Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МАЖЕЗИК-сановель

(MAJEZIK–sanovel )

Состав:

действующее вещество: flurbiprofen;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, міститьфлурбіпрофену100мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный;

оболочка: Опадри II голубой OY-L-20906 (лактоза, моногидрат; гидроксипропилметилцеллюлоза; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 4000; краситель FD& C голубой № 2 (индигокармин) (Е 132)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с линией разлома с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Производные пропионовой кислоты. Флурбипрофен. Код АТХ М01А Е09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Флурбипрофен-нестероидное противовоспалительное средство с анальгезирующими свойствами. Механизм действия связан с выраженным ингибированием синтеза простагландинов за счет угнетения фермента циклооксигеназы (ЦОГ 1 и 2), что приводит к уменьшению воспаления, гиперемии, отека и ослабления боли.

Фармакокинетика.

Всасывание: после приема внутрь флурбипрофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1, 5 часа после приема разовой дозы. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Период полувыведения в среднем составляет 6 часов.

Метаболизм: связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Флурбипрофен почти полностью метаболизируется. Выводится препарат в основном с мочой в свободном и связанном виде (20 %) и в виде гидроксильных метаболитов (50 %).

Клинические характеристики.

Показания.

- Острая боль опорно-двигательного аппарата, признаки и симптомы ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, острого подагрического артрита.

- Дисменорея.

Противопоказания.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к флурбипрофена или любого компонента препарата.

- Гиперчувствительность к флурбипрофена, ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств, которая проявлялась астмой, острыми ринитами, ангионевротическим отеком, крапивницей или другими аллергическими реакциями.

- Пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе или в фазе обострения (два и более четких эпизодов обострения язвенной болезни или кровотечений).

- Лечение Пери-оперативной боли при операции аорто-коронарного шунтирования (АКШ).

- Цереброваскулярные и другие кровотечения.

- Воспалительные заболевания кишечника.

- Одновременный прием с другими НПВС.

- Тяжелая сердечная недостаточность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность.

- Последний триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует избегать одновременного применения флурбипрофена с:

ацетилсалициловой кислотой, якщоацетилсаліциловакислотавнизьких дозах(невище

75 мг в день) не была назначена врачом, поскольку это может привести к риску возникновения побочных реакций;

другими НПВС, включая ибупрофен и селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), поскольку это может повысить риск возникновения побочных эффектов.

Следует с осторожностью применять флурбипрофен в комбинации с такими препаратами:

Антикоагулянты. Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличить лечебный эффект таких антикоагулянтов как варфарин. При взаимодействии варфарина с НПВС существует риск возникновения серьезных желудочно-кишечных кровотечений.

Бета-блокаторы. Флурбипрофен ослабляет гипотензивное действие пропанолола, но не Атенолола.

Ингибиторы АПФ и диуретики. Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить лечебный эффект этих препаратов. Возможно повышение риска развития нефротоксичности.

Кортикостероидымогут повысить риск появления нежелательных реакций в пищеварительном тракте.

Антитромбоцитарные и селективные ингибиторы серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Метотрексат и препараты лития. Есть данные о повышении уровня этих препаратов в плазме крови.

Циклоспорины. Есть некоторые данные о возможном взаимодействии препаратов, что может привести к повышению риска нефротоксичности.

Такролимус. Повышение риска нефротоксичности.

Зидовудин: существуют доказательства повышения риска появления гемартрозута гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, которые применяют сопутствующее лечение зидовудином и ибупрофеном.

Хинолоновые антибиотикимогут увеличить риск возникновения судорог.

Дигоксин. НПВП могут усиливать сердечную недостаточность, снижать уровень СКФ и уровень гликозидов в плазме крови.

Цеметидин, ранитидин. Не вплиє на фармакокинетику флурбипрофена, за исключением небольшого значительного системного воздействия.

Пероральные гипогликемические средства. Происходило незначительное снижение концентрации глюкозы в плазме крови, что не вызывало признаки или симптомы гипогликемии.

Антациды при применении у людей пожилого возраста: снижается скорость всасывания флурбипрофена, но не существует влияния на полноту всасывания.

Особенности применения.

Влияние препарата на желудочно-кишечный тракт.

Пациенты с язвой желудочно-кишечного тракта, кровотечениями, перфорацией в анамнезе имеют повышенный риск развития осложнений верхнего отдела желудочно-кишечного тракта.

Влияние препарата на функцию сердечно-сосудистой системы, гипертензия и отеки.

Из-за риска развития отеков и задержки жидкости препарат следует применять с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией в анамнезе и пациентам, у которых ранее наблюдались отеки по любым причинам. Применение нестероидных противовоспалительных средств могут вызвать повышенный риск появления серьезных тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть летальными.

Геморрагические осложнения (кровотечения).

Флурбипрофен в дозе 200 мг в сутки может пролонгировать кровотечение, поэтому следует с осторожностью назначать препарат пациентам с риском кровотечения.

Влияние препарата на функцию почек и печени.

Следует с осторожностью применять при болезнях печени и почек. Пациентов, которые в течение длительного времени применяют НПВС и имеют болезнь печени и почек, следует внимательно обследовать, а также им необходимо обеспечить пристальный медицинский контроль в течение терапии препаратом. При возникновении признаков печеночной недостаточности и отклонении от нормы показателей функции печени применение препарата следует прекратить.

У пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, вызванных применением нестероидных противовоспалительных средств, особенно кровотечений из пищеварительного тракта или перфораций, которые могут быть летальными.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, больных бронхиальной астмой или с аллергическими заболеваниями в настоящее время, или которые имели в анамнезе бронхоспазм.

Не рекомендуется применять флурбипрофен параллельно с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклогеназы-2.

Системная красная волчанка и системные заболевания соединительной ткани – повышенный риск появления асептического менингита.

Влияние на сердечно-сосудистую и церебро-васкулярную систему: следует с осторожностью (после консультации с врачом) начинать применение препаратов с действующим веществом флурбипрофен пациентам, у которых наблюдалось повышенное артериальное давление и отеки во время лечения нестероидными противовоспалительными средствами.

Есть данные эпидемиологического исследования, которые свидетельствуют о том, что применение НПВС в высоких дозах (2400 мг ежедневно), а также длительное применение может привести к незначительному повышению риска появления тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Ухудшение репродуктивной функции у женщин: препарат может подавлять синтез циклооксигеназы/простагландина и привести к ухудшению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию. Это явление обратимо.

Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта могут привести к летальному исходу во время лечения при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных сердечно-сосудистых событий в анамнезе.

Повышенные дозы НПВС и язвенная болезнь в анамнезе являются риском возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта. Во время лечения в таких случаях рекомендуется применять минимально эффективные дозы препарата.

Пациентам с желудочно-кишечными болезнями в анамнезе, в том числе лицам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечное кровотечение), особенно на ранних стадиях лечения.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые получают сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск возникновения язвенной болезни или кровотечения, в частности пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота.

Серьезные кожные реакции, которые могут быть летальными, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, возникали очень редко. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.

Пациентам следует прекратить лечение флурбипрофеном при первом появлении сыпи, повреждении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Категория беременности: 1. и 2. триместр: C; 3. триместр D

Репродуктивное исследование у крыс и кроликов продемонстрировало, что доказательства нарушения развития отсутствуют. Однако исследования размножения животных не всегда являются прогнозными и соответствовать человеческому репродуктивному здоровью. Нет никаких адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. МАЖЕЗИК-САНОВЕЛЬ может применяться при беременности, только если потенциальная выгода оправдывает потенциальный риск для плода. Из-за известных эффектов НПВС на сердечно-сосудистую система плода (закрытие ductus arteriosus), применение на последних сроках беременности (с 6 месяца) противопоказано.

Исследования на животных недостаточны относительно условия влияния на беременность и постнатальное развитие.

Флурбипрофен не следует применять также и в период кормления грудью.

Концентрации флурбипрофена в грудном молоке и плазме, которое может попасть в организм ребенка примерно 0, 10 мг флурбипрофена в сутки при применении флурбипрофена женщиной в дозе 200 мг/сутки. Нужно принимать решение ли прекращать кормление или отменять препараты, которые ингибируют простагландины, учитывая важность приема для матери.

Фертильность

Применение НПВП может задержать выход фолликула или предотвратить разрыв фолликула яичников, что связано с возможным бесплодием. У женщин, которые имеют трудности с зачатием или проходят исследования относительно бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения применения флурбипрофена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами не проводили. Однако пациентам, у которых возникает головокружение или ощущение сонливости после приема препарата, следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует принимать внутрь по 50-100 мг 2-3 раза в сутки.

Рекомендуемая доза составляет 150-200 мг в сутки.

В случае необходимости рекомендуемая доза может быть увеличена до 300 мг в сутки.

При дисменорее: сначала применять 100 мг с последующим приемом 50 мг или 100 мг через каждые 4 или 6 часов. Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 300 мг в сутки.

Таблетки рекомендовано применять после приема пищи.

Срок лечения определяется врачом индивидуально в каждом отдельном случае.

Дети.

Препарат не применять детям.

Передозировка.

Симптомы передозировки: могут возникать диарея, шум в ушах, головная боль и кровотечение из пищеварительного тракта. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы в виде сонливости, иногда – возбуждение, а также дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдается спазм мышц. При тяжелом отравлении может возникать метаболический ацидоз и может быть пролонгированное протромбиновое время вследствие влияния на факторы свертывания крови. Может возникать острая почечная недостаточность и повреждение печени. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения заболевания.

Лечение. Лечение может быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать очищение дыхательных путей и мониторинг показателей сердечной деятельности и основных показателей жизнедеятельности до достижения устойчивого состояния. Рекомендуется пероральное применение активированного угля в случае обращения пациента в течение 1 часа после применения потенциально токсического количества препарата. При частых или длительных спазмах мышц лечение следует проводить внутривенным введением диазепама или лоразепама. В случае бронхиальной астмы следует применять бронходилататоры.

Побочные реакции.

