info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ЛОНГОКАИН раствор 5 мг/мл Ампулы 5 мл №10x1

ЛОНГОКАИН раствор 2,5 мг/мл

Юрия-Фарм

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 2,5 мг/мл
Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 2,5 мг/мл

Упаковка

Ампулы 5 мл №10x1
Бутылка 200 мл №1x1
Флакон 5 мл №1x1
Флакон 5 мл №5x1
Флакон 20 мл №5x1
Флакон 50 мл №1x1

Бутылка 200 мл №1x1

от 81.91 грн

Есть эффективные аналоги

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ЛОНГОКАИН раствор 5 мг/мл Ампулы 5 мл №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-М 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

БУПИВАКАИН-ЗН 5 мг/мл

ООО Харьковское фармацевтическое предприятие Здоровье народу(UA)

Раствор

от 391.49 грн

Rp

БУПИВАКАИН ГРИНДЕКС 5 мг/мл

Гриндекс(LV)

Раствор

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ 5 мг/мл

Нико(UA)

Раствор

от 370.30 грн

Rp

БУПИВАКАИН СПИНАЛ АГЕТАН 5 мг/мл

лаборатория Агетан(FR)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БУПИВАКАИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12900/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит бупивакаина гидрохлорида безводного 2, 5 мг
  • Торговое наименование: ЛОНГОКАИН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Упаковка

Бутылка 200 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛОНГОКАИН раствор 2,5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛОНГОКАИН®

(LONGOCAIN®)

Состав:

действующее вещество:

bupivacaine;

1 мл раствора содержитьбупивакаина гидрохлорида безводного 2, 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды. Бупивакаин.

Код АТХ N01B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Бупивакаин гидрохлориднажить к группе амидных местных обезболивающих средств длительного действия с анестезирующим и анальгетическим эффектами. При применении высоких доз достигается хирургическая анестезия, тогда как более низкие дозы приводят к сенсорной блокады (анальгезии), что сопровождается менее выраженной моторной блокадой.

Начало и продолжительность локального обезболивающего эффекта бупивакаина зависят от дозы и места введения препарата.

Бупивакаин, как и другие местные анестетики, обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспортировку ионов натрия через нервные мембраны. Натриевые каналы в нервных мембранах содержат рецепторы для фиксации молекул местного анестетика.

Подобные эффекты могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

В случае, когда чрезмерное количество препарата достигает системного кровотока, могут появиться симптомы и признаки токсичности, которые происходят из центральной нервной и сердечно-сосудистой систем.

Признаки развития токсического воздействия на центральную нервную систему (см. раздел. «Побочные реакции»), как правило, предшествуют сердечно-сосудистым эффектам, поскольку признаки токсического влияния на центральную нервную систему наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме крови. Прямые сердечные эффекты местных анестетиков включают замедленную проводимость, отрицательный инотропизм и, в конечном счете, остановку сердца.

Косвенные сердечно-сосудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут развиться после эпидуральной блокады, в зависимости от степени сопутствующей симпатической блокады.

Фармакокинетика.

Величина рКа бупивакаина составляет 8, 2, а коэффициент распределения составляет 346 (25 °Cn-октанол/фосфатный буфер при pH 7, 4). Метаболиты обладают фармакологической активностью, которая меньше, чем у бупивакаина.

Концентрация бупивакаина в плазме крови зависит от дозы, пути введения и васкуляризации места инъекции.

Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию из эпидурального пространства, с периодами полувыведения около 7 минут и 6 часов соответственно. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему очевидный период полувыведения после эпидурального применения больше, чем после внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0, 58 л/мин, объем распределения в равновесном состоянии – 73 л, терминальный период полувыведения – 2, 7 часа и промежуточный коэффициент печеночной экстракции – 0, 38 после внутривенного введения препарата. Связывание с белками плазмы составляет примерно 96%, связывание преимущественно происходит за1-кислым-гликопротеином. Клиренс бупивакаина почти полностью зависит от метаболизма печени и более чувствителен к изменениям, которые касаются активности собственных печеночных ферментов, чем в печеночной перфузии.

Педиатрическая популяция

У детей фармакокинетика препарата подобна фармакокинетике у взрослых.

