ЛУКАСТ таблетки 4 мг

Фарма Интернейшинал Компани

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 4 мг
Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 4 мг

Упаковка

Блистер №10x3

Блистер №10x3

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СИНГУЛЯР 4 мг

Мерк Шарп и Доум Идеа ГмбХ(CH)

Таблетки

Rp

АСТАТОР 10 10 мг

Торрент Фарма(IN)

Таблетки

Rp

М-КАСТ 4 мг

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

Rp

МИЛУКАНТ 4 мг

АТ Адамед Фарма(PL)

Таблетки

от 210.91 грн

Rp

МОНТЕЛУКАСТ-ТЕВА 10 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Таблетки

от 446.92 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МОНТЕЛУКАСТ

Форма товара

Таблетки для жевания

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15737/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 17.11.2022
  • Состав: 1 таблетка содержит монтелукасту (в форме натриевой соли) 4 мг
  • Торговое наименование: ЛУКАСТ®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Препараты, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Другие системные препараты для применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Упаковка

Блистер №10x3

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛУКАСТ таблетки 4 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛУКАСТ®

(LUKAST®)

Состав:

действующее вещество: монтелукаст;

1 таблетка содержит монтелукасту (в форме натриевой соли) 4 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; маннит (Е 421); натрия кроскармеллоза, ароматизатор вишневый, порошок; железа оксид красный (Е 172); калия ацесульфам; магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки жевательные.

Основные физико-химические свойства:

Лукаст®4 мг: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью розового цвета с отпечатком “PhI” с одной стороны.

Лукаст®5 мг: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью розового цвета с риской с одной стороны и оттиском “PhI” с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Другие системные препараты для применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТХ R03D C03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматичні медиаторы связываются с цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутствующими в дыхательных путях человека и вызывают такие реакции, как бронхоспазм, выделение мокроты, усиление проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с СуsLT1-рецепторами. Монтелукаст вызывает значительное блокированияцистеиниллейкотриеновых рецепторов дыхательных путей, что было подтверждено его способностью ингибировать бронхоконстрикцию, вызванную вдыханием LTD4, у пациентов с астмой. Даже низкая доза 5 мг вызывает значительную блокаду стимулированной LTD4бронхоконстрикції. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 часов после перорального применения; этот эффект был аддитивным к бронходилатации, вызванной β‑агонистами.

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. Монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по измерениям мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшал число эозинофилов периферической крови и улучшал клинический контроль астмы.

Во время исследований с участием взрослых монтелукаст в дозе 10 мг 1 раз в сутки в сравнении с плацебо продемонстрировал значительное улучшение показателя утреннего ОФВ1 (изменение от начального значения на 10, 4 % и 2, 7 % соответственно), утренней пиковой скорости выдоха (РПШВ) (изменение от начального значения на 24, 5 л/мин и 3, 3 л/мин соответственно) и значительное уменьшение общего применения β-агонистов (изменение от начального значения на -26, 1 % и -4, 6 % соответственно). Улучшение сообщенных пациентом показателей дневных и ночных симптомов астмы было достоверно лучше, чем при применении плацебо.

Исследования с участием взрослых продемонстрировали способность монтелукасту дополнять клинический эффект ингаляционных кортикостероидов (изменение в % от начального показателя для ингаляционного беклометазону плюс монтелукаст по сравнению с беклометазоном составляла для ОФВ1: 5, 43 % и 1, 04 % соответственно; для применения β-агонистов: -8, 70 % и 2, 64 %). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг 2 раза в сутки, спейсерний устройство) монтелукаст продемонстрировал более быструю начальную ответ, хотя на протяжении 12-недельного исследования беклометазон вызывал более выраженный средний терапевтический эффект (изменение от исходного показателя для монтелукасту сравнению с беклометазоном составляла для ОФВ1: 7, 49 % и 13, 3 % соответственно; для применения β-агонистов: -28, 28 % и -43, 89 %). Однако по сравнению с беклометазоном у большого количества пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнута подобная клиническая ответ (то есть у 50 % пациентов, которые получали лечение беклометазоном, достигнуто улучшение ОФВ1приблизно на 11 % и более по сравнению с исходным значением, вместе с тем у 42% пациентов, получавших лечение монтелукастом, достигнут такого же ответа).

