Данные об эффективности не предоставлены
В данный момент к препарату нет фото, но мы работаем над этим
МЕТОПРОЛОЛ ЗЕНТИВА таблетки 100 мг
Зентива
Rp
Форма выпуска и дозировка
Таблетки, 100 мг
Упаковка
№50x1
Аналоги
Классификация
Форма товара
Таблетки
Условия отпуска
по рецепту
Rp
Регистрационное удостоверение
UA/1585/01/02
Дата последнего обновления: 13.01.2021
Общая информация
- Срок действия регистрационного удостоверения: 15.01.2020
- Состав: 1 таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг
- Торговое наименование: ВАЗОКАРДИН®
- Условия отпуска: по рецепту
Упаковка
Инструкция
Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МЕТОПРОЛОЛ ЗЕНТИВА таблетки 100 мг инструкция
Инструкция
для медицинского применения препарата
ВАЗОКАРДИН
(® )
Состав:
действующее вещество: metoprolol;
1 таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид метилированный, натрия крахмал гликолят, кальция стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы b- адренорецепторов. Код АТС С07А В02.
Клинические характеристики.
Показания.
Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и уменьшения риска развития сердечно-сосудистых и коронарных осложнений, а также для уменьшения риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть).
Стенокардия.
С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Профилактика мигрени.
Противопоказания.
– Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к другим β -блокаторов;
- атриовентрикулярная блокада (II и III степеней), синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная брадикардия (ЧСС ≤ 50 в мин. );
- подозрение на острый инфаркт миокарда;
- шоковое состояние;
- тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм рт. ст. );
– бронхиальная астма, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;
– метаболический ацидоз;
– одновременное применение ингибиторов МАО, за исключением ингибиторов МАО типа Б (селергін);
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст.
Способ применения и дозы.
Вазокардин назначают для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая и запивать достаточным количеством воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза-200 мг.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза препарата для пациентов с легкой или умеренной формой артериальной гипертензии составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке не достигнут терапевтический эффект, дозу можно увеличить до 100-200 мг 1 раз в сутки или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Стенокардия
Начальная доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при этой дозировке терапевтического эффекта не достигнуто, можно увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.
С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда
После окончания острой стадии инфаркта миокарда препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки.
Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах
Начальная доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при этой дозировке терапевтического эффекта не достигнуто, можно увеличить суточную дозу до 200 мг, которую делят на 2 приема, или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.
Профилактика мигрени
Рекомендуемая суточная доза 100 мг 1-2 раза в сутки.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет нужды корректировать дозу.
Пациенты с нарушением функции печени
Обычно Вазокардин пациентам с циррозом печени назначают в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.
Пациенты пожилого возраста
Нет нужды корректировать дозу.
Побочные реакции.
В целом препарат переносится хорошо, побочные реакции имеют легкий и быстротечный характер.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада i степени, отеки, боль в области сердца, нарушения синоатриальной проводимости, аритмия, сердцебиение, постуральная гипотензия, синдром Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, потеря сознания, удушье при нагрузке.
Со стороны центральной нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, м язові судороги, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в области живота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гепатит, снижение содержания липопротеидов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов в плазме крови, повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артропатия (моно-полиартрит).
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, в единичных случаях - латентный диабет.
Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ринит, удушье.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых ощущений.
Кожа: сыпь (в форме urticaria psoriasform, участки дистрофии кожи), крапивница, фотосенсибилизация, обострение псориаза, усиление потливости, алопеция.
Другие: импотенция, нарушение либидо, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.
Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, нарушение сознания, значительное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.
Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. В случае тяжелых форм артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1-агонисты внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β 1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.
Также вводят глюкагон в дозе 1-10 мг. В случае значительной брадикардии, рефрактерной к медикаментозной терапии, применяют искусственного водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β 2-агонист. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки β -блокаторами, намного выше терапевтических, поскольку b-рецепторы свя связаны β -блокаторами.
Применение в период беременности или кормления грудью. Вазокардин противопоказан во время беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.
Дети. Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому он противопоказан детям.
Особенности применения. Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.
Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.
Как правило, при лечении больных бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β 2-агонисты (в таблетках или аэрозоле). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать Вазокардин, может потребоваться увеличение дозы β 2-агонистов. Риск, что препарат будет влиять на β 2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β 1-блокаторов в таблетках.
В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или рисунок гипогликемию по сравнению с лечением неселективными b- блокаторами.
Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны пройти такое лечение до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.
Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощаться и приводить к AV-блокаде более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой i степени должны проходить лечение этим препаратом обязательно очень осторожно.
В случае развития брадикардии во время лечения метопрололом дозу необходимо уменьшить и/или препарат нужно постепенно отменить.
Благодаря своему гипотензивному действию Вазокардин может уменьшить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения.
Если препарат используют пациенты, болеющие феохромоцитом, параллельно необходимо назначить α-симпатолитический препарат.
До проведения общей анестезии врач-анестезиолога необходимо проинформировать, что пациент применяет . Не рекомендуется прекращать лечение в течение состояния оперативного вмешательства. Лечение не должно прекращаться внезапно. В случае, когда необходимо прекратить лечение, и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней под наблюдением врача. На каждом этапе дозу следует снижать вдвое. Последнюю дозу принимают в течение 6 дней до полной отмены препарата. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с заболеваниями коронарных сосудов. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапную смерть, может увеличиваться во время прекращения лечения b- блокаторами. Особое внимание следует уделять пациентам, больным стенокардией Принцметала. Тщательный надзор врача необходим таким группам пациентов: с сахарным диабетом (возможны тяжелые гипогликемические состояния), при печеночной недостаточности (при циррозе может повышаться уровень метопролола в плазме крови), при почечной недостаточности должен проводиться регулярный контроль функции почек.
Пациентам, которые имели в анамнезе тяжелые аллергические реакции, проводить лечение метопрололом необходимо очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят курс лечения вакцинами (десенсибилизирующая терапия).
Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны проходить лечения метапрололом только после тщательного изучения отношение положительного эффекта к риску.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Вазокардин.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости реакций, поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте и тому подобное.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении препарата Вазокардин и:
– трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств может развиться артериальная гипотензия;
– антагонистов кальция типа нифедипина, кроме возможной значительной артериальной гипотензии, может развиться сердечная недостаточность;
– антагонистов кальция (типа верапамила, дилтиазема) или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия или другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность; внутривенное введение вышеуказанных препаратов больным, которые принимают метопролол, противопоказано (исключение – проведение интенсивной терапии);
- одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению его биодоступности на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата;
– сердечных гликозидов, резерпина, α -метилдопы, гуанфацину, клонидина может вызвать угрожающее уменьшение частоты сердечных сокращений и/или замедление внутрисердечной проводимости;
– норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, которые могут входить в состав средств от кашля, капель для носа или глаз, возможно значительное повышение артериального давления;
– адреналина, который применяется в обычных дозах для лечения аллергических реакций, может ослабевать терапевтический эффект при одновременном применении метопролола;
– ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) не следует применять вместе с метопрололом в связи с опасностью возникновения чрезмерной гипертензии;
- циметидина может привести к усилению действия метопролола;
- метопролол может понижать выведение из организма лидокаина;
- индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола;
– наркотических средств – усиливается гипотензивный эффект. При этом отрицательное изотропное действие обоих средств суммируется;
- периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может вызвать усиление нервной блокады, поэтому перед операцией, которая сопровождается наркозом, анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент применяет Вазокардин.
Данных о взаимодействии с ксантинами, препаратами спорыньи, эстрогенами и препаратами, содержащими йод – нет.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Метопролол – b1-селективный блокатор адренергических рецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b1- рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.
Фармакокинетика.
Всасывание и распределение. После перорального применения метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается примерно через 1, 5-2 часа после применения (Tmax). Хотя концентрация метопролола в плазме различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость хороша. В результате первого эффекта во время прохождения через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает примерно 50 %. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биологическую доступность на 30-40 %. Показатель связывания метопролола с протеинами плазмы ниже (примерно 5-10%).
Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β -блокирующего эффекта.
Обычно более 95 % пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5 % данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде, может достигать 30 %. Средний период полувыведения составляет 3, 5 часа (1-9 часов). Общая скорость вывода из плазмы (клиренс) составляет примерно 1000 мл/мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с таковыми у молодых пациентов. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Однако, выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не имеет β-блокирующего эффекта. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) изменяется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: мраморные плоские таблетки от белого до светло-кремового цвета, которые имеют разделительную риску на одной стороне.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25 ° С.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 или 5 блистеров в упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. АО "Зентива".
Месторасположение. Нитрянская, 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.