровообращение. Лекарственное средство оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических ячеек, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Лекарственному средству присуще стимулирующее действие на ЦНС: повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимое положительное действие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения лекарственного средства установлено положительное действие на процесс восстановления интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.

Мельдония присущ положительное влияние на функцию нервной системы, что проявляется уменьшением нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдония внутривенно и перорально.

Всасывание

Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) достигается сразу же после введения. После внутривенного введения многократных доз Смахдосягає 25, 5±3, 63 мкг/мл.

Площадь под кривой концентрация-время (AUC) после разового и повторного внутривенного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят сквозь плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

В исследованиях на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.

Вывод

В выводе мельдония и его метаболитов из организма играет значительную роль ренальная экскреция. После разового внутривенного применения доз мельдония 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего вывода мельдония составляет 5, 56-6, 55 часа, конечный период вывода составляет 15, 34 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдония.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например 3-гідроксимельдонію) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдония. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлено окраска печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям (в возрасте до 18 лет), поэтому применение лекарственного средства такой категории пациентов противопоказано.

Клинические характеристики.

Показания.

В комплексной терапии таких заболеваний:

- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I−III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

- сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к мельдонию;

- повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими лекарственными средствами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими лекарственными средствами, улучшающими микроциркуляцию.

Мельдоний может усиливать действие лекарственных средств, содержащих глицерилтринитрат, Нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванных АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с азидотимидином или другими лекарственными средствами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.

Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.

Не применять вместе с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск побочных реакций.

Особенности применения.

Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени в анамнезе при применении лекарственного средства необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является лекарственным средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.

Кормление грудью.

Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать другие механизмы не проводили.

Способ применения и дозы.

Применять внутривенно. Применение лекарственного средства не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом лекарственное средство рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослые

Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500-1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или делить ее на 2 введения. Максимальная суточная доза - 1000 мг.

Снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита

Доза составляет 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза -500 мг.

Продолжительность курса лечения-4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функций печени и / или почек можно уменьшить дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функций почек

Поскольку лекарственное средство выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями функций печени

Пациентам с нарушениями функций печени от легкой до средней степени следует применять меньшую дозу мельдония.

Дети.

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка.

Не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Лекарственное средство малотоксично и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочные реакции.

Побочные эффекты классифицированы в соответствии с системами органов и частотой возникновения MedDRA: часто (≥1/100 до < 1/10), редко (≥1/10000 до < 1/1000).

Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях и в постмаркетинговом периоде:

Со стороны иммунной системы

Часто: аллергические реакции.

Редко: повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактические реакции к шоку.

Со стороны психики

Редко: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна.

Со стороны нервной системы

Часто: головные боли.

Редко: парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обмороки.

Со стороны сердца

Редко: изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.

Со стороны кровеносной системы

Редко: повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Часто: инфекции дыхательных путей.

Редко: воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.

Со стороны ЖКТ

Часто: диспепсия.

Редко: дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Редко: высыпания, общие / макулезные / папулезные высыпания, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы

Редко: боли в спине, Мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Редко: полакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Редко: общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения.

Исследование

Часто: дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка.

Редко: отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. не замораживать.

Несовместимость.

Неизвестная. Лекарственное средство не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Упаковка.

По 5 мл во флаконе; по 5 флаконов в контурной ячейковой упаковке; по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в упаковке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл. , г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, д. 38.