МЕДОВИР порошок 250 мг

Медокеми ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Порошок, 250 мг
Порошок, 500 мг
Таблетки, 400 мг
Таблетки, 800 мг

Порошок, 250 мг

Упаковка

Флакон №10x1

Флакон №10x1

Аналоги

Rp

ВИРОЛЕКС 250 мг

КРКА, д.д., Ново место(SI)

Порошок

от 1031 грн

Rp

ГЕРПЕВИР 250 мг

ПАО Киевмедпрепарат(UA)

Порошок

от 836.91 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АЦИКЛОВИР

Производитель:

Медокеми ЛТД, Кипр

Форма товара

Порошок для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0774/02/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 флакон содержит ацикловира натрия 274, 4 мг эквивалентно ацикловира 250 мг
  • Торговое наименование: МЕДОВІР
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Растворять препарат следует непосредственно перед введением, поскольку он не имеет консервантов. Неиспользованный раствор необходимо уничтожить. После разведения препарата указанными растворами препарат сохраняет свою активность в течение 12 часов при комнатной температуре. Приготовленный раствор не следует ставить в холодильник.
  • Фармакологическая группа: Противовирусные средства для системного применения.

Упаковка

Флакон №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МЕДОВИР порошок 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МЕДОВІР

(MEDOVIR)

Состав:

действующее вещество: ацикловир;

1 флакон содержит ацикловира натрію274, 4мг эквивалентно ацикловира 250 мг или ацикловира натрію548, 8 мгеквівалентно 500 мг ацикловира.

Лекарственная форма. Порошок для раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

Код АТХ Ј05А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида с высокой активностьюin vitro иin vivoпротив вирусов герпеса, включая вирус простого герпеса i И II типов, вирусVaricella zoster, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. В культуре клеток Ацикловир обладает наибольшей активностью в отношении вируса простого герпеса и типа и далее, с уменьшением активности, в отношении вируса простого герпеса II типа, вирусаVaricellazoster, вируса Эпштейна-Барра и цитомегаловируса.

Ингибиторная активность ацикловира в отношении вируса простого герпеса i типа, вируса простого герпеса II типа, вирусаVaricella zoster и вируса Эпштейна-Барра высокоселективная. Фермент тимидинкиназа в нормальной неинфицированной клетке не использует Ацикловир в качестве субстрата, поэтому он имеет очень низкую токсичность в отношении клеток человека. Однако закодированная в вышеупомянутых вирусах тимидинкиназа превращает ацикловир в монофосфат ацикловира, аналог нуклеозида, который далее превращается в дифосфат, а затем в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и задерживает репликацию вирусной ДНК.

При длительных или повторных курсах лечения тяжелобольных со сниженным иммунитетом могут возникать случаи уменьшенной чувствительности отдельных штаммов вируса, которые могут не отвечать на лечение ацикловиром. Большинство клинических случаев нечувствительности связаны с дефицитом вирусной тимидинкиназы, однако существуют сообщения о повреждении тимидинкиназы и ДНК-полимеразы. In vitroвзаимодействие отдельных вирусов простого герпеса с ацикловиром может также приводить к формированию менее чувствительных штаммов. Взаимозависимость между чувствительностью отдельных вирусов простого герпесаin vitro но клиническими результатами лечения ацикловиром до конца не выяснена.

Фармакокинетика.

У взрослых конечный период полувыведения при внутривенном введении ацикловира составляет примерно 2, 9 часа. Большинство препарата выводится в неизмененном виде почками. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, который указывает на то, что выведение препарата осуществляется почками не только путем гломерулярной фильтрации, но и тубулярной секреции.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира и составляет примерно 10-15 % количества выводится с мочой. Если ацикловир применять через 1 час после приема 1 г пробеницида, конечный период полувыведения и площадь под кривой «концентрация/время» увеличиваются на 18 % и 40 % соответственно.

