МАКРОПЕН таблетки 400 мг

КРКА, д.д., Ново место

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 400 мг

Таблетки, 400 мг

Упаковка

Блистер №8x2

Блистер №8x2

от 123.91 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МИДЕКАМИЦИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/1963/02/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина
  • Торговое наименование: МАКРОПЕН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограммы. Мидекамицин.

Упаковка

Блистер №8x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МАКРОПЕН таблетки 400 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Макропен®

(Macropen®)

Состав:

действующее вещество: мидекамицин;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 400 мг мидекамицина;

вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, акрилатный сополимер, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограммы. Мидекамицин. Код АТХ J01F A03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Антибактериальное действие.

Мидекамицин-макролидный антибиотик широкого спектра действия, по действию подобный эритромицину. Активен против грамположительных бактерий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, Bacillus anthracis, Corynebacteriumdiphtheriae иListeria monocytogenes), некоторых грамотрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacterspp. , MoraxellacatarrhalisиNeisseria spp. ), анаэробных бактерий (Clostridiumspp. иBacteroidesspp. ) и других бактерий, таких как микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Чувствительность микроорганизмовin vitro к мидекамицину ацетата (MDM-acetate) и мидекамицину (MDM)

ЗначениеMIC90(минимальная подавляющая концентрация)(мкг/мл)

Bacterium

MDM-acetate

MDM

Streptococcuspneumoniae

0, 5

0, 10

Streptococcuspyogenes

0, 67

0, 20

Streptococcusviridans

0, 28

0, 39

Staphylococcus aureus

1, 5

1, 5

Listeria monocytogenes

2

1, 5

Bordetella pertussis

0, 25

0, 20

Legionella pneumophila

0, 1

0, 12-1

Moraxella catarrhalis

2

-

Helicobacter pylori

0, 5

-

Propionibacterium acnes

0, 12

-

Bacteroides fragilis

5, 5

3, 13

Mycoplasma pneumoniae

0, 024

0, 0078

Ureaplasma urealyticum

0, 34

1, 56

Mycoplasma hominis

2, 3

-

Gardnerella vaginalis

0, 08

-

Chlamydia trachomatis

0, 06

-

Chlamydia pneumoniae

0, 5

-

Критерии для мидекамицина относительно толкованиямистаки же, как для других макролидов, в соответствии с nccls (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МІС90≤ 2 мкг/мл, и устойчивы, если их МІС90≥ 8 мкг/мл.

Антимикробная эффективность метаболитов.

Метаболиты мидекамицина оказывают аналогичное антибактериальное действие, но менее выраженное. Исследования на животных показали, что мидекамицин и мидекамицин ацетат являются более эффективнымиinvivo, ножinvitro частично из-за высокой концентрации метаболитов в тканях.

Механизм действия.

Мидекамицин подавляет синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеиновой цепи путем обратной связывания с субъединицей 50S и блокирует реакции транспептидации и / или транслокации. Из-за различия структуры рибосом связывание с рибосомами эукариотических клеток не происходит. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека является низкой.

Главным образом мидекамицин оказывает бактериостатическое действие. Однако также может проявлять бактерицидное действие в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата в месте действия, размера препарата и репродуктивной стадии микроорганизма. Активностьinvitroснижается в кислотной среде. Если значение в среде культурStaphylococcusaureus илиStreptococcuspyogenesувеличивается до 7, 2-8, минимальная ингибирующая способность мидекамицина снижается вдвое. Если снижается, активность мидекамицина повышается.

Мидекамицин кумулируется в альвеолярных макрофагах человека. Также макролиды кумулируются в нейтрофилах. Исследованиеin vitroобнаружили, что мидекамицин также влияет на иммунные функции. Установлено усиление хемотаксиса по сравнению с эритромицином. Invivoмидекамицин стимулирует активность естественных клеток-киллеров. Эти исследования демонстрируют влияние мидекамицина на иммунную систему, что важно для противобиотического эффекта мидекамицинаinvivo.

Резистентность.

Устойчивость к макролидам развивается в связи с уменьшением проницаемости наружной мембраны клетки бактерии (энтеробактерии), инактивации препарата (S. aureus, E. coli)и, что самое главное, перемены места действия.

Частота возникновения бактериальной резистентности к макролидам сильно варьирует. Резистентность метициліночутливихS. aureusколеблется от 1 % до 50 %, тогда как большинство резистентных к метициллину штаммовS. aureusтакже устойчивы к макролидам. Резистентность пневмококков в основном ниже 5 %, но в некоторых частях мира составляет более 50 % (Япония). Резистентность бактерииStreptococcuspyogenes до макролидов колеблется от 1% до 40% в Европе. Очень редко развивается устойчивость микоплазм, легионелл иC. diphteriae.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Мидекамицин и мидекамицина ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке крови 0, 5-2, 5 мкг/мл и 1, 31-3, 3 мкг/мл соответственно за 1-2 часа. Поскольку прием пищи несколько снижает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте от 4 до 16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать перед приемом пищи.

Распределение.

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает концентраций, более высоких, чем в крови, на 100 %. Он достигает высоких концентраций в секрете бронхов, а также в коже. Объем распределения миокамицина (мидекамицина ацетата) составляет 228-329 л.

47% мидекамицина и 3-29% метаболитов связываются с белками. Миокамицин (мидекамицина ацетат) также проникает в грудное молоко. После приема дозы 1200 мг/сут в грудном молоке было обнаружено 0, 4-1, 7 мкг/мл мидекамицина ацетата.

Метаболизм и выведение.

Мидекамицин главным образом метаболизируется в печени. Преимущественно выводится с желчью и только примерно 5 % −с мочой.

Значительное увеличение пиковых концентраций в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения возможны у пациентов с циррозом печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции респираторного и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями иUreaplasma urealyticum; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину; энтериты, вызванные бактериямиCampylobacterspp. ; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к мидекамицину или к любой из вспомогательных веществ препарата, тяжелые нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными средствами. Макролидные антибиотики влияют на печеночный метаболизм, где они могут блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мідекаміцин и мідекаміцину ацетат не связываются с мікросомальними оксидазами клеток печени и не образуют стабильных комплексов с цитохромом Р450, вследствие чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина. Мидекамицин может вызвать увеличение уровня циклоспорина в сыворотке крови (уровни вдвое больше) и удлинение периода полувыведения и увеличение AUC (площади под кривой) карбамазепина. Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые параллельно принимают карбамазепин или циклоспорин, и, если возможно, проверять уровни последних в сыворотке крови.

Одновременное применение мидекамицина и алкалоидов спорыньи может подавлять их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.

Следует быть осторожными при одновременном применении мидекамицина с варфарином, поскольку выведение последнего может уменьшиться, что повышает риск возникновения кровотечения.

Особенности применения.

Во время длительного лечения следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе.

Длительный прием препарата может привести к суперинфекции. Выраженная диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не было сообщений о вредном влиянии мидекамицина на плод. Применение в период беременности возможно только в крайних случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку препарат проникает в грудное молоко, кормление грудью следует прекратить на период лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять перед приемом пищи.

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг: по 1 таблетке 400 мг3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг мидекамицина.

ДИТис массой тела менее 30 кг: застосовуватисуспензію для перорального применения. Лечение длится от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме следует применять детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка.

Информация о передозировке отсутствует. При приеме доз, которые превышают терапевтические, возможны тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны ЖКТ: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, стоматит, боль в животе, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса − Джонсона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз и желтуха.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности, включая гиперемию; общая слабость; головокружение.

При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По8таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

КРКА, д. д. , Ново место, Словения/KRKA, d. d. , Novo mesto, Slovenia.

Местоположениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.