Инструкция

для медицинского применения препарата

ВАЗОКАРДИН

Состав:

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, кремния диоксид метилированный, натрия крахмал гликолят, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы b- адренорецепторов. Код АТС С07А В02.

Клинические характеристики.

Показания.

Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и уменьшения риска развития сердечно-сосудистых и коронарных осложнений, а также для уменьшения риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть).

Стенокардия.

С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Профилактика мигрени.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или к другим β -блокаторов;

- атриовентрикулярная блокада (II и III степеней), синоатриальная блокада;

- синдром слабости синусового узла;

- декомпенсированная сердечная недостаточность;

- выраженная брадикардия (ЧСС ≤ 50 в мин. );

- подозрение на острый инфаркт миокарда;

- шоковое состояние;

- тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление < 100 мм рт. ст. );

– бронхиальная астма, тяжелая форма хронических обструктивных бронхолегочных заболеваний;

– метаболический ацидоз;

– одновременное применение ингибиторов МАО, за исключением ингибиторов МАО типа Б (селергін);

- беременность и период кормления грудью;

- детский возраст.

Способ применения и дозы.

Вазокардин назначают для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая и запивать достаточным количеством воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза-200 мг.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза препарата для пациентов с легкой или умеренной формой артериальной гипертензии составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке не достигнут терапевтический эффект, дозу можно увеличить до 100-200 мг 1 раз в сутки или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Стенокардия

Начальная доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при этой дозировке терапевтического эффекта не достигнуто, можно увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда

После окончания острой стадии инфаркта миокарда препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки.

Нарушения ритма сердца, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах

Начальная доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при этой дозировке терапевтического эффекта не достигнуто, можно увеличить суточную дозу до 200 мг, которую делят на 2 приема, или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Профилактика мигрени

Рекомендуемая суточная доза 100 мг 1-2 раза в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет нужды корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Обычно Вазокардин пациентам с циррозом печени назначают в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет нужды корректировать дозу.

Побочные реакции.

В целом препарат переносится хорошо, побочные реакции имеют легкий и быстротечный характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада i степени, отеки, боль в области сердца, нарушения синоатриальной проводимости, аритмия, сердцебиение, постуральная гипотензия, синдром Рейно, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, потеря сознания, удушье при нагрузке.

Со стороны центральной нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, м язові судороги, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, амнезия/нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в области живота, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гепатит, снижение содержания липопротеидов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов в плазме крови, повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артропатия (моно-полиартрит).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, в единичных случаях - латентный диабет.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ринит, удушье.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых ощущений.

Кожа: сыпь (в форме urticaria psoriasform, участки дистрофии кожи), крапивница, фотосенсибилизация, обострение псориаза, усиление потливости, алопеция.

Другие: импотенция, нарушение либидо, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, нарушение сознания, значительное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, антриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. В случае тяжелых форм артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1-агонисты внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β 1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Также вводят глюкагон в дозе 1-10 мг. В случае значительной брадикардии, рефрактерной к медикаментозной терапии, применяют искусственного водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β 2-агонист. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки β -блокаторами, намного выше терапевтических, поскольку b-рецепторы свя связаны β -блокаторами.

Применение в период беременности или кормления грудью. Вазокардин противопоказан во время беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Дети. Опыт применения препарата детям ограничен, поэтому он противопоказан детям.

Особенности применения. Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить внутривенно антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β 2-агонисты (в таблетках или аэрозоле). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать Вазокардин, может потребоваться увеличение дозы β 2-агонистов. Риск, что препарат будет влиять на β 2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β 1-блокаторов в таблетках.

В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или рисунок гипогликемию по сравнению с лечением неселективными b- блокаторами.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны пройти такое лечение до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.

Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощаться и приводить к AV-блокаде более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой i степени должны проходить лечение этим препаратом обязательно очень осторожно.

В случае развития брадикардии во время лечения метопрололом дозу необходимо уменьшить и/или препарат нужно постепенно отменить.

Благодаря своему гипотензивному действию Вазокардин может уменьшить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения.

