МЕТРОНИДАЗОЛ-ДАРНИЦА раствор 5 мг/мл

ЧАО ФФ Дарница

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Флакон 100 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

МЕТРЕССА 5 мг/мл

Ананта Медикеар Лтд.(GB)

Раствор

Rp

ЭФЛОРАН 5 мг/мл

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Раствор

Rp

МЕТРОГИЛ 5 мг/мл

Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы Дж.Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.)(IN)

Раствор

Rp

МЕТРОНИДАЗОЛ 5 мг/мл

ЧАО Инфузия(UA)

Раствор

Rp

МЕТРОНИДАЗОЛ 5 мг/мл

Ананта Медикеар Лтд.(GB)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕТРОНИДАЗОЛ

Форма товара

Раствор для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4079/02/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит метронидазола и 5 мг
  • Торговое наименование: МЕТРОНИДАЗОЛ-ДАРНИЦА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Метронидазол.

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МЕТРОНИДАЗОЛ-ДАРНИЦА раствор 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МЕТРОНИДАЗОЛ-ДАРНИЦА

(METRONIDAZOLE-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: metronidazole;

1 мл раствора содержит метронидазола-5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, кислота лимонная моногидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01X D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество лекарственного средства-метронидазол-относится к группе производных нитроимидазола. Метронідазолздатен проникать в микроорганизмы и в анаэробных условиях образует с микробной пируват-фередоксиноксидоредуктазою нітрозорадикали путем окисления фередоксину и флаводоксину. Нитрозорадикалы образуют продукты присоединения с основными парами ДНК, что приводит к разрыву цепей ДНК и гибели бактериальных клеток.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) метронидазола установлена Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, точки прерывания, которые отделяют чувствительные организмы (S) от резистентных (R), такие:

грамположительные анаэробы (S: ≤ 4 мг/мл, R > 4 мг/мл);

грамотрицательные анаэробы (S: ≤ 4 мг/мл, R > 4 мг/мл).

Перечень чувствительных и резистентных микроорганизмов:

Чувствительные виды

Анаэробы

Bacteroides fragilis

Clostridium difficile°

Clostridium perfringens°∆

Fusobacterium spp. °

Peptoniphilus spp. °

Peptostreptococcusspp. °

Porphyromonas spp. °

Prevotella spp.

Veillonella spp. °

Bifidobacterium> > resistant (70 %)

Bilophila

Eubacterium

Другие микроорганизмы

Entamoeba histolytica°

Gardnerella vaginalis°

Giardia lamblia°

Trichomonas vaginalis°

Виды, для которых приобретенная чувствительность может представлять проблему

Грамотрицательные аэробы

Helicobacter pylori

Врожденнорезистентные виды(все облигатные аэробы)

Грамположительные аэробы

Enterococcus spp.

Staphylococcus spp.

Streptococcus spp.

Actinomyces

Грамотрицательные аэробы

Enterobacteriaceae

Haemophilus spp.

Грамположительные анаэробы

Propionibacterium acnes

Грамотрицательные анаэробы

Mobiluncus

° В первичной литературе приведены вероятные стандартные референтные ссылки и терапевтические рекомендации по чувствительности соответствующих видов.

Δ можно применять только пациентам с аллергией на пенициллин.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения метронидазолшироко метаболизируется в тканях организма. Связывание белками плазмы крови составляет менее 20%, видимый объем распределения составляет 36литров. Оказывается в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинномозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения из влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрации в плазме крови. Также проникает через плаценту в грудное молоко в концентрациях, эквивалентных концентрациям в плазме крови.

Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Его метаболиты включают продукт кислотного окисления, гидроксильное производное и глюкуронид. Основной метаболит в плазме крови –2-гідроксиметилметронідазол, а основной метаболит в моче – кислотный.

Примерно 80 %метронидазола выводится почками, из них до 10 %– в неизмененной форме. Небольшое количество метронидазола выводится через печень. Период полувыведения составляет 8 (6-10)часов.

Почечная недостаточность задерживает выделение лишь в незначительной степени.

При тяжелых заболеваниях печени следует ожидать назниженняплазмового клиренса и подовженняперіодунапіввиведенняізплазми крови (до30годин).

