МЕЛОКСИКАМ раствор 10 мг/мл

М.БИОТЕК ЛИМИТЕД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 10 мг/мл

Раствор, 10 мг/мл

Упаковка

Ампулы 1,5 мл №5x1

Ампулы 1,5 мл №5x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

РЕВМОКСИКАМ 10 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

МОВАЛИС 10 мг/мл

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ(DE)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

МОВИКСИКАМ 10 мг/мл

Мови Хелс ГмбХ(CH)

Раствор

Rp

МЕЛОКСИКАМ 10 мг/мл

ТОВ БЕРКАНА +(UA)

Раствор

Rp

МЕЛОКСИКАМ-ЗЕНТИВА 10 мг/мл

Санофи-Авентис(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МЕЛОКСИКАМ

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15703/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2021
  • Состав: 1 ампула содержит мелоксикама 15 мг
  • Торговое наименование: МЕДИКСИКАМ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикам.

Упаковка

Ампулы 1,5 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МЕЛОКСИКАМ раствор 10 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МЕДИКСИКАМ

(MEdiXICAM)

Состав:

действующее вещество: мелоксикам;

1 ампула содержит 15 мг мелоксикама;

вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого с зеленым оттенком цвета, практически свободный от частиц.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Мелоксикам.

Код АТХМ01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Медиксикам –это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса єнолієвої кислоты, оказывает противовоспалительный, анальгетический и антипиретический эффекты.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции. Относительная биодоступность по сравнению с таковой при пероральном применении почти 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к пероральному пути применения не нужно. После внутримышечной инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1, 6-1, 8 мкг/мл и достигается за 1-6 часов.

Распределение. Мелоксикамдуже сильно связывается с білкамиплазми, главным образом зальбуміном (99 %). Мелоксикампроникает в синовиальную жидкость, где его концентрация наполовину меньше, чем в плазмикрове. Объем распределения низкий, в среднем 11 лпосле внутримышечного или внутривенного введения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7, 5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до 32 %.

Биотрансформация. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.

В моче было идентифицировано четыре различных метаболита мелоксикама, которые являются фармакодинамически неактивными. Основной метаболит, 5 ' - карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита – 5’-гидроксиметилмелоксикама, что также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследованиеin vitroпредполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3а4 изоэнзимы играют меньшую роль. Активность пероксидазы, возможно, ответственна за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначено соответственно.

Элиминация. Выведение мелоксикамувидбуваеться в основном у формиметаболитов в равныхчастях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном состоянии с калом, незначительное количество делится с мочой. Періоднапіввиведення составляет от 13 до 25 часов в зависимости от способа применения (перорального, внутримышечного или внутривенного). Плазменный клиренс - около 7-12 мл/мин после разовой пероральной дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам выявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7, 5 мг до 15мг после перорального и внутримышечного применения.

Особыегруппыбольных.

Пациенты с печеночной / почечнойнедостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность от легкогодо умеренного постепенно не влияет на фармакокинетикумелоксикама. Пациенты с помірнимступенемнирковоїнедостатностімализначновищийзагальнийкліренс. Сниженное связывание с белками плазмы кровеспостерегалось у пациентов с терминальной надпочечниковой недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации кальция. Не слідперевищуватидобову дозу7, 5 мг (см. раздел «Спосібзастосування и дозы»).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры сходны с таковыми у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста женского пола значения AUC выше и период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста бувтрохинижчий, чем молодихдобровольців.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозивного спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть применены.

Противопоказания.

- III триместр беременности (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);

- возраст пациента до 18 лет;

- гиперчувствительность к мелоксикаму или к другим составляющим лекарственного средства, или к активным веществам с подобным действием, таких как НПВП, аспирин. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема аспирина или других НПВП;

- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предыдущей терапией НПВП в анамнезе;

- активная или рецидивирующая пептическая язва/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения);

- тяжелая печеночная недостаточность;

- тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;

- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное кровотечение

в анамнезе

или другие нарушения свертывания крови;

- расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания, связанные с путем применения);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- лечение периоперационной боли при коронарном шунтировании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследования по взаимодействию проводились только с участием взрослых.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота≥ 3 г/сут. Не рекомендуетсякомбинация с другими НПВП (см. раздел «Особенности применения»), включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах (≥1 г разовая доза или ≥3 г общая суточная доза).

Кортикостероиды (например глюкокортикоиды). Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин, применяемый в гериатрической практике или терапевтических дозах. Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. раздел «Особенности применения»).

В других случаях применения гепарина необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений. Необходим тщательный контроль МНО (международного нормализованного отношения), если доказана невозможность избежания данной комбинации.

