ЛОРИКАЦИН раствор 50 мг/мл

Эксир Фарма

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 50 мг/мл
Раствор, 250 мг/мл

Раствор, 50 мг/мл

Упаковка

Ампулы 2 мл №10x1

Ампулы 2 мл №10x1

Аналоги

Rp

АМИКАЦИД 250 мг/мл

ООО фирма "Новофарм-Биосинтез"(UA)

Раствор

Rp

АМИКАЦИНА СУЛЬФАТ 50 мг/мл

ЧАО Лекхим-Харьков(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АМИКАЦИН

Производитель:

Эксир Фарма, Иран

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/2510/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 05.06.2020
  • Состав: 1 мл раствора содержит: амикацина сульфат в пересчете на Амикацин 50 мг
  • Торговое наименование: ЛОРІКАЦИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные средства. Другие аминогликозиды. Амикацин.

Упаковка

Ампулы 2 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛОРИКАЦИН раствор 50 мг/мл инструкция

ЛОРІКАЦИН

(LORIKACINÒ )

Состав:

действующее вещество: amikacin;

1 мл раствора содержит амикацина сульфат в пересчете на амикацин 50 мг или 250 мг;

вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия цель бисульфит (Е 223), кислота серная 30 %, вода для ін’ єкцій.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТС J01G B06.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к амикацину штаммами микроорганизмов, резистентных к другим аминогликозидам.

Противопоказания.

-Почечная недостаточность;

-неврит слухового нерва;

-беременность;

-период кормления грудью;

-повышенная чувствительность к амикацину или любому другому антибиотику аминогликозидной группы и их производным;

-миастения Гравис;

-нарушение функции вестибулярного аппарата;

-азотемия (остаточный азот выше 150мг %);

-предварительное лечение ото-или нефротоксическими препаратами.

Способ применения и дозы.

Применяют Лорикацин внутримышечно или внутривенно. Обычные дозы для детей от 12 лет и взрослых по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7, 5 мг/кг каждые 12 час. Максимальная доза для взрослых-15 мг/кг в сутки. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas, суточную дозу делят на 3 введения. Максимальная суточная доза – 1, 5 г. Максимальная курсовая доза не должна превышать 15 г. Продолжительность лечения обычно составляет 3-7 дней при внутривенном введении и 7-10 дней – при внутримышечные’ язовому.

Недоношенным новорожденным назначают в начальной дозе насыщения 10 мг/кг, а затем каждые 18-24 ч по 7, 5 мг/кг в течение 7-10 дней. Доношенным новорожденным и детям до 12 лет сначала назначают 10 мг/кг, затем 7, 5 мг/кг каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При лечении больных с нарушенной функцией почек суточную дозу нужно снизить и/или увеличить интервалы между введениями. Дозу снижают в зависимости от содержания креатинина в плазме крови и массы тела пациента. Интервал между введениями антибиотика рассчитывают путем умножения значения уровня креатинина в плазме крови на 9; например, если уровень креатинина 2 мг, препарат назначают через каждые 18 ч

Вводить Лорікацин путем внутривенной инфузии взрослым и детям нужно, используя объ ем жидкости, достаточный для капельного вливания, в течение 60-90 мин (со скоростью 50 капель в 1 мин), а новорожденным – в течение 1-2 час. Концентрация раствора Лорикацина при внутривенном введении не должна превышать 5 мг / мл. Внутривенную инъекцию Лорикацина нужно делать очень медленно (в течение 2-7 мин). Раствор для парентерального введения готовят непосредственно перед введением и используют сразу после приготовления.

Для внутривенного введения можно применять следующие растворители: 0, 9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, лактатный раствор Рингера для инъекций, содержащий глюкозу (5 %).

Побочные реакции.

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность-нарушение функции почек (олигурия, альбуминурия, цилиндрурия, гиперазотемия, протеинурия, микрогематурия), редко – почечная недостаточность.

Со стороны органов слуха: частично возобновляемая или невозобновляемая глухота, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: васкулит, артериальная гипотензия.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, вестибулярные расстройства.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, гематурия, тромбоцитопения

Аллергические реакции кожные высыпания, зуд, лихорадка, редко – отек Квинке.

Местные реакции: в единичных случаях-нарушение нейромъязовой проводимости, возможно возникновение нервно-мышечной блокады.

Другие: боль в месте введения инъекции, парестезии, тремор.

Передозировка. При передозировке возможно появление токсических реакций в виде головной боли, сонливости.