Увеличение общей концентрации препарата в плазме крови было отмечено во время проведения длительной эпидуральной инфузии. Это связано с послеоперационным повышением уровней α1-кислого гликопротеина. Концентрация несвязанного, то есть фармакологически активного препарата является похожей до и после операции.

Бупивакаин проходит через плацентарный барьер и быстро достигает равновесного состояния относительно концентрации несвязанного препарата.

Однако общая плазменная концентрация препарата ниже у плода, чем у матери, который имеет более низкий степень связывания с белками плазмы крови.

Бупивакаин широко метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гідроксибупівакаїну и N-деалкилирование–к РРВ, причем оба эти пути опосредованные цитохромом Р450 3А4. Около 1 % бупивакаина в течение 24 часов выводится с мочой в виде неизмененного препарата и примерно 5 % – в виде PPX. Концентрации PPX и 4-гідроксибупівакаїну в плазме крови во время и после длительного введения бупивакаина остаются низкими по сравнению с концентрацией исходного лекарственного средства.

Клинические характеристики.

Показания.

Лонгокаїн®, 0, 25 % раствор, применять для проведения местной анестезии путем чрескожной инфильтрации, периферической(-ых) нервной(-ых) блокады(блокады) и центральной невральные блокады (каудальной или эпидуральной), то есть применяет специалист в ситуациях, когда необходимо проведение длительной анестезии. Поскольку сенсорная нервная блокада является более выраженной, чем моторная блокада, Лонгокаин® особенно эффективен в облегчении боли, например, во время родов.

Лонгокаин ® назначать для:

- хирургической анестезии у взрослых и детей в возрасте от 12 лет;

- купирование острого болевого синдрома у взрослых, младенцев и детей в возрасте от 1 года.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим составляющим препарата. Бупивакаин гидрохлорид противопоказан при повышенной чувствительности к местным анестетикам амидного типа.

Бупивакаин не следует применять для внутривенной регионарной анестезии (блокада Биера).

Эпидуральная анестезия независимо от применяемого местного анестетика имеет свои Противопоказания, которые включают: заболевания нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга вследствие пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойную инфекцию кожи в месте или рядом с участком проведения люмбальной пункции; кардиогенный или гиповолемический шок; нарушение свертываемости крови или текущее лечение антикоагулянтами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с другими местными анестетиками или лекарственными средствами, по структуре подобные к местным анестетикам амидного типа, например с некоторыми антиаритмическими препараты, такие как лидокаин и мексилетин, поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными.

Специфических исследований взаимодействий между бупивакаином и антиаритмическими лекарственными средствами класса III (например, амиодароном) не проводили, однако в таком случае рекомендуется соблюдать осторожность (см. раздел «особенности применения»).

Острая системная токсичность

Системные токсические реакции главным образом касаются центральной нервной системы (ЦНС) и сердечно-сосудистой системы. Появление таких реакций обусловлена высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может быть обусловлена (случайным) внутрисосудистым введением препарата, передозировкой или исключительно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризируемых участков (см. раздел «Особенности применения»). Реакции со стороны ЦНС являются похожими для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как реакции со стороны сердца в большей степени зависят от типа препарата как количественно, так и качественно.

Токсическое воздействие на центральную нервную системупредставляет собой поэтапную реакцию с симптомами и признаками, сопровождающимися ростом степени тяжести. Сначала наблюдаются такие симптомы как легкое головокружение, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушение зрения. Дизартрия, ригидность мышц и тремор являются более серьезными симптомами и могут предшествовать началу генерализованных судорог. Эти признаки не следует ошибочно принимать за невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический приступ, могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог из-за повышенной мышечной активности быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния, вместе с нарушением дыхания и возможным ухудшением функций дыхательных путей. В тяжелых случаях может развиться апноэ. Развитие ацидоза, гиперкалиемии и дефицита кислорода увеличивает и продлевает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление происходит вследствие перераспределения местного анестетика за пределами центральной нервной системы и дальнейшего метаболизма и экскреции. Выздоровление может быть быстрым, за исключением тех случаев, когда были введены большие количества лекарственного средства.

В тяжелых случаях может наблюдатьсятоксическое воздействие на сердечно-сосудистую системуи, как правило, токсическом влиянии препарата на сердечно-сосудистую систему предшествуют признаки развития токсического влияния препарата на центральную нервную систему. Продромальные симптомы со стороны ЦНС могут не возникнуть у пациентов, находящихся под действием сильных седативных лекарственных средств или получающих препарат для общей анестезии. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца, но в редких случаях остановка сердца наблюдалась без продромальных эффектов со стороны ЦНС.