Указанные ниже побочные реакции наблюдались во время кратковременного применения флурбипрофена. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до < 1/10), нечасто (> 1/1000 до < 1/100), редко (> 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя оценить по имеющимся данным).

При применении в рекомендованных дозах могут развиться временные побочные действия легкой степени.

Со стороны ЖКТ: часто-диспепсия, запор, тошнота, рвота, диарея, гастропатия, вызванная нестероидными противовоспалительными средствами, абдоминальные боли, нарушение функции печени, при длительном применении-язвенный стоматит, кровотечение. Обострение язвенного колита и болезни Крона; нечасто – диарея с кровью, расстройства пищевода, гастрит, рвота кровью, язвенная болезнь, стоматит, желудочно-кишечные язвы; редко – у пациентов пожилого возраста повышается частота побочных реакций, особенно кровотечений из пищеварительного тракта или перфораций, которые могут быть летальными.

Осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта могут привести к летальному исходу во время курса лечения при наличии или отсутствии симптомов ухудшения или серьезных сердечно-сосудистых событий в анамнезе.

Повышенные дозы НПВС и язвенная болезнь в анамнезе являются риском возникновения побочных реакций со стороны пищеварительного тракта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто-сердечная недостаточность; редко-инфаркт миокарда, тахикардия;

Со стороны органов кроветворения: редко-агранулоцитоз, лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая и апластическая, лейкопения, панцитопения; нечасто – железодефицитная анемия. Первыми признаками являются высокая температура, боль в горле, язвы в ротовой полости, симптомы гриппа, тяжелая форма истощения, необъяснимая кровотечение и синяки, сыпь, пурпура; частота неизвестна – ингибирование агрегации тромбоцитов крови, тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны сосудов: нечасто – вазодилатція, гипертония.

Со стороны нервной системы: часто-головная боль, головокружение, сонливость, астения, депрессия, амнезия, тремор; нечасто – атаксия, цереброваскулярная ишемия, парастезия, паросмия.

Психические расстройства: часто –нервозность, тревожность, бессонница; нечасто – спутанность сознания.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто-гематурия, почечная недостаточность, редко: тубулоинтерстициальный нефрит, глумерулонефрит, почечный папиллярный некроз, отечный синдром.

Со стороны гепато-билиарной системы: нечасто – гепатит, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: очень часто – высыпания на коже, часто – зуд, крапивница, бронхоспазм, фотосенсибилизация, отек Квинке, анафилактический шок, ангионевротический отек, экзема.

Инфекции и инвазии: часто – риниты, инфекции мочевыделительной системы;

Со стороны органов грудной клетки, дыхательной системы и средостения: часто-астма, эпитаксия, бронхоспазм.

Со стороны половой системы: ухудшение репродуктивной функции у женщин. Препарат может подавлять синтез циклооксигеназы/простагландина и привести к ухудшению женской фертильности вследствие влияния на овуляцию. Это явление обратимо при прекращении лечения.

Со стороны кожных покровов: серьезные кожные реакции, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз возникали очень редко. Самый высокий риск этих реакций возникает в начале курса лечения, причем первые проявления появляются в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.

Со стороны мышечной системы: часто –конвульсии.

Со стороны иммунной системы: у пациентов с аутоиммунными нарушениями (а именно–системной красной волчанкой, системными заболеваниями соединительной ткани) во время лечения НПВС наблюдались единичные случаи появления симптомов асептического менингита, а именно– ригидности затылочных мышц, головной боли, тошноты, рвоты, высокой температуры или дезориентации; частота неизвестна –анафилаксия.

Со стороны органов зрения: при применении флурбипрофена или других нестероидных противовоспалительных препаратов сообщали о случаях расстройств зрения, а именно – размытость и/или ухудшение зрения. Во время применения лекарственно средства следует регулярно обследоваться у офтальмолога.

Со стороны обмена веществ и питания: часто –изменение массы тела; нечасто-гиперурикемия, задержка жидкости.

Другие: снижение слуха, вертиго, усиление потоотделения, асептический менингит (были зарегистрированы единичные случаи). Неврит зрительного нерва, ротовые парестезии, депрессия, галлюцинации, звон в ушах, головокружение, недомогание, утомляемость и сонливость, мелена, ощущение тепла или покалывание во рту при рассасывании леденца; гепатит, холестаз, интерстициальный нефрит, бессонница, нефротический синдром.

Применение нестероидных противовоспалительных средств (особенно в высоких дозах 2400 мг ежедневно), а также длительное применение может привести к незначительному повышению риска появления артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт).

Лабораторные показатели: повышение печеночных ферментов, снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Поскольку нарушения желудочно-кишечного тракта, а также кровотечения могут возникнуть без каких-либо симптомов, следует регулярно проходить обследование. Пациенты, которые находятся на длительном лечении, должны периодически проверять общие показатели и биохимические показатели крови.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 5 таблеток в блистере; по 1 или 2 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель: Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А. Ш.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

квартал Балабан, Циханер Сокаги, № 10, г. Стамбул, 34580, район Силиври, Турция.