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в основном анаэробными бактериями):

- инфекции центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит);

- инфекции легких и плевры (включая некротизирующую пневмонию, аспирационную пневмонию, абсцесс легких);

- эндокардит;

- инфекции пищеварительного тракта и брюшной полости (включая перитонит, абсцесс печени, инфекции после операций на толстой или прямой кишке, гнойные поражения абдоминальной или тазовой полости);

- гинекологические инфекции (включая эндометрит после гистерэктомии или кесарева сечения, родовую лихорадку, септический аборт);

- инфекции ЛОР-органов и ротовой полости (включая ангину

Симановского-Плаута-Винсента);

- инфекции костей и суставов (включая остеомиелит);

- газовая гангрена;

- септицемия с тромбофлебитом.

Профилактическое применение всегда показано перед операциями с высоким риском анаэробных инфекций (перед гинекологическими и интраабдоминальными операциями).

При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях следует применять дополнительно соответствующие антибиотики для лечения аэробных инфекций.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации относительно надлежащего применения антимикробных препаратов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к метронидазолу, других нитроимидазольных производных или к другим компонентам лекарственного средства, органические поражения центральной нервной системы, Заболевания системы крови, печеночная недостаточность (если необходимо назначить высокие дозы препарата).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами возможны следующие взаимодействия:

с амиодароном

сообщалось о удлинении интервалаtorsadesdepointes; при одновременном применении препаратов рекомендуется мониторинг интервала на электрокардиограмме, а в случае появления симптомов, которые могут указывать наtorsadesdepointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания, – обратиться к врачу;

с барбитуратами –усиление печеночного метаболизма метронидазола и снижение периода его полувыведения из плазмы крови до 3 часов;

с бусульфаном, карбамазепином, литием, фторурацилом –повышение концентрации последних в плазме крови; при одновременном применении метронидазола с солями лития следует соблюдать осторожность, поскольку во время терапии метронидазолом наблюдались повышенные сывороточные концентрации лития. Следует избегать применения комбинации метронидазола с бусульфаном из-за потенциального риска тяжелой токсичности и летального исхода;

с дисульфирамом –состояние спутанности сознания или даже психотические реакции; следует избегать применения этой комбинации препаратов; метронидазол не следует назначать пациентам, которые в течение двух последних недель принимали дисульфирам;

с такролимусомодновременное применение с метронидазолом может приводить к росту концентрации такролимуса в крови. Вероятный механизм угнетения печеночного метаболизма такролимуса происходит с помощью СУР ЗА4. Следует часто проверять уровни такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировку, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса;

с циклоспориномпри одновременном лечении с метронидазолом существует риск роста сывороточных концентраций циклоспорина. Необходим частый мониторинг уровней циклоспорина и креатинина;

с контрацептивами –некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, влияя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, вследствие чего плазменные уровни активных стероидов снижаются. Это необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол;

из микофенолята мофетилом - снижение пероральной биодоступности; при одновременном применении лекарственных средств рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного эффекта микофеноловой кислоты;

с производными Кумарина –усиление антикоагулянтного эффекта производных кумарина и повышение риска кровотечения вследствие снижения деградации в печени. В случае возможности необходимо избегать их совместного применения. Рекомендуется корректировка дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Не было зарегистрировано взаимодействия с антикоагулянтами гепаринового типа. Однако антикоагулянтную активность следует постоянно контролировать;

с фенитоином - угнетение печеночного метаболизма фенитоина и снижение его плазменной концентрации, а также снижение эффективности метронидазола;

с примидономускоряет метаболизм метронидазола, приводит к снижению концентрации в плазме крови;

с циметидином –увеличение концентрации в плазме крови метронидазола из-за уменьшения его выведения;

влияние на параклинические тесты: метронидазолможет иммобилизовать трепонемы, а это приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

Метронідазолінгібує алкогольдегидрогеназу и другие ферменты, вещества этанол.

Во время терапии метронидазолом следует избегать употребления алкогольных напитков и по крайней мере 48 часов после окончания лечения, из-за возможности развития побочных реакций, таких как головокружение и тошнота (дисульфирамоподобный эффект).

Особенности применения.

