МАГНЕВИСТ раствор 469 мг/мл

Байер Шеринг Фарма

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 469 мг/мл

Раствор, 469 мг/мл

Упаковка

Флакон 10 мл №1x1
Флакон 20 мл №1x1

Флакон 10 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ТОМОВИСТ 469 мг/мл

Фармакос(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

ГАДОПЕНТЕТОВАЯ КИСЛОТА

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/3677/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 15.07.2020
  • Состав: 1 мл раствора содержит: гадопентетовой кислоты димеглюминовой соли-469. 01 мг
  • Торговое наименование: МАГНЕВИСТ
  • Условия отпуска: по рецепту

Упаковка

Флакон 10 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: МАГНЕВИСТ раствор 469 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

Магневист

(MAGNEVIST)

Состав:

действующее вещество: гадопентетова кислота;

1 мл раствора для инъекций содержит 469, 01 мг (что соответствует 0, 5 ммоль димеглуминовой соли гадопентетовой кислоты);

вспомогательные вещества: кислота диэтилентриаминпентаоцтовая, меглумин, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Парамагнитные контрастные средства. Код АТС V 08C A01.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат применяется для диагностики исключительно путем внутривенного введения.

· Магнитно-резонансная томография (МРТ) головного и спинного мозга

Осуществляется в первую очередь для обнаружения опухолей и последующей дифференциальной диагностики при подозрении на менінгіому, невриному, в том числе слухового нерва, инвазивные опухоли (например, глиома) и метастазы; для обнаружения небольших опухолей и/или опухолей, которые плохо визуализируются; при подозрении на рецидив опухоли после операции или лучевой терапии; для дифференцированного изображения таких редких новообразований, как гемангиобластомы, эпендимомы и небольшие аденомы гипофиза; для улучшения определения распространения опухолей немозкового происхождения.

Дополнительно при спинальной МРТ: дифференциальная диагностика интрамедуллярных и экстрамедуллярных опухолей, выявление в патологически измененных участках солидных опухолей, оценка распространения интрамедуллярных опухолей.

· МРТ всего тела

Включая лицевой череп, область шеи, грудную и брюшную полости, молочные железы, органы таза, опорно-двигательный аппарат, а также визуализацию сосудов всего тела.

С помощью препарата Магневист можно получить диагностическую информацию, позволяющую, в частности:

- выявить или исключить наличие опухолей, воспалений и сосудистых повреждений;

- определить распространенность и границы этих процессов;

- дифференцировать внутреннюю структуру этих повреждений;

– оценить кровоснабжение нормальных и патологически измененных тканей;

– отличить опухолевые ткани от рубцовых после терапии;

- выявить рецидив грыжи межпозвоночного диска после операции;

- осуществить полуколичественную оценку функции почек в сочетании с зональной анатомической диагностикой.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к препарату или любым его компонентам

Способ применения и дозы.

Общие требования

Необходимо соблюдать общепринятые меры предосторожности при проведении магнитно-резонансной томографии: врач должен убедиться, что у пациента отсутствует кардиостимулятор, ферромагнитные имплантаты и тому подобное.

В диапазоне от 0, 14 до 1, 5 Тл рекомендации по применению Магневиста не зависят от напряженности магнитного поля.

Необходимая доза Магневиста вводится струйно внутривенно в виде болюсной инъекции вручную или с помощью инжектора. Сразу после нее можно начинать МРТ-обследование.

Поскольку тошнота и рвота являются возможными побочными реакциями на все контрастные средства для МРТ, за 2 часа до обследования пациент должен воздержаться от приема пищи для снижения риска аспирации.

Новорожденным (младше 1 месяца) и детям раннего возраста (от 1 месяца до 2 лет требуемую дозу следует вводить вручную.

Выраженные состояния возбуждения, тревоги, а также боль могут повышать риск возникновения побочных эффектов или усиливать реакции, связанные с контрастным средством. Этим пациентам можно назначать седативные средства.

Краниальная и спинальная МРТ

Для взрослых, подростков и детей (в том числе новорожденных и детей раннего возраста) рекомендуют следующие дозы препарата:

- в обычных случаях для усиления контрастности и решения клинико-диагностических вопросов достаточной является доза из расчета 0, 2 мл Магневісту на 1 кг массы тела пациента;

- в случаях, когда после введения указанной дозы Магневісту. по данным МРТ не выявляются поражения, но при этом существует серьезное клиническое подозрение на их наличие, для более точной диагностики целесообразно повторное введение 0, 2 мл Магневісту на 1 кг массы тела пациента. Для взрослых препарат может быть введен из расчета 0, 4 мл на 1 кг массы тела в течение 30 мин после первого МРТ-исследования. Дальнейшее сканирование осуществляют непосредственно после ввода.

