ЛИНКОЦИН раствор 300 мг/мл

Пфайзер Инк.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 300 мг/мл

Раствор, 300 мг/мл

Упаковка

Флакон 2 мл №1x1

Флакон 2 мл №1x1

от 141.81 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЛИНКОМИЦИН-ЗДОРОВЬЕ 300 мг/мл

ООО ФК Здоровье(UA)

Раствор

bioequivalence-icon

Rp

ЛИНКОЦИН 300 мг/мл

Пфайзер(BE)

Раствор

Rp

ЛИНКОМИЦИН-ДАРНИЦА 300 мг/мл

ЧАО ФФ Дарница(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

A

info

Действующее вещество

ЛИНКОМИЦИН

Производитель:

Пфайзер Инк., США

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/10038/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл содержит линкомицина 300 мг (в форме линкомицина гидрохлорида)
  • Торговое наименование: ЛИНКОЦИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды.

Упаковка

Флакон 2 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛИНКОЦИН раствор 300 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛИНКОЦИН

(LINCOCINÒ)

Состав:

действующее вещество: lincomycin;

1 мл содержит линкомицина 300 мг (в форме линкомицина гидрохлорида);

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. антибактериальные средства для системного применения. Линкозамиды. Код АТХ J01F F02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

В зависимости от чувствительности микроорганизмов и концентрации антибиотика, линкомицин может проявлять как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Спектр активностиin vitroвключает ряд возбудителей:

1. Чувствительные микроорганизмы (минимальная пригнічувальна концентрация (МПК) £ 2 мкг/мл):

- анаэробные грамположительные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Propionibacterium spp. , Eubacterim spp. , а такжеActinomyces spp. ;

- анаэробные и микроаэрофильные грамположительные кокки, в т. ч. Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. имикроаэрофильные стрептококки;

- аэробные грамположительные микроорганизмы, в т. ч. стафилококки, стрептококки (за исключениемS. faecalis) и пневмококки.

2. Микроорганизмы с умеренной чувствительностью (МПК составляет 2-4 мкг/мл):

- анаэробные грамотрицательные бактерии, не образующие споры, в т. ч. Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. ;

- анаэробные грамположительные бактерии, образующие споры, в т. ч. Clostridium spp.

3. Резистентные микроорганизмы или микроорганизмы с низкой чувствительностью
(МПК 3 8 мкг / мл) , в т. ч. Streptococcus faecalis, Neisseria большинство штаммовHaemophilus influenzae, Pseudomonas и другие грамотрицательные микроорганизмы.

Хотя бактерии родаShigellaрезистентныеin vitro к линкомицину (МПК примерно составляет 200-400 мкг/мл), Лінкоцин эффективен при этом заболевании в связи с тем, что в кишечнике достигается очень высокий уровень линкомицина (примерно 3000-7000 мкг/г стула).

Наблюдалась перекрестная резистентность диссоциированного типаin vitroмежду линкомицином и клиндамицином с одной стороны и макролидами (эритромицин, олеандомицин и спирамицин) с другой. Абсолютная перекрестная резистентность существует между линкомицином и клиндамицином. Чаще всего резистентность у стафилококков и стрептококков возникает вследствие метилирования специфических нуклеозидов в РНК 23S субъединицы рибосомы 50S, которая может определять перекрестную резистентность к макролидам и стрептограмінів В (фенотип MLSB). Резистентные к макролидам изоляты этих микроорганизмов следует проверять на индуцибельную резистентность к линкомицину / клиндамицину с помощью D-теста или другого приемлемого метода. В экспериментахin vitro и in vivo не наблюдалось быстрого развития резистентности микроорганизмов к препарату Линкоцин. У стафилококков резистентностьin vitro до линкомицина или клиндамицина развивается медленно, постепенно.

Фармакокинетика.

Всасывание

Внутримышечное введение однократной дозы 600 мг дает возможность получить максимальный уровень в сыворотке крови, что составляет 11, 6 мкг/мл, через 60 минут, при этом терапевтическая концентрация сохраняется в течение 17-20 часов для большинства чувствительных грамположительных штаммов. При внутривенной двухчасовой инфузии 600 мг препарата Линкоцин удается достичь максимальной концентрации в сыворотке крови 15, 9 мкг/мл, что остается терапевтической для большинства чувствительных грамположительных штаммов в течение 14 часов.

Распределение

На основании прямых и косвенных признаков установлено, что связывание с белками снижается при повышении концентрации в сыворотке крови (насыщаемое связывание с белками плазмы крови).

В крови плода, в перитонеальной и плевральной жидкостях могут достигаться концентрации, составляющие 25-50 % от уровня в крови, в грудном молоке этот показатель составляет
50-100 %, в костной ткани – около 40 % и в окружающих мягких тканях – 75 %.

Вместе с тем, линкомицин медленно проникает в спинномозговую жидкость (1-18 % уровня в крови); при заболевании менингитом уровень в ликворе достигает 40 % от уровня в крови.

Вывод

Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени. В норме период полувыведения из сыворотки крови составляет 5, 4 ± 1 час. Однако этот период может удлиняться при нарушениях функции печени и/или почек. В связи с этим следует принимать во внимание необходимость уменьшения частоты введения линкомицина больным с нарушениями функции печени и/или почек.

