МАРКАИН СПИНАЛ ХЕВИ раствор 5 мг/мл

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 4 мл №5x1

Ампулы 4 мл №5x1

от 475.38 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-М 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-ЗН 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

от 391.49 грн

Rp

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС 5 мг/мл

Гриндекс(LV)

Раствор

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ 5 мг/мл

Нико(UA)

Раствор

от 370.30 грн

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН 5 мг/мл

лаборатория Агетан(FR)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУПИВАКАИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0615/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрата 5, 28 мг в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг
  • Торговое наименование: МАРКАИН СПИНАЛ ХЭВИ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Препараты для местной анестезии.

Упаковка

Ампулы 4 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МАРКАИН СПИНАЛ ХЕВИ раствор 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Маркаин Спинал Хэви

(Marcain®SpinalHeavy)

Состав:

действующее вещество: bupivacainehydrochloride;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрата 5, 28 мг в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: глюкоза, моногидрат; натрия гидроксид и / или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТХ N01В В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаин-местный анестетик длительного действия амидного типа.

Бупивакаин обратимо блокирует проведение импульсов по нервным волокнам, подавляя транспорт ионов натрия через мембрану нейронов. Подобные эффекты могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Маркаин Спинал хэви предназначен для гипербарической спинномозговой анестезии. Относительная плотность раствора для инъекций составляет 1, 026 при температуре 20 °С (эквивалентно 1, 021 при 37 °С), и начальное распределение препарата в субарахноидальном пространстве в значительной степени зависит от силы тяжести.

При спинальном введении применяют низкую дозу, что приводит к относительно низкой концентрации и кратковременного действия.

Фармакокинетика.

Бупивакаин является высокожирорастворимым с коэффициентом распределения масло / вода 27, 5.

Бупивакаин демонстрирует полную двухфазную абсорбцию из субарахноидального пространства с периодами полувыведения для двух фаз примерно 50 и 400 мин со значительными колебаниями. Фаза медленной абсорбции является фактором, ограничивающим выведение бупивакаина, и это объясняет, почему конечный период полувыведения длиннее после субарахноидального введения по сравнению с таковым после внутривенного применения.

Абсорбция из субарахноидального пространства относительно медленная, что вместе с небольшой дозой, необходимой для спинальной анестезии, приводит к относительно низкой максимальной плазменной концентрации (примерно 0, 4 мг/л на каждые введенные 100 мг).

После внутривенного введения общий плазменный клиренс бупивакаина составляет примерно 0, 58 л/мин, объем распределения в состоянии равновесия – 73 л, конечный период полувыведения – 2, 7 часа, а коэффициент печеночного выведения – 0, 40. Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени путем ароматического гидроксилирования до 4-гідроксибупівакаїну и шляхомN-деалкилирование к піпеколилксилідину (РРВ), оба пути опосредуются цитохромом Р450 3А4. Таким образом, его клиренс зависит от перфузии печени и активности ферментов метаболизма. Бупивакаин пересекает плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина является одинаковой. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет более низкую степень связывания с белками.

У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Маркаин Спинал Хевипоказан взрослым и детям разного возраста для интратекальной (субарахноидальной) спинномозговой анестезии в хирургии (урологические операции и операции на нижних конечностях продолжительностью 2-3 часа, а также операции в абдоминальной хирургии продолжительностью 45-60 минут).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу, местным анестетикам амидного порядка или добудь-какого компонента препарата.

Интратекальная анестезия, независимо от применяемого препарата, имеет свои противопоказания, которые включают

* активные заболевания центральной нервной системы, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга через пернициозную анемию и опухоли головного и спинного мозга;

• стеноз спинномозгового канала и заболевания в активной стадии (например спондилит, туберкулез, опухоли) или недавно перенесенные травмы (например, перелом позвоночника);

* септицемия;

• гнойная инфекция кожи в месте или рядом с местом пункции поясничного отдела позвоночника;

• кардиогенный или гиповолемический шок;

* нарушение свертываемости крови или продолжение лечения антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными, бупивакаин следует применять с осторожностью пациентам, которые получают другие местные анестетики или препараты, которые по структуре подобные к местным анестетикам амидного типа, например определенные антиаритмические препараты класса ІВ.

Специфические исследования взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими средствами класса III (например амиодароном) не проводились, поэтому в случае одновременного применения следует соблюдать осторожность (см. также раздел «особенности применения»).