Введение повышенной дозы взрослым Магневісту (из расчета 0, 6 мл на 1 кг массы тела) дает возможность более точной диагностики для исключения наличия метастатических поражений или рецидива опухоли.

0, 6 мл (для взрослых) или 0, 4 мл (для детей) препарата на 1 кг массы тела.

МРТ всего тела

Для взрослых, подростков и детей рекомендуют нижеприведенную дозировку. Обычно для получения хорошего контрастирования и решения клинико-диагностических задач достаточной является доза из расчета 0, 2 мл Магневісту на 1 кг массы тела.

В особых случаях, например, при патологических образованиях с малой степенью васкуляризации и/или небольшой степенью проникновения в екстрацелюлярний пространство, для достижения надлежащего контрастирования может оказаться необходимым введение 0, 4 мл Магневісту на 1 кг массы тела пациента, особенно при применении относительно слабых Т1-взвешенных последовательностей при сканировании.

Для исключений поражения или рецидива опухолей у взрослых можно ввести дозы из расчета 0, 6 мл Магневісту на 1 кг массы тела с целью повышения точности диагностики.

Для визуализации сосудов в зависимости от исследуемого участка и метода исследования для взрослых может потребоваться введение до 0, 6 мл на 1 кг массы тела.

Максимальная доза: 0, 6 мл (для взрослых) или 0, 4 мл (для детей) препарата на 1 кг массы тела.

Дети (до 2 лет): накопленный опыт применения препарата Магневист для МРТ всего тела у детей до 2 лет пока ограничен.

Побочные реакции.

Побочные эффекты, связанные с применением препарата Магневист, обычно легкой или умеренной степени тяжести и транзиторные по своей природе. Чаще всего указывалось, в частности, на такие реакции, как тошнота, рвота, головная боль, головокружение и реакции в месте инъекции (например, ощущение боли, холода, тепла).

Сообщалось о случаях реакций тяжелой степени или таких, которые представляли угрозу для жизни или смертельные случаи.

Отсроченные реакции, связанные с введением контрастных средств, наблюдаются редко.

Частота побочных эффектов на основании данных клинического исследования.

Не наблюдалось ни одной из индивидуальных побочных реакций с частотой, более высокой чем по определению "нечастые".

На основании опыта у более чем 11000 пациентов наблюдались указанные ниже побочные эффекты, которые были классифицированы исследователями как связанные с препаратом.

Негативные побочные эффекты, о которых сообщалось, приведены в таблице согласно пораженных органов и систем и частоты их возникновения.

системы

Нечастые

(от ≥ 1/1000 до < 1/100)

Одиночные

(от ≥ 1/10000 до < 1/1000 )

Психические расстройства

Дезориентация

Нервная система

Головокружение, головная боль, дисгевзия

судороги, парестезия, чувство жжения, тремор

Органы зрения

Конъ юнктивит

Сердце

Тахикардия, аритмия

Сосудистая система

Тромбофлебит, приливы жара, вазодилатация

Дыхательная система

Диспноэ, раздражение горла/ощущение сжатия в горле, боль в глотке и гортани/дискомфорт в глотке, кашель, чихание, дыхание со свистом

Желудочно-кишечный тракт

Рвота, тошнота

Абдоминальная боль, дискомфорт в желудке, диарея, зубная боль, сухость во рту, боль и парестезия мягких тканей ротовой полости

Кожа и подкожная клетчатка

Крапивница, зуд, сыпь, отек

Скелетно-м язова система

Боль в конечностях

Общие расстройства и состояние места инъекции

Боль, ощущение жара, ощущение холода, различные виды реакций в месте инъекции*

Отек лица, боль в груди, пирексия, периферический отек, недомогание, утомляемость, жажда, астения

*Различные виды реакций в месте инъекции (ощущение холода, парестезия, опухание, ощущение тепла, боль, отек, раздражение, кровоизлияние, покраснение, дискомфорт в месте инъекции)

Дополнительные побочные эффекты на основании постмаркетинговых данных (спонтанных сообщений о побочных эффектах):

Пораженные органы и

системы

Единичные (< 1/1000 )

