ЛОНГРАЙД таблетки 30 мг

ТОВ Алтер Его Фарма

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 30 мг
Таблетки, 60 мг

Таблетки, 30 мг

Упаковка

Блистер №1x1
Блистер №4x1

Блистер №1x1

Аналоги

Rp

ВАНДЕР 30 мг

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.(IN)

Таблетки

Rp

ДАПИГРА 30 мг

Нобель ИЛАЧ САНА ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.(TR)

Таблетки

Rp

ПРИЛИДЖИ 30 МГ 30 мг

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)(DE)

Таблетки

Rp

ПРИЛИДЖИ 60 МГ 60 мг

БЕРЛИН-Хеми АГ (МЕНАРИНИ групп)(DE)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДАПОКСЕТИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/17101/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 05.12.2023
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит Дапоксетина гидрохлорида 33, 58 мг, что эквивалентно дапоксетину 30 мг
  • Торговое наименование: ЛОНГРАЙД
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые в урологии. Другие средства, применяемые в урологии.

Упаковка

Блистер №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛОНГРАЙД таблетки 30 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОНГРАЙД

(LONGRIDE)

Состав:

действующее вещество: Дапоксетина гидрохлорид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, міститьдапоксетину гидрохлорида 33, 58 мг или 67, 16 мг, что эквивалентно дапоксетину 30 мг или 60 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; Опадрай II серый 85G575003 (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, лецитин, железа оксид черный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 30 мг: круглые, серого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон;

таблетки по 60 мг: круглые, серого цвета, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в урологии. Другие средства, применяемые в урологии.

Код АТХ G04B X14.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия

Дапоксетин является мощным селективным ингибитором обратного захвата серотонина( СИОЗС), показатель ИК50 которого составляет 1, 12 нмоль. Его основные метаболиты десметил-дапоксетин (ІК50 < 1, 0 нмоль) и дидесметил-дапоксетин (ІК50 = 2, 0 нмоль) являются эквивалентными или менее мощными (дапоксетин-N-оксид (ІК50 = 282 нмоль)).

Эякуляция у мужчин главным образом регулируется симпатической нервной системой. Стимул, который запускает эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в частности медиальным преоптическим и паравентрикулярным.

Механизм действия Дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с угнетением нейронального захвата серотонина и с последующим усилением действия нейротрансмиттеров на пре - и постсинаптические рецепторы.

У животных дапоксетин подавляет рефлекс семяизвержения, действуя на супраспинальном уровне в пределах латерального парагигантоклеточного ядра (ЛПГЯ). Постганглионарные симпатические волокна возбуждают семенные пузырьки, семявыносящий проток, простату, бульбоуретральные мышцы и шейку мочевого пузыря, заставляя их сокращаться координированным образом, чтобы достичь эякуляции. Дапоксетин модулирует этот эякуляторный рефлекс у животных.

Фармакокинетика.

Всасывание. Дапоксетин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (Cmax) примерно через 1 – 2 часа после приема таблетки. Абсолютная биодоступность составляет 42 % (диапазон 15 – 76 %), и пропорциональное дозе повышение экспозиции (AUC и Cmax) наблюдалось между дозировкой 30 и 60 мг.

После приема многократных доз значение AUC как для дапоксетину, так и для активного метаболита десметил-дапоксетину (DED) возрастает примерно на 50 % по сравнению со значением AUC после однократной дозы. Употребление пищи с высоким содержанием жира умеренно снижало Cmax(на 10 %) и умеренно повышало AUC (на 12 %) дапоксетину, а также немного отсрочило достижение пиковых концентраций. Такие изменения не являются клинически значимыми. Препарат Лонграйд можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение. Более 99% Дапоксетина связывается с белками плазмыin vitro. Активный метаболит десметил-дапоксетин (DED) связывается с белками на 98, 5 %. Средний объем распределения Дапоксетина в равновесном состоянии составляет 162 л.

Метаболизм. Исследованиеin vitroпоказывают, что дапоксетин метаболизируется многочисленными ферментными системами в печени и почках, преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и Флавин монооксигеназой (FMO1). После перорального применения 14C-Дапоксетина дапоксетин интенсивно превращался в многочисленные метаболиты преимущественно такими путями биотрансформации: N-окисления, N-деметилирования, нафтил-гидроксилирования, глюкуронизация и сульфатизация. После перорального применения имелись признаки пресистемного метаболизма.

Дапоксетин в неизмененном виде и дапоксетин-N-оксид были основными компонентами, которые циркулировали в плазме. In vitroисследования связывания и транспортировки показывают, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Дополнительные метаболиты, включая десметил-дапоксетин и дидесметил-дапоксетин составляют менее 3 % общего объема связанных с лекарственным средством веществ, циркулирующих в плазме. Исследование связыванияin vitroуказывают на то, что DED имеет эффективность, равносильную дапоксетину, а эффективность дидесметил-Дапоксетина составляет примерно 50% эффективности Дапоксетина. Экспозиции (AUC и Cmax) несвязанного DED составляют примерно 50% и 23% соответственно от экспозиции несвязанного Дапоксетина.