Пациентам с тяжелыми поражениями печени, нарушенным гемопоэзом (включая гранулоцитопению), с активными или хроническими тяжелыми расстройствами периферической или центральной нервной системы препарат применять только в случае, когда ожидаемая польза преобладает потенциальный риск.

Во время применения лекарственного средства возможно развитие конвульсивных приступов и периферической нейропатии, которая характеризовалась онемением или парестезией конечностей.

В случае появления неврологических признаков следует срочно провести оценку соотношения польза / риск для продолжения терапии метронидазолом.

Лечения лекарственным средством может сопровождаться появоютяжких реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок). В случае развития таких реакций следует прекратить применение лекарственного средства и начать общую неотложную терапию.

Тяжелая персистирующая диарея, развитие которой возможно во время лечения или в течение следующих недель, может быть следствием псевдомембранозного колита (во многих случаях вызванногоСlostridiumdifficile) (см. раздел «Побочные реакции»). Это заболевание кишечника, вызванное антибиотиками, может угрожать жизни и требует немедленного лечения. Во время лечения метронидазолом неслед применяют препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Длительная терапия метронидазолом может привести к нарушению гемопоэза череспригничення функции костного мозга. Его проявления приведены в разделе "побочные реакции". Во время длительного применения лекарственного средства следует тщательно контролировать формулу крови.

Если развивается лейкопения, лечение следует продолжить лишь в случае, если ожидаемая польза значительно перевешивает потенциальную опасность.

Продолжительность лечения метронидазолом или препаратами, содержащими другие нитроимидазолы, не должна превышать 10 дней.

Лишь по особым случаям при насущной необходимости период лечения можно продлить в сопровождении соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторную терапию следует максимально ограничить до отдельных случаев. Следует четко придерживаться этих ограничений, поскольку нельзя исключать возможной мутагенной активности метронидазола из-за повышения частоты развития определенных опухолей, что было зафиксировано в исследованиях на животных.

Метронидазол может влиять на результаты ензиматично-спектрофотометричного определения аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозогексокінази, снижая их значение (возможно, до нуля).

Метронидазол может влиять на определение печеночных энзимов при измерении NADH методом постоянного потока, базирующегося на определении конечной точки снижения восстановленного NADH. Могут отмечаться необычно низкие концентрации печеночных энзимов, включая нулевые значения.

Лекарственное средство пригодно лишь для одноразового использования. Неиспользованные остатки следует утилизировать.

Важная информация о вспомогательных веществах

.

Это лекарственное средство содержит соединения натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения метронидазолуу период беременности изучена недостаточно. В частности, сообщения о его применении противоречивы. Некоторые исследования выявили повышение частоты пороков развития. В исследованиях на животных не выявлено тератогенных эффектов метронидазола.

В течение I триместра метронидазол следует применять только для лечения тяжелых инфекций, угрожающих жизни, в случае отсутствия более безопасной альтернативы.

Во II и III триместрах метронідазолможна также применять для лечения других инфекций (например, трихомониаз), если ожидаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода, однако в этих ситуациях не следует использовать короткие режимы с высокой дозировкой.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, во время лечения следует прекратить кормление грудью. Кормление возобновлять не ранее чем через 2-3 дня после окончания терапии, поскольку метронидазол имеет удлиненный период полувыведения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентов следует предупреждать о возможности появления сонливости, головокружения, спутанности сознания, галлюцинаций, судорог или временных расстройств зрения, что может ухудшать способность управлять автотранспортом и механизмами. Это влияние по большей части проявляется в начале лечения.

Способ применения и дозы.

Препарат применять в виде медленной внутривенной инфузии (т. е. максимум 100 мл в течение не менее 20 минут, обычно в течение 1 часа).

Препарат можно разводить перед введением, добавляя другие препараты или растворы для разведения, такие как 0, 9 % раствор натрия хлорида для инфузий или 5 % раствор глюкозы для инфузий.

Антибиотики, которые назначают одновременно, следует вводить отдельно.

Дозу следует скорректировать в соответствии с индивидуальной реакцией пациента на лечение, его возраста и массы тела, а также типа и тяжести заболевания.

Следует придерживаться приведенных ниже указаний относительно дозировки препарата.

Лечение.

Взрослым и детям старше 12 лет.