В ходе 12-недельного плацебо-контролируемого исследования с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки улучшал показатели контроля астмы по сравнению с плацебо, независимо от сопутствующей контролирующей терапии (кортикостероиды для ингаляций/небулайзерной терапии, натрия кромогликат для ингаляций/небулайзерной терапии). 60 % пациентов не получали другой контролирующей терапии. Монтелукаст улучшал дневные симптомы (включая кашель, хрипы, затруднение дыхания и ограничение активности) и ночные симптомы по сравнению с плацебо. Монтелукаст также снижал частоту использования β-агонистов по необходимости и неотложного применения кортикостероидов при ухудшении течения астмы по сравнению с плацебо. У пациентов, принимающих монтелукаст, наблюдалось большее количество дней без проявлений астмы, чем у пациентов, которые получали плацебо. Терапевтический эффект достигался после приема первой дозы.

В ходе 12-месячного плацебо-контролируемого исследования с участием детей в возрасте от 2 до 5 лет с астмой легкой степени и эпизодическими обострениями монтелукаст в дозе 4 мг 1 раз в сутки достоверно (p ≤ 0, 001) уменьшал летнюю частоту эпизодов обострения (ЭЗ) астмы по сравнению с плацебо (1, 60 ЭЗ и 2, 34 ЭВ соответственно) [ЭЗ определены как ≥ 3 последовательных дней с дневными симптомами, требующими применения β-агонистов или кортикостероидов (пероральных или ингаляционных), или госпитализации для лечения астмы]. Процент снижения годового показателя ЭЗ составил 31, 9 %, с 95 % доверительным интервалом (ДИ) 16, 9, 44, 1.

Во время плацебо-контролируемого исследования с участием детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет с інтермітуючою (но не персистирующей) астмой лечение монтелукастом продолжалось в течение 12 месяцев по схеме 4 мг 1 раз в сутки или сериями 12-дневных курсов, каждый из которых начинался в начале эпизода інтермітуючих симптомов. Не наблюдалось выраженного отличия между пациентов, получавших лечение монтелукастом в дозе 4 мг, и теми, кто получал плацебо, в отношении количества эпизодов астмы, переходящие в приступ астмы (определен как эпизод астмы, что требует привлечения ресурсов здравоохранения, таких как внеплановое посещение врача, неотложная помощь или больница; или лечения с применением пероральных, внутривенных или внутримышечных кортикостероидов).

В ходе 8-недельного исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг 1 раз в сутки по сравнению с плацебо достоверно улучшал респираторную функцию (изменение от исходного показателя ОФВ1: 8, 71 % по сравнению с 4, 16 %, изменение показателя утренней ПИВ: 27, 9 л/мин по сравнению с 17, 8 л/мин) и снижал частоту применения β-агонистов по необходимости (изменение от исходного показателя на -11, 7% по сравнению с +8, 2 %).

В ходе 12-месячного исследования относительно сравнения эффективности монтелукасту и ингаляционного флутиказону для контроля астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет с персистирующей астмой легкой степени, монтелукаст проявлял не меньшую эффективность, чем флутиказон, по увеличению (в процентном выражении) количества дней без применения быстродействующих лекарственных средств для неотложной помощи (первичная конечная точка). В среднем за
12-месячный период лечения процентный показатель количества дней без применения неотложной терапии увеличился с 61, 6 к 84, 0 в группе монтелукасту и с 60, 9 до 86, 7 в группе флутиказону. Межгрупповая разница в процентном выражении среднеквадратического (LS) увеличение количества дней без применения быстродействующих лекарственных средств для неотложной помощи была статистически значима (-2, 8 с 95 % ДИ -4, 7, -0, 9), но в пределах заранее установленной клинической не меньшей эффективности.

Монтелукаст и флутиказон также улучшали контроль астмы относительно вторичных переменных, которые оценивались в течение 12-месячного периода лечения:

ОФВ1збільшився с 1, 83 л до 2, 09 л в группе монтелукасту и с 1, 85 л до 2, 14 л в группе флутиказону. Межгрупповое различие показателя LS относительно увеличения ОФВ1 установило -
0, 02 л с 95 % ДИ -0, 06, 0, 02. Среднее процентное увеличение от исходных показателей прогнозируемого ОФВ1 составило 0, 6 % в группе лечения монтелукастом и 2, 7 % в группе лечения флутиказоном. Отличие показателя LSвід начальных показателей прогнозируемого ОФВ1 была достоверна: -2, 2 % с 95 % ДИ -3, 6, -0, 7.

Показатель количества дней с применением β-агониста снизился с 38, 0 % до 15, 4 % в группе монтелукасту и с 38, 5 % до 12, 8 % в группе флутиказону. Межгрупповая разница показателя LS относительно процента дней с применением β-агониста была достоверной: 2, 7 с 95 % ДИ 0, 9, 4, 5.

Показатель количества пациентов с приступом астмы (приступ астмы определен как период ухудшения течения астмы, что требует лечения пероральными стероидами, незапланированного посещения врача, неотложной помощи или госпитализации) составила 32, 2 % в группе монтелукасту и 25, 6 % в группе флутиказону; коэффициент расхождения (95 % ДИ) достоверный равно 1, 38 (1, 04, 1, 84).

Показатель количества пациентов, которые применяли системные (в основном пероральные) кортикостероиды в период исследования, составил 17, 8 % в группе монтелукасту и 10, 5 % в группе флутиказону. Межгрупповая разница показателя LS была достоверной: 7, 3 % с 95 % ДИ 2, 9; 11, 7.

Достоверное уменьшение бронхоспазма, связанного с физической нагрузкой (БФО), было продемонстрировано во время 12-недельного исследования у взрослых (максимальное снижение ОФВ122, 33 % для монтелукасту по сравнению с 32, 40 % для плацебо; время до восстановления с точностью до 5 % от исходного ОФВ1 44, 22 мин по сравнению с 60, 64 мин). Этот эффект наблюдался в течение 12-недельного периода исследования. Снижение БФО также было продемонстрировано во время короткого исследования с участием детей в возрасте от 6 до 14 лет (максимальное снижение ОФВ118, 27 % по сравнению с 26, 11 %; время восстановления с точностью до 5 % от исходного ОФВ1 17, 76 мин по сравнению с 27, 98 мин). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован после приема с частотой 1 раз в сутки.

У пациентов с чувствительностью к аспирину, которые получали сопутствующую терапию ингаляционными и/или пероральными кортикостероидами, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо приводило к значительному улучшению контроля астмы (изменение от исходного показателя ОФВ1становила 8, 55 % по сравнению с -1, 74 % и снижение общего применения β-агониста от начального показателя -27, 78 % по сравнению с 2, 09 %).

Фармакокинетика.

Абсорбция

Монтелукаст быстро абсорбируется после перорального приема. После применения взрослыми натощак таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, средняя пиковая концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 3 часа (Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 64 %. Прием обычной пищи не влияет на биодоступность и Cmax при пероральном применении. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований при применении таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 10 мг, независимо от времени приема пищи.

Для таблеток жевательных по 5 мг показатель Смаха взрослых достигается через 2 часа после приема натощак. Средняя биодоступность при пероральном применении составляет 73 % и снижается до 63 % при приеме с обычной пищей.

После приема натощак таблеток жевательных по 4 мг у детей в возрасте от 2 до 5 лет показатель Смахдосягаеться через 2 часа. Среднее значение Смахна 66 % выше, а средняя Cmin ниже, чем у взрослых после приема таблеток по 10 мг.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в стационарной фазе в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании с применением радиоактивно Меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Во всех других тканях концентрация радиоактивно меченого материала через 24 часа после приема дозы также оказалась минимальной.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз в стационарном состоянии концентрации метаболитов монтелукаста в плазме крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Цитохром Р450 2с8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромы CYP 3a4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукаста, хотя Итраконазол (ингибитор CYP 3а4) не менял фармакокинетические показатели монтелукаста у здоровых добровольцев, получавших 10 мг монтелукасту в сутки. Согласно результатам исследованийin vitroс использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 3а4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет
45 мл / мин. После перорального приема монтелукасту, меченного изотопом, 86 % выводится с калом в течение 5 дней и менее 0, 2 % – с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном приеме этот факт указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени и пациентов пожилого возраста коррекция дозы не нужна. Исследования для пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не считается необходимой. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлда–пью) нет.

При приеме больших доз монтелукасту (что в 20 и 60 раз превышали дозу, рекомендованную для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не наблюдался при приеме рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Клинические характеристики.

Показания.

Таблетки жевательные Лукаст®4 мг показаны для детей в возрасте от 2 до 5 лет;

Таблетки жевательные Лукаст®5 мг показаны для детей в возрасте от 6 до 14 лет:

-при лечении астмы, как дополнительная терапия у пациентов с персистирующей астмой от легкой до умеренной степени, что недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами и при недостаточном клиническом контроле астмы β-агонистами короткого действия, применяемые при необходимости;

-также как альтернативный способ лечения по отношению к низким дозам ингаляционных кортикостероидов у пациентов с персистирующей астмой легкой степени, у которых не было недавно серьезных приступов астмы, требующих перорального применения кортикостероидов и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды;

-также в профилактике астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Монтелукастможна назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукасту не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется CYP 3А4, 2С8 и 2С9, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами CYP 3А4, 2С8 и 2С9, например с фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследованиеin vitroпоказали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, которые включают монтелукаст и розиглитазон (маркерний субстрат; препарат метаболизируется с помощью CYP 2С8), показали, что монтелукаст не является ингибитором CYP 2С8in vivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, метаболизируемых с помощью этого фермента (например паклитаксела, розиглитазона и репаглинида).

Во время исследованийin vitro было установлено, что монтелукаст является субстратом CYP 2C8 и в меньшей степени 2C9 и 3A4. В ходе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора CYP2C8 и 2С9) гемфиброзил повышал системную экспозицию монтелукаста в 4, 4 раза. При одновременном применении с гемфиброзилом или другими мощными ингибиторами CYP 2C8 коррекция дозы монтелукасту не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследованийin vitro не ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными ингибиторами CYP 2C8 (например с триметопримом). Одновременное применение монтелукасту с итраконазолом, сильным ингибитором CYP 3A4, не приводило к существенному повышению системной экспозиции монтелукасту.

Особенности применения.

Пациентов необходимо предупредить, что лекарственное средство Лукаст®никогда не применяют для снятия острых приступов астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат экстренной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее количество β-агонистов короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастомтерапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Нет данных, подтверждающих, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшить при одновременном применении монтелукаста.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, возможна системная эозинофилия, иногда вместе с клиническими проявлениями васкулита, так называемый синдром Чарга–Стросса (аллергический гранулематозный ангиит), лечение которого проводится при помощи системной кортикостероидной терапии. Такие случаи иногда были связаны с уменьшением или отменой терапии кортикостероидным препаратом для перорального применения. Вероятно антагонисты лейкотриеновых рецепторов могут быть связаны с появлением синдрома Чарга–Стросса. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитных высыпаний, ухудшения легочной симптоматики, осложнения со стороны сердечной системы и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли вышеупомянутые симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть схему их лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспиринзависимой астмой применять аспирин или другие нестероидные противовоспалительные средства.