При необходимости препарат выводят из организма путем парентерального диализа или гемодиализа. Снижают уровень амикацина непрерывной артериовенозной гемофильтрацией. Также применяют обменную гемотрансфузию для выведения препарата из организма у новорожденных детей.

При первых признаках блокады нервно-м’ мышечной проводимости необходимо прекратить введение амикацина сульфата и немедленно ввести внутривенно раствор кальция хлорида или подкожно раствор прозерина и атропина. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с тем, что амикацин проникает через плаценту и может оказывать нефротоксическое действие на плод, препарат противопоказан для применения во время беременности.

Во время применения Лорикацина кормление грудью надо прекратить в связи с тем, что Амикацин в низких концентрациях проникает в грудное молоко и может влиять на микрофлору кишечника ребенка, который находится на грудном вскармливании.

Дети. Лорікацин применяют с осторожностью для лечения недоношенных и доношенных младенцев, поскольку из-за недоразвития выделительной системы выведение аминогликозидов может удлиняться, вызывая явления токсичности.

Особенности применения.

Не рекомендуется назначать Лорикацин больным с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности перекрестной аллергии. С осторожностью следует принимать больным миастенией и паркинсонизмом, а также людям пожилого возраста, пациентам которые имеют нарушения нервно-мышечной проводимости в связи с возможностью возникновения курареподобного эффекта.

Больным с нарушенной функцией почек необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от клиренса креатинина. Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при введении больших доз препарата. Для профилактики ото - и нефротоксических осложнений и уменьшение количества их развития препарат рекомендуется применять под контролем функции почек, слуха и вестибулярного аппарата, который необходимо проводить не реже 1 раза в неделю.

Основным токсическим эффектом препарата при парентеральном введении является его действие на VIII пару черепно-мозговых нервов, которая проявляется сначала глухотой в диапазоне звуков высокой частоты. У больных с нарушениями функции почек риск развития ототоксических осложнений значительно выше. До начала лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитного баланса у пациента. В период лечения амикацина сульфатом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, часто определять концентрацию креатинина в плазме крови и при необходимости корректировать схему дозирования.

Пациентам пожилого возраста надо уменьшать дозу Лорикацина в связи со снижением функциональной активности почек и возможным снижением массы тела. Следует регулярно оценивать функциональную активность почек. Нужен анализ мочи до или во время лечения.

Необходимо периодическое обследование и запись аудиограммы, определение вестибулярной функции. Если наблюдается почечная, вестибулярная или слуховая недостаточность, следует уменьшить дозы или прекратить прием Лорикацина.

Применение Лорикацина может изменить следующие лабораторные показатели: сывороточная аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза, билирубин, лактатдегидрогеназа, алкалинфосфат, мочевой азот, креатинин, ионы кальция, магния, калия, натрия.

У пациентов с нарушением функции почек суточная доза должна быть сниженной и/или интервал между дозами увеличены, соответственно до концентрации креатинина в сыворотке, для предотвращения накопления препарата в крови и сведения к минимуму риска ототоксичности. Если появляются признаки раздражения почек (например, альбуминурия, микрогематурия, лейкоцитурия), гидратация должна быть увеличена и снижена дозировка. Эти проявления обычно исчезают после завершения лечения. Если появляются признаки ототоксичности (например, головокружение, звон, шум в ушах или снижение слуха) или нефротоксичности (например, снижение клиренса креатинина, олигурия), применение Лорікацину должно быть прекращено или уменьшено дозу. Однако, если возникают проявления азотемии или нарастает олигурия, лечение должно быть остановлено.

Одновременное применение амикацина сульфата и диуретиков быстрого действия, например, производных этакриновой кислоты, фуросемида, маннита (особенно если диуретик вводят внутривенно), может привести к развитию невозобновляемой глухоты.

Нельзя назначать одновременно два аминогликозиды или заменять один препарат другим, если первый аминогликозид применялся в течение 7-10 дней. Повторный курс можно проводить не ранее чем за 4-6 недель.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат в целом не влияет на скорость реакции, но следует учитывать вероятность таких побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, как сонливость, нарушение нервно-м’ мышечной передачи.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Амикацин проявляет синергизм при взаимодействии с карбенициллином, бензилпенициллином, цефалоспоринами.

В случае применения нескольких антибиотиков Лорікацин нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими антибактериальными агентами.

Одновременное введение Лорикацина с анестетиками и миорелаксантами может вызвать блокирование нейромязовой передачи и паралич дыхательных мышц.

