МАРКАИН раствор 5 мг/мл

Аспен Фарма Трейдинг Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Флакон 20 мл №5x1

Флакон 20 мл №5x1

от 397.99 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-М 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-ЗН 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

от 391.49 грн

Rp

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС 5 мг/мл

Гриндекс(LV)

Раствор

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ 5 мг/мл

Нико(UA)

Раствор

от 370.14 грн

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН 5 мг/мл

лаборатория Агетан(FR)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУПИВАКАИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0663/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрата в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг
  • Торговое наименование: МАРКАИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
  • Фармакологическая группа: Препараты для местной анестезии. Амиды.

Упаковка

Флакон 20 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МАРКАИН раствор 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

МАРКАИН

(MARCAIN®)

Состав:

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида моногидрата в пересчете на бупивакаина гидрохлорид 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид и / или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды.

Код АТХN01ВВ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Маркаин содержит бупивакаин-местный анестетик длительного действия амидного типа с анестезирующим и анальгетическим эффектами. При применении высоких доз достигается хирургическая анестезия, тогда как более низкие дозы приводят к сенсорной блокады (анальгезии), что сопровождается менее выраженной моторной блокадой. Начало и продолжительность локального обезболивающего эффекта зависит от дозы и места введения препарата.

Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через клеточные мембраны нервных волокон. Подобные эффекты могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимым свойством бупивакаина является долгая продолжительность его эффекта. Разница между длительностью эффекта бупивакаина в комбинации с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупівакаїнособливопридатний для проведения длительной эпидуральной блокады. Более низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и имеют меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например во время родов или в послеоперационный период.

Фармакокинетика.

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на участке введения. Межреберные блокады приводят к самым высоким концентрациям в плазме (4 мг/л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к самым низким концентрациям в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случае каудальной блокады (примерно 1, 0-1, 5 мг/л после введения дозы 3 мг/кг).

Бупивакаин абсорбируется из эпидурального пространства полностью с последующей двухфазной моделью полувыведения: начальный период полувыведения составляет 7 мин, следующий – 6 час. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после внутривенного введения.

Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет примерно 73 л, коэффициент печеночной экстракции – примерно 0, 4, общий плазменный клиренс составляет 0, 58 л/мин, а период полувыведения – 2, 7 час.

Период полувыведения у новорожденных до 8 ч длиннее, чем у взрослых. У детей в возрасте от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.

Фармакокинетика у детей подобна дотакой у взрослых.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 96%, связывание преимущественно происходит с α1-кислым гликопротеином. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизмененной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, превышающие токсические уровни, могут хорошо переноситься.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гідроксибупівакаїну и шляхомN-деалкилирование допіпеколилксилідину (РРВ), причем оба эти пути опосредованные цитохромом Р450 3А4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.

Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у беременной и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет более низкую степень связывания с белками.

Клинические характеристики.

Показания.

Маркаїн, 0, 5 % раствор, применяют для проведения местной анестезии путем чрескожной инфильтрации, периферической (-ых) нервной (-ых) блокады (блокады) и центральной невральные блокады (каудальной или эпидуральной), то есть, применяется специалистом в тех ситуациях, когда необходимо достичь длительной анестезии. Поскольку сенсорная нервная блокада является более выраженной, чем моторная блокада, Маркаїн особенно эффективен в облегчении боли, например во время родов.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу, местным анестетикам амидного типа или к другим составляющим препарата.

Бупивакаин не следует применять для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера).

Бупивакаин не следует применять для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.

Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика имеет свои Противопоказания, которые включают: заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбарної пункции; нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, по структуре подобные к местным анестетикам, такими как антиаритмические средства класса ИС, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, поэтому в случае одновременного применения рекомендуется соблюдать осторожность (см. также раздел «Особенности применения»).

Особенности применения.

Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда следует проводить при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. Нужно установить внутривенные катетеры еще до начала применения местного анестетика при проведении больших блокад.

