МЕДОПЕКСОЛ таблетки 0,125 мг (0,088 мг праміпексолу)

Медокеми ЛТД

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)
Таблетки, 0,125 мг (0,088 мг праміпексолу)
Таблетки, 1 мг (0,7 мг праміпексолу)

Таблетки, 0,125 мг (0,088 мг праміпексолу)

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

МИРАПЕКС 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ(DE)

Таблетки

от 495.73 грн

bioequivalence-icon

Rp

МИРАПЕКС ПД 0,75 мг (0,52 мг праміпексолу)

Берингер Ингельхайм Интернешнл ГмбХ(DE)

Таблетки

от 1079 грн

bioequivalence-icon

Rp

МИРАКСОЛ 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод(UA)

Таблетки

от 127.89 грн

bioequivalence-icon

Rp

ПРАМИПЕКС 0,25 мг (0,18 мг праміпексолу)

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

от 240.69 грн

Rp

ПРАМДЕКС XR 1,5 мг (1,05 мг праміпексолу)

ООО АСИНО УКРАИНА(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ПРАМИПЕКСОЛ

Производитель:

Медокеми ЛТД, Кипр

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14904/01/01

Дата последнего обновления: 30.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 17.02.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0, 125 мг, что эквивалентно прамипексолу 0, 088 мг
  • Торговое наименование: МЕДОПЕКСОЛ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Допаминергические средства. Агонисты допамина.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МЕДОПЕКСОЛ таблетки 0,125 мг (0,088 мг праміпексолу) инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МЕДОПЕКСОЛ

(MEDOPEXOLE)

Состав:

действующее вещество: pramipexole;

1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0, 125 мг, что эквивалентно прамипексола 0, 088 мг; или прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0, 25 мг, что эквивалентно прамипексолу0, 18 мг; или прамипексола дигидрохлорида моногидрата 1 мг, что эквивалентно прамипексолу0, 7 мг;

вспомогательные вещества: маннит (E 421), крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 0, 088 мг: белые круглые плоские таблетки диаметром около 6, 5 мм;

таблетки по 0, 18 мг: белые двояковыпуклые продолговатые таблетки с рисками с обеих сторон. Размеры примерно 8 х 4 мм;

таблетки по0, 7 мг: белые круглые плоскітаблетки с риской с одной стороны. Диаметр примерно 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа. Допаминергические средства. Агонисты допамина.

Код АТХ N04B C05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью к допаминовым рецепторам подтипаd2, и имеет преимущественное сродство сd3-рецепторами, он отмечается полной внутренней активностью.

Прамипексолполегширует паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Исследования на животных продемонстрировали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и оборот допамина.

Точный механизм действия прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Хотя патофизиология синдрома беспокойных ног в целом неизвестна, нейрофармакологические данные указывают на вовлечение первичной допаминергической системы.

Фармакокинетика.

Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального применения. Абсолютная биодоступность составляет более 90%. Максимальные концентрации в плазме регистрируются между 1-м и 3-м часом. Скорость всасывания уменьшается при одновременном приеме пищи, но не уменьшается общий уровень всасывания. Прамипексолу присуща линейная Кинетика и, независимо от лекарственной формы, относительно незначительные колебания плазменного уровня у разных пациентов.

У людей связывание прамипексола с белками является очень низким (<20 %), а объем распределения – большим (400 л).

Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве.

Выведение почками неизмененного праміпексолуєнайважливішимшляхомелімінації. Примерно 90 % дозы, меченой 14C, выводится почками, тогда как менее 2 % определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет примерно 500 мл/мин, а почечный – примерно 400 мл/мин. Период полувыведения (t½) - от 8 часов у молодых пациентов до 12 часов у лиц пожилого возраста.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение симптомов идиопатической болезни Паркинсона у взрослых: как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой в течение течения заболевания до поздних стадий, когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен «включение-выключение»).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног от умеренной до тяжелой степени у взрослых (дозами не выше 0, 75 мг).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к прамипексолу или к любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Связывание с белками плазмы. Прамипексол у людей связывается с белками плазмы очень незначительной степени (< 20 %) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействие с другим препаратом, который влияет на связывание белков плазмы или элиминацию путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, взаимодействие маловероятно. Взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовали. Фармакокинетического взаимодействия между селегинином и леводопой нет.

Ингибиторы/конкуренты активного пути почечной элиминации.

Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно путем угнетения системы транспорта катионной ренальной канальцевой секреции. Препараты, которые подавляют активную ренальную канальцевую секрецию или сами элиминируются этим путем, такие как циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, Хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом и приводить к уменьшению клиренса прамипексола. При одновременном применении этих лекарственных средств с Медопексолом следует рассмотреть возможность снижения дозы прамипексола.

Комбинация с леводопой.

Во время увеличения дозы Медопексолу пациентам с болезнью Паркинсона рекомендуется уменьшение дозы леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставляют неизменными.

Через возможен аддитивный влияние следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или алкоголь в сочетании с праміпексолом (см. разделы «Особенности применения», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Антипсихотические лекарственные средства.

Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом (см. раздел «особенности применения»), если возможны антагонистические эффекты.

Особенности применения.

ПризначатиМедопексолпацієнтам с болезнью Паркинсона, с нарушением функции почек в уменьшенных дозах предлагается в соответствии с разделом «Способ применения и дозы».

Галлюцинации. Галлюцинации-известные побочные реакции лечения допаминовыми агонистами и леводопой. Пациентов необходимо проинформировать, что могут возникнуть галлюцинации (в большинстве случаев зрительные).

Дискинезия. При комбинированной терапии с леводопой при прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может развиться в начале титрования Медопексолу. В таком случае дозу леводопы нужно снизить.

Внезапный приступ сонливости и сонливость. Применение прамипексола связано с сонливостью и эпизодами внезапного приступа сонливости, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Были редкие сообщения о внезапном нападении сонливости во время ежедневной активности, в некоторых случаях без осознания или предупреждающих признаков. В связи с этим пациентов нужно проинформировать о необходимости проявить осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами во время лечения Медопексолом. Пациентам с сонливостью и / или эпизодами внезапного приступа сонливости следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с техникой. Кроме того, следует рассмотреть возможность снижения дозы или сокращения срока лечения. Через возможен аддитивный влияние следует проявлять осторожность, если пациент применяет другие седативные лекарственные средства или алкоголь в сочетании с праміпексолом (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами» и «Побочные реакции»).

Расстройства контроля над побуждением. Пациентов следует тщательно контролировать по развитию расстройств контроля над побуждением. Пациенты и лица, которые за нимим ухаживают, должны знать, что при лечении агонистами допамина, включая Медопексол, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивная растрату денег, переедание и компульсивное употребление пищи.

При развитии таких симптомов необходимо рассмотреть возможность уменьшения дозы или прекращения приема препарата.

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания. В случае тяжелых сердечно-сосудистых заболеваний необходимо особенно осторожно назначать препарат. Рекомендуется мониторинг артериального давления, особенно в начале лечения, с учетом общего риска постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Пациенты с расстройствами психики. Пациентам с расстройствами психики следует лечиться агонистами допамина в случае, когда потенциальная польза от применения превышает риски. Следует избегать одновременного применения антипсихотических лекарственных средств с прамипексолом.

Нейролептический злокачественный синдром. Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены допаминергического лечения.

Офтальмологическое обследование. Рекомендуется регулярное офтальмологическое обследование в случае расстройства зрения.

Аугментация. Лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может вызвать аугментацию. Аугментация проявляется в форме раннего появления симптомов вечером (или даже днем), усилением симптоматики и распространением симптомов на верхние конечности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Влияние на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Медопексолможна применять во время беременности только в случае, когда потенциальная польза больше потенциального риска для плода.

Поскольку лечениемедопексолом подавляет секрецию пролактина, возможно уменьшение лактации. Екскреціяпраміпексолуугруднемолоко не изучалась у женщин. Медопексолне рекомендуют применять протягомперіодугодування грудью. Если нельзя избежать применения Медопексолу, следует прекратить кормление грудью.

Исследований по влиянию на фертильность человека не проводилось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Медопексол может оказать значительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Возможно появление галлюцинаций или сонливости.

Пациентам с сонливостью и/или эпизодами внезапного нападения сонливости во время применения Медопексолу следует воздерживаться от управления автомобилем и потенциально опасной деятельности, когда ухудшение бдительности повышает риск серьезного повреждения или смерти.

