ЛИНКОМИЦИН-ДАРНИЦА раствор 300 мг/мл

ЧАО ФФ Дарница

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 300 мг/мл

Раствор, 300 мг/мл

Упаковка

Ампулы 1 мл №10x1
Ампулы 2 мл №10x1

Ампулы 1 мл №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЛИНКОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ 300 мг/мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

ЛИНКОЦИН 300 мг/мл

Пфайзер(BE)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

ЛИНКОЦИН 300 мг/мл

Пфайзер Инк.(US)

Раствор

от 141.37 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛИНКОМИЦИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4582/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 21.06.2021
  • Состав: 1 мл раствора содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на безводный линкомицин 300 мг
  • Торговое наименование: ЛИНКОМИЦИН-ДАРНИЦА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды.

Упаковка

Ампулы 1 мл №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛИНКОМИЦИН-ДАРНИЦА раствор 300 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИНКОМИЦИН-ДАРНИЦА

(LINCOMYCIN-DARNITSA)

Состав:

действующее вещество: lincomycin;

1 мл раствора содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на безводный линкомицин 300 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость с легким специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТХ J01F F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Линкомицин – антибиотик группы линкозамидов, продукт жизнедеятельностиStreptomyces lincolniensis. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активностиinvitro включает ряд возбудителей:

чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мкг / мл):

анаэробные грамположительные бактерии, которые не образуют споры, в т. ч. Propionibacteriumspp. , Eubacterimspp. , а такжеActinomycesspp. ;

анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т. ч. Peptococcusspp. , Peptostreptococcusspp. и микроаэрофильные стрептококки;

аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключением S. faecalis)и пневмококки.

Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг / мл):

анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. ;

анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т. ч. Clostridium spp.

Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью (МПК ≥ 8 мкг/мл), в т. ч. Streptococcus faecalis, Neisseria, большинство штаммов Haemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.

Хотя бактерии родаShigella резистентныеin vitro к линкомицину (МПК приблизительно составляет 200-400 мкг/мл), линкомицин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг/г испражнений).

Между клиндамицином и линкомицином продемонстрирована перекрестная резистенстность. Чаще всего резистентность возникает вследствие метилирования специфических нуклеозидов в РНК 23S субъединицы рибосомы 5OS, которая может определять перекрестную резистентность к макролітів и стрептограмінів В (фенотипMLSB). Резистентные к макролитам изоляты этих микроорганизмов следует проверять на индуцибельную резистентность к линкомицину / клиндамицину с помощью D-теста или другого приемлемого метода. В настоящее время критериев интерпретации результатов теста на чувствительность к антибиотикам для линкомицина не существует.

Фармакокинетика.

Всасывание. Внутримышечное введение однократной дозы 600 мг позволяет получить средний максимальный уровень в сыворотке крови, что составляет 11, 6 мкг/мл, через 1 час, и поддерживает терапевтические уровне в течение 17-20 часов для большинства чувствительных грамположительных микроорганизмов. Выведение с мочой после применения этой дозы составляет от 1, 8 до 24, 8% (в среднем 17, 3 %).

При внутривенной инфузии линкомицина по 600 мг продолжительностью 2 часа удается достичь средней максимальной концентрации в сыворотке крови, что составляет 15, 9 мкг/мл, и поддерживает терапевтические уровни в течение 14 часов для большинства чувствительных грамположительных микроорганизмов. Вывод с мочой составляет от 4, 9% до 30, 3 % (в среднем 13, 8 %).

Распределение. На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками крови снижается при повышении концентрации в сыворотке (насыщаемое связывание с белками плазмы).

В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25-50 % от уровня в крови, в материнском молоке этот показатель составляет 50-100 %, в костной ткани – около 40 % и в окружающих мягких тканях – 75 %.

Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18 % уровня в крови); при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40 % от уровня в крови.

Вывод. Значительная часть препарата метаболизируется, метаболизм происходит преимущественно в печени. В норме сывороточный период полувыведения составляет 5, 4 ± 1 час. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и/или почек. В связи с этим следует принять во внимание необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушением функции печени или почек.

После внутримышечного введения 600 мг экскреция бактериологически активного препарата в моче составляет 1, 8-24, 8 % (в среднем – 17, 3 %), а у стула – 4-14 %. После внутривенного введения 600 мг в течение 2 часов экскреция бактериологически активного препарата в моче составляет 4, 9-30, 3 % (в среднем – 13, 8 %). Остальной препарат выделяется в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на экскрецию линкомицина из крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Применение этого препарата следует ограничить пациентами с аллергией на пенициллин или другими пациентами, для лечения которых, по мнению врача, применение пенициллина является нецелесообразным.

Противопоказания.

Линкомицин противопоказан больным, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину или любому другому компоненту препарата. Менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Был обнаружен антагонизм между линкомицином и эритромициномinvitro. Эти два препарата не рекомендуется назначать вместе из-за возможной клинической значимости.