Кровеносная и лимфатическая система

Повышение уровня железа в сыворотке

Иммунная система

Анафилактический шок / анафилактические реакции,

реакции гиперчувствительности

Психические расстройства

Возбужденность, спутанность сознания

Нервная система

Кома, головокружение, сонливость, нарушение речи, паросмия

Органы зрения

Нарушение зрения, слезотечение, боль в глазах

Органы слуха

Снижение слуха, боль в ушах

Сердце

Остановка сердца, снижение сердечного ритма, рефлекторная тахикардия

Сосудистая система

Шок, обморок, вазовагальная реакция, артериальная гипотензия, повышение артериального давления

Дыхательная система

Остановка дыхания, расстройство внешнего дыхания, повышение или снижение частоты дыхания, бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани, отек глотки, отек легких, цианоз, ринит

Желудочно-кишечный тракт

Слюнотечение

Гепатобилиарная система

Повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня печеночных ферментов

Кожа и подкожная клетчатка

Ангионевротический отек

Скелетно-м язова система

Боль в спине, артралгия

Почки и мочевые пути

Острая почечная недостаточность*, повышение уровня креатинина в сыворотке*, недержание мочи, внезапные позывы к мочеиспусканию

Общие расстройства и состояние места инъекции

Горячка, усиленное потоотделение, повышение температуры тела, снижение температуры тела, различные виды реакций в месте инъекции**

* у пациентов со сниженной функцией почек в анамнезе

**Различные виды реакций в месте инъекции (некроз, тромбофлебит, флебит, воспаление в месте инъекции, экстравазия)

У пациентов с почечной недостаточностью, которым показан диализ, при применении препарата Магневіст часто наблюдались отсроченные и транзиторные реакции, подобные на воспалительные, такие, как например, лихорадка и повышение уровня С-реактивного белка. У этих пациентов МРТ исследование с применением препарата Магневист проводилось за день перед гемодиализом.

Сообщалось о случаях нефрогенного системного фиброза (НСФ).

Передозировка.

До сих пор не наблюдалось и не сообщалось ни о каком признаке интоксикации вследствие передозировки во время клинического использования.

Из-за гиперосмоляльности препарата Магневист непреднамеренная передозировка может вызвать нижеприведенные побочные эффекты: повышение давления легочной артерии, осмотический диурез, гиперволемию и дегидратацию.

У пациентов с почечной недостаточностью необходимо контролировать почечную функцию.

При непреднамеренной передозировке или значительно сниженной функции почек препарат Магневист можно вывести из организма путем гемодиализа.

Применение в период беременности и кормления грудью.

Беременность

Для димеглуминовой соли гадопентетовой кислоты нет никаких данных клинических исследований о применении у беременных женщин

Результаты исследований на животных не указывают на существование тератогенного или другого эмбриотоксического действия после введения препарата во время беременности.

При назначении препарата Магневист беременным женщинам следует особенно тщательно взвесить соотношение риск / польза.

Лактация

Минимальное количество димеглуминовой соли гадопентетовой кислоты (максимум 0, 04% введенной дозы) выделяется в молоко в процессе лактации. Из полученного на сегодня опыта известно, что это не представляет угрозу для грудного ребенка.

Особые меры безопасности.

Инструкции по использованию

Магневист надо набирать в шприц непосредственно перед применением. Резиновую пробку никогда не следует прокалывать более одного раза. Неиспользованные при обследовании остатки контрастного средства для дальнейшего применения непригодны и их следует выбросить.

Дети.

Новорожденные и пациенты младшего возраста

Новорожденным и пациентам младшего возраста необходимую дозу следует вводить только вручную.

Применение препарата Магневист для МРТ всего тела у детей до 2 лет пока ограничен.

Особенности применения.

Предостережения при применении.

· Гиперчувствительность

Введение препарата Магневист, как и других внутривенных контрастных средств, может быть связано с анафилактическими / анафилактоидными реакциями гиперчувствительности или другими реакциями идиосинкразии в виде сердечно-сосудистых, респираторных и кожных симптомов, вплоть до реакций тяжелой степени, включая шок.

Большинство этих реакций возникает в течение получаса после введения препарата. Хотя, в редких случаях, могут наблюдаться отсроченные реакции (возникающие через несколько часов или дней после введения), см. раздел « Побочные реакции» .

Как и при других диагностических процедурах с применением контрастных средств, рекомендуется после исследования наблюдать за пациентом.

Всегда должны быть наготове соответствующие медикаменты для лечения указанных выше реакций гиперчувствительности, а также соответствующее оборудование для оказания неотложной помощи.