Педиатрическая популяция

Побочные реакции у детей подобные к таким, которые наблюдаются у взрослых, однако у детей ранние признаки токсичности при применении местных анестетиков трудно обнаружить в случаях, когда назначают блокаду во время общего обезболивания.

Лечение острой токсичности

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местного анестетика следует немедленно прекратить.

Лечение пациента с признаками системной токсичности должно быть направлено на быстрое прекращение судорог и обеспечение адекватной вентиляции с предоставлением кислорода, в случае необходимости, для облегчения или контроля вентиляции (респирации) легких.

После того как судороги становятся контролируемыми и обеспечивается адекватная вентиляция легких, как правило, потребности в назначенные другого лечения нет.

В случае угнетения сердечно-сосудистой функции (артериальная гипотензия, брадикардия) следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего лечения с внутривенным введением жидкости, вазопрессорного средства, инотропов и/или липидной эмульсии. При лечении симптомов токсичности у детей следует применять дозы, соответствующие их возрасту и массе тела.

В случае остановки кровообращения следует немедленно начать мероприятия по проведению сердечно-легочной реанимации. Поддержание должного уровня оксигенации, вентиляции легких и кровообращения, а также лечение ацидоза имеют жизненно важное значение.

Остановка сердца, вызванная применением бупивакаина, может быть устойчивой к электрической дефибрилляции, поэтому в течение длительного периода времени необходимо активно продолжать проведение реанимационных мероприятий.

Проявления обширной или полной спинномозговой блокады, что приводит к развитию дыхательного паралича и артериальной гипотензии при эпидуральной анестезии, следует лечить путем обеспечения и поддержания свободной проходимости дыхательных путей, а для облегчения или контроля вентиляции легких следует дать кислород.

Особенности применения.

Существуют сообщения о случаях остановки сердца при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была осложненной и требовалось проведение длительных реанимационных мероприятий до достижения положительного ответа со стороны пациента. Тем не менее, в некоторых случаях реанимация оказалась невозможной, несмотря на очевидно адекватную подготовку и надлежащую терапию.

Как и все местные анестетики, бупивакаин в случаях, когда применение препарата с целью проведения местной анестезии приводит к образованию высоких концентраций препарата в крови, может вызвать развитие острых токсических эффектов со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения или инъекций в сильно васкуляризированные участки. Случаи желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапной сердечно-сосудистой недостаточности и летального исхода были зарегистрированы в связи с высокими системными концентрациями бупивакаина.

Соответствующее реанимационное оборудование должно быть доступно каждый раз, когда проводится местная или общая анестезия. Ответственный врач должен принять необходимые меры предосторожности, чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Прежде чем начать проведение любой блокадной анестезии, необходимо обеспечить доступ для внутривенного введения лекарственных средств с целью проведения реанимационных мероприятий. Врачи должны получить соответствующий и достаточный уровень подготовки для проведения процедуры и должны быть знакомы с диагностикой и лечением побочных эффектов, системной токсичности или других осложнений (см. раздел «Передозировка» и «Побочные реакции»).

Блокады крупных периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризируемых участках, часто вблизи крупных сосудов, где существует повышенный риск внутрисосудистого введения и/или системной абсорбции. Это может привести к образованию высоких концентраций препарата в плазме крови.

Передозировка или случайное внутривенное введение препарата может привести к развитию токсических реакций.

Из-за медленного накопления бупивакаина гидрохлорида введение повторных доз может привести к значительному увеличению уровней препарата в крови с каждой повторной дозой. Переносимость препарата изменяется вместе с состоянием пациента.

Хотя Регионарная анестезия часто является оптимальным методом проведения анестезии, некоторые пациенты для того, чтобы уменьшить риск развития опасных побочных эффектов, требуют особого внимания:

  • пациентам пожилого возраста и пациентам с ослабленным общим состоянием здоровья необходимо уменьшить дозу препарата сопоставимо с их физическим состоянием;
  • пациенты с частичной или полной блокадой сердца - из-за того, что местные анестетики могут подавлять проводимость миокарда;
  • пациенты с прогрессирующим заболеванием печени или тяжелой почечной дисфункцией;
  • пациенты на поздних стадиях беременности;
  • пациенты, принимающие антиаритмические средства III класса (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением персонала и следует проводить ЭКГ-контроль, поскольку кардиологические эффекты препаратов могут быть аддитивными.

Пациенты с аллергической реакцией на местные анестетики эфирного типа (прокаин, тетракаїн, бензокаин и т. д. ) не показали перекрестной чувствительности к препаратам амидного типа, таких как бупивакаин.

Некоторые процедуры, связанные с местной анестезией, могут приводить к развитию серьезных нежелательных реакций независимо от типа примененного местного анестетика.

  • Следует соблюдать осторожность при застосуваннімісцевих анестетиков для эпидуральной анестезіїпацієнтам с нарушением сердечно-сосудистой функции, поскольку такие пациенты имеют меньше возможностей компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением атриовентрикулярной проводимости, вызванной действием этих лекарственных средств.
  • Физиологические эффекты, развивающиеся в результате проведения центральной невральные блокады, более выраженные в присутствии артериальной гипотензии. Во время проведения эпидуральной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия. Поэтому у пациентов с нелеченной гиповолемией или значительным нарушением венозного оттока проведение эпидуральной анестезии следует избегать или применять с осторожностью.
  • Очень редко ретробульбарні инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызвать появление временной слепоты, сердечно-сосудистой недостаточности, апноэ и судом и т. д.
  • Ретро-и околобульбарные инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск для развития стойкой дисфункции глазных мышц. Основными причинами являются травматическое поражение нервов и/или местные токсические эффекты введенного местного анестетика на мышцы и нервы. Тяжесть таких тканевых реакций зависит от степени травмы, концентрации местного анестетика и длительности воздействия местного анестетика на ткани. По этой причине, как и в случае со всеми местными анестетиками, следует применять самую низкую эффективную концентрацию и дозу местного анестетика.
  • Сосудосуживающие лекарственные средства могут усиливать реакции тканей,поэтому их следует применять в случае показаний.
  • Непреднамеренные внутриартериальные введения низких доз местных анестетиков в области шеи и головы, включая ретробульбарные, стоматологические блокады и блокаду звездчатого узла, могут привести к развитию системной токсичности.
  • Парацервикальная блокада может оказывать большее негативное влияние на плод, чем другие виды применяемой в акушерстве блокадной анестезии. Из-за системной токсичности бупивакаина особую осторожность следует соблюдать при применении бупивакаина для парацервикальной блокады.

* В пострегистрационном периоде сообщали о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость информации в научной литературе относительно механизма действия, причинно-следственная связь не была установлена. Длительная внутрисуставная инфузия не является утвержденным показанием для применения препарата Лонгокаин®.

Проведение эпидуральной анестезии любым местным анестетиком может привести к развитию артериальной гипотензии и брадикардии, появление которых следует предусматривать и проводить соответствующие предупредительные меры, которые могут включать предварительное введение вазопрессоров. В случае развития артериальной гипотензии следует внутривенно ввести сосудосуживающий препарат. Тяжелая артериальная гипотензия может возникнуть в результате гиповолемии вследствие кровотечения или обезвоживания, или аорто-полой окклюзии у пациентов с массивным асцитом, большими опухолями брюшной полости или на поздних сроках беременности. Значительной артериальной гипотензии следует избегать пациентам с сердечной декомпенсацией.

Во время проведения эпидуральной анестезии у пациентов с гиповолемией по любой причине может развиться внезапная и тяжелая артериальная гипотензия.

Эпидуральная анестезия может вызывать паралич межреберных мышц, а пациенты с плевральным выпотом могут страдать от дыхательной недостаточности. Сепсис может увеличить риск образования интраспинального абсцесса в послеоперационном периоде.

При введении бупивакаина путем внутрисуставной инъекции рекомендуется быть осторожными в случае подозрения на недавнюю обширную внутрисуставную травму или при наличии обширных открытых поверхностей в суставе, образованных во время хирургических процедур, поскольку это может ускорить абсорбцию привести к появления повышенных концентраций препарата в плазме крови.

Препарат содержит 3, 15 мг натрия в 1 мл. Это следует учитывать у больных, находящихся на строгой диете с малым содержанием натрия.

Педиатрическая популяция

Безопасность и эффективность препаратулонгокаин® у детей в возрасте до 1 года не установлена. Доступны только ограниченные данные.