Тромболитические и антиагрегационные лекарственные средства. Повышенный риск кровотечений путем угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангіотензинуІІ и лекарственных средств, угнетающих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать почечную функцию после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например бета-адреноблокаторы). Как и при применении нижеуказанных лекарственных средств, возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например циклоспорин, такролимус). Нефротоксичность ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать почечную функцию. Рекомендован тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Внутриматочные средства контрацепции. НПВП снижают эффективность внутриматочных противозачаточных средств. Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных средств контрацепции при применении НПВП, но это требует дальнейшего подтверждения

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий. Есть данные по НПВП, которые повышают концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), что может достичь токсических величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат. НПВП могут снижать тубулярную секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию его в плазме крови. По этой причине не рекомендуется сопутствующе применять НПВП пациентам, принимающим высокую дозу метотрексата (свыше
15 мг/неделю) (см. раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, в т. ч. пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. выше) (см. раздел «Побочные реакции»).

Фармакокинетическое взаимодействие: влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестираминускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочной циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13±3 часов. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Особенности применения.

Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимых для контроля симптомов (см. раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисках ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать в случае недостаточного терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, потому что это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не следует применять для лечения пациентов, нуждающихся в облегчении острой боли.

При отсутствии улучшения после нескольких дней клинические преимущества лечения следует повторно оценить.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и/или пептическую язву в анамнезе с целью обеспечения их полного лечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует регулярно проявлять внимание относительно возможного проявления рецидива у пациентов, которые лечились мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как місопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые требуют совместного применения низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Следует проявлять осторожность в отношении пациентов, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, в частности гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в противовоспалительных дозах

(≥

1 г разовая доза или ≥3 г общая суточная доза)(см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, которые применяют мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться (см. раздел «Побочные реакции»).

Нарушения со стороны печени.

До 15% пациентов, применяющих НПВП (включая Медиксикам), могут иметь повышенные значения одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Существенные повышения АЛТ или АСТ (примерно в три и более раз выше нормы) были отмечены у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Кроме этого, в течение клинических испытаний с НПВП были рапортовані редкие случаи тяжелой печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, некоторые из них с летальным исходом.

Пациентов с симптомами и / или признаками печеночной дисфункции или с отклонениями в результатах печеночных тестов нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности в течение терапии Медикамом. Если клинические признаки и симптомы сопоставимые с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например эозинофилия, сыпь и т. п), то применение Медиксикаму следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическим артериальным заболеванием и / или цереброваскулярным заболеванием следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Подобное обследование необходимо до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщиков).

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с продолжительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск тромботических осложнений.

Нарушения со стороны кожи.

При применении НПВП в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Самый высокий риск появления таких реакций наблюдался в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение мелоксикама.

Анафилактические реакции.

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на медикаменты. Медиксикам не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или у которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения аспирина или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактические реакции.

Параметры печени и функция почек.

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других параметров функции печени, повышения креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и имели временный характер. При значительном или стойком подтверждении таких отклонений применение мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПВП вследствие угнетения сосудорасширяющего влияния почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект является дозозависимым. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и почечной функции у пациентов с такими факторами риска:

- пожилой возраст;

- сопутствующее применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

- гиповолемия (любого генеза);

- застойная сердечная недостаточность;

- почечная недостаточность;

- нефротический синдром;

- волчакова нефропатия;

- тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин< 25 г/л или ≥ 10 по классификации Чайлда-пью).

В единичных случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефритов, гломерулонефритов, ренальних медулярних некрозов или нефротичних синдромов.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, не должна превышать 7, 5мг. Пациентам с почечной недостаточностью от легкой до умеренной степени дозу можно не снижать (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Задержка натрия, калия и воды.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретические эффекты диуретиков. Кроме того, возможно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В результате у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях на регулярной основе нужно проводить контроль уровней калия.

Другие предостережения и меры безопасности.

Побочные реакции часто хуже переносятся пациентами пожилого возраста, слабыми или ослабленными пациентами, которые требуют тщательного надзора. Как и при лечении другими НПВП, надо быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют более высокую частоту возникновения побочных реакций к НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть летальными (см. раздел «способ применения и дозы»).

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и при внутримышечном применении других НПВП, в месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, которые планируют забеременеть или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу 1, 5 мл, то есть по существу является свободным от натрия.

Маскировка воспаления и лихорадки.

Фармакологическое действие Медиксикама, направленное на уменьшение лихорадки и воспаления, может уменьшить пользу данных диагностики при определении осложнений в отношении подозреваемого неинфекционного болевого состояния.

Лечение кортикостероидами.

Медиксикам не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении кортикостероидной недостаточности.

Гематологические эффекты.

Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая Медиксикам. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической кровотечением, или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая Медиксикам, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеющиеся симптомы и признаки анемии.

НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут показать удлинение времени кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от аспирина, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременное и обратимое. Требуют тщательного контроля пациенты, которым назначено Медиксикам и у которых возможны побочные воздействия по изменениям в функции тромбоцитов, такие как расстройства свертываемости крови, или пациенты, которые получают антикоагулянты.