У взрослых средние уровни максимальной концентрации в плазме при стационарном состоянии ацикловира (Сѕѕмах) после 1-часовой инфузии 2, 5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляют 22, 7 мкмоль (5, 1 мкг/мл), 43, 6 мкмоль (9, 8 мкг/мл), 92 мкмоль (20, 7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23, 6 мкг/мл) соответственно. Соответствующие уровни минимальной концентрации в плазме при стационарном состоянии ацикловира (Cssmin) через 7 ч были 2, 2 мкмоль (0, 5 мкг/мл), 3, 1 мкмоль (0, 7 мкг/мл), 10, 2 мкмоль (2, 3 мкг/мл) и 8, 8 мкмоль (2 мкг/мл). У детей в возрасте от 1 года аналогичные уровни Сѕѕмах и Сѕѕміпспостерігалися, когда дозу 250 мг/м2 было заменено на 5 мг/кг, а дозу 500 мг/м2замінено на 10 мг/кг.

У новорожденных и детей в возрасте до 3 месяцев, которых лечили внутривенным введением 10 мг/кг в течение 1 часа с интервалом 8 часов, Сѕѕмах была 61, 2 мкмоль (13, 8 мкг/мл) и Css min 10, 1 мкмоль (2, 3 мкг/мл), конечный уровень полувыведения составлял 3, 8 часа. У пациентов пожилого возраста общий клиренс снижался в соответствии с возрастом, что является следствием уменьшения клиренса креатинина, а также небольших изменений в конечном периоде полувыведения.

У больных с хронической почечной недостаточностью средний конечный уровень полувыведения составляет 19, 5 часа. Средний уровень полувыведения ацикловира во время гемодиализа составляет 5, 7 часа. Уровень ацикловира в плазме крови во время диализа снижается примерно на 60 %.

Концентрация препарата в цереброспинальной жидкости составляет примерно 50 % от соответствующей концентрации в плазме крови. Уровень связывания с белками плазмы крови относительно низкий (9-33%) и не изменяется при взаимодействии с другими лекарственными средствами.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных зімунодефіцитом и тяжелого генитального герпеса у больных без иммунодефицита.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с иммунодефицитом.

Лечение инфекций, вызванных вирусомVaricella zoster.

Лечение герпетического энцефалита.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у новорожденных и младенцев в возрасте до 3 месяцев.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к ацикловиру, валацикловиру или к другим компонентам препарата в анамнезе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Клинически важного взаимодействия ацикловира с другими лекарственными средствами не было обнаружено.

Ацикловир главным образом выделяется в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любые препараты, которые имеют аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме крови.

Пробеницид и циметидин удлиняют период полувыведения ацикловира и увеличивают площадь под кривой «концентрация/время», но учитывая широкий терапевтический индекс ацикловира корректировать дозу не нужно.

У пациентов, которые одновременно лечатся ацикловиром для внутривенного и другими препаратами, которые имеют аналогичный механизм выделения, возможное потенциальное увеличение в плазме крови концентрации одного или обоих препаратов или их метаболитов. При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов-мофетила микофенолатом-также повышается в плазме крови уровень ацикловира и неактивного метаболита мофетила микофенолата.

При применении лития одновременно с высокой дозой ацикловира внутривенно необходимо тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови из-за риска токсичности лития.

Осторожность (с контролем функции почек) необходима также при назначении ацикловира для внутривенного введения с препаратами, влияющими на функцию почек (такими как циклоспорин, такролимус).

Экспериментальное исследование пяти мужчин указывает на то, что сопутствующая терапия ацикловиром увеличивает AUC полностью введенного теофиллина примерно на 50 %. Рекомендуется измерять концентрацию в плазме крови при одновременной терапии ацикловиром.

Особенности применения.

Адекватный уровень гидратации необходимо поддерживать пациентам, получающим Ацикловир внутривенно или высокие дозы ацикловира перорально.