Применение бупивакаина для внутрисуставной блокады у детей в возрасте от 1 до 12 лет не показано.

Применение бупивакаина для блокады больших нервов у детей в возрасте от 1 до 12 лет не показано.

Для эпидуральной анестезии детям следует назначать нарастающую дозу препарата в соответствии с их возраста и массы тела, поскольку особенно эпидуральная анестезия на грудном уровне может привести к тяжелой артериальной гипотензии и дыхательной недостаточности.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но Лонгокаин® не следует применять на ранних сроках беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

В случае проведения парацервикальная блокада существует повышенный риск возникновения у плода побочных реакций (таких как брадикардия), которые развиваются из-за применения местных анестетиков. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигающие плода (см. раздел «Особенности применения»).

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск влияния на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лонгокаин® имеет минимальное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Кроме прямого воздействия анестетиков местные анестетики могут оказывать очень незначительный эффект на психические функции и координацию движений даже в отсутствии явного токсического воздействия на ЦНС, а также могут приводить к временному ухудшению двигательной активности и внимательности.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет

Следующая таблица является инструкцией по дозировке препарата для взрослых пациентов среднего возраста при применении чаще всего используемых методик проведения блокады. Цифры отражают ожидаемый диапазон средних допустимых доз препарата. Стандартные учебные пособия должны быть приняты во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Внимание! В случае проведения длительных блокад или путем непрерывной инфузии или повторного болюсного введения во внимание следует принять риски достижения токсической концентрации препарата в плазме крови или риски местного повреждения нервов.

Опыт врачей и данные о физическом состоянии пациента являются важными факторами при расчете необходимой дозы препарата. Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата. В начале и во время проведения анестезии имеют место случаи индивидуальной изменчивости.

Рекомендации по дозировке препарата у взрослыхтаблица 1.

Концентрация,

мг / мл

Объем,

мл

Доза,

мг

Начало действия, мин

Продолжительность эффекта, години7)

АНЕСТЕЗИЯ ПРИ ХИРУРГИЧЕСКИХ ВМЕШАТЕЛЬСТВАХ

Люмбальное эпидуральное введение препарата1)

Хирургическое вмешательство

5, 0

15‒30

75‒150

15‒30

2‒3

Люмбальное эпидуральное введение препарата1)

Кесарево сечение

5, 0

15‒30

75‒150

15‒30

2‒3

Торакальное эпидуральное введение препарата1)

Хирургическое вмешательство

2, 5

5‒15

12, 5‒37, 5

10‒15

1, 5‒2

5, 0

5‒10

25‒50

10‒15

2‒3

Каудальная эпидуральная блокада1)

2, 5

20‒30

50‒75

20‒30

1‒2

5, 0

20‒30

100‒150

15‒30

2‒3

Блокада крупных нервів2)

(например, плечевого сплетения, бедренного, седалищного нервов)

5, 0

10‒35

50‒175

15‒30

4‒8

Местная анестезия

(например, блокады и инфильтрация небольших нервов)

2, 5

< 60

< 150

1‒3

3‒4

5, 0

≤ 30

≤ 150

1‒10

3‒8

Купирование острой боли

Концентрация,

мг / мл

Объем,

мл

Доза,

мг

Начало действия, мин

Продолжительность эффекта, години7)

Люмбальное эпидуральное введение препарата

Повторное болюсное введение препарату3)

(например послеоперационное обезболивание)

2, 5

6‒15;

мини-мальный интервал 30 мин

15‒37, 5;

мини-мальный интервал 30 мин

2‒5

1‒2

Люмбальное эпидуральное введение препарата

Непрерывная інфузія4)

2, 5

5‒7, 5/

час

12, 5-18, 8/час

Торакальное эпидуральное введение препарата1)

Непрерывная інфузія4)

2, 5

4‒7, 5/

час

10‒18, 8/

час

Внутренне-

суставная блокада6)

(например, однократное введение после артроскопии на колене)

2, 5

≤ 40

≤ 1005)

5‒10

2-4 часа после вывода

Местная анестезия

(например, блокады и инфильтрация небольших нервов)

2, 5

≤ 60

≤ 150

1‒3

3‒4

1) Доза включает в себя исследуемую дозу.

