ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД «ОЗ» таблетки 2 мг

ООО "Опытный завод "ГНЦЛС"

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 2 мг

Таблетки, 2 мг

Упаковка

Блистер №10x1
Блистер №10x2
Блистер №10x3

Блистер №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon
ЛОПЕРАМИД 2 мг

ЧАО Лекхим-Харьков(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon
ЛОПЕРАМИД-ЗДОРОВЬЕ 2 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

ИМОДИУМ ЭКСПРЕСС 2 мг

Янссен-Силаг(FR)

Таблетки

от 62.43 грн

ИМОДИУМ ЭКСПРЕСС 2 мг

МакНил Продактс Лимитед(GB)

Таблетки

от 62.43 грн

ЛОПЕРАМИД 2 мг

ПАО Киевмедпрепарат(UA)

Таблетки

от 14.30 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

B.2

info

Действующее вещество

ЛОПЕРАМИД

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

без рецепта

Регистрационное удостоверение

UA/8232/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
  • Торговое наименование: ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД " ОЗ"
  • Условия отпуска: без рецепта
  • Условия хранения: Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства, подавляющие перистальтику.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД «ОЗ» таблетки 2 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД " ОЗ»

Состав:

действующее вещество: loperamide;

1 таблетка содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, подавляющие перистальтику. Код АТХ А07D А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. Вследствие этого подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

Фармакокинетика.

Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется из кишечника, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0, 3 %.

Распределение: существуют данные, что результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность относительно стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Известно, что Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Метаболизм: лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредован главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. Вследствие этого очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

Элиминация: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11 часов с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов происходит в основном с калом.

Детский возраст: фармакокинетических исследований по применению препарата пациентам детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическое поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, что наблюдаются у взрослых.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом.

Противопоказания.

Препарат противопоказан:

  • пациентам с известной повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из компонентов препарата;
  • детям в возрасте до 12 лет;
  • пациентам с острой дизентерией, характеризующейся наличием крови в испражнениях и повышенной температурой тела;
  • пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
  • пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семейSalmonella, ShigellaиCampylobacter.

Лоперамида гидрохлорид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, имеющими подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом лоперамида детям.

Известно, что Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанного фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

Существуют данные, что одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4–кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратному увеличению максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратному увеличению общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратное повышение концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, что определялось с помощью пупілометрії.

Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило к троекратному повышению концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

Особенности применения.

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то в случае возможности следует проводить специфическое лечение.

У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов, людей пожилого возраста может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшей мерой является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановление электролитов.

Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезных состояниях, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи не будет исследована.

При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают препарат при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколону у пациентов, больных СПИДОМ с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамида гидрохлоридом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам препарат следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительной передозировке, что может вызвать токсическое поражение ЦНС.

Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Если пациент принимает препарат для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи длятся более двух недель.

Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, препарат следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

В указанных ниже случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вам известно, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

  • возраст пациента от 40 лет и с момента последнего приступа СПК прошло некоторое время;
  • возраст пациента от 40 лет и на этот раз симптомы СПК отличаются;
  • недавнее кровотечение из кишечника;
  • тяжелый запор;
  • тошнота или рвота;
  • потеря аппетита или уменьшение массы тела;
  • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
  • лихорадка;
  • недавнее путешествие за границу.

В случае возникновения новых симптомов, ухудшения симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

При передозировке были зарегистрированы нарушения со стороны сердца, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, тахикардия типа «пируэт»(см. раздел«Передозировка»). В некоторых случаях был зарегистрирован летальный исход. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и/или рекомендуемую продолжительность лечения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, кормящим ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к своему врачу для назначения соответствующего лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Возможно возникновение повышения утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи во время применения лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

Таблетки следует принимать, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет

Начальная доза-2 таблетки (4 мг), в дальнейшем 1 таблетка (2 мг) после каждого последующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать6 таблеток (12 мг).

Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом

Начальная доза составляет 2 таблетки (4 мг); в дальнейшем принимать по 1 таблетке (2 мг) после каждого случая жидкого стула или в соответствии с предыдущими рекомендациями врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 таблеток (12 мг).

При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста. Не нужна коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушениях функции почек. Не нужна коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.

Дети.

Препарат применять детям от 12лет для симптоматического лечения острой диареи.

Передозировка.

Симптомы. В случае передозировки (включая относительную передозировку вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

Дети могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему.

У людей, У которых была передозировка лоперамида гидрохлоридом, наблюдались нарушения со стороны сердца, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, тахикардия типа «пируэт» , другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обмороки (см. раздел«Особенности применения»). Также были зарегистрированы смертельные случаи. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада.

Лечение. В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида длиннее налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения цнс больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

Побочные реакции.

Взрослые и дети старше 12 лет

Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

Побочные эффекты, возникавшие в клинических исследованиях с частотой от 1 %:

Со стороны нервной системы: головная боль.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

Побочные эффекты, что виникалиу клинических дослідженняхзчастотою менее 1 %:

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: высыпания.

Постмаркетинговый опыт.

Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

Со стороны нервной системы: нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

Со стороны органов зрения: миоз.

Со стороны пищеварительного тракта: кишечная непроходимость, включая паралитическую кишечную непроходимость), мегаколон (включая токсический мегаколон).

Со стороны кожи и ее придатков: ангионевротический отек, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритему и токсический эпидермальный некролиз, крапивницу и зуд.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: задержка мочи.

Общие расстройства: повышенная утомляемость.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10×2, № 10×3 в блистерах в пачке; № 10 в блистерах.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС» или

Общество с ограниченной ответственностью "ФАРМЕКС Групп", или

Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания "Здоровье".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, Харьковская обл. , город Харьков, улица Воробьева, дом 8.

(Общество с ограниченной ответственностью "Опытный завод" ГНЦЛС»)

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, д. 100.

(Общество с ограниченной ответственностью " ФАРМЕКС Групп»)

Украина, 61013, Харьковская обл. , город Харьков, улица Шевченко, дом 22.

(Общество с ограниченной ответственностью "фармацевтическая компания" Здоровье»)