Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МЕКСИКОР®

(MEXIСOR)

Состав:

действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат;

1 мл раствора содержит этилметилгидроксипиридина сукцината-50 мг;

вспомогательные вещества: кислота янтарная, динатрия эдетат, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мексикор®улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

Основой действия препарата является его антиоксидантная активность, способность тормозить свободнорадикальные процессы (интенсификация которых наблюдается при ишемии и некрозе миокарда, особенно в период реперфузии), снижать повреждающее действие свободных радикалов на кардиомиоциты.

В условиях критического снижения коронарного кровотока Мексикор®способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов – фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Препарат усиливает активацию аэробного гликолиза, которая развивается при острой ишемии и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Указанные механизмы обеспечивают целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Мексикор®нормализует метаболические процессы в ішемізованому миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальное активность нітровмісних препаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузійного синдрома при острой коронарной недостаточности

Мексикор®оказывает нейропротективное действие, стабилизирует кровообращение головного мозга в условиях гиперперфузии, улучшает кровообеспечение головного мозга в реперфузионном периоде после ишемии. Препарат способствует адаптации к повреждающему действию ишемии, тормозит постишемическое снижение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом и препятствует прогрессивному накоплению лактата. Мексикор®улучшает и стабилизирует мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, поддерживает функциональную активность головного мозга как в период ишемии, так и в постишемическом периоде. Мексикор®оказывает селективное, анксиолитическое действие, которое не сопровождается седацией и миорелаксацией, устраняет тревогу, страх, психическое напряжение, беспокойство. Мексикор® оказывает ноотропное действие, предупреждает и уменьшает нарушения способности к обучению и памяти, которые возникают при сосудистых заболеваниях головного мозга, при легких и умеренных когнитивных нарушениях, проявляет антигипоксический эффект, повышает концентрацию внимания и работоспособность. Включение препарата Мексикор®в комплексную терапию больных с острым нарушением кровообращения головного мозга снижает проявление клинических симптомов и улучшает течение реабилитационного периода.

Фармакокинетика.

При внутривенном введении препарат быстро (в течение 0, 5-1, 5 часа) поступает в органы и ткани, в связи с чем его концентрация в крови в неизмененном виде быстро уменьшается. При внутримышечном введении в терапевтических дозах максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-40 минут и составляет 2, 5-3 мкг/мл, при этом его метаболиты определяются в плазме крови в течение 7-9 часов. Препарат биотрансформируется в печени путем гликирования.

Выведение препарата из организма происходит с мочой в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах − в неизмененном виде.

Клинические характеристики.

Показания.

В комплексной терапии:

- острого инфаркта миокарда (с первых суток);

- ишемического инсульта;

− дисциркуляторной энцефалопатии (в т. ч. атеросклеротического генеза);

- легких и умеренных когнитивных расстройств различного генеза.

Противопоказания.

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, печеночная или почечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы), потенцирует эффект нитросодержащих препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсические эффекты этанола.

Особенности применения.

Особого внимания требует назначение Мексикора ® больным с отягощающим аллергологическим анамнезом. После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение Мексикора®перорально в виде капсул по 100 мг 3 раза в сутки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В начале лечения препаратом желательно воздержаться от управления автотранспортом или занятий опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда.

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта Мексикор®желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток препарат можно вводить внутримышечно.

Внутривенно препарат вводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в 100-150 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы) в течение 30-90 минут. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

Вводят препарат (внутривенно или внутримышечно) 3 раза в сутки, через каждые 8 часов.

Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая-250 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения (ишемическом инсульте) Мексикор®применяют в комплексной терапии в первые 2-4 дня внутривенно капельно по
200-300 мг 2-3 раза в сутки, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10-14 суток. В дальнейшем препарат назначают в капсулах по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней и по 100 мг 3 раза в сутки в течение 7 суток. Частоту и продолжительность повторных курсов определяет врач в зависимости от течения заболевания.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексикор®назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2-3 раза в сутки в течение 14 дней. В дальнейшем препарат вводят внутримышечно по 100 мг в сутки в течение 2 недель, далее назначают в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Для курсовой профилактики препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 суток.

При лечении легких и умеренных когнитивных расстройств Мексикор®назначают внутримышечно по 100-300 мг в сутки в течение 2 недель, при необходимости далее препарат назначают в капсулах по 100 мг 2-4 раза в сутки. Частоту и продолжительность курсов лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Дети.

Препарат не применять детям до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Передозировка.

При передозировке возможно развитие нарушений сна, таких как бессонница, в некоторых случаях сонливость; при внутривенном введении в редких случаях возможно кратковременное и незначительное повышение артериального давления.

Развитие симптомов передозировки, как правило, не требует применения купирующих средств. Указанные симптомы нарушения сна исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях рекомендуется применение одного из таблетированных снотворных и анксиолитических средств (нитразепама 10 мг, оксазепаму 10 мг или диазепама 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют антигипертензивные средства под контролем артериального давления и / или дополняют терапию нитросодержащими препаратами.

Побочные реакции.

При внутривенном введении, особенно струйном, возможно появление сухости и металлического привкуса во рту, ощущение жара во всем теле, неприятного запаха, царапанье в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, ощущения сердцебиения, тахикардии, кратковременное снижение или повышение артериального давления, головной боли, тремора, гиперемии лица, дистального гипергидроза. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерной скоростью введения препарата и имеют кратковременный характер.

На фоне длительного применения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов:

со стороны ЖКТ: тошнота, метеоризм, диспепсические расстройства, диарея;

со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания), слабость, чувство тревоги, эмоциональная реактивность, нарушение координации, головокружение, периферические отеки.

При индивидуальной гиперчувствительности к препарату возможно возникновение аллергических реакций, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Срок годности. 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 0-25 °С.

Несовместимость.

Не рекомендуется вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Использовать только растворители, указанные в инструкции.

Упаковка.

2 мл раствора в ампуле; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; 2 контурные упаковки в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Лекхим-Харьков".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 61115, г. Харьков, ул. Северина Потоцкого, д. 36.

Заявитель. ООО "ЗДРАВО".

Местонахождение заявителя:

Украина, 04114, г. Киев, ул. Автозаводская, 54/19 лит. А, офис