Сообщалось об остановке сердца тасмерть при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. Иногда реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокады периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризованных участках, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или системной абсорбции, что может привести к высоким концентрациям в плазме.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в высоких дозах может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные участки.

Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями, а именно:

- эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;

- в единичных случаях ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать, например, временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги. Эти симптомы следует немедленно лечить;

- ретро-и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травматическое поражение нервов и/или местные токсические эффекты на мышцы и нервы в результате введения местного анестетика. Степень таких осложнений зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и продолжительности его экспозиции. По этой причине следует выбирать самую низкую эффективную дозу. Случайные интраваскулярные введения в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах;

- парацервикальная блокада иногда может вызвать брадикардию или тахикардию у плода, поэтому сердечный ритм плода следует тщательно контролировать.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, так как местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелым нарушением функции почек, пациентки на поздних стадиях беременности или пациентов, общее состояние которых плохой, также требуют особого внимания.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например амиодароном), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ-мониторинга у таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить, например, путем инъекции сосудосуживающих лекарственных средств. Снижение артериального давления следует корректировать немедленно, например, путем внутривенного введения симпатомиметиков, которое при необходимости повторяют.

В пострегистрационный период сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость информации в научной литературе относительно механизма действия, причинно-следственная связь не была установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не являются одобренным показаниемдля препарата Маркаин.

Этот препарат содержит 4, 6 ммоль (или 105 мг)/дозу натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но Маркаин не следует применять на ранних сроках беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

Уразіпроведення парацервикальная блокада существует повышенный риск возникновения у плодапобічних реакций (таких как брадикардия), которые розвиваютьсявнаслідокзастосування местных анестетиков. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигающие плода (см. раздел «Особенности применения»).

Кормление грудью

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но риск воздействия на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлениииавтотранспортом или другими механизмами.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может оказывать временное влияние на движения и координацию.

Способ применения и дозы.

Маркаїн должны вводить только врачи, имеющие опыт проведения регионарной анестезии, или введение препарата следует осуществлять под их присмотром. Необходимо применять наименьшие дозы, позволяющие достичь достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особую осторожность для предотвращения случайным внутрисосудистым инъекциям. Рекомендуется проводить аспирационную пробу перед введением общей дозы, а также во время введения общей дозы. Общую дозу следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг/мин или отдельными дозами, поддерживая постоянный вербальный контакт с пациентом и контролируя сердечный ритм.

При эпидуральном введении следует ввести тестовую дозу 3-5 мл Маркаина с адреналином, поскольку случайная внутрисосудистая инъекция может вызвать, например, кратковременное повышение частоты сердцебиения, а случайная интратекальная инъекция может вызвать спинальную блокаду. При возникновении симптомов интоксикации введение препарата следует немедленно прекратить.

Ниже приведены рекомендуемые дозы. Дозировку следует корректировать в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.

Дляинфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Маркаина 5 мг/мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Длямежреберной блокады следует вводить по 2-3 мл Маркаина 5 мг/мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на один нерв до общего количества 10 нервов.

Дляблокадбольших нервов(например эпидуральной, сакральной и анестезии плечевого сплетения) следует вводить 15-30 мл Маркаина 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Дляакушерской анестезии(например эпидуральной анестезии и каудальной анестезии при влагалищных родах или вакуум-экстракции) следует вводить 6-10 мл Маркаина 5 мг/мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Приведенные дозы являются начальными, их введение при необходимости можно повторять каждые два-три часа.

Дляэпидуральной блокады (при проведении кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл Маркаина 5 мг/мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

В случае применения комбинации с опиоидными препаратами дозу бупивакаина следует снизить.

Во время проведения инфузии нужно регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердцебиения и наблюдать за состоянием пациента относительно возможных симптомов интоксикации. При наличии признаков токсического эффекта инфузию следует немедленно прекратить.