Линкомицин имеет свойство блокировать нервно-мышечную передачу, что может усилить действие других блокаторов нервно-мышечной передачи; линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают такие препараты.

Особенности применения.

Через риск развития псевдомембранозного колита, связанного с применением антибактериальных средств, перед принятием решения по применению линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить возможность применения менее токсичных альтернативных препаратов (например эритромицина).

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гастроинтестинальными заболеваниями, в частности колитом.

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицину.

Необходимые хирургические процедуры следует проводить в сочетании с антибиотикотерапией.

Была продемонстрирована эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицину. Были обнаружены штаммы стафилококков, резистентные к линкомицину, поэтому в сочетании с терапией Линкомицином-Дарница необходимо проводить бактериологические посевы и исследования чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная, но не полная, перекрестная резистентность. В случае наличия показаний препарат можно применять одновременно с другими антибактериальными средствами.

Применение линкомицина для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций не показано.

С целью снижения скорости возникновения резистентных к лекарственному препарату бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов Линкомицин-Дарница следует применять только для лечения или профилактики инфекции, которые доказаны или с очень высокой вероятностью вызванные чувствительными бактериями. В случае наличия информации о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать избыточный рост клостридий. Исследования показали, что токсин, продуцируемыйClostridiumdifficile, является основной причиной возникновения антибиотикоассоциированного колита. Сразу после установления первичного диагноза псевдомембранозный колит следует начать лечение. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При степенях тяжести от средней до тяжелой следует проводить лечение с введением растворов электролитов, белков и назначения антибактериальных средств, эффективных противClostridiumdifficile при колите.

Clostridiumdifficile-ассоциированная диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и различалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному ростуClostridiumdifficile.

Поскольку лечение линкомицином ассоциировано с развитием тяжелого колита, который может иметь летальный исход, его следует зарезервировать для лечения тяжелых инфекций, когда менее токсичные противомикробные средства не действуют. Его не следует применять пациентам с небактериальными инфекциями, которыми является большинство инфекций верхних дыхательных путей.

Clostridiumdifficile продуцирует токсиниА и В, способствующие развитию КДАД. ШтаммыClostridiumdifficile, продуцирующие гипертоксин, являются причиной повышения заболеваемости и летальности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и нуждаться в проведении колэктомии. У пациентов, у которых возникает диарея после приема антибиотиков, следует рассмотреть диагноз КДАД. Также детальный сбор анамнеза является необходимым, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.

В случае подозреваемой или подтвержденной КДАД текущее лечение антибактериальным средством, что не направлен противClostridiumdifficile, нужно прекратить. По клиническим показаниям следует начать применение жидкостей и электролитов, дополнительное введение белков, антибактериальное лечениеClostridiumdifficile и провести хирургическую оценку.

Во время применения линкомицина сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, в том числе анафилаксии и мультиморфной эритемы. В случае развития аллергической реакции на линкомицин лечение следует прекратить.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в цереброспинальную жидкость (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

Применение антибиотиков часто сопровождается развитием диареи, что обычно заканчивается после прекращения антибиотикотерапии. Иногда после начала антибиотикотерапии у пациентов могут наблюдаться водянистые или кровянистые испражнения, которые могут сопровождаться или не сопровождаться спазмами в животе и повышением температуры тела, и возникать даже через 2 или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. В таком случае пациенту следует как можно скорее обратиться к врачу.

Линкомицин-Дарница следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженными аллергиями, больным атопией.

Определенные инфекции могут потребовать осуществления разреза и дренирования или выполнения других показанных процедур в дополнение к антибактериальной терапии.

Применение линкомицина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибков. В случае возникновения суперинфекций следует принимать соответствующие меры, показанные в соответствии с клинической ситуацией. Если в лечении линкомицином нуждаются пациенты с существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функций нирокпериод полувыведения линкомицинуиз сыворотки крови может быть удлинен по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения с сыворотки может быть увеличен вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и / или нарушениями функции печени следует с осторожностью подбирать дозу препарата и контролировать уровни линкомицина в сыворотке крови во время терапии высокими дозами препарата.

Во время длительного лечения препаратом необходимо периодически выполнять функциональные пробы печени и почек, а также проводить анализы крови.

Линкомицин не следует вводить внутривенно в виде болюса неразведенного препарата. Внутривенно препарат можно вводить исключительно путем капельной инфузии продолжительностью минимум 1 час (см. раздел «способ применения и дозы»).

Назначение Линкомицина-Дарница в случае отсутствия подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному средству.

Чтобы предотвратить развитие асептического некроза, внутримышечные введения проводить глубоко вмяз.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследований тератогенного потенциала линкомицина на животных и адекватных исследований с должным уровнем контроля по определению влияния линкомицина на беременных женщин не проводили. Линкомицин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда лечение крайне необходимо.