Внутривенные дозы следует вводить путем инфузии в течение одного часа, чтобы избежать оседания ацикловира в почках. Необходимо избегать быстрой или болюсной инъекции.

Риск поражения почек увеличивается при применении других нефротоксических препаратов. Необходимо быть бдительными при применении ацикловира внутривенно вместе с другими нефротоксическими препаратами.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты пожилого возраста

Ацикловир выводится из организма главным образом путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу следует уменьшать (см. «Способ применения и дозы»). У больных пожилого возраста также велика вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов также возможно уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные пожилого возраста) являются группами риска возникновения неврологических побочных реакций и поэтому должны находиться под пристальным контролем. По полученным данным, такие реакции являются в целом обратимыми в случае прекращения лечения препаратом (см. раздел «Побочные реакции»).

Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с очень ослабленным иммунитетом могут привести к выделению вирусных штаммов с пониженной чувствительностью, которые могут не отвечать на длительное лечение ацикловиром.

У пациентов, получающих высокие дозы препарата внутривенно, например для лечения герпетического энцефалита, следует брать во внимание показатели функции почек, особенно в случаях дегидратации или наличия почечной недостаточности.

Разведенный Ацикловир для внутривенных инфузий имеет рН примерно 11, 0 и его не следует назначать для перорального приема. Препарат содержит натрий. Это должно быть принято во внимание у пациентов, находящихся на натрийконтролируемой диете.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Информация о влиянии ацикловира на женскую фертильность отсутствует.

В исследовании 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов при пероральном применении в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев, не было обнаружено клинически значимого влияния на количество сперматозоидов, моторику или морфологию.

Не выявлено увеличения числа врожденных пороков у детей, матери которых применяли ацикловир в период беременности по сравнению с общей популяцией. Однако применять для инфузий нужно только в случаях, когда потенциальная польза для матери от применения препарата превышает возможный риск для плода.

При пероральном приеме 200 мг ацикловира 5 раз в сутки ацикловир проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 0, 6-4, 1 уровня ацикловира в плазме крови. Потенциально ребенок, которого кормят этим молоком, может усвоить ацикловир в дозе до 0, 3 мг/кг массы тела в сутки. Нужно с осторожностью назначать ацикловир кормящим женщинам, с учетом соотношения риск/польза для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Ацикловир для внутривенного введения главным образом применяют для лечения пациентов, находящихся на стационарном лечении, поэтому обычно информация о влиянии на способность управлять автомобилем и другими механизмами не всегда является необходимым. Исследований влияния ацикловира на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводили.

Способ применения и дозы.

Применять путем медленной внутривенной инфузии в течение не менее 1 часа.

Курс лечения ацикловиром для внутривенного введения обычно длится 5 дней, но он может быть изменен в зависимости от состояния пациента и ответной реакции на терапию.

Лечение герметичного энцефалита длится обычно 10 дней. Лечение инфекций у новорожденных, вызванных вирусом простого герпеса, длится обычно 14 дней, при поражении кожи и слизистых оболочек и 21-й день – при диссеминации и поражении центральной нервной системы.

Продолжительность профилактического применения ацикловира для внутривенного введения определяется длительностью периода риска инфицирования.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусомVaricellazoster, Ацикловир для внутрешневенного введения нужно назначать в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусомVaricellazoster у больных с иммунодефицитом или больных герпетический энцефалит ацикловир для внутривенного введения следует назначать в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Пациентам, больным ожирением следует назначать дозу в расчете на идеальную, а не на реальную массу тела.

Дети

Дозы для детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитывать на единицу поверхности тела.

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса (за исключением герпетического энцефалита) или вирусомVaricellazoster, ацикловир для внутривенного введения следует назначать в дозе 250 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Для лечения инфекций, вызванных вирусомVaricellazoster, у детей с иммунодефицитом или с герпетичним энцефалитом ацикловир для внутривенного введения назначать в дозе 500 мг/м2 поверхности тела каждые 8 часов при условии нормальной функции почек.