Также усиление нервно-мышечного блокирования отмечается при одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидных анальгетиков, магния сульфата и при переливании большого количества крови с цитратными консервантами.

Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, которые нарушают почечный кровоток, могут замедлять скорость выведения Лорикацина. Когда Лорікацин применяется одновременно с внутривенным введением индометацина недоношенным младенцам, происходит повышение концентрации препарата в плазме крови и возникает риск развития токсичности.

При одновременном применении с ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгенконтрастными средствами, циклоспорином, цисплатином, амфотерицином В, цефалотином, полимиксином и фуросемидом повышается риск развития нефротоксического действия.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания.

Риск развития ототоксического действия возрастает при одновременном применении Лорикацина с фуросемидом и этакриновой кислотой.

Комбинации антибиотиков-Амикацин + цефтазидим и Амикацин+цефотаксим выявляют наиболее аддитивный и синергистический эффект по отношению к Pseudomonas aeruginosa.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Амикацин-полусинтетический аминогликозидный антибиотик широкого спектра действия. Амикацин активно проникает сквозь мембрану бактериальной клетки. Связываясь с 30s субъединицей рибосом, мешает образованию комплекса транспортной и матричной РНК, блокирует синтез белка, а также нарушает синтез цитоплазматической мембраны бактерии.

Активен в отношении аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp. , Salmonella spp. , Klebsiella spp. , Enterobacter spp. , Providencia spp. Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные штаммы), Serratia spp. , Acinetobacter species , Citrobacter freundii.

Активен в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. , в т. ч. стафилококков, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам и некоторых штаммов Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus. Амикацин при некоторых условиях можно применять как базовую терапию при установленном диагнозе или при подозрении на болезнь, которая вызывается чувствительными штаммами стафилококков у пациентов с аллергией на другие антибиотики, и при смешанных стафилококково-грамотрицательных инфекциях.

Амикацин неактивен в отношении анаэробных возбудителей.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения Амикацин всасывается быстро и полностью. Максимальная концентрация достигается через 0, 5-1, 5 часа после внутримышечного введения и через 0, 5 часа после внутривенного введения. Терапевтическая концентрация амикацина сохраняется в течение 10-12 ч.

Распределение.

Связывание с белками крови составляет 4-11%. Амикацин хорошо распределяется во внеклеточном веществе (содержании абсцессов, плевральном выпоте, асцитической, перикардиальной, синовиальной, лимфатической и перитонеальной жидкости). Амикацин в высоких концентрациях находится в моче, в низких – в желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Амикацин хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно. Высокие концентрации Амикацина отмечаются в органах с усиленным кровоснабжением: легких, печени, миокарде, селезенке и особенно в почках, где накапливается в бархатном слое; меньшие концентрации - в м’ мышцах, жировой ткани и костях.

У взрослых в средних терапевтических дозах Амикацин практически не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек - проникновение резко увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Амикацин проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости.

Вывод.

Амикацин не метаболизируется, выводится почками путем клубочковой фильтрации (65-94%) в неизменном состоянии, образуя высокие концентрации в моче. Почечный клиренс-79-100 мл / мин. Скорость экскреции зависит от возраста, функции почек и сопутствующей патологии пациента. У больных с лихорадкой она увеличивается, при снижении функции почек и у пожилых людей - значительно замедляется.

Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-4 часа, у новорожденных – 5-8 часов, у старших детей – 2, 5-4 часа. При почечной недостаточности период полувыведения может достигать 70 часов и более; при муковисцидозе – 1-2 часа.

Конечная величина периода полувыведения – более 100 часов (освобождение из внутриклеточных депо).

Выводится при гемодиализе 50 % за 4-6 часов, перитонеальном диализе - 25 % за 48-72 часа.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до желтоватого цвета, без запаха раствор.

Несовместимость.

Раствор амикацина сульфата не следует непосредственно смешивать с другими аминогликозидами, с пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином в, тиопенталом, гидрохлоротиазидом, эритромицином, нитрофурантоином, витаминами группы В и С, калия хлоридом. При необходимости два препарата вводят отдельно, последовательно.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25 ° С. Не допускать замораживания!

Упаковка. Ампулы по 2 мл, содержащие 100 мг или 500 мг амикацина в виде амикацина сульфата, вложенные в картонную коробку по 10 ампул.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Эксир Фармасьютикал Ко. , Иран.

Месторасположение. 2-ой км Ринг Роуд, Боруджерд 69189, Иран.