Обычная дозапрепарата составляет 500мг каждые 8часов. При наличии медицинских показаний в начале лечения можно назначить нагрузочную дозу15мг/кг массы тела.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет.

Обычная дозапрепарата составляет 7-10 мг/кг массы тела каждые 8 часов, что соответствует суточной дозе 20-30 мг/кг массы тела.

Пациентам с почечной недостаточностью.

Отсутствует необходимость в коррекции дозы препарата(см. раздел «Фармакологические свойства»).

Пациентам с печеночной недостаточностью.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться коррекция дозы препарата через удлинение его периода полувыведения и снижение плазменного клиренса (см. раздел «фармакологические свойства»).

Длительность лечения зависит от его эффективности. В большинстве случаев достаточным будет 7-дневный курс. В разинаявностиклинических показаний лечение может быть продолжено (см. раздел«особенности применения»).

Пред - и послеоперационная профилактика.

Взрослым и детям старше 11 лет.

Обычная доза препарата составляет 500 мг. Введение метронидазола завершать примерно за 1 час перед операцией. Препарат ввести повторноу той же самой дозічерез 8і16годин.

Детям в возрасте от 2 до11 лет.

Обычная доза препарата составляет 15 мг/кг массы тела. Введение метронидазола следует завершать примерно за 1 час перед операцией. Препарат ввести повторно в дозе 7, 5 мг/кг массы тела через 8 и 16 часов.

Дети.

Лекарственное средство применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы: развитие побочных реакций, описанных ниже.

Лечение: в случае необходимости метронидазол можно эффективно выводить путем гемодиализа. Специфического лечения или антидота нет. В случае подозрения на передозировку следует назначать симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты в основном связаны с длительным применением высоких доз. Чаще всего наблюдаются тошнота, изменение вкусовых ощущений и риск нейропатии в случае длительного применения.

Со стороны органов зрения: расстройства зрения, двоїнняв глазах, близорукость, окулогирный криз (отдельные случаи).

Со стороны респираторной системы: синусит, фарингит, удушье.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, глоссит и стоматит, отрыжка с горьким вкусом, боль и чувство тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, металлический привкус во рту, обложенный язык, панкреатит (отдельные случаи), оральный мукозит, абдоминальный спазм, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатобилиарные расстройства, аномальные показатели печеночных энзимов и билирубина, отклонение от нормы показателей функций печени, гепатит, желтуха. Указанные проявления имеют обратимый характер и обычно исчезают после завершения лечения или отмены лекарственного средства.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: темный цвет мочи (из-за выделения метаболита метронидазола), дизурия, цистит и недержание мочи.

Со стороны нервной системы: раздражительность, головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, судороги, периферическая нейропатия (симптомами которой являются парестезии, боль, ощущение тяжести и покалывания в конечностях), энцефалопатия, развитие подострого мозжечкового синдрома (симптомами которой являются атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор).

При появлении судорог или признаков периферической нейропатии следует немедленно сообщить врачу.

Со стороны психики: состояние спутанности сознания, раздражительность, депрессия, психотические расстройства, включая галлюцинации, подавленное настроение, снижение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на электрокардиограмме, подобные выравниванию зубца, гипотензия.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Во время длительного применения лекарственного средства следует обязательно проводить регулярный контроль формулы крови.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности от легкой до умеренной степени, включая кожные реакции (зуд, крапивница, мультиформная эритема), ангионевротический отек, лекарственная лихорадка, тяжелые системные реакции гиперчувствительности (анафилаксия вплоть до анафилактического шока); синдром Стивенса–Джонсона (отдельные сообщения), синдром Лайелла (отдельные сообщения).

Тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла, требуют немедленного терапевтического вмешательства.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: дисменорея.

Общие расстройства и реакции в месте введения: гиперемия, раздражение вен (вплоть до тромбофлебита) после внутривенного введения, зуд, боль, пустулезная сыпь; слабость.

Инфекции и инвазии: генитальные суперинфекции (вызванныеСandida), псевдомембранозный колит, который может возникать во время или после терапии и проявляется в форме тяжелой персистирующей диареи.

Описание неотложного лечения приведено в разделе «Особенности применения».

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 100 мл во флаконе; по 1 флакону в пачке; по100 мл во флаконах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.