Способ применения и дозы.

(Вся информация о дозировке касается формы прамипексола в виде прамипексола дигидрохлорида).

Болезнь Паркинсона

Суточную дозу следует принимать в 3 приема одинаковыми долями.

Начальное лечение.

Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, с начальной 0, 375 мг в сутки каждые 5-7 дней как приведено ниже. Если у пациентов не возникает непереносимых побочных явлений, дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Схемазбільшення дозипраміпексолу

Неделя

Доза (мг)

Общая суточная доза (мг)

1-й

3 x 0, 125

0, 375

2-й

3 x 0, 25

0, 75

3-й

3 x 0, 5

1, 5

При необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу нужно увеличивать на 0, 75 мг еженедельно до максимальной, которая составляет 4, 5 мг в сутки. Однако следует иметь в виду, что частота возникновения сонливости повышается при применении доз выше 1, 5 мг в сутки.

Поддержувальна терапия.

Индивидуальная доза колеблется от 0, 375 мг до максимальной 4, 5 мг в день. При увеличении дозы эффект лечения сохраняли начиная с суточной дозы 1,5 мг. Дальнейшую корректировку дозы нужно осуществлять в зависимости от клинического ответа и побочных реакций. При прогрессирующей болезни Паркинсона доза выше 1, 5 мг в сутки может быть целесообразной для пациентов, для которых планируется уменьшение дозы леводопы при комбинированной терапии с леводопой. Рекомендуется снижение дозы леводопы в случае увеличения дозы Медопексолу и во время поддерживающей терапии, в зависимости от реакции пациента (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Прекращение лечения.

Внезапное прерывание допаминергической терапии может привести к развитию нейролептического злокачественного синдрома. Дозу прамипексола следует уменьшать на 0, 75 мг в сутки до суточной дозы 0, 75 мг. После этого дозу следует снижать до 0, 375 мг в сутки (см. раздел «Особенности дозирования»).

Дозировка для больных с нарушением функции почек.

Выделение прамипексола зависит от функции почек. Следующая схема дозирования предлагается для начальной терапии.

Пациенты с клиренсом креатинина более 50 мл/мин не нуждаются в уменьшении суточной дозы или частотиприйому.

Пациентам с клиренсом креатинина 20-50 мл/мин начальную суточную дозу Медопексолуслід применять в два приема, начиная с 0, 125 мг дважды в сутки (0, 25 мг/сутки). Неследперевищуваты максимальную суточную дозу прамипексола 2, 25 мг.

Пациентам с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин суточную дозу Медопексолуслід применять в один прием, начиная с 0, 125 мг/сутки. Нельзя превышать максимальную дозу прамипексола 1, 5 мг.

При ухудшении почечной функции на фоне поддерживающей терапии суточную дозу Медопексолу уменьшают на столько процентов, на сколько произошло уменьшение уровня клиренса креатинина. Например, при условии снижения клиренса креатинина на 30% суточную дозу Медопексола уменьшают на 30 %. Суточную дозу можно применять в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл/мин, и в один, если клиренс креатинина ниже 20 мл/мин.

Дозировка для больных с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени уменьшение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90 % усвоенного препарата выводится почками. Потенциальное влияние нарушения функции печени на фармакокинетику прамипексола не исследовался.

Синдром беспокойных ног

Рекомендуемая начальная доза Медопексола составляет 0, 125 мг один раз в день за 2-3 часа до сна. Для пациентов, нуждающихся в дополнительном облегчении симптомов, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной дозы 0, 75 мг в сутки (как указано ниже в таблице).

Схема увеличения дозы Медопексолу

Этап титрования

Разовая суточная Вечерняя доза (мг)

1

0, 125

2*

0, 25

3*

0, 50

4*

0, 75

*В случае потребизменшити

Припинение лечения.

Поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0, 75 мг, применение Медопексолу можно прекращать без постепенного уменьшения дозы.

Дозировка дляпациентов с нарушением функции почек.

Вывод Медопексолу из организма зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина выше 20 мл / мин не нужно уменьшать суточную дозу.

Применение прамипексола не изучалось у пациентов, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

Дозировка дляпациентов с нарушением функции печени.

Для пациентов с нарушением функции печени уменьшение дозы не считается необходимым, поскольку почти 90% усвоенного препарата выводится почками.