Если препарат используют пациенты, болеющие феохромоцитом, параллельно необходимо назначить α-симпатолитический препарат.

До проведения общей анестезии врач-анестезиолога необходимо проинформировать, что пациент применяет Вазокардин. Не рекомендуется прекращать лечение в течение состояния оперативного вмешательства. Лечение не должно прекращаться внезапно. В случае, когда необходимо прекратить лечение, и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней под наблюдением врача. На каждом этапе дозу следует снижать вдвое. Последнюю дозу принимают в течение 6 дней до полной отмены препарата. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с заболеваниями коронарных сосудов. Риск возникновения сердечных приступов, включая внезапную смерть, может увеличиваться во время прекращения лечения b- блокаторами. Особое внимание следует уделять пациентам, больным стенокардией Принцметала. Тщательный надзор врача необходим таким группам пациентов: с сахарным диабетом (возможны тяжелые гипогликемические состояния), при печеночной недостаточности (при циррозе может повышаться уровень метопролола в плазме крови), при почечной недостаточности должен проводиться регулярный контроль функции почек.

Пациентам, которые имели в анамнезе тяжелые аллергические реакции, проводить лечение метопрололом необходимо очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят курс лечения вакцинами (десенсибилизирующая терапия).

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны проходить лечения метапрололом только после тщательного изучения отношение положительного эффекта к риску.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Вазокардин.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости реакций, поэтому на период лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов, работы на высоте и тому подобное.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении препарата Вазокардин и:

– трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств может развиться артериальная гипотензия;

– антагонистов кальция типа нифедипина, кроме возможной значительной артериальной гипотензии, может развиться сердечная недостаточность;

– антагонистов кальция (типа верапамила, дилтиазема) или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия или другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность; внутривенное введение вышеуказанных препаратов больным, которые принимают метопролол, противопоказано (исключение – проведение интенсивной терапии);

- одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению его биодоступности на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата;

– сердечных гликозидов, резерпина, α -метилдопы, гуанфацину, клонидина может вызвать угрожающее уменьшение частоты сердечных сокращений и/или замедление внутрисердечной проводимости;

– норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, которые могут входить в состав средств от кашля, капель для носа или глаз, возможно значительное повышение артериального давления;

– адреналина, который применяется в обычных дозах для лечения аллергических реакций, может ослабевать терапевтический эффект при одновременном применении метопролола;

– ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) не следует применять вместе с метопрололом в связи с опасностью возникновения чрезмерной гипертензии;

- циметидина может привести к усилению действия метопролола;

- метопролол может понижать выведение из организма лидокаина;

- индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола;

– наркотических средств – усиливается гипотензивный эффект. При этом отрицательное изотропное действие обоих средств суммируется;

- периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может вызвать усиление нервной блокады, поэтому перед операцией, которая сопровождается наркозом, анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент применяет Вазокардин.

Данных о взаимодействии с ксантинами, препаратами спорыньи, эстрогенами и препаратами, содержащими йод – нет.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метопролол – b₁-селективный блокатор адренергических рецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b₁- рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, что оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. После перорального применения метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме (С_max) достигается примерно через 1, 5-2 часа после применения (T_max). Хотя концентрация метопролола в плазме различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость хороша. В результате первого эффекта во время прохождения через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает примерно 50 %. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биологическую доступность на 30-40 %. Показатель связывания метопролола с протеинами плазмы ниже (примерно 5-10%).

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β -блокирующего эффекта.

Обычно более 95 % пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5 % данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводимого с мочой в неизмененном виде, может достигать 30 %. Средний период полувыведения составляет 3, 5 часа (1-9 часов). Общая скорость вывода из плазмы (клиренс) составляет примерно 1000 мл/мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с таковыми у молодых пациентов. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Однако, выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не имеет β-блокирующего эффекта. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) изменяется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться.

Фармацевтические характеристики:

основные физико-химические свойства: мраморные плоские таблетки от белого до светло-кремового цвета, которые имеют разделительную риску на одной стороне.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-25 ° С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 или 5 блистеров в упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. АО "Зентива".

Месторасположение. Нитрянская, 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика.