Данные об эффективности не предоставлены
МЕРОПЕНЕМ порошок 1 г
ЧАО Лекхим-Харьков
Rp
Форма выпуска и дозировка
Порошок, 1 г
Упаковка
Флакон №1x1
Классификация
Форма товара
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Условия отпуска
по рецепту
Rp
Регистрационное удостоверение
UA/11213/01/02
Дата последнего обновления: 07.04.2021
Общая информация
- Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
- Состав: 1 флакон содержит меропенему тригидрат в перечислении на 1 г меропенема безводного/
- Торговое наименование: МЕРОПЕНЕМ
- Условия отпуска: по рецепту
- Фармакологическая группа: Противомикробные средства для системного применения. Карбапенемы.
Упаковка
Инструкция
Инструкция
для медицинского применения препарата
МЕРОПЕНЕМ
(MEROPENEM)
Состав.
Действующее вещество: meropenem;
1 флакон содержит меропенему тригидрат в пересчете на 0, 5 г или 1, 0 г меропенема безводного;
вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения.
Бета-лактамные антибиотики. Карбапенемы. Код АТС J01D H02.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к меропенему бактериями:
- пневмонии, включая госпитальную;
- инфекции мочевыводящих путей;
- интраабдоминальные инфекции;
- гинекологические инфекции, такие как эндометрит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- менингит;
- септицемия;
- эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией, в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами.
Меропенем применяют в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций (например кистозный фиброз, хронические инфекции нижних дыхательных путей).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату.
Детский возраст до 3 месяцев.
Дети с нарушениями функции печени и почек.
Способ применения и дозы.
Взрослые
Дозировка и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуемая суточная доза составляет:
При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и мягких тканей – 500 мг Меропенема каждые 8 часов.
При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозреваемых инфекций у пациентов с нейтропенией, септицемией - 1000 мг Меропенема каждые 8 часов.
При кистозном фиброзе рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.
При менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.
Как и в случае с другими антибиотиками, следует быть особенно осторожными при применении меропенема как монотерапии у тяжелобольных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией Pseudomonas aeruginosa нижних дыхательных путей.
При лечении инфекции Pseudomonas aeruginosa следует регулярно проводить тест на чувствительность.
Схема дозирования для взрослых пациентов с недостаточностью почечной функции.
У пациентов с клиренсом креатинина ниже 51 мл/мин дозу следует снизить по указанной ниже схеме:
Клиренс креатинина (мл / мин) | Доза (на основе единиц доз 500 мг, 1 г, 2 г) | Частота |
26 - 50 | одна единица дозы | каждые 12 часов |
10 - 25 | половина единицы дозы | каждые 12 часов |
< 10 | половина единицы дозы | каждые 24 часа |
Меропенем выводится с помощью гемодиализа; если необходимо длительное лечение Меропенемом, рекомендуется вводить единицу дозы (в зависимости от типа и тяжести инфекции) в конце процедуры гемодиализа, чтобы восстановить терапевтически эффективные плазменные концентрации.
Нет опыта применения Меропенема у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе.
Дозировка у пациентов с печеночной недостаточностью
Для пациентов с печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или показателями клиренса креатинина выше 50 мл/мин корректировка дозы не требуется.
Дети
Для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 - 20 мг/кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогена и состояния пациента. У детей с массой тела более 50 кг следует применять дозу для взрослых.
Для детей в возрасте от 4 лет до 18 лет с кистозным фиброзом, а также для лечения обострения хронических инфекций нижних дыхательных путей применяют дозы в пределах 25 - 40 мг/кг каждые 8 часов. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг/кг каждые 8 часов.
Способ применения.
Встряхивать приготовленный раствор перед применением.
Меропенем можно вводить внутривенно болюсно в течение примерно 5 мин либо внутривенно инфузионно в течение 15 - 30 мин.
Меропенем для применения внутривенно болюсно следует растворить в стерильной воде для ін’ єкцій (5 мл на 250 мг меропенема), в результате чего получают концентрацию 50 мг/мл. Приготовленный раствор прозрачный и бесцветный или бледно-желтого цвета.
Меропенем для внутривенной инфузии можно приготовить с помощью совместимых жидкостей для инфузий (50 - 200 мл).
Меропенем совместим с такими жидкостями для инфузий:
- 0, 9% раствор хлорида натрия;
- 5% или 10% раствор глюкозы;
- 5 % раствор глюкозы с 0, 02 % натрия бикарбонатом;
- 5% раствор глюкозы с 0, 9% натрия хлоридом;
- 5% раствор глюкозы с 0. 225 % раствором натрия хлорида;
- 5% раствор глюкозы с 0, 15% раствором калия хлорида;
- 2, 5% или 10% раствор маннитола.
Побочные реакции.