Риск развития реакций гиперчувствительности выше при наличии указанных ниже состояний и заболеваний:

-реакция на предварительные введения контрастных средств;

-бронхиальная астма в анамнезе;

-аллергические расстройства в анамнезе;

-сердечно-сосудистые заболевания

Несмотря на это, перед введением любого контрастного вещества следует выяснить наличие в анамнезе у пациента аллергических реакций (например, аллергии на морепродукты, сенной лихорадки, кропил’ янки), чувствительности к контрастных средств и бронхиальной астмы. В случае наличия в анамнезе пациента таких состояний можно рассмотреть вопрос о проведении премедикации антигистаминными препаратами и/или глюкокортикоидами. Пациенты, принимающие бета-блокаторы и у которых развились реакции гиперчувствительности, могут быть нечувствительными к терапии бета-агонистами.

· Снижение функции почек тяжелой степени

При назначении препарата Магневист пациентам со значительно нарушенной функцией почек следует особенно тщательно взвесить соотношение риск / польза, поскольку у этих пациентов в единичных случаях возникала острая почечная недостаточность, которая требовала диализа, или ухудшение функции почек. Риск возникновения таких явлений выше при повышении дозы контрастного средства.

Есть сообщения о случаях развития нефрогенного системного фиброза, связанного с применением препарата Магневист и некоторых гадолиний-содержащих препаратов, у пациентов с:

острым или хроническим нарушением функции почек тяжелой степени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 30 мл / мин / 1, 73 м2) или

острой почечной недостаточностью любой степени тяжести вследствие гепато-ренального синдрома или в периоперационном периоде после трансплантации печени.

В связи с этим у этой категории пациентов Магневіст следует применять только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, включая рассмотрение возможных альтернативных методов визуальной диагностики, и при применении доз, не превышающих 0, 1 ммоль/кг массы тела (=0, 2 мл/кг массы тела).

Необходимо обеспечить достаточный период времени для элиминации контрастного средства из организма перед повторным введением

Перед применением препарата Магневист всех пациентов следует обследовать на наличие дисфункции почек путем сбора анамнеза и / или проведения лабораторных анализов.

Препарат Магневист может быть выведен из организма путем гемодиализа. Для пациентов, находящихся на гемодиализе, следует рассмотреть возможность быстрого проведения сеанса гемодиализа сразу же после введения препарата Магневист с целью ускорения выведения контрастного средства из организма.

· Судороги

У пациентов, склонных к возникновению судорог, или пациентов с внутричерепными поражениями может быть повышенная судорожная активность, о чем сообщалось в единичных случаях в связи с введением Магневісту. За состоянием пациентов, имеющих склонность к возникновению судорог, следует тщательно наблюдать, необходимо заранее подготовить оборудование и медикаменты, необходимые для прекращения судом в случае их возникновения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не известно никакого влияния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не известно никаких взаимодействий с другими лекарственными средствами.

· Взаимодействие с диагностическими тестами

При определении содержания железа в сыворотке крови комплексонометрическими методами (например, с помощью батофенантролина) в течение первых суток количественный показатель может быть сниженным, что объясняется наличием в растворе контрастного средства свободной ДТПК (диэтилентриаминпентаоцтовой кислоты).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Магневист-парамагнитное контрастное средство, предназначенное для магнитно-резонансной томографии. Его действие по усилению контрастности обусловлено наличием ди-N-метилглукаминовой соли гадопентетовой кислоты, комплекса гадолиния с пентетовой кислотой (диэтилентриаминпентаоцтовой кислотой (ДТПК)).

Во время применения при магнитно-резонансной томографии соответствующей последовательности сканирования (например, Т1-взвешенного метода спин-эхо) индуцированное ионами гадолиния сокращение времени спин-решеточной релаксации возбужденных атомных ядер вызывает повышение интенсивности сигнала и, как следствие, увеличения контрастности изображения определенных тканей.

Димеглуминовая соль гадопентетовой кислоты является высокопарамагнитным соединением, что вызывает существенное сокращение времени релаксации даже при низкой концентрации. Парамагнитная эффективность, влияние на релаксацию, определяемая по влиянию на время спин-решеточной релаксации протонов в плазме, составляет примерно 4, 95 л/ммоль/сек и лишь незначительно зависит от силы магнитного поля.