Особенности применения.

Следует помнить, что интратекальная анестезия иногда может привести к значительной блокаде с параличом межреберных мышц и диафрагмы, особенно у беременных женщин.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с атриовентрикулярной блокадой II или III степени, так как местные анестетики могут снижать ведущую способность миокарда. Пациенты пожилого возраста и пациенты с заболеваниями печени, тяжелым нарушением функции почек или с плохим общим состоянием тоже требуют особого внимания.

Пациенты, получающие антиаритмические лекарственные средства класса III (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость проведения ЭКГ-мониторинга, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

Проведение интратекальной анестезии может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии. Риск таких эффектов можно снизить, например, введением сосудосуживающих лекарственных средств. Гипотензию следует лечить немедленно внутривенным введением симпатомиметиков, применение которых повторяют при необходимости.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случае, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это, в частности, касается случаев, развивающиеся после случайного внутрисосудистого введения препарата или введения препарата в сильно васкуляризированные участки.

Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и смерти были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина. Однако высокие системниконцентрациипрепарата не ожидаются при дозах, обычно применяемых для проведения интратекальной анестезии.

Нечастым, но серьезным побочным эффектом интратекальной анестезии является обширная или полная спинальная блокада, что приводит к угнетению функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Угнетение функции сердечно-сосудистой системы, вызванное обширной блокадой симпатической нервной системы, может привести к гипотензии и брадикардии и даже к остановке сердца. Угнетение функции дыхательной системы может быть вызвано блокадой нервных волокон дыхательных мышц, включая диафрагму.

У пациентов пожилого возраста и пациенток, которые находятся на поздних стадиях беременности, существует повышенный риск развития обширной или полной спинномозговой блокады. Поэтому для этих пациентов дозу препарата следует уменьшить.

Неврологические травмы являются редким следствием интратекальной анестезии и могут привести к развитию парестезии, анестезии, моторной слабости и параличу. Считается, что интратекальная анестезия не влияет отрицательно на неврологические расстройства, такие как множественный склероз, гемиплегия, параплегия и нейромышечные расстройства, но следует соблюдать осторожность.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Известных рисков для плода при применении во время беременности нет.

Следует отметить, что дозу препарата необходимо уменьшить для пациенток, которые находятся на поздних сроках беременности (см. также раздел «Особенности применения»).

Кормление грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но риск воздействия на ребенка при применении терапевтических доз препарата маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы.

Маркаин Спинал хэви должны применять только врачи с опытом проведения регионарной анестезии или введение осуществлять под их контролем в наименьших дозах, дающих возможность достичь достаточной степени анестезии.

Рекомендуемые ниже дозы лекарственного средства следует рассматривать как руководство для применения препарата взрослым, коррекцию дозы следует выполнять индивидуально для каждого пациента.

Дозу препарата следует уменьшить для пациентов пожилого возраста и пациенток, которые находятся на поздних стадиях беременности.

Таблица 1

Показания

Доза, мл

Доза, мг

Время до наступления эффекта, мин (примерно)

Длительность эффекта, ч (приблизительно)

Урологические хирургические вмешательства

1, 5−3

7, 5−15

5−8

2−3

Хирургические вмешательства на нижних конечностях, включая хирургические вмешательства на бедрах

2−4

10−20

5−8

2−3

Абдоминальные хирургические вмешательства (включая кесарево сечение)

2−4

10−20

5−8

3/4−1

Рекомендуемое место инъекции находится ниже L3.

На сегодня отсутствует клинический опыт применения доз выше 20 мг.

Спинальное введение препарата выполняют только после четкого определения субарахноидального пространства путем люмбальной пункции (пока через иглу для люмбальной пункции или при аспирации не будет получено прозрачную спинномозговую жидкость). В случае неэффективной анестезии новую попытку введения препарата следует делать только на другом уровне с меньшим объемом анестетика. Одной из причин недостаточного эффекта может быть неправильное распределение препарата в интратекальном пространстве. В таком случае достаточный эффект достигается при изменении положения тела пациента.

Новорожденные, младенцы и дети с массой тела до40 кг

МаркаїнСпіналХевіможназастосовуватиу педиатрической практике.

Одно из различий между детьми и взрослыми – это относительно высокий объем спинномозговой жидкости у младенцев и новорожденных, что требует применения относительно большей дозы препарата/кг массы тела для достижения того же уровня блокады по сравнению со взрослыми.