Меропенем, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения. О серьезных побочных реакциях сообщалось очень редко. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяли следующие критерии: распространенные (³ 1 %, < 10 %), нераспространенные (³ 0, 1 %, < 1%) и очень редко распространены ( ³ 0, 01 % , < 0, 1 %).
Распространенные (³ 1 %, < 10 %) | Со стороны кровеносной и лимфатической систем | Тромбоцитопения |
Со стороны нервной системы | Головная боль | |
Со стороны пищеварительной системы | Тошнота, рвота, диарея, боль в брюшной полости, повышение концентраций трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы в сыворотке | |
Со стороны кожи и подкожной ткани | Высыпания, зуд | |
Общие расстройства и состояние места введения | Воспаление, боль | |
Нераспространенные (³ 0, 1 %, < 1 %) | Со стороны кровеносной и лимфатической систем | Эозинофилия, тромбоцитопения |
Гепатобилиарные расстройства | Повышение концентрации билирубина | |
Очень редко распространены (³ 0, 01 %, < 0, 1 %. ) | Со стороны нервной системы | Судороги |
Частота не установлена | Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы | Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия |
Со стороны иммунной системы | Ангионевротический отек, проявления анафилаксии | |
Со стороны нервной системы | Парестезия | |
Со стороны пищеварительной системы | Псевдомембранозный колит | |
Со стороны кожи и подкожной ткани | Крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз | |
Общие расстройства и состояние места введения | Тромбофлебит, оральный и вагинальный кандидоз |
Передозировка.
Побочные эффекты после передозировки соответствуют характеристикам побочных реакций, которые описаны в разделе “ побочные реакции” . Лечение симптоматическое; гемодиализ.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Меропенем не следует применять в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
В каждом случае препарат следует применять под непосредственным наблюдением врача.
На период лечения следует воздерживаться от кормления грудью.
Дети.
Препарат не применяют детям в возрасте до 3 месяцев и детям с нарушениями функции печени и почек.
Опыт применения у детей с нейтропенией или первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.
Особенности применения.
Существует перекрестная аллергенность между другими карбапенемами и бета-лактамными антибиотиками, пенициллинами и цефалоспоринами. Перед началом терапии меропенемом следует провести тщательный опрос относительно предыдущих реакций гиперчувствительности на бета-лактамные антибиотики и применять препарат с осторожностью у пациентов с такими случаями в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на меропенем применение препарата следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам.
При применении Меропенема у пациентов с заболеванием печени следует тщательно следить за уровнями трансаминаз и билирубина.
Как и в случае с другими противомикробными препаратами, возможен избыточный рост нечувствительных к антибиотику микроорганизмов, поэтому каждый пациент должен находиться под наблюдением врача длительное время.
Применение для лечения инфекций, вызванных стафилококками, резистентными к метициллину, не рекомендуется.
При лечении Меропенемом редко сообщалось о случаях возникновения псевдомембранозного колита, степень тяжести которого может варьировать от легкого до такого, что представляет угрозу жизни. Поэтому антибиотики следует назначать с осторожностью лицам с желудочно-кишечными жалобами в анамнезе, особенно колитом.
Важно учитывать возможность диагноза псевдомембранозный колит у пациентов, у которых возникла диарея при применении Меропенема. Хотя исследования показывают, что токсин, который вырабатывается Costridium difficile является одной из основных причин колита, связанного с применением антибиотиков, другие причины следует также принимать во внимание.
Следует быть осторожными при применении Меропенема вместе с потенциально нефротоксическими препаратами.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Данные отсутствуют, однако не ожидается влияния Меропенема на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Необходимо быть осторожными при назначении Меропенема одновременно с потенциально токсичными для почек лекарствами.
Пробенецид конкурирует с меропенемом относительно тубулярного вывода и, таким образом, подавляет ренальную секрецию, что приводит к удлинению периода полураспада и повышению концентрации меропенема в плазме. Поскольку сила и продолжительность действия Меропенема, введенного без пробенецида, идентичны, не рекомендуется вводить пробенецид и Меропенем одновременно.
Потенциальное влияние Меропенема на связывание белков другими препаратами или их метаболизм не изучался.
Меропенем может уменьшить сывороточные концентрации вальпроевой кислоты. У некоторых пациентов эти уровни могут достичь субтерапевтических.
Меропенем назначался одновременно с другими лекарственными средствами без всякого нежелательного фармакологического взаимодействия (кроме пробенецида, о котором упомянуто выше).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Меропенем является карбапенемовым антибиотиком для парентерального применения, относительно стабильным к воздействию человеческой дегидропептидазы-1 (DHP-1), поэтому не требует добавления ингибитора DHP-1.