Дозы ацикловира для внутривенного введения новорожденным и младенцам в возрасте до 3 месяцев подсчитываются на основе массы тела ребенка.

Рекомендуемый режим лечения для младенцев с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса, является 20 мг/кг массы тела каждые 8 часов в течение 21 дня при десимінованій форме и поражении центральной нервной системы или 14 дней при заболевании, что ограничивается кожей и слизистыми оболочками.

Детям и младенцам с нарушением функции почек дозу следует модифицировать в соответствии со степенью нарушения этой функции (см. Пациенты с почечной недостаточностью).

Пациенты пожилого возраста

Следует иметь в виду возможность нарушения функции почек у пациентов пожилого возраста, и дозу препарата нужно соответственно изменить (см. Пациенты с почечной недостаточностью). Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Пациенты с почечной недостаточностью

Внутривенно ацикловир нужно с осторожностью применять для лечения больных с почечной недостаточностью. Следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Нижеуказанные изменения в дозировке необходимо сделать в зависимости от показателей клиренса креатинина.

Взрослые:

Клиренс креатинина

Рекомендуемая дозировка

25-50 мл/мин

5-10 мг/кг массы тела каждые 12 часов

10-25 мл/мин

5-10 мг/кг массы тела каждые 24 часа

0 (анурия) - 10 мл/мин

Для больных, находящихся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе, 2, 5-5 мг/кг каждые 24 часа и после сеанса гемодиализа

Дети:

Клиренс креатинина

Рекомендуемая дозировка

25-50 мл / мин / 1, 73 м2

250-500 мг/кг/м2 поверхности тела или 20 мг/кг массы тела каждые 12 часов

10-25 мл / мин / 1, 73 м2

250-500 мг/кг/м2 поверхности тела или 20 мг/кг массы тела каждые 24 часа

0 (анурия) –

10 мл / мин / 1, 73 м2

Для больных, находящихся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе, 125-250 мг/кг/м2 поверхности тела или 10 мг/кг массы тела каждые 24 часа и после сеанса гемодиализа

Способ введения

Необходимую дозу ацикловира вводить путем медленной внутривенной инфузии в течение не менее 1 часа независимо от дозы, которая вводится.

Сначала содержимое флакона ацикловира для внутривенного введения нужно растворить в соответствующем объеме воды для инъекций или 0, 9 % растворе натрия хлорида для инъекций.

Для получения раствора, 1 мл которого будет содержать 25 мг ацикловира, 250 мг препарата растворить в 10 мл жидкости.

После добавления жидкости следует слегка встряхнуть флакон, пока его содержимое полностью не растворится.

Для получения раствора для внутривенного введения приготовленный, как указано выше, раствор дальше разводить до получения концентрации не более 5 мг/мл (0, 5 %): раствор, образовавшийся после растворения 250 мг ацикловира в 10 мл воды для инъекций (или 0, 9 % растворе натрия хлорида), добавить в избранное раствора для инфузий, как будет указано ниже.

Для детей и младенцев, когда необходимо свести к минимуму объем вводимой жидкости, рекомендуется 4 мл разбавленного раствора (100 мг ацикловира) добавлять до 20 мл жидкости для инфузий.

Для взрослых рекомендуемый объем жидкости для инфузий должен быть менее 100 мл, даже если концентрация ацикловира будет ниже 0, 5%. Поэтому 100 мл жидкости для инфузий необходимо использовать для введения ацикловира в дозах 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). При необходимости применения больших доз препарата (500-1000 мг ацикловира) объем жидкости для инфузий нужно увеличить до 200 мл.

После растворения, как рекомендовано выше, ацикловир для внутривенного введения совместим с нижеприведенными жидкостями для приготовления інфузійнх растворов и сохраняет стабильность в течение 12 часов при комнатной температуре (15-25 °С):

- 0, 45% или 0, 9% раствор хлорида натрия;

- 0, 18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор глюкозы;

- 0, 45% раствор натрия хлорида и 2, 5% раствор глюкозы;

- Раствор Хартмана.

При приготовлении растворов для внутривенных инфузий, как указано выше, образуется концентрация ацикловира не более 0, 5 %.

В связи с тем, что Ацикловир для внутривенного введения не содержит каких-либо антимикробных консервантов, растворение и разведение препарата нужно проводить в асептических условиях непосредственно перед применением, неиспользованные остатки раствора следует утилизировать.

Если появляется помутнение или кристаллизация, такие растворы непригодны для применения и уничтожаются.

Дети. Можно применять с рождения.

Передозировка.

При передозировке ацикловира путем внутривенного введения повышается уровень сывороточного креатинина, азота мочевины крови и, соответственно, появляется почечная недостаточность. Неврологическими проявлениями передозировки могут быть спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома.

Ацикловир очень хорошо элиминируется из крови с помощью гемодиализа, поэтому этот метод можно успешно применять при лечении передозировки препарата.

Побочные реакции.

Побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте возникновения: очень часто ≥ 1/10, часто ≥ 1/100 и < 1/10, не часто ≥ 1/ 1000 и < 1/100, редко ≥ 1/10000 и < 1/1000, очень редко < 1/10000.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).

Со стороны иммунной системы

Очень редко: анафилаксия.

Психические расстройства и расстройства со стороны нервной системы

Очень редко: головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.

Вышеприведенные неврологические реакции являются в общем обратимыми и обычно наблюдаются при применении для лечения больных с почечной недостаточностью и с другими факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Часто: флебит.

Со стороны респираторной системы и органов грудной клетки

Очень редко: одышка.

Со стороны гастроэнтерологической системы

Часто: тошнота, рвота. Очень редко: диарея, боль в животе.

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: обратимое повышение уровня печеночных ферментов. Очень редко: обратимое повышение уровня билирубина, желтуха, гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: зуд, крапивница, высыпания (включая светочувствительность). Нечасто: ускоренное диффузное выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связано с большим количеством болезней и лекарственных средств, четкой связи с ацикловиром обнаружено не было. Очень редко ангионевротический отек.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Часто: увеличение уровня мочевины и креатинина в крови.

Это может быть связано с нарушением водно-электролитного обмена. Чтобы избежать этого эффекта, препарат не следует вводить путем внутривенного болюса, а только путем медленной инфузии продолжительностью не менее 1-го.

Очень редко: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, боль в почках.

Нужно поддерживать адекватную гидратацию таких больных. Нарушения функции почек, как правило, быстро проходит после регидратационной терапии и/или уменьшения дозы или полной отмены препарата. Развитие острой почечной недостаточности, однако, может наблюдаться в исключительных случаях.

Боль в почках может быть ассоциирована с почечной недостаточностью и кристаллурией.

Общие расстройства

Очень редко: повышенная утомляемость, лихорадка, местные воспалительные реакции.

Тяжелые местные воспалительные реакции наблюдаются при внутривенном введении ацикловира, когда он по неосторожности попадает в околососудистые ткани.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях препарата имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.

В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта: www. ukraine. medochemie. com

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить притемпературе не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Растворять препарат следует непосредственно перед введением, поскольку он не имеет консервантов. Неиспользованный раствор необходимо уничтожить. После разведения препарата указанными растворами препарат сохраняет свою активность в течение 12 часов при комнатной температуре. Приготовленный раствор не следует ставить в холодильник.

Несовместимость. Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка. 10 флаконов с порошком в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Медокеми ЛТД (ампульный инъекционный Завод)/Medochemie LTD (Ampoule Injectable Facility).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

48 Япету Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, 4101 Ажиос Атанасиос, Лимассол, Кипр/

48 Iapetou Street, Agios Athanassios Industrial Area, 4101 Agios Athanassios, Limassol, Cyprus.