Препарат содержит лактозу, поэтому лекарственное средство Лукаст®не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Сообщалось о возникновении психоневрологических явлений у взрослых, подростков и детей, которые принимали монтелукаст (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты и врачи должны быть предупреждены о возможности возникновения психоневрологических явлений. Кроме того, пациентам и/или их работникам необходимо дать указания о том, что они должны сообщать своему врачу, если такие явления возникнут. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества продолжения лечения монтелукастом в случае возникновения психоневрологических явлений.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

В исследованиях на животных не выявлено вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Ограниченные данные, имеющиеся в базах данных по беременности, не свидетельствуют о существовании причинно-следственной связи между применением монтелукасту и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось во время постмаркетингового применения.

Лекарственное средство®можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Кормление грудью. Исследования на животных показали, что монтелукаст проникает в молоко. Однако неизвестно, экскретируется ли монтелукаст или его метаболиты в грудное молоко у женщин.

Лекарственное средство®можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лекарственное средство® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Однако сообщалось о сонливости или головокружении.

Способ применения и дозы.

Препарат необходимо применять детям под наблюдением взрослых. Таблетки следует разжевать перед глотанием.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет.

Для лечения астмы применяют 1 жевательную таблетку 4 мг 1 раз в сутки, вечером. Лекарственное средство Лукаст®следует применять за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет.

Для лечения астмы применяют 1 жевательную таблетку 5 мг 1 раз в сутки, вечером. Лекарственное средство Лукаст®следует принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды. Нет необходимости в коррекции дозы для этой возрастной группы.

Общие рекомендации.

Терапевтическое влияние лекарственного средства Лукаст®на показатели контроля астмы наступает в течение 1 дня. Пациентам следует рекомендовать продолжать принимать препарат, даже если достигнут контроль астмы, а также в периоды обострения астмы.

Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или с нарушениями функции печени от легкой до средней степени. Нет данных относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Дозировка для мальчиков и девочек одинаковая.

Как альтернативный метод лечения по отношению к низким дозамингаляционных кортикостероидов при персистирующей астме легкой степени.

Монтелукаст не рекомендован в качестве монотерапии для пациентов с персистирующей астмой средней степени. Применение монтелукасту как альтернативы низькодозовим ингаляционным кортикостероидам детям с персистирующей астмой легкой степени следует рассматривать только для пациентов, у которых за последнее время не было серьезных приступов астмы, требующих применения пероральных кортикостероидов, и которые не могут применять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Показания»). Персистирующая астма легкой степени определяется как возникновение симптомов астмы чаще 1 раза в неделю, но реже 1 раза в день, возникновение ночных симптомов чаще 2 раз в месяц, но реже 1 раза в неделю нормальная функция легких в периодах между эпизодами. Если достаточного контроля астмы не достигнуто, в дальнейшем (обычно в течение 1 месяца) следует определить необходимость дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на последовательной системе лечения астмы. Следует периодически оценивать состояние пациентов по контролю астмы.

Профилактика астмы у пациентов в возрасте от 2 до 5 лет, у которых основным компонентом астмы является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Лекарственное средствоЛукаст®рекомендован пациентам в возрасте от 2 до 5 лет для профилактики бронхоспазма, индуцированного физической нагрузкой, что может быть основным проявлением персистирующей астмы, при которой необходимо применение ингаляционных кортикостероидов. Состояние пациентов следует оценить после 2-4 недель лечения монтелукастом. Если достаточного ответа не достигнуто, следует рассмотреть вопрос о дополнительной или другой терапии.

Лечение лекарственным средством Лукаст® в зависимости от другого лечения астмы.

Когда лечение препаратом Лукаст®применяется как дополнительная терапия к ингаляционных кортикостероидов, лекарственное средство Лукаст®не должен резко заменять ингаляционные кортикостероиды (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Лекарственное средство Лукаст®4 мг применяют детям в возрасте от 2 до 5 лет. Лекарственное средство Лукаст®в форме таблеток жевательных 4 мг не рекомендовано для детей в возрасте до 2 лет. Безопасность и эффективность монтелукаста детям в возрасте до 2 лет не установлены.