Процедуры регионарной анестезии у детей должны выполнять квалифицированные врачи, которые имеют надлежащий опыт проведения регионарной анестезии детям, а также опыт выполнения методики анестезии.

Дозы, указанные в таблице 2, следует рассматривать как руководящие в случае применения лекарственного средства в педиатрии. Наблюдались приступы индивидуальной изменчивости. Стандартные рекомендации по дозировке следует принимать во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Таблица 2

Рекомендации по дозировке препаратудляноворожденных, младенцев и детей

Масса тела (кг)

Доза (мг / кг)

< 5

0, 40−0, 50

От 5 до 15

0, 30−0, 40

От 15 до 40

0, 25−0, 30

Дети.

МаркаїнСпіналХеві можназастосовувати в педиатрической практике. Более подробную информацию см. в разделе «Способ применения и дозы».

Передозировка.

Острая системная токсичность

При применении высоких доз бупивакаина возможны токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, особенно при внутрисосудистом введении. Однако при спинальной анестезии применяется низкая доза, следовательно, риск передозировки маловероятен. В случае одновременного применения препарата с другими местными анестетиками могут возникнуть системные токсические реакции, поскольку токсические эффекты являются аддитивными.

Лечение

В случае проведения тотальной спинальной блокады следует обеспечить достаточную вентиляцию легких (проходимость дыхательных путей пациента, обеспечение кислородом, интубацию и искусственную вентиляцию легких, если это нужно). При снижении артериального давления/ брадикардии следует ввести сосудосуживающее средство (желательно с инотропным эффектом).

В случае возникновения признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции легких, оксигенации и кровообращения.

Всегда следует обеспечивать поступление кислорода и в случае необходимости проводить искусственную вентиляцию легких (возможно, с гипервентиляцией). В случае возникновения судорог применяют диазепам, а в случае брадикардии – атропин. В случае возникновения циркуляторного шока внутривенно вводят жидкости, добутамин, а при необходимости – норадреналин (сначала 0, 05 мкг/кг/мин, повышая дозу, если нужно, на 0, 05 мкг/кг/мин каждые 10 мин), опираясь на результаты мониторинга гемодинамики в более тяжелых случаях. Также можно применять эфедрин. В случае остановки кровообращения могут быть показаны реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Следует корректировать любой ацидоз.

Побочные реакции.

Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов, связанных с блокадой нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия, временная задержка мочи), состояний, вызванные непосредственно процедурой (например, спинномозговая гематома) или косвенно иголочной пункцией (например, менингит, эпидуральный абсцесс), или состояний, связанных с утечкой цереброспинальной жидкости (например, головная боль, развивается после пункции твердой мозговой оболочки).

Относительно информации о симптомах и лечении острой системной токсичности см. раздел "передозировка".

Таблица 3

Частота

Классы систем органов

Побочные реакции

Очень часто

(> 1/10)

Сердечные расстройства

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Артериальная гипотензия, брадикардия

Тошнота

Часто

(> 1/100; < 1/10)

Расстройства со стороны нервной системы

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы

Головная боль развивается после пункции твердой мозговой оболочки

Рвота

Задержка мочи, недержание мочи

Нечасто

(> 1/1000; < 1/100)

Расстройства со стороны нервной системы

Расстройства со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей

Парестезия, парез, дизестезия

Слабость мышц, боль в спине

Редко

(< 1/1000)

Сердечные расстройства

Расстройства со стороны иммунной системы

Расстройства со стороны нервной системы

Расстройства со стороны дыхательной системы

Остановка сердца

Аллергические реакции, анафилактический шок

Полная непредсказуемая спинномозговая блокада, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит

Угнетение дыхания

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции на применение препарата у детей схожи с нежелательными реакциями у взрослых, однако у детей первые признаки токсичности местных анестетиков может быть трудно обнаружить, если блокаду проводят Натли седации или общей анестезии.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Цедає змогупродовжувати контроль за соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Добавлять к спинальным растворам другие вещества не рекомендуется.

Упаковка. По 4 мл в ампуле. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 контурной ячейковой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Сенекси, Франция / Cenexi, Франция.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

52 Ру Марсель является Жак Гоше, Фонтеней-су Буа, 94120, Франция/

52RueMarceletJacquesGaucher, FontenaysousBois, 94120, France.