Максимальные рекомендуемые дозы

Максимальная рекомендуемая доза, применяемая в течение одного и того же случая, рассчитывается по норме 2 мг/кг массы тела; для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 ч, то есть 30 мл Маркаина 5 мг/мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Максимальная рекомендуемая доза в сутки составляет 400 мг. Общую дозу следует корректировать в зависимости от возраста пациента, общего состояния здоровья и других значимых обстоятельств.

Дети.

Лекарственное средство Маркаин не применяют детям.

Передозировка.

Симптомы

Системные токсические реакции касаются центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, что обусловлено случайной внутрішньосудинною инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризируемых тканей (см. также раздел «Особенности применения»).

Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для различных препаратов как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за медленнее увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон ушах и нарушение зрения. Осложнения артикуляции, судорожные движения мышц или тремор являются более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, длящийся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО2 в крови) из-за повышенной мышечной активности и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда были введены очень большие количества лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно представляют более серьезную угрозу. Этим эффектам часто предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков возможны снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда – вентрикулярних аритмий, включая вентрикулярной тахикардии, вентрикулярной фибрилляцию и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например судороги, однако редко остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой внутривенной болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, что влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или до возникновения эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

Лечение

В случае полной спинальной блокады нужно обеспечить достаточную вентиляцию (проходимость дыхательных путей, обеспечение кислородом, при необходимости–интубация и искусственная вентиляция легких). В случае артериальной гипотензии / брадикардии следует ввести вазопрессорное средство с инотропным эффектом.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков необходимо немедленно прекратить, а симптомы со стороны ЦНС (судороги, угнетение ЦНС) немедленно лечить путем оптимального обеспечения кислородом/ вентиляции легких и применением противосудорожных средств.

Если возникает недостаточность кровообращения (гипотензия, брадикардия), следует применять соответствующее лечение с внутривенным введением жидкостей, вазопрессорным, інотропних средств и/или липидных эмульсий.

В случае остановки кровообращения следует немедленно начать пневмокардиальные реанимационные мероприятия. Важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания, вентиляцию и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.

При остановке кровообращения могут быть необходимы длительные реанимационные мероприятия.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (в частности повреждение нервов), или явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (таких как эпидуральный абсцесс).

Неврологические повреждения являются редкими, но хорошо известными последствиями регионарной, особенно эпидуральной и спинальной анестезии.

Класс систем органов

Частота

Симптомы

Расстройства со стороны иммунной системы

Редко (≥1/10 000, < 1/1000)

Аллергические реакции, анафилактический шок

Расстройства со стороны нервной системы

Часто (≥1/100, < 1/10)

Парестезия, головокружение

Нечасто (≥1/1000, < 1/100)

Симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, звон в ушах, дизартрия)

Редко (≥1/10 000, < 1/1000)

Невропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия

Расстройства со стороны органов зрения

Редко (≥1/10 000, < 1/1000)

Двоение в глазах

Расстройства со стороны сердца

Часто (≥1/100, < 1/10)

Брадикардия

Редко (≥1/10 000, < 1/1000)

Остановка сердца, сердечные аритмии

Сосудистые расстройства

Очень часто(≥1/10)

Артериальная гипотензия

Часто (≥1/100, < 1/10)

Артериальная гипертензия

Расстройства со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко (≥1/10 000, < 1/1000)

Угнетение дыхания

Расстройства со стороны пищеварительной системы

Очень часто(≥1/10)

Тошнота

Часто (≥1/100, < 1/10)

Рвота

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы

Часто (≥1/100, < 1/10)

Задержка мочи

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Цедає змогупродовжувати контроль за соотношением польза/риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности.

3 года. Раствор нужно использовать как можно скорее после открытия флакона.

Условия хранения.

Хранить в местах, недоступных для детей, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Несовместимость.

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин малорастворим при рН выше 6, 5.

Упаковка.

По 20 мл во флаконе. По5 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Ресифарм Монтс, Франция / Recipharm Monts, France.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

18, Ру де Монтбазон, 37260 МОНТС, Франция / 18 rue de Montbazon, MONTS, 37260, France.