2) Дозу для блокады больших нервов следует корректировать в зависимости от места введения препарата и состояния пациента. При міждрабинчастій блокаде и блокадах надключичного плечевого нервного сплетения может наблюдаться повышенная частота серьезных нежелательных реакций, независимо от типа примененного местного анестетика; см. также раздел «Особенности применения».

3) суммарно ≤ 400 мг/24 ч.

4) Эти растворы часто применяют для эпидурального введения в комбинации с соответствующим опиоидными лекарственными средствами для обезболивания. Суммарно ≤ 400 мг/24 ч.

5) в случае использования бупивакаина с применением любых других техник для одного и того же пациента дозировка не должна превышать 150 мг.

6) в пострегистрационном периоде сообщалось о случаях хондролиза у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков. Лонгокаин® не одобрен для этого показания (см. раздел «особенности применения»).

7) Лонгокаин® без адреналина.

В общем, для анестезии при хирургическом вмешательстве (например, для эпидурального введения) требуется применение более высоких концентраций и доз препарата. Когда необходимо проведение менее интенсивной блокады (например, для облегчения родильного боли), показано применение более низкой концентрации препарата. Объем применяемого препарата будет влиять на степень распространения анестезии.

Чтобы избежать внутрисосудистой инъекции, аспирационную пробу рекомендуется провести перед и повторить во время введения общей дозы препарата, которую следует вводить отдельно или отдельными дозами, со скоростью 25-50 мг/мин, одновременно внимательно наблюдая за жизненно важными функциями пациента и поддерживая с ним вербальный контакт. Случайную внутрисосудистую инъекцию можно определить по временному повышению частоты сердечных сокращений, а случайную интратекальную инъекцию – по признакам спинального блока. При возникновении симптомов интоксикации ведение препарата следует немедленно прекратить (см. раздел «Побочные реакции»). Накопленный в настоящее время опыт показывает, что доза препарата 400 мг, которую следует вводить в течение 24 часов, взрослым человеком среднего возраста переносится хорошо.

Дети в возрасте от 1 до 12 лет.

Следующая таблица представляет собой инструкцию по дозировке препарата в педиатрии. Существуют отдельные вариации. У детей с повышенной массой тела часто необходимо постепенное уменьшение дозировки, что должно базироваться на идеальной массе тела. Стандартные учебные пособия должны быть приняты во внимание в случае наличия факторов, влияющих на отдельно взятые методики проведения блокады, и для обеспечения индивидуальных требований пациентов.

Следует применять самые низкие необходимые для проведения адекватной анестезии дозы препарата.

Рекомендации по дозировке препарата у детей в возрасте от 1 до 12 лет Таблица 2.

Концентрация,

мг / мл

Объем,

мл / кг

Доза,

мг / кг

Начало действия, мин

Продолжительность эффекта, часы

КУПИРОВАНИЕ ОСТРОЙ БОЛИ

(пред - и послеоперационная боль)

Каудальное эпидуральное введение

2, 5

0, 6‒0, 8

1, 5‒2

20‒30

2‒6

Люмбальное эпидуральное введение препарата

2, 5

0, 6‒0, 8

1, 5‒2

20‒30

2‒6

Торакальное эпидуральное введение препаратуа)

2, 5

0, 6‒0, 8

1, 5‒2

20‒30

2‒6

Местная анестезия

(например, блокады и инфильтрация небольших нервов)

2, 5

0, 5‒2, 0

5, 0

0, 5‒2, 0

Блокада периферических нервов(например подвздошно-пахового, подвздошно-подбрюшного)

2, 5

0, 5‒2, 0b)

5, 0

0, 5‒2, 0b)

a) Блокада может быть проведена при дополнительных дозах, пока не будет достигнут желаемый уровень анестезии.

b)Начало и продолжительность блокады периферических нервов зависит от типа блокады и введенной дозы.

Для детей дозу рассчитывать на 1 кг массы тела (до 2 мг/кг).

Чтобы избежать внутрисосудистой инъекции, аспирационную пробу рекомендуется провести перед и повторить во время введения общей дозы препарата. Препарат следует вводить в отделяемых дозах, особенно при поясничном и грудном эпидуральном пути введения, постоянно внимательно наблюдая за жизненно важными функциями пациента.

Паратонзиллярную инфильтрацию проводили для детей в возрасте от 2 лет с бупивакаином 2, 5 мг/мл в дозе 7, 5-12, 5 мг на миндалину.