Меропенем оказывает бактерицидное действие путем вмешательства в жизненно важный синтез стенок бактериальной клетки. Легкость, с которой он проникает в стенки бактериальной клетки, высокий уровень стабильности ко всем сериновым бета-лактамаз и выраженное сродство с белками, что свя связывают пенициллин (PBP), объясняют сильное бактерицидное действие меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Минимальные бактерицидные концентрации (МВД) обычно являются такими же, как и минимальные ингибирующие концентрации (мес). Для 76% бактерий соотношение МВД : мес составляло 2 и менее.
Меропенем является стабильным в тестах на чувствительность. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергически с различными антибиотиками. Как было продемонстрировано in vitro и in vivo, меропенем обладает постантибиотическим эффектом.
Опираясь на фармакокинетику и соотношение клинических и микробиологических результатов относительно диаметра зоны и минимальных ингибирующих концентраций (mic) для микроорганизмов, рекомендуется единый комплекс критериев чувствительности к меропенему.
Категории | Метод оценки | |
Диаметр зоны (мм) | Критические точки мес (мг / мл) | |
Чувствительность | ≥ 14 | ≤ 4 |
Промежуточный уровень | 12 - 13 | 8 |
Резистентность | ≤ 11 | ≥ 16 |
Антибактериальный спектр меропенема in vitro включает большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных штаммов бактерий, как указано ниже.
Грамположительные аэробы:
Bacillus spp. , Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp. , Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus (положительные и отрицательные к пенициллиназе), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и резистентные к пенициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus equi.
Грамотрицательные аэробы:
Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) aglomeran, Enterobcter cloacae, Enterobactersakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая положительные бета-лактамазы и резистентные к ампициллину штаммы), Heamophilus parainfluenzae, Heamophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae (включая положительные бета-лактамазы, резистентные к пенициллину и резистентные к спектиномицину штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas flourescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp. , включая Salmonella enterіtіdіs/typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии:
Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp. , Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bcteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp. , Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentalis, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium, innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium aidum, Propionibacterium granulosum.
Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и стафилококки, резистентные к метициллину, как было обнаружено, являются резистентными к меропенему.
Фармакокинетика. После внутривенного введения, в зависимости от дозы (0, 5 или 1 г) и способа аппликации (болюсно или капельно), максимальное значение концентрации препарата в сыворотке крови (Cmax) составляет 23 мкг/мл, 45 мкг/мл, 49 мкг/мл и 112 мкг/мл соответственно. Связывается с белками плазмы на 2%. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма человека (включая спинномозговую), бактерицидные концентрации достигаются через 0, 5– 1, 5 часа после введения. Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единого метаболита (фармакологически неактивного). Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 1 час. Экскретируется в основном почками (более 70 % выводится в неизмененном виде). При почечной недостаточности плазменный клиренс меропенема прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина. Фармакокинетика меропенема у детей такая же, как у взрослых. Период полувыведения препарата у детей в возрасте до 2 лет примерно 1, 5 – 2, 3 часа, при этом отмечают линейную зависимость « концентрация– доза» в диапазоне доз 10 – 40 мг/кг. У пациентов пожилого возраста клиренс меропенема снижается, он коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом.
Клиренс меропенема у пациентов с почечной недостаточностью связан с клиренсом креатинина. Поэтому больным с повышенным клиренсом креатинина необходима коррекция дозы препарата. Фармакокинетика меропенема у пациентов с заболеваниями печени не меняется.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или со слегка желтоватым оттенком цвета.
Несовместимость.
Меропенем не следует смешивать или добавлять к другим лекарственным средствам.
В качестве растворителя применяют только те лекарственные средства, которые указаны в разделе « способ применения и дозы» .
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 20 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Рекомендуется применять свежеприготовленные растворы Меропенема для инъекций и инфузий.
Растворитель | Продолжительность (часов) стабильности при температуре до | |
25 ° С | 4 ° С | |
Растворы (1 - 20 мг/мл) приготовленные с: | ||
0, 9% натрия хлоридом | 8 | 48 |
5 % глюкозой | 3 | 14 |
5% глюкозой и 0, 225% натрия хлоридом | 3 | 14 |
5% глюкозой и 0, 9% натрия хлоридом | 3 | 14 |
5% глюкозой и 0, 15% калия хлоридом | 3 | 14 |
2, 5 % или 10 % раствором маннитола для внутривенной инфузии | 3 | 14 |
10 % глюкозой | 2 | 8 |
5% глюкозой и 0, 02% натрия бикарбонатом для внутривенных инфузий | 2 | 8 |
Во время приготовления раствора следует применять стандартные асептические методики.
Перед применением приготовленный раствор встряхнуть.
Все флаконы предназначены только для одноразового применения.
Упаковка.
По 0, 5 г или 0, 1 г во флаконах; по 1 флакону в пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
АО "Лекхим-Харьков".
Месторасположение.
Украина, 61115, г. Харьков, ул. 17-го Партсъезда, 36.