Сообщали о наличии линкомицина в грудном молоцилюдиуконцентрациях от0, 5 до 2, 4 мкг/мл. В связи с возможным возникновением серьезных нежелательных реакционная линкомицин у младенцев, находящихся на грудном кормлении, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения препаратом в зависимости от пользы препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отмечено не было, но сообщалось об отдельных случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на чувствительность.

Взрослые.

А. Внутримышечные инъекции.

Обычная доза составляет:

1. 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.

2. Более тяжелые формы инфекций: по 600мг внутримышечно каждые 12 часов (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.

Б. внутривенные инъекции.

Обычная доза составляет:

1. От 600 мг до 1 г каждые 8-12 часов.

2. При более тяжелых инфекциях эти дозиможуть быть повышены.

3. При состояниях, представляющих угрозу для жизни, суточная доза для внутривенного введения может составлять до8 г.

Дети (в возрасте от 1 месяца).

А. Внутримышечные инъекции.

1) 10 мг/кг/сут в виде 1 инъекции.

2) более тяжелые формы инфекций – 10 мг/кг каждые 12 часов или чаще.

Б. внутривенные инъекции.

От 10 до 20 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести инфекции, может быть введено несколькими дозами в соответствии с описанными правилами разведения и скорости инфузии.

Дозировка для пациентов с нарушением функции печени или почек.

У пациентов с нарушением функции печени или почек увеличивается период полувыведения линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина пациентам с нарушенной функцией печени или почек. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25 % до 30 % от дозы, рекомендованной для пациентов с нормальной функцией почек.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Инфекции, вызванные β-гемолитическим стрептококком.

Лечение должно длиться не менее 10 дней.

Разведение и скорость инфузии.

Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:

1 г линкомицина разводится не менее, чем 100 мл соответствующего раствора для разведения (0,9% раствор натрия хлорида), при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1 часа.

Таблица 1.

Доза

Объем раствора для разведения

Продолжительность инфузии

600 мг

100 мл

1 час

1 г

100 мл

1 час

2 г

200 мл

2 часа

3 г

300 мл

3 часа

4 г

400 мл

4 часа

Указанные дозы можно вводить повторно, частота введения определяется в разинеобходимости, при этом суточная доза не превышает максимальную рекомендуемую дозу линкомицина, чтостановить8 г.

Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, если этот препарат вводить в более высоких, чем рекомендовано, концентрациях и с большей скоростью.

Дети.

Линкомицин-Дарница применять детям в возрасте от 1 месяца в рекомендуемых дозах (см. раздел «способ применения и дозы»).

Передозировка.

В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого внутривенного введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведен согласно рекомендациям.

Лечение передозировка возможна с помощью желудочного лаважа или провоцирования рвоты. Специфический антидот неизвестен.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения линкомицина из крови.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: глоссит, стоматит, тошнота, изжога, рвота, дискомфорт и боль в области живота и персистирующая диарея, колит (в том числе псевдомембранозный колит, Clostridiumdefficile-ассоциированный колит), кандидоз, зуд в области ануса, снижение аппетита.

Со стороны кроветворной системы: отмечаются случаи нейтропении, лейкопении, агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры. Есть отдельные сообщения о апластическую анемию и панцитопению, при которых нельзя исключить влияние линкомицина как причину побочной реакции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь и анафилактический шок, некоторые из них развивались у больных с гиперчувствительностью к пенициллину. Редко были зарегистрированы такжепадкимультиформной эритемы тасхожи на синдром Стивенса-Джонсона, связанной с введением линкомицина.

При возникновении острых тяжелых реакций гиперчувствительности могут потребоваться (при наличии клинических показаний) применение адреналина и других мер неотложной медицинской помощи, включая проведение оксигенотерапии, внутривенное введение жидкостей, антигистаминных препаратов, кортикостероидов, прессорных Аминов, а также восстановление проходимости дыхательных путей.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: зуд, кожная сыпь (везикулезные, макульозний, розеольозний, мелкоточечная, уртикарные, пятнистые), крапивница, вагинит, редко –эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматит.

Со стороны печени: желтуха и изменение показателей печеночных тестов (особенно повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови) также могут наблюдаться при терапии линкомицином.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сообщается о епізодиартеріальноїгіпотензії после парентерального введения препарата, особенно при слишком быстром введении. Редко наблюдались также эпизоды угнетения сердечной деятельности и функции дыхательной системы, тахикардия, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры, докардиопульмонального шока после слишком быстрого внутривенного введения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Местные реакции: при внутримышечных инъекциях возможно местное раздражение (гиперемия, зуд), болезненность, отек, образование затвердевания и стерильного абсцесса. При внутривенном введении возможно возникновение тромбофлебита.

Вероятность этих реакций может быть сведенной к минимуму при введении препарата в форме глубоких внутримышечных инъекций при отказе от использования постоянных внутривенных катетеров.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Препарат фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Линкомицин несовместим в одном шприце или капельнице с канамицином, новобиоцином абофенитоином.

Упаковка.

По 1 мл или по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.