Подвздошно-паховые, подвздошно-подбрюшные блокады были проведены у детей в возрасте от 1 года с бупивакаином 2, 5 мг/мл в дозе 0, 1-0, 5 мл/кг, эквивалентном 0, 25-1, 25 мг/кг. Дети в возрасте от 5 лет получали бупивакаин 5 мг/млу дозе 1, 25-2 мг/кг.

Безопасность и эффективность периодической эпидуральной болюсной инъекции или непрерывной инфузии не установлены. Доступны только ограниченные данные.

Дети.

Применять для анестезии детям в возрасте от 1 года по назначению (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Безопасность и эффективность применения лонгокаина®с и без адреналина у детей в возрасте до 1 года не установлены. Доступны только ограниченные данные.

Передозировка.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за медленнее увеличения концентрации местного анестетика в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Побочные реакции.

Случайное введение препарата в субарахноидальное пространство может привести к развитию очень высокой степени спинальной анестезии, возможно, с апноэ и тяжелой артериальной гипотензией.

Профиль нежелательных реакций препарата Лонгокаин ® подобен профилю нежелательных реакций, возникающих при применении других местных анестетиков длительного действия. Нежелательные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервных волокон (например, снижение артериального давления, брадикардия), а также явлений, вызванных непосредственно (например, травмы нервов) или косвенно (например, эпидуральный абсцесс) иголочной пункцией.

Неврологические повреждения являются редкими, но хорошо известными последствиями региональной, особенно эпидуральной и спинальной анестезии. Они могут быть связаны с несколькими причинами, например, прямой травмой спинного мозга или спинномозговых нервов, синдромом поражения передней спинномозговой артерии, инъекцией раздражающего вещества или инъекцией нестерильного раствора. Это может привести к парестезии или анестезии в локализованных участках, моторной слабости, потере контроля над сфинктером и параплегии. Иногда эти явления являются долговременными во времени.

Перечень нежелательных реакций, выполненный в виде таблицы.

Нежелательные реакции, которые рассматриваются, по крайней мере, как возможно связанные с лечением препаратомЛонгокаїн®, исходя из данных, полученных в ходе проведения клинических исследований соответствующих препаратов, а также данных, полученных в післяреєстраційний период применения препарата, перечислены ниже по классам систем органов тела и абсолютной частотой. Частоты определяются как очень часто (> 1/10), часто (от> 1/100 до< 1/10), нечасто (от> 1/1000до < 1/100), редко (от> 1/10000 до < 1/1000) не может быть оценена по имеющимся данным).

Нежелательные реакции, возникающие на применение препарата Таблица 3.

Класс систем органов

Классификация по частоте

Нежелательная реакция на применение препарата

Со стороны иммунной системы

Редко

Аллергические реакции, анафилактическая реакция/шок (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны нервной системы

Часто

Парестезии, головокружение.

Нечасто

Признаки и симптомы токсичностиз стороны ЦНС (судороги, околоротовая парестезия, онемение языка, гиперакузия, нарушение зрения, потеря сознания, тремор, легкое головокружение, шум в ушах, дизартрия, судорожные движения мышц).

Редко

Нейропатия, повреждение периферических нервов, арахноидит, парез и параплегия.

Со стороны органов зрения

Редко

Диплопия(двоение в глазах)

Со стороны сердца

Часто

Брадикардия (см. раздел «Особенности применения»).

Редко

Остановка сердца (см. раздел «Особенности применения»), сердечные аритмии.

Со стороны сосудов

Очень часто

Артериальная гипотензия (см. раздел «Особенности применения»).

Часто

Артериальная гипертензия (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко

Угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто

Тошнота

Часто

Рвота

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Часто

Задержка мочи

После повторных инъекций или долгосрочных инфузий бупивакаина были зарегистрированы случаи печеночной дисфункции с обратным повышением уровней аспартатаминотрасферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы и билирубина. Если во время лечения бупивакаином наблюдаются признаки печеночной дисфункции, применение препарата следует прекратить.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступных для детей местах.

Несовместимость.

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин малорастворим при рН выше 6, 5.

Упаковка.

По 200 мл в бутылках.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО "Юрия-Фарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 18030, Черкасская обл. , м. Черкаси, вул. Кобзарская, 108. Тел. : (044) 281-01-01.