Вывод. Метаболиты Дапоксетина преимущественно выводились с мочой в виде конъюгатов. Активное вещество в неизмененном виде не было обнаружено в моче. После перорального применения начальный период полувыведения дапоксетину составляет примерно 1, 5 часа; уровень в плазме – менее 5 % пиковой концентрации через 24 часа после приема дозы, а период полувыведения в конечной фазе составляет примерно 19 часов. Период конечного полувыведения DED-примерно 19 часов.

Фармакокинетика в особых группах пациентов

Метаболит DED способствует фармакологическому эффекту препарата Лонграйд, особенно когда экспозиция DED повышена. Ниже представлены параметры роста активного компонента в некоторых группах пациентов. Это сумма воздействия несвязанного Дапоксетина и DED. DED имеет эффективность, равнозначную дапоксетину. Эта оценка предполагает равное распределение DED в ЦНС, но на практике неизвестно, действительно ли это так.

Расовая принадлежность

Результаты исследований клинической фармакологии однократной дозы Дапоксетина в 60 мг показали, что нет статистически значимых различий у пациентов различных рас.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)

Результаты исследования клинической фармакологии при однократном применении дапоксетину в дозе 60 мг показали, что нет существенной разницы между параметрами фармакокинетики (Cmax, AUCinf, Tmax) у здоровых мужчин пожилого возраста и здоровых молодых мужчин. Эффективность и безопасность применения препарата для этой группы пациентов не установлена.

Почечная недостаточность

Исследования клинической фармакологии однократной дозы 60 мг дапоксетину было проведено с участием пациентов с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин), умеренной (клиренс креатинина от 30 до < 50 мл/мин) и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) и пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 80 мл/мин). Не наблюдалось четкой тенденции к повышению AUC Дапоксетина со снижением почечной функции. Показатель AUC дапоксетину у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью был примерно вдвое выше, чем у лиц с нормальной функцией почек, хотя в отношении пациентов с тяжелой почечной недостаточностью данные ограничены. Фармакокинетика Дапоксетина не была оценена у пациентов, нуждающихся в гемодиализе.

Печеночная недостаточность

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью Запахнезвязанного Дапоксетина уменьшена на 28%, а AUC несвязанного Дапоксетина не претерпела изменений. Cmax и AUC несвязанного активного компонента (сумма экспозиции несвязанного Дапоксетина и десметил-Дапоксетина) уменьшились на 30% и 5% соответственно. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью Запахнезвязанного Дапоксетина в основном не изменилась (уменьшение на 3 %), а AUC несвязанного Дапоксетина выросла на 66 %. Запахнезвязанной активной фракции в основном не изменилась, а AUC удвоилась. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью Смахнезвязанного Дапоксетина уменьшилась на 42%, но AUC несвязанного Дапоксетина выросла примерно на 223%. Cmax и AUC активной фракции имели аналогичные изменения.

Полиморфизм CYP2D6

В исследовании клинической фармакологии однократной дозы 60 мг Дапоксетина плазменная концентрация у медленных метаболизаторов CYP2D6 была выше, чем у быстрых метаболизаторов CYP2D6 (примерно на 31% выше Cmax и на 36% выше Aucinfдапоксетина и на 98% выше Смахи на 161% выше AUCinfдесметил-Дапоксетина). Cmax активного вещества препарата Лонграйд может расти примерно на 46 %, а AUC – примерно на 90 %. Этот рост может приводить к увеличению частоты и тяжести дозозависимых побочных эффектов. Безопасность препарата Лонграйд у медленных метаболизаторов CYP2D6 вызывает особое беспокойство при одновременном приеме других лекарственных средств, которые могут подавлять метаболизм Дапоксетина, таких как умеренные и мощные ингибиторы CYP3A4.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет.

Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует назначать только пациентам, которые отвечают таким критериям:

* интравагинальное латентное время эякуляции (IELT) составляет менее двух минут;

· персистирующая или повторная эякуляция при минимальной сексуальной стимуляции до, во время или сразу после полового проникновения, которая наступает раньше желаемого момента для пациента;

* выраженный психологический стресс или сложности в межличностных отношениях вследствие ПЕ;

* слабый контроль за эякуляцией;

* преждевременная эякуляция у большинства попыток полового акта в анамнезе за последние 6 месяцев.

Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует применять только при необходимости перед предполагаемым половым актом. Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует назначать для задержки эякуляции мужчинам, у которых не диагностирована ПЭ.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу.

- Сердечные расстройства, такие как: сердечная недостаточность (класс II – IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации); нарушения проводимости, такие как AV-блокада или синдром слабости синусового узла; выраженная ишемическая болезнь сердца; выраженная порок клапанов сердца.

- Синкопе в анамнезе.

- Мания или тяжелая депрессия в анамнезе.

- Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) или применение в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО. Аналогичным образом, ИМАО не следует применять в течение 7 дней после прекращения лечения препаратом Лонграйд.

- Одновременное применение тиоридазина или применение в течение 14 дней после прекращения лечения тиоридазином. Аналогичным образом, тиоридазин не следует применять в течение 7 дней после прекращения лечения препаратом Лонграйд.

- Одновременное применение ингибиторов обратного захвата серотонина [селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (ІЗЗСН), трициклические антидепрессанты (ТЦА)] или других лекарственных средств/средств растительного происхождения с серотонінергічним эффектом [например, L-триптофан, триптани, трамадол, линезолид, литий, зверобой (Hypericum perforatum)] или применение в течение 14 дней после прекращения лечения этими лекарственными средствами/средствами растительного происхождения. Эти лекарственные средства/средства растительного происхождения не следует принимать в течение 7 дней после прекращения лечения препаратом Лонграйд.

- Одновременное лечение мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазадон, нелфинавир, атазанавир и др.

- Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Потенциальная возможность взаимодействия с ингибиторами моноаминоксидазы

У пациентов, принимающих СИОЗС в комбинации с ингибитором моноаминоксидазы (ИМАО), сообщалось о серьезных, иногда летальные реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, расстройство вегетативной нервной системы с возможными быстрыми колебаниями показателей жизнедеятельности и изменения психического состояния, которые включают сильную ажитацію, которая приводит к делирия и комы. О таких реакциях также сообщалось у пациентов, которые недавно прекратили лечение СИОЗС и начали прием ИМАО. Некоторые случаи имели признаки характерные для злокачественного нейролептического синдрома. Данные исследований на животных о влиянии комбинированного применения СИОЗС и ИМАО дают основание полагать, что эти лекарственные средства могут иметь синергетический эффект, который приводит к повышению кровяного давления и поведенческого возбуждения. Таким образом, Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять в комбинации с ИМАО или в течение 14 дней после прекращения лечения ИМАО.

Аналогичным образом, ИМАО не следует применять в течение 7 дней после прекращения лечения препаратом Лонграйд.

Потенциальная возможность взаимодействия с тиоридазином

Прием одного тиоридазина вызывает удлинение интервала QTc, что связано с серьезными желудочковыми аритмиями. Лекарственные средства, такие как Лонграйд, которые ингибируют изофермент CYP2D6, ингибируют метаболизм тиоридазина и повышенные уровни тиоридазина, как предполагается, увеличивают удлинение интервала QТc. Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять в комбинации с тиоридазином или в течение 14 дней после прекращения лечения тиоридазином. Аналогичным образом, тиоридазин не следует принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Лонграйд.

Лекарственные средства / средства растительного происхождения с серотонинергическим эффектом

Как и в случае применения других СИОЗС, одновременный прием с серотонинергическими лекарственными средствами / средствами растительного происхождения (включая ИМАО, L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, ИЗЗСН, препараты лития и зверобоя (Hypericum perforatum)) может повысить частоту возникновения серотонинергических побочных эффектов. Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять в комбинации с другими СИОЗС, ИМАО или другими серотонинергическими лекарственными средствами/средствами растительного происхождения или в течение 14 дней после прекращения лечения этими лекарственными средствами/средствами растительного происхождения. Аналогичным образом, такие лекарственные средства/средства растительного происхождения не следует принимать в течение 7 дней после прекращения приема препарата Лонграйд.

Лекарственные средства, активно влияющие на ЦНС

Применение препарата Лонграйд в комбинации с лекарственными средствами, активно влияющими на ЦНС (например с противоэпилептическими средствами, антидепрессантами, нейролептиками, анксиолитиками, седативно-снотворными средствами) не было системно оценено у пациентов с преждевременной эякуляцией. Поэтому следует с осторожностью принимать препарат Лонграйд одновременно с такими лекарственными средствами, если в этом возникает необходимость.

Влияние одновременного применения лекарственных средств на фармакокинетику Дапоксетина

Исследованиеin vitro на микросомах печени, почки и кишечника человека указывают на то, что дапоксетин метаболизируется преимущественно CYP2D6, CYP3A4 и Флавин-монооксигеназой 1 (FMO1). Таким образом, ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс дапоксетину.

Ингибиторы CYP3A4

Мощные ингибиторы CYP3A4. Прием кетоконазола (200 мг дважды в сутки в течение 7 дней) повышал Смахта AUCinfдапоксетину (60 мг, однократная доза) на 35 % и 99 % соответственно. Учитывая действие как несвязанного дапоксетину, так и десметил-дапоксетину, Cmax активного вещества может повышаться примерно на 25 %, а AUC активного вещества может удвоиться при приеме мощного ингибитора CYP3A4.

Повышенные уровни Cmax и AUC активного вещества могут еще больше возрасти у части пациентов, которым не хватает функционального фермента CYP2D6, а именно у медленных метаболизаторов CYP2D6, или в случае применения комбинации с мощными ингибиторами CYP2D6.