Лекарственное средство Лукаст®5 мг применяют детям в возрасте от 6 до 14 лет. Лекарственное средство Лукаст®в форме таблеток жевательных 5 мг не рекомендовано для детей в возрасте до 6 лет. Безопасность и эффективность монтелукаста детям в возрасте до 6 лет не установлены.

Передозировка.

В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам в течение 22 недель, а в кратковременных исследованиях – до 900 мг/сут в течение примерно одной недели, при этом клинически важные побочные реакции не возникали.

Во время постмаркетингового применения и во время клинических исследований поступали сообще

мление об острой передозировке

монтелукастом. Они касались приема препарата взрослыми и детьми в дозе 1000 мг (примерно 61 мг/кг у ребенка в возрасте 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей.

В большинстве случаев передозировки никаких побочных явлений не наблюдалось.

Чаще всего проявления побочных реакций соответствовали профилю безопасности монтелукаста и включали: боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Никакой специальной информации по лечению передозировки препаратом Лукаст®нет.

Побочные реакции.

Монтелукаст оценивался в ходе клинических исследований у пациентов с интермиттирующей астмой.

В ходе клинических исследований нижеприведенные побочные реакции у пациентов, получавших лечение монтелукастом, сообщалось часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), а также с большей частотой, чем у пациентов, которые получали лечение плацебо.

Системы органов

Дети в возрасте от 2 до 5 лет

Дети в возрасте от 6 до 14 лет

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

абдоминальная боль.

Общие расстройства

жажда

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль.

При пролонгированном лечении в клинических испытаниях с ограниченным количеством пациентов (взрослых в течение 2 лет; дети в возрасте от 6 до 14 лет в течение 12 месяцев и дети в возрасте от 2 до 5 лет в течение 3, 6 и 12 месяцев или дольше) профиль безопасности не менялся.

Побочные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговый период:

Инфекции и инвазии: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей*.

Из бокукровоносной и лимфатической системы: редко–тенденция к усилению кровоточивости, очень редко–тромбоцитопения.

Со стороны системы: нечасто-реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко–эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нечасто – нарушения сна, в том числе ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство, тремор§); редко – поруше

ние внимания, ухудшение памяти, тик; очень редко-галлюцинации, дезориентация, суицида

намерения и поведение (суицидальность), дисфемия, обсессивно-компульсивные расстройства.

Со стороны нервной системы: нечасто –головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердца: редко-пальпитация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – носовое кровотечение; очень редко – синдром Чарга–Стросса (см. раздел «Особенности применения»), легочная эозинофилия.

Со стороны ЖКТ: часто – диарея**, тошнота**, рвота**; нечасто – сухость во рту, диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто-повышение уровней трансаминаз сыворотки крови (аланинтрансаминазы, аспартаттрансаминазы); очень редко–гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто-энурез у детей.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто–сыпь**; нечасто – гематома, крапивница, зуд; редко – ангионевротический отек; очень редко – узелковая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто-артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие расстройства: часто – пирексия**; нечасто – астения/усталость, недомогание, отек.

Категории частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000).

* Побочная реакция наблюдалась с частотой «очень часто» у пациентов, которые применяли монтелукаст, а также у пациентов, которые получали плацебо, во время клинических исследований.

** Побочная реакция наблюдалась с частотой «часто» у пациентов, которые применяли монтелукаст, а также у пациентов, которые получали плацебо, во время клинических исследований.

§Категория частоты: редко.

Срок годности.

Лукаст® 4 мг – 2 года.

Лукаст®5 мг-3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10таблеток жевательных в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Фарма ІнтернешеналКомпані.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Аль Касталеріа, Эрпорт-роуд, А. С. 334 Джубайха 11941, Амман–Иордания.

Заявитель.

Фарма ІнтернешеналКомпані.

Местонахождение заявителя.

А. С. 334 Аль-Джубайха 11941 Амман, Иордания.