ДТПК образует прочный комплекс с парамагнитным Ионом гадолиния, который имеет чрезвычайно высокую стабильность in vivo и in vitro (log K = 22 - 23). Димеглумінова соль гадопентетової кислоты является хорошо растворимым в воде и чрезвычайно гидрофильным соединением, коэффициент распределения которого между н-бутанолом и буфером при рН 7, 6 составляет 0, 0001. Для вещества не характерно специфическое свя увязки с протеинами и ингибирующее действие в отношении энзимов (например, Na+ и K+ АТФазы миокарда). Препарат Магневист не активирует систему комплемента, и, ввиду этого, возможность индукции анафилактических реакций является очень низкой.

При высших концентрациях или длительной инкубации димеглуминовая соль гадопентетовой кислоты оказывает незначительное влияние in vitro на морфологию эритроцитов. После внутривенного введения Магневиста обратный процесс может вызвать слабый внутрисосудистый гемолиз. Это объясняет незначительный рост уровня билирубина и железа в сыворотке, что иногда наблюдается в первые несколько часов после инъекции.

Фармакокинетика.

Димеглуминовая соль гадопентетовой кислоты ведет себя в организме подобно другим биологически инертным соединениям с высокой гидрофильностью (например, маннитол или инулин).

Фармакокинетические свойства изучались у людей, не зависели от дозы.

· Распределение

После внутривенного введения соединение быстро проникает во внеклеточное пространство. Вплоть до дозы 0, 25 ммоль димеглуминовой соли гадопентетовой кислоты / кг массы тела (? 0, 5 мл препарата Магневист/кг) после фазы раннего распределения, длящейся несколько минут, Уровень контрастного средства в плазме снизился в соответствии со скоростью его выведения почками с периодом полувыведения, что составляет примерно 90 минут. При дозе 0, 1 ммоль димеглуминовой соли гадопентетовой кислоты / кг массы тела (? 0, 2 мл препарата Магневист / кг массы тела) через 3 минуты после инъекции уровень препарата в плазме составляет 0, 6 ммоль /л плазмы, а через 60 минут после др’ инъекции - 0, 24 ммоль димеглумінової соли гадопентетової кислоты/л плазмы.

Через семь дней после внутривенного введения радиоактивно меченой димеглуминовой соли гадопентетовой кислоты в организме крыс и собак было обнаружено значительно меньше, чем 1% введенной дозы. Более высокая концентрация соединения была обнаружена в почках в виде неразложенного комплекса гадолиния.

Соединение не проникает через неповрежденные гематоэнцефалический и гематотестикулярный барьеры. Незначительное количество препарата, проникающего через плацентарный барьер в кровь плода, быстро элиминируется.

· Метаболизм

Отщепление парамагнитного иона или метаболического разложения не наблюдалось.

· Выведение из организма

Димеглуминовая соль гадопентетовой кислоты выводится из организма в неизменном состоянии через почки путем клубочковой фильтрации. Доля вещества, элиминируется экстраренально, является чрезвычайно малой.

В среднем 83% дозы выводилось из организма через почки через 6 часов после инъекции. Примерно 91% дозы определялся в моче в первые сутки. На пятый день после др’ инъекции доза выводилась из организма с фекалиями, составляла менее 1%. Почечный клиренс димеглуминовой соли гадопентетовой кислоты составляет 120 мл / мин на 1, 73 г.2, что сравнивается с клиренсом инулина или 51Cr-ЭДТА.

· Характеристики у пациентов

полностью выводится из организма через почки даже при нарушении их функции (клиренс креатинина составляет более 20 мл/мин); период полувыведения из плазмы увеличивается в зависимости от степени нарушения функции почек; рост объема внепеченочной элиминации не наблюдалось.

Через длительный период полувыведения из сыворотки (до 30 часов) при выраженном снижении функции почек (клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин) димеглумінову соль гадопентетової кислоты можно вывести из организма путем экстракорпорального диализа.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства:

прозрачный водный раствор;

Концентрация контрастного вещества

469, 01 мг / мл (0, 5 ммоль/мл)

Осмоляльность при 37 ° С

1, 96 Осм / кг Н2О

Плотность при

20° С

37° С

1, 210 г/мл

1, 195 г/мл

Вязкость при

20° С

37° С

4, 9 мПа * с

2, 9 мПа * с

Значение рН

7, 0 – 7, 9

Несовместимость.

Из-за отсутствия исследований по совместимости этот препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в месте, защищенном от света. При комнатной температуре.

Упаковка.

Флаконы по 20 мл, 10 мл.

Категория отпуск.

По рецепту.

Препарат применяют в клинических условиях под контролем врача.

Заявитель.

Байер Шеринг Фарма АГ, Германия (Bayer Schering Pharma AG, Germany).

Месторасположение.

D-13342 Berlin, Germany (Германия).