Таким образом, одновременное применение препарата Лонграйд и мощных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, саквинавир, телитромицин, нефазодон, и нелфинавир атазанавир, противопоказано.

Умеренные ингибиторы CYP3A4. Одновременное лечение умеренными ингибиторами CYP3A4 (например эритромицином, кларитромицином, флуконазолом, ампренавиром, фосампренавиром, аппрепитантом, Верапамилом, дилтиазепамом) может также привести к значительному повышению системного влияния Дапоксетина и десметил-Дапоксетина, особенно у медленных метаболизаторов CYP2D6. Максимальная доза дапоксетину должна составлять 30 мг, если дапоксетин комбинируется с любым из этих лекарственных средств.

Такие меры применяются ко всем пациентам, если только не было установлено, что пациент является быстрым метаболізатором CYP2D6 по генотипу или фенотипу. Для пациентов, которые являются подтвержденными быстрыми метаболізаторами CYP2D6, рекомендуемая максимальная доза составляет 30 мг, если дапоксетин комбинируется с мощным ингибитором CYP3A4, и с осторожностью следует применять дапоксетин в дозе 60 мг, если одновременно принимается умеренный ингибитор CYP3A4.

Мощные ингибиторы CYP2D6

Смахта AUCinfдапоксетину (60 мг, однократная доза) повышались на 50 % и 88 % соответственно при одновременном применении флуоксетина (60 мг/сутки в течение 7 дней). Учитывая действие как несвязанного Дапоксетина, так и десметил-Дапоксетина, Cmax активного вещества может расти примерно на 50%, а AUC активного вещества может удвоиться при приеме мощного ингибитора CYP2D6. Такие повышенные уровни Cmax и AUC активного вещества аналогичны тем, что ожидаются у медленных метаболизаторов CYP2D6, и могут приводить к большему количеству и повышению степени тяжести дозозависимых побочных эффектов.

Ингибиторы ФДЭ5

Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять пациентам, принимающим ингибиторы ФДЕ5, из-за возможного снижения ортостатической переносимости. Фармакокинетика дапоксетину (60 мг) в сочетании с тадалафилом (20 мг) и силденафилом (100 мг) была оценена в перекрестном исследовании однократной дозы. Тадалафил не повлиял на фармакокинетику Дапоксетина. Силденафил вызвал незначительные изменения в фармакокинетике дапоксетину (рост AUCinfна 22 % и Cmax на 4 %), что не является клинически значимым.

Одновременное применение препарата Лонграйд с ингибиторами ФДЕ5 может привести к ортостатической гипотензии.

Эффективность и безопасность применения препарата Лонграйд пациентам с преждевременной эякуляцией и эректильной дисфункцией при одновременном лечении препаратом Лонграйд и ингибиторами ФДЕ5 не были установлены.

Влияние Дапоксетина на фармакокинетику лекарственных средств, принимаемых одновременно

Тамсулозин

Одновременный прием однократной или повторных доз 30 мг или 60 мг дапоксетину пациентами, которые получают ежедневные дозы тамсулозина, не привел к изменениям в фармакокинетике тамсулозина.

Добавление Дапоксетина к тамсулозину не изменило ортостатический профиль. Не было отмечено разницы в ортостатических эффектах между тамсулозином в сочетании с 30 мг или 60 мг дапоксетину и только тамсулозином, однако Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует назначать с осторожностью пациентам, которые применяют антагонисты альфа-адренергических рецепторов через возможное снижение ортостатической переносимости.

Лекарственные средства, метаболизируемые с помощью CYP2D6

Многократные дозы дапоксетину (60 мг/сутки в течение 6 дней) с последующим приемом однократно 50 мг дезипрамина повышали среднюю Смахта AUCinfдезипраміну примерно на 11 % и 19 % соответственно по сравнению с применением одного лишь дезипрамина. Дапоксетин может вызывать аналогичное повышение плазменных концентраций других препаратов, которые метаболизируются с помощью CYP2D6. Клиническое значение, вероятнее всего, является незначительным.

Лекарственные средства, метаболизируемые с помощью CYP3A4

Многократные дозы Дапоксетина (60 мг/сут в течение 6 дней) уменьшали Aucinfмидазолама (8 мг в однократной дозе) примерно на 20% (диапазон от -60 до +18 %). Клиническое значение воздействия на мидазолам, очевидно, является незначительным для большинства пациентов. Увеличение активности CYP3A может иметь клиническую значимость у некоторых лиц, которые одновременно принимают лекарственное средство, которое преимущественно метаболизируется с помощью CYP3A и имеет узкое терапевтическое окно.

Лекарственные средства, метаболизируемые с помощью CYP2C19

Многократные дозы Дапоксетина (60 мг / сут в течение 6 дней) не подавляли метаболизм однократной дозы 40 мг омепразола. Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C19.