Способ применения.

Таблетки необходимо принимать перорально, запивая водой, во время приема пищи или в другое время.

Дети.

Болезнь Паркинсона. Безопасность и эффективность Медопексола для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Обоснования возможности применения Медопексола детям при болезни Паркинсона нет.

Синдром беспокойных ног. Применение Медопексола не рекомендуется детям (до 18 лет) из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности.

Синдром Туретта. Медопексол не следует применять детям или подросткам с синдромом Туретта-за негативного соотношения преимущества/риска такого лечения.

Передозировка.

Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты, связанные с фармакодинамическим профилем допаминового агониста, включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальную гипотензию. Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы можно назначать нейролептики. Лечение пациентов с передозировкой может потребовать общих поддерживающих мер, в частности, контроля желудка, внутривенного введения жидкости и контроля работы сердца с помощью электрокардиографии.

Побочные реакции.

Болезнь Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом побочными рекциями были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и утомляемость. Частота возникновения сонливости повышается при применении доз выше 1, 5 мг в сутки (см. раздел «Способ применения и дозы»). Самой частой побочной реакцией при приеме в комбинации с леводопой является дискинезия. Артериальная гипотензия может возникнуть в начале лечения, особенно если прамипексол титруется слишком быстро.

Инфекции и инвазии: пневмония.

Психические расстройства: нарушения сна, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивная поведение, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, переїдання1, патологическое влечение к посещению магазинов, мания, гіперфагія1, гиперсексуальность, расстройства либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство.

Со стороны нервной системы: головокружение, дискинезия, сонливость, головная боль, амнезия, гиперкинезия, внезапный приступ сонливости, синкопе.

Со стороны органИвзрения: нарушения зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность1.

Со стороны дыхательной системы: одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперчувствительность, зуд, высыпания.

Общие заболевания: утомляемость, периферические отеки.

Исследование: уменьшение массы тела, включая снижение аппетита; увеличение массы тела.

1 Эта побочная реакция наблюдалась в постмаркетинговом периоде.

Синдром беспокойных ног.

У пациентов с синдромом беспокойных ног при лечении прамипексолом наиболее частыми побочными реакциями были тошнота, головная боль, головокружение и утомляемость.

Инфекции и инвазии: пневмония1.

Психические расстройства: нарушения сна, бессонница, симптомы расстройства контроля над побуждением и компульсивная поведение, такое как переедание, патологическое влечение к посещению магазинов, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным ігор1; спутанность сознания, мания, галлюцинации, гіперфагія1, расстройства либидо, параноя1, беспокойство.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, амнезія1, дискинезия, гіперкінезія1, внезапный приступ сонливости, синкопе.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения, включая диплопию, нечеткость зрения и ухудшение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой: сердечная недостаточность1, артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, икота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперчувствительность, зуд, высыпания.

Общие расстройства: утомляемость, периферические отеки.

Исследование: уменьшение массы тела, включая снижение аппетита; увеличение массы тела.

1 эта побочная реакция наблюдалась в пост маркетинговом периоде.

Сонливость. Применение прамипексола часто связано с сонливостью, иногда с чрезмерной сонливостью в дневное время и эпизодами внезапного приступа сонливости (см. раздел «особенности применения»).

Расстройства либидо. Применение прамипексола нечасто может вызывать расстройства либидо (повышение или снижение).

Расстройства контроля над побуждением. При лечении агонистами дофамина, включая Медопексол, могут наблюдаться симптомы расстройства контроля над побуждением, включая патологическое влечение к азартным играм, усиление либидо, гиперсексуальность, компульсивну растрату денег, переедание и компульсивное употребление пищи (см. раздел «Особенности применения»).

Сердечная недостаточность. Сердечная недостаточность наблюдалась у пациентов, которые применяли прамипексол.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранитьв оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Спеціфар СА /SpecifarSA.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

1, 28 ул. Октовриу, Ажиа Варвара, 12351, Греция/

1, 28Octovrioustr. , AgiaVarvara, 12351, Greece.

Заявитель.

Медокеми ЛТД / Medochemie LTD.

Местонахождение заявителя.

1-10, вул. Константинуполес, Лимассол, 3011, Кипр/

1-10ConstantinoupoleosStreet, Limassol, 3011, Cyprus.