Применение пациентам с имеющейся астмой.

Пациенты с астмой могут иметь аспіриночутливу астму. Применение аспирина у пациентов с аспіриночутливою астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. В связи с перекрестной реакцией, включая бронхоспазм, между аспирином и другими НПВП Медиксикам не следует применять пациентам, чувствительным к аспирину, и следует осторожно применять пациентам с имеющейся астмой.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Фертильность. Мелоксикам, как и другие лекарственные средства, которые ингибируют синтез циклооксигеназы/простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения мелоксикама.

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисів после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее чем 1 % до около 1, 5 %. Считается, что этот риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением насущной потребности. Если женщина, которая пытается забеременеть или в течение І и ІІ триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть наименьшими.

В ходе III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

- сердечно-легочной токсичности(с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией);

- нарушение работы почек, что может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом;

возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

- возможность удлинения времени кровотечения, противоагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;

- угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягиванию родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан во время III триместра беременности.

Кормление грудью. Хотя конкретных данных щодоМедиксикаму нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендовано женщинам, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований по влиянию препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, которые наблюдались, мелоксикам склонен не влиять или иметь незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались расстройства функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендовано воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Внутримышечное применение.

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

Не превышать ДОЗУ 15 мг/сут.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например когда пероральный и ректальный пути применения невозможны).

Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. раздел «Особенности применения»).

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7, 5 мг в день. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7, 5 мг в сутки (половина ампулы 1, 5 мл)(см. раздел «особенности применения»).

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, которые находятся на диализе, доза не должна превышать 7, 5 мгнадоба(половина ампулы 1, 5 мл).

Пациентам с умеренной и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина выше 25 мл/мин) снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел "противопоказания".

Печеночная недостаточность.

Пациентам с легкой и средней печеночной недостаточностью снижение дозы не требуется. Относительно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел "противопоказания".

Способ применения.

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники. В случае повторного введения рекомендуется чередовать место инъекции (левую и правую ягодицы). Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в сосуде.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Дети.

Медиксикам не следует применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Возможно желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, комы, судорог, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Сообщалось о анафилактоидные реакции при терапевтическом применении НПВП, что также возможно при передозировке.

При передозировке НПВП пациентам рекомендованы симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускоренное выведение мелоксикама с помощью 4 пероральных доз холестирамина 3 раза в день.

Побочные реакции.

Данные исследований и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых, желудочно-кишечного происхождения. Возможна пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальное, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения наблюдалась тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, абдоминальная боль, мелена, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечасто – анемия;

редко – отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза (см. Отдельные серьезные и/или частые побочные реакции).

Со стороны иммунной системы:

нечасто-аллергические реакции, другие чем анафилактические или анафилактоидные;

неизвестно-анафилактический шок, анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция, включая шок.

Психические расстройства:

редко-смена настроения, ночные кошмары;

неизвестно – спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

часто – головная боль;

нечасто– головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения:

редко – расстройства функции зрения, включающие нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечасто–головокружение;

редко-звон в ушах.

Кардиальные нарушения:

редко - ощущение сердцебиения.

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП.

Сосудистые расстройства:

нечасто – повышение артериального давления (см. раздел «Особенности применения»), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко-астма у пациентов с аллергией на аспирин и другие НПВП;

неизвестно – инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто–диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея;

нечасто-скрытое или макроскопическое желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка;

редко-колит, гастродуоденальная язва, эзофагит;

очень редко – желудочно-кишечная перфорация.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «особенности применения»).

Расстройства гепатобилиарной системы:

нечасто–нарушение показателей функции печени (например повышение трансаминаз или билирубина);

очень редко – гепатит;

неизвестно-желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто–ангионевротический отек, зуд, высыпания;

редко-синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница;

очень редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема;

неизвестно-реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто – задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины сыворотки);

очень редко-острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска (см. раздел " особенности применения»);

не известно – инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.

Общие нарушения и реакция в месте введения:

часто-затвердевание в месте инъекции, боль в месте инъекции;

нечасто–отек, включая отек нижних конечностей;

неизвестно-гриппоподобные симптомы.

Опорно-двигательная система:

неизвестно-артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, которые не связаны с применением препарата, но которые общепринято характерными для других соединений класса.

Органическое почечное поражение, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности: сообщалось об очень редкие случаи интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза(см. раздел «Особенности применения»).

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Данные отсутствуют, поэтому препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Упаковка.

По 1, 5 мл в ампуле, по 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ХЕЛП С. А.

HELPS. A.

Местоположениепроизводителя и адрес места осуществления его деятельности.

Педини, Янина, 45500, Греция

PediniIoanninon, Ioannina, 45500, Greece

Заявитель.

М. БИОТЕК ЛИМИТЕД

M. BIOTECH LIMITED

Местонахождение заявителя.

Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom