МЕТОНАТ капсулы 250 мг

ООО ФК САЛЮТАРИС

Rp

Форма выпуска и дозировка

Капсулы, 250 мг
Раствор, 100 мг/мл

Капсулы, 250 мг

Упаковка

Блистер №10x5

Блистер №10x5

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ВАЗОНАТ 250 мг

Олайнфарм(LV)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

ВАЗОПРО 250 мг

Фармак(UA)

Капсулы

bioequivalence-icon

Rp

МИЛДРОНАТ 500 мг

Гриндекс(LV)

Капсулы

Rp

МЕТАМАКС 250 мг

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Капсулы

от 155.35 грн

Rp

МИЛДРАЛЕКС-ЗДОРОВЬЕ 250 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Капсулы

Классификация

Классификация эквивалентности

B

info

Действующее вещество

МЕЛЬДОНИЙ

Форма товара

Капсулы

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/11399/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 31.03.2021
  • Состав: 1 капсула содержит 250 мг метоната (3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат)
  • Торговое наименование: МЕТОНАТ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Другие кардиологические препараты.

Упаковка

Блистер №10x5

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МЕТОНАТ капсулы 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Метонат

(METONAT)

Состав:

действующее вещество: метонат (3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат);

1 капсула содержит 250 мг метоната(3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксидколоидный безводный, кальция стеарат;

в состав оболочки капсулы входят: желатин, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердіжелатинові капсулы белого цвета, содержащие белый или белый с желтоватым оттенком порошок со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Другие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метонат(3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина( ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.

1. Влияние на биосинтез карнитина.

Метонат(3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрат), обратимо ингибируя гамма-бутиробетаїнгідроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента ‒ активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.

В свою очередь, при увеличении біосинтезупопередника карнитина, тобтоГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидратубиосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что в основе эффективности дии3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.

Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов – ГББ-эргическая система, которая обеспечивает перенос нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина-ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованный форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение вновь синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.

При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.

Метонат (3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат), как указано ранее, является структурным аналогомГББ и может выполнять функции «медиатора». В противовес этому ГББ-гидроксилаза " не узнает»3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, 3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат как сам, заменяя "медиатор", так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например, в центральной нервной системе (ЦНС).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных установлено, що3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрат положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща міокардіопротекторна действие (в т. ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвращать нарушения ритма сердца, уменьшать зону инфаркта миокарда.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).

Анализ клинических данных о курсовом применение3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидратупри лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрата, что применяется. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.

Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.

3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и перефирических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

В отношении многих клинических исследованиях анализировалась роль3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате ИБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также к объему выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В ходе исследований проверена эффективность3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидратуу случае сердечной недостаточности nyhai-III функционального класса средней степени тяжести. Под влиянием терапии3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидратом59-78% пациентов, у которых в начале была диагностирована сердечная недостаточность II функционального класса, были включены в группу I функционального класса. Установлено, что применение3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако указано, что 3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат может вызывать незначительную гипотензию.

В случае тяжелой сердечной недостаточности3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат следует применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС.

В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата и действие, способствующее мозговому кровообращению. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических ячеек, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.

Препарата присуща стимулирующее действие на ЦНС – повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистресорна действие – стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов против изменений, вызванных стрессом.

Эффективность при неврологических заболеваниях.

Доказано, что метонат (3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность.

Изучен процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.

3 ‒ (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата присуще положительное влияние на функцию нервной системы-уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Всасывание

После разовой пероральной дозы максимальная концентрация в плазме крови (Смах) составляет 2, 23-2, 43 мкг/мл, а после применения повторных доз – 2, 77 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 1-3 часа. Биодоступность при пероральном введении составляет 78%. Пища немного задерживает всасывание.

Распределение

3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат из кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 88, 07±8, 56 л связь с белками плазмы составляет 78 %. 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

Биотрансформация

При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат главным образом метаболизируется в печени.

Вывод

В выведении3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. После перорального применения разовой дозы полупериод раннего вывода (t1/2) составляет примерно 3, 5-4 часа. При применении повторных доз полупериод вывода отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в плазме крови.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата.

Нарушение функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. Существует взаимодействие почечной реабсорбции3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние 3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата, ГББ и комбинации3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени, у которых повышается биодоступность, следует уменьшать дозу3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. При исследовании токсичности на крысах при применении 3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в дозе более 100 мг/кг установлена окраска печени в желтый цвет и денатурация жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрата (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменений показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в печени.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности применения3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата детям, поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.

Клинические характеристики.

Показания.

В комплексной терапии в следующих случаях:

- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHAI-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;

- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

- сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;

- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность К3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата и/или к любому вспомогательному веществу препарата;

повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метонат (3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами(сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, Нифедипин, бета-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические газодилататоры.

В результате одновременного применения препаратов железа и 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.

При применении 3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрат помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызваны АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД). В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, 3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установленавираженапротисудомнадия 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата. В свою очередь, при применении передтерапією3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дегидратом альфа2-адреноблокатора йохімбінув дозе 2 мг/кгта ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг, полностью блокируется противосудорожное действие 3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрата.

Передозировка 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидратуможет усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, образующийся при применении 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.

3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.

Не применять капсулы метонату (3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрата) вместе с другими препаратами, содержащими 3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрат, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.

Особенности применения.

Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, що3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрат не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Из-за возможного развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Для оценки влияния3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидратуна беременность, развитие эмбриона/плода, пологитапосляпологовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому метонат (3-(2, 2, 2-триметилгідразиній) пропионата дигидрат)период беременности противопоказан.

Кормление грудью. Доступные данные на животных свидетельствуют о пропионате3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидратув молоко матери. Неизвестно, чипроникае3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидратугрудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных / грудничков, поэтому период кормления груддюметонат (3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) противопоказан.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.

Способ применения и дозы.

Для применения внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.

Дорослі
Заболевания сердца и сосудистой системы, нарушения мозгового кровообращения

Доза составляет 500-1000 мг надобу. Суточную дозу можно применять сразу или распределить на2 приема. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Сниженная работоспособность, перенапряжениеипериод выздоровления

Доза составляет 500 мг в сутки. Суточную дозу можно применять сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторити2-3раза в год.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функций печени и / илипочек может возникнуть необходимость в уменьшении дозы3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата.

Пацієнтиз нарушениями функций почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями функций почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата.

Пацієнтиз нарушениями функций печени

Пациентам с нарушениями функций печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата.


Дети.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения метонату детям, поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Передозировка.

Не сообщалось о случаях передозировки метоната (3-(2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата). Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

При пониженном артериальном давлении возможны головная боль боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке 3 - (2, 2, 2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Побочныереакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции; повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит; крапивница; ангионевротический отек; анафилактические реакции к шоку.

Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна.

Со стороны нервной системы: головнийбіль,
парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обмороки.

Со стороны сердца: изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди.

Со стороны кровеносной системы: повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: инфекции дыхательных путей, воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ.

Со стороны ЖКТ: диспепсия, дисгевзия (металлический вкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны кожи и подкожной ткани: высыпания, общие / макулезные / папулезные высыпания, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы: боли в спине, Мышечная слабость, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: поллакиурия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот.

Исследование: дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка, отклонения в электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. ПАО "Монфарм".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 19100, Черкасская обл., г. Монастырище, ул. Заводская, 8.

Заявитель. ООО "Фармацевтическая компания "Салютарис".

Местонахождение заявителя. 01042, г. Киев, бульвар Дружбы народов, 9.