Лекарственные средства, метаболизируемые с помощью CYP2C9

Многократные дозы Дапоксетина (60 мг / сут в течение 6 дней) не повлияли на фармакокинетику или фармакодинамику однократной дозы 5 мг глебурида. Дапоксетин вряд ли влияет на фармакокинетику других субстратов CYP2C9.

Варфарин и лекарственные средства с известным свойством влиять на коагуляцию и / или тромбоцитарную функцию

Данные по оценке влияния постоянного применения варфарина с дапоксетином отсутствуют; поэтому следует применять с осторожностью дапоксетин пациентам, которые принимают варфарин постоянно. В исследовании фармакокинетики дапоксетин (60 мг/сутки в течение 6 дней) не влиял на фармакокинетику или фармакодинамику (протромбиновое время или международное нормализованное отношение) варфарина после приема однократной дозы 25 мг. Были сообщения об аномальных кровотечениях при приеме СИОЗС.

Этанол

Одновременное применение разовой дозы этанола 0, 5 г/кг не повлияло на фармакокинетику дапоксетину (60 мг в однократной дозе); однако дапоксетин в сочетании с этанолом усиливал сонливость и значительно снижал уровень внимания, по оценке пациента. Фармакодинамические показатели нарушения когнитивных функций (цифровой тест на внимание, тест замены цифровых символов) также продемонстрировали дополнительный эффект от одновременного применения дапоксетину с этанолом. Одновременное применение алкоголя и дапоксетину увеличивает вероятность возникновения и повышает степень тяжести побочных реакций, таких как головокружение, сонливость, замедление реакций или изменение суждения. Сочетание алкоголя с дапоксетином может усилить связанные с алкоголем эффекты, а также может привести к таким нейрокардіогенних побочных реакций, как синкопе, таким образом повышая риск случайного повреждения; поэтому пациентам следует посоветовать избегать употребления алкоголя во время приема препарата Лонграйд.

Особенности применения.

Общие рекомендации

Препарат Лонграйд предназначен только для мужчин с преждевременной эякуляцией. Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует назначать мужчинам, у которых не диагностирована преждевременная эякуляция. Не установлено безопасности применения и нет данных по задержке эякуляции у мужчин, не имеющих преждевременной эякуляции.

Другие формы сексуальной дисфункции

Перед началом лечения пациенты с другими формами сексуальной дисфункции, включая эректильную дисфункцию, должны быть тщательно осмотрены врачом. Препарат Лонграйд не следует применять мужчинам с эректильной дисфункцией (ЭД), которые принимают ингибиторы ФДЕ5.

Ортостатическая гипотензия

Прежде чем начать лечение, врач должен провести тщательный медицинский осмотр, включая сбор анамнеза относительно случаев ортостатических симптомов. Должна быть проведена ортопроба до начала терапии (кровяное давление и частота пульса в положении лежа на спине и стоя). В случае подтвержденных или подозреваемых ортостатических реакций лечение препаратом Лонграйд следует избегать. Были сообщения об ортостатической гипотензии в клинических испытаниях. Врач должен предупредить пациента заранее, что, в случае появления продромальных симптомов, таких как головокружение после вставания, необходимо лечь так, чтобы голова была ниже тела, или сесть, положив голову между коленями, пока не пройдут симптомы. Врач также должен проинформировать пациента, что не следует резко вставать после длительного лежания или сидения.

Самоубийство / суицидальные мысли

Антидепрессанты, включая СИОЗС, повышали риск возникновения суицидальных мыслей и суицидальности по сравнению с плацебо во время краткосрочных исследований с участием детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими нарушениями. Краткосрочные исследования не продемонстрировали повышения риска суицидальности при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо у взрослых в возрасте от 24 лет. В клинических испытаниях препарата Лонграйд для лечения преждевременной эякуляции не было четко подтверждено связи возникновения суицидальности с лечением при оценке возможных побочных эффектов, связанных с суицидом, осуществленной за Колумбийским алгоритмом классификации для оценки суицида (C-CASA), шкалой Монтгомери – Осберга для оценки депрессии или шкале оценки депрессий Бека-II.

Синкопе

Пациентов следует предупредить о необходимости избегать ситуаций, которые могут привести к повреждению, включая управление автомобилем или работу с опасными механизмами, если случаются синкопе или его продромальные симптомы, такие как головокружение или обморок. Возможны продромальные симптомы, такие как тошнота, обмороки/головокружения и повышенное потоотделение, сообщалось чаще среди пациентов, которые лечились препаратом Лонграйд, в сравнении с плацебо.

В клинических испытаниях случаи синкопе, которые характеризовались как потеря сознания, с брадикардией или остановкой синусного узла, наблюдались у пациентов, которые носят холтеровский монитор. Такие случаи были определены как вазовагальные по этиологии, большинство из них наблюдались в течение первых 3 часов после приема дозы, после первой дозы или были связаны с процедурами в рамках исследования в клинической ситуации (такими как забор крови и ортостатические пробы и измерения кровяного давления). Возможные продромальные симптомы, такие как тошнота, обморок, головокружение, учащенное сердцебиение, астения, спутанность сознания и повышенное потоотделение, в основном наблюдались в течение первых 3 часов после приема дозы, они часто предшествовали синкопе. Следует предупреждать пациентов о том, что во время лечения препаратом Лонграйд возможно синкопе в любое время с или без продромальных симптомов. Врачи должны информировать пациентов о важности поддержания надлежащего водного баланса в организме и о том, как распознать продромальные симптомы, чтобы уменьшить вероятность серьезного повреждения, связанного с падением вследствие потери сознания. В случае продромальных симптомов следует немедленно лечь так, чтобы голова была ниже тела, или сесть, положив голову между колен, пока не пройдут симптомы. Необходимо соблюдать осторожность и избегать ситуаций, которые могут привести к повреждению, включая управление автомобилем или работу с опасными механизмами, в случае синкопе или других реакций со стороны ЦНС.

Пациенты с кардиоваскулярными факторами риска

Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы были исключены из фазы 3 клинических испытаний. Риск побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы в связи с синкопе (в результате резкого падения сердечного выброса или по другой причине) возрастает у пациентов с основным структурным сердечно-сосудистым заболеваниям (таким как подтверждена обструкция оттока, порок клапана сердца, каротидный стеноз и ишемическая болезнь сердца). Данных для определения того, распространяется ли этот повышенный риск на вазовагальный синкопе у пациентов с основным сердечно-сосудистым заболеванием, недостаточно.

Применение вместе с рекреационными препаратами

Пациентам следует посоветовать не применять препарат Лонграйд в комбинации с рекреационными препаратами.

Рекреационные препараты с серотонинергической активностью, такие как кетамин, метилендиоксиметамфетамин (МДМА) и диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД), могут привести к потенциально серьезным реакциям в комбинации с препаратом Лонграйд. К таким реакциям относятся аритмия, гипертермия и серотониновый синдром. Этот перечень не является исчерпывающим. Применение препарата Лонграйд с рекреационными препаратами с седативными свойствами, такими как наркотические средства и бензодиазепины, может усиливать сонливость и головокружение.

Этанол

Пациентам следует посоветовать не применять препарат Лонграйд вместе с алкоголем. Сочетание алкоголя с дапоксетином может усилить связанные с алкоголем нейрокогнітивні эффекты и может также усилить нейрокардіогенні побочные реакции, такие как синкопе, таким образом повышая риск случайного повреждения; поэтому следует посоветовать пациентам избегать приема алкоголя во время лечения препаратом Лонграйд.

Лекарственные средства с сосудорасширяющими свойствами

Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует назначать с осторожностью пациентам, которые принимают лекарственные средства с сосудорасширяющими свойствами (такие как антагонисты альфа-адренергических рецепторов и нитраты) из-за возможной уменьшенную ортостатическую переносимость.

Умеренные ингибиторы CYP3A4

Пациентам, принимающим умеренные ингибиторы CYP3A4, следует посоветовать соблюдать осторожность при одновременном приеме Дапоксетина. Причомудоза дапоксетину должна быть уменьшена до 30 мг.

Мощные ингибиторы CYP2D6

Следует соблюдать осторожность при увеличении дозы до 60 мг пациентам, принимающих мощные ингибиторы CYP2D6, и при увеличении дозы до 60 мг пациентам, которые являются медленными метаболізаторами CYP2D6, поскольку это может привести к повышению системного воздействия с соответствующим повышением количества и степени тяжести зависимых от дозы побочных реакций.

Мания

Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует назначать пациентам, имеющим в анамнезе манию/гипоманию или биполярное расстройство. Следует прекратить прием препарата, если у пациента появляются симптомы таких расстройств.

Судороги

Вследствие потенциальной способности СИОЗС снижать судорожный порог, следует прекратить прием препарата Лонграйд, если у пациента развиваются судороги, и избегать его применение пациентам с нестабильной эпилепсией. Пациенты с контролируемой эпилепсией должны находиться под постоянным наблюдением.

Дети

Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет.

Депрессия и / или психические расстройства

Мужчины с симптомами депрессии должны быть осмотрены до назначения лечения препаратом Лонграйд для того, чтобы исключить недиагностированные депрессивные расстройства. Одновременное применение препарата Лонграйд и антидепрессанты, включая СИОЗС и ІЗЗСН, противопоказано. Не рекомендуется прекращать лечение депрессии или тревожности для того, чтобы начать прием препарата Лонграйд для лечения ПЭ. Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не назначают в случае психических расстройств и не применяют мужчинам с такими нарушениями, как шизофрения, или лицам, страдающие на сопутствующую депрессию, поскольку нельзя исключать ухудшение симптомов, связанных с депрессией. Это может быть следствием основного психического расстройства или результатом терапии лекарственным средством. Врачи должны поощрять пациентов сообщать о любых тревожных мыслях или ощущениях в любое время. Если во время лечения развиваются симптомы депрессии, следует прекратить прием препарата Лонграйд.

