Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Люпінор

(Lupinor)

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит левоноргестрел 1, 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки от белого до почти белого цвета с гравировкой «LV1» с одной стороны и гладкие с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Половые гормоны и модуляторы половой системы, средства экстренной контрацепции.

Код АТХG03A D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Точный механизм действия препарата неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в передовуляторній фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. Кроме того, изменения эндометрия, вызываемые препаратом, препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. При начавшейся имплантации препарат не эффективен.

Эффективность: предотвращает беременность в 85% случаев. Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. По данным исследования через 2 часа после применения левоноргестрела максимальная концентрация (Смах) равна 18, 5 нг/мл. После достижения Взмахровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения приблизительно 26 часов.

Выводится в форме метаболитов с мочой и каловыми массами в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.
Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГЗСГ). 1, 5 % общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65 % специфически связаны с ГЗСГ.

Абсолютная биодоступность составляет 100%.

0, 1% принятой дозы препарата попадает в организм младенца вместе с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Срочная (посткоитальная) контрацепция в первые 72 часа после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении препаратов-индукторов метаболизма печени метаболизм левоноргестрела усиливается.

Лекарственные средства, содержащие следующие действующие вещества, могут снижать эффективность препаратов, содержащих левоноргестрел: барбитураты (в т. ч. примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты зверобоя (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин.

Препараты левоноргестрела могут усилить токсичность циклоспорина за счет угнетения его метаболизма.

Особенности применения.

Срочная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию.

Препараты срочной контрацепции не во всех случаях предотвращают зачатию. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного контрацепцией полового акта прошло более 72 часов на период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблеток после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации дольше чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или есть подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности.

Беременность, наступившая на фоне применения таблеток левоноргестрела, может оказаться внематочной, особенно у женщин с болью в нижней части живота, потерей сознания, наличием в анамнезе эктопической беременности, операции на органах малого таза либо их воспаления. Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности.

При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток левоноргестрела противопоказано.

Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, в случае болезни Крона) снижают эффективность противозачаточного препарата.

Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или задержка ее (примерно ± 2 дня). После применения левоноргестрела рекомендуется обеспечить в дальнейшем регулярную контрацепцию. Если левоноргестрел применяют из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не наступит, следует исключить беременность.

Следует избегать повторного применения таблетокпід время одного и того же самого менструального цикла, чтобы избежать нарушений менструального цикла.

По сравнению с обычными регулярными противозачаточными средствами таблетки левоноргестрела менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средству срочной контрацепции, следует предложить альтернативный метод регулярной контрацепции.

Срочная контрацепция не заменяет необходимость в защите от венерических заболеваний.

Препарат содержит лактозы моногидрат. Больным с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Прием препарата в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, в случае беременности, возникшей на фоне применения экстренного контрацептива, прогестоген не оказывает фетотоксического действия.

Кормление грудью

Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние на ребенка левоноргестрелом можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или же воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата не менее 8 часов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Способ применения и дозы.

Дозировка. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов.

Если в течение 2 часов после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку.

Таблетки можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально.

После применения экстренного средства для предотвращения зачатия следует применять местные барьерные противозачаточные средства, например презерватив, вплоть до следующей менструации. Применение препарата не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства.

Дети.

Применение детям в возрасте до 16 лет левоноргестрел не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта. Препарат назначен женщинам после начала менструации.

Передозировка.

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту, нарушение менструации. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Возможные побочные реакции и их частота приведены в таблице 1.

Таблица 1

Побочные реакции	Частота в % (n=1, 379)*
тошнота	13, 7
повышенная утомляемость	13, 3
боль в нижней части живота	13, 3
головная боль	10, 3
головокружение	9, 6
нагрубание молочных желез	8, 2
диарея	3, 8
рвота	1, 4
нарушение менструации	31
задержка менструации дольше 7 дней	4, 5

* WHO/HRP Project 97902

Возможно временное изменение характера менструации. У 78% женщин нарушения сроков менструации находятся в пределах 5 дней. При задержке менструации дольше чем на 5-дневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции:

нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания, крапивница, зуд ─ очень редко (< 1/10000);

нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боль в области малого таза, дисменорея ─ очень редко (<1/10000);

общие реакции: отек лица ─ очень редко (< 1/10000).

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Люпин Лимитед

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Юнит-1, Плот № 2, Спесиал экономик Зон Фейз II, МИСК. Зона, Аппарел Парк, Питхампур, Дистрикт Дхар, Мадхья Прадеш, Ин 454775, Индия.