Кровотечения

Были сообщения об аномальных кровотечениях при приеме СИОЗС. Пациентам, принимающим препарат Лонграйд, следует посоветовать соблюдать осторожность, особенно при одновременном применении лекарственных средств, которые могут влиять на тромбоцитарну функцию (таких как атипичные нейролептики и фенотиазины, ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные препараты [НПВС], антитромбоцитарные препараты), антикоагулянтов (например варфарина), а также в случае кровотечений или нарушений коагуляции в анамнезе.

Почечная недостаточность

Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется для применения пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, а при применении пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Синдром отмены

Сообщалось, что резкое прекращение приема СИОЗС, которые постоянно применяли для лечения хронических депрессивных расстройств, приводило к возникновению таких симптомов: дисфорическое настроение, раздражительность, ажитация, головокружение, сенсорные нарушения (например парестезии, такие как ощущение поражения электрическим током), тревожность, спутанность сознания, головная боль, летаргия, эмоциональная лабильность, бессонница и гіпоманія.

В ходе клинических испытаний дозы 60 мг дапоксетину с участием пациентов с ПЭ сообщалось о легкие симптомы отмены с чуть более высоким показателем случаев бессонницы и головокружения у пациентов, которые были переведены на плацебо после приема ежедневной дозы.

Нарушения со стороны органов зрения

Применение препарата Лонграйд было связано с такими реакциями со стороны органов зрения, как мидриаз и боль в глазу. Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует применять с осторожностью пациентам с повышенным внутриглазным давлением или с риском возникновения закрытоугольной глаукомы.

Непереносимость лактозы

Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение усвоения глюкозы-галактозы, не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Лекарственное средство применяется мужчинами.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщалось о случаях головокружения, нарушения внимания, синкопе, ухудшение зрения и сонливости у пациентов, получавших дапоксетин. Поэтому пациентов следует предупреждать о необходимости избежания травмоопасных ситуаций, включая управление автомобилем или управления опасными механизмами. Сочетание алкоголя с дапоксетином может усилить связанные с алкоголем нейрокогнитивні эффекты, а также может привести к таким нейрокардіогенних побочных реакций, как синкопе, таким образом повышая риск случайного повреждения; поэтому пациентам следует посоветовать избегать употребления алкоголя во время приема препарата Лонграйд.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов в возрасте от 18 до 64 лет составляет 30 мг, которую принимают за 1 – 3 часа до предполагаемого полового акта. Лечение препаратом Лонграйд не следует начинать с дозы 60 мг.

Препарат Лонграйд предназначен для перорального применения. Таблетку следует проглотить целиком, чтобы не почувствовать горького вкуса, запивая по крайней мере одним полным стаканом воды. Лонграйд можно принимать независимо от приема пищи.

Препарат Лонграйд не предназначен для постоянного ежедневного применения, его следует принимать, лишь когда планируется сексуальная активность. Лонграйд, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует применять чаще чем через 24 часа. Если индивидуальная реакция на дозу 30 мг является недостаточной и пациент не почувствовал умеренных или тяжелых побочных эффектов или продромальных симптомов, которые могут указывать на синкопе, дозу можно увеличить до максимальной рекомендуемой 60 мг, которую принимают при необходимости примерно за 1 – 3 часа до сексуальной активности. При применении дозы 60 мг частота и степень тяжести побочных эффектов выше. Если у пациента появились ортостатические реакции при применении начальной дозы, не следует повышать дозу до 60 мг.

Врач должен осуществить тщательную оценку индивидуального соотношения польза-риск при применении препарата Лонграйд после первых четырех недель лечения (или по крайней мере после 6 доз лечения), чтобы определить, следует ли продолжать лечение препаратом Лонграйд. Данные об эффективности и безопасности применения препарата Лонграйд более 24 недель ограничены. Следует делать повторную оценку клинической необходимости продолжения лечения и соотношение польза-риск при лечении препаратом Лонграйд по крайней мере каждые шесть месяцев.

Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)

Эффективность и безопасность применения препарата Лонграйд пациентам в возрасте от 65 лет не были установлены.

Пациенты с почечной недостаточностью

При применении пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность. Препарат Лонграйд не рекомендован для применения пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Препарат Лонграйд противопоказан для применения пациентам с печеночной недостаточностью средней или тяжелой степени (класс В или С по шкале Чайлда - Пью).

Пациенты с известным медленным метаболизмом CYP2D6 или пациенты, лечащиеся мощными ингибиторами CYP2D6

Следует соблюдать осторожность при повышении дозы до 60 мг пациентам, которые являются медленными метаболизаторами CYP2D6, и пациентам, одновременно лечатся мощными ингибиторами CYP2D6.

Пациенты, лечащиеся умеренными или мощными ингибиторами CYP3A4

Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 противопоказано. Следует уменьшить дозу до 30 мг пациентам, которые одновременно лечатся умеренными ингибиторами CYP3A4, и соблюдать осторожность.

Дети.

Применение препарата Лонграйд противопоказано детям из-за отсутствия опыта клинического применения.

Передозировка.

Сообщения о случаях передозировки отсутствуют. Не наблюдалось неожиданных побочных эффектов в клиническом фармакологическом исследовании препарата Лонграйд в случае приема ежедневно в дозах до 240 мг (две дозы по 120 мг через 3 часа). В целом, симптомы передозировки СИОЗС включают вызванные серотонином побочные реакции, такие как сонливость, расстройства в желудочно-кишечном тракте, такие как тошнота и рвота, тахикардия, тремор, ажитация и головокружение. В случае передозировки следует при необходимости принять стандартные поддерживающие меры. Вследствие значительного связывания с белками и большого объема распределения Дапоксетина гидрохлорида такие мероприятия, как форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и переливание крови, вряд ли будут эффективными. Специфические антидоты к препарату Лонграйд неизвестны.

Побочные реакции.

Сообщалось о синкопе и ортостатической гипотензии.

Во время применения препарата чаще всего сообщалось о таких дозо зависимых побочных эффектах, как: тошнота, головокружение, головная боль, диарея, бессонница и утомляемость. Побочными эффектами, которые чаще всего приводили к прекращению приема препарата, были тошнота и головокружение.

Класс системы органов

Очень часто

(> 1/10)

Часто

(≥1/100 до < 1/10)

Нечасто
(≥1/1000 до < 1/100)

Редко

(≥1/10000 до < 1/1000)

Со стороны психики

Тревога, ажитация, возбуждение, бессонница, необычные сновидения, снижение либидо

Депрессия, подавленное настроение, эйфория, изменения настроения, нервность, безразличие, апатия, спутанность сознания, дезориентация, патологическое мышление, повышенная настороженность, нарушение сна, первичная бессонница, интрасомническое расстройство, ночные ужасы, бруксизм, потеря либидо, аноргазмия

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль

Сонливость, нарушение внимания, тремор, парестезия

Синкопе, вазовагальный синкопе, постуральное головокружение, акатизия, дисгевзия, гиперсомния, летаргия, седация, подавленный уровень сознания

Головокружение при физической нагрузке, неожиданное засыпание

Со стороны органов зрения

Нечеткое зрение

Мидриаз, боль в глазу, нарушение зрения

Со стороны органов слуха и равновесия

Шум в ушах

Вертиго

Со стороны сердечной системы

Остановка синусного узла, синусная брадикардия, тахикардия

Со стороны сосудистой системы

Покраснение кожи

Гипотензия, систолическая гипертензия, приливы

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Заложенность пазух носа, зевота

Со стороны пищеварительного тракта

Тошнота

Диарея, рвота, запор, боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, метеоризм, дискомфорт в желудке, вздутие живота, сухость во рту

Дискомфорт в животе, дискомфорт в эпигастральной области

Позывы к дефекации

Со стороны кожи и подкожных тканей

Гипергидроз

Зуд, холодный пот

Со стороны репродуктивной системы и органов грудной клетки

Эректильная дисфункция

Нарушение эякуляции, нарушение мужского оргазма, парестезия мужских половых органов

Общие нарушения

Утомляемость, раздражительность

Астения, ощущение жара, чувство тревоги, аномальные ощущения, чувство опьянения

Лабораторные данные

Повышение артериального давления

Ускоренная частота сердцебиения, повышение диастолического кровяного давления, повышение ортостатической кровяного давления

Сообщалось, что побочные реакции, возникшие во время 9-месячного долгосрочного открытого расширенного испытания, были аналогичными тем, о которых сообщалось в двойных слепых исследованиях, и не было сообщений о дополнительные побочные эффекты.

Описание отдельных побочных реакций

Во время применения препарата сообщалось о синкопе при брадикардии или вследствие остановки синусного узла, которые были связаны с приемом лекарственного средства, у пациентов, проходивших холтеровский мониторинг. Большинство случаев наблюдались в течение первых 3 часов после приема дозы, после первой дозы или были связаны с клиническими процедурами (такими как забор крови и ортопробы, измерение артериального давления). Часто синкопе предшествовала продромальным симптомам.

Случаи синкопе и продромальных симптомов являются дозозависимыми, поскольку среди пациентов, лечившихся выше рекомендованных дозами, была отмечена более высокая частота их появления.

Были сообщения об ортостатической гипотензии.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 1 таблетка или 4 таблетки по 30 мг или 60 мг в блистере, 1 блистер в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. МСН Лабораторис Прайвит Лимитед / MSN Laboratories PrivateLimited

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Участок № 42, промышленная зона Анрич, Боларам, округ Сангаредди-502 325, штат Телангана, Индия /PlotNo. 42, AnrichIndustrialEstate, Bollaram, SangareddyDistrict - 502 325, TelanganaState, India.

Заявитель. ООО "Алтер эго Фарма", Украина.

Местонахождение заявителя.

Украина, 03087, г. Киев, ул. Уманская 35.