После внутримышечного введения 600 мг экскреция препарата в мочу составляет 1, 8-24, 8 % (в среднем – 17, 3 %). После внутривенного введения 600 мг в течение 2 часов экскреция лекарственного средства в мочу составляет 4, 9-30, 3 % (в среднем – 13, 8 %). Остальной препарат выделяется в форме бактериологически неактивных метаболитов. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на экскрецию линкомицина из крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение тяжелых инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами стрептококков, пневмококков и стафилококков. Данный препарат следует применять пациентам с аллергией на пенициллин или пациентам, для лечения которых, по мнению врача, применение пенициллина является нецелесообразным.

Противопоказания.

Линкоцин противопоказан больным, у которых ранее отмечалась гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину или любому другому компоненту препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Линкомицин имеет свойство блокировать нервно-мышечную передачу, что может усилить действие других блокаторов нервно-мышечной передачи; линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам, которые получают такие препараты.

Был обнаружен антагонизм между линкомицином и эритромициномin vitro. Поэтому эти два препарата не рекомендуется назначать вместе.

Особенности применения.

Через риск развития псевдомембранозного колита перед принятием решения по применению линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить целесообразность менее токсичных альтернативных препаратов (например эритромицина).

При наличии показаний лекарственное средство можно применять одновременно с другими противомикробными средствами.

Применение линкомицина для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций не показано.

Несмотря на то, что линкомицин проникает в цереброспинальную жидкость (ЦСР), уровень линкомицина в ЦСР может быть недостаточным для лечения менингитов, поэтому препарат не следует назначать в таких случаях.

Анализ накопленного на сегодня опыта свидетельствует, что в подгруппе пациентов старшего возраста с имеющимися тяжелыми заболеваниями склонность к диарее выше. Если Линкоцин назначают пациентам этой группы, необходимо тщательно контролировать у них изменения частоты испражнений.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам с гастроинтестинальными заболеваниями в анамнезе, в частности колитом.

Линкоцин следует с осторожностью применять пациентам с анамнезом, отягощенным бронхиальной астмой или выраженными аллергическими реакциями.

Определенные инфекции могут потребовать проведения разреза и дренирования или выполнения других показанных хирургических процедур в дополнение к антибактериальной терапии.

Применение Линкоцина может приводить к чрезмерному росту нечувствительных организмов, в частности дрожжевых грибов. В случае возникновения суперинфекций следует принять соответствующие меры, показанные в соответствии с клинической ситуацией. Если лечение Линкоцином требуют пациенты с уже существующими грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть удлинен по сравнению с пациентами, у которых функция почек не нарушена. У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения из сыворотки крови может быть увеличен вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функции печени следует с осторожностью подбирать дозу препарата и контролировать уровень линкомицина в сыворотке крови во время терапии высокими дозами (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Во время длительного лечения Лінкоцином необходимо периодически выполнять функциональные пробы печени и почек, а также проводить анализы крови.

Назначение Линкоцина в случае отсутствия подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Применение антибиотиков часто сопровождается развитием диареи, что обычно заканчивается после прекращения антибиотикотерапии. Иногда после начала антибиотикотерапии у пациентов могут наблюдаться водянистые или кровянистые испражнения, которые могут сопровождаться или не сопровождаться спазмами в животе и повышением температуры тела и возникать даже через 2 или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. В таком случае пациенту следует как можно скорее обратиться к врачу.

Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию и мультиформную эритему, при применении Линкоцина. При появлении аллергических реакций на Линкоцин лечение этим препаратом следует прекратить (см. раздел «Побочные реакции»).

В состав препарата входит консервант бензиловый спирт. Сообщалось, что бензиловый спирт ассоциирован с развитием серьезных побочных реакций, в том числе гаспинг-синдрома и смерти у детей. И хотя с обычными терапевтическими дозами этого лекарственного средства в организм обычно поступают такие количества бензилового спирта, которые значительно меньше тех, о которых сообщалось в связи с развитием гаспінг-синдрома, минимальное количество бензилового спирта, при которой может развиваться токсичность неизвестна. Риск, связанный с бензиловым спиртом, зависит от введенного количества и способности печени и почек обезвреживать это химическое соединение. Недоношенные новорожденные и новорожденные с низкой массой тела при рождении могут быть более склонными к развитию токсичности.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея (КДАД) была связана с приемом почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и различалась по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную флору толстого кишечника, что приводит к чрезмерному ростуClostridium difficile.

Clostridium difficile продуцирует токсины А и В, способствующие развитию КДАД. ШтаммыClostridium difficile, продуцирующие гипертоксин, являются причиной повышения заболеваемости и летальности, поскольку эта инфекция может быть рефрактерной к антибактериальной терапии и нуждаться в проведении колэктомии. У пациентов, имеющих диарею после приема антибиотиков, должен быть рассмотрен диагноз КДАД. Также детальный сбор анамнеза является необходимым, поскольку случаи КДАД были зарегистрированы через 2 месяца после назначения антибактериальных препаратов.

При диагностировании или подозрении на КДАД может возникнуть потребность в прекращении текущей антибиотикотерапии, не направленной противC. difficile. При наличии клинических показаний следует проводить соответствующую коррекцию водно-электролитного баланса, введение белков, антибиотикотерапию, направленную противC. difficile, а также хирургическое обследование.

Гиперчувствительность.

У пациентов, которые получали лечение Лінкоцином, были отмечены тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и тяжелые кожные побочные реакции, такие как синдром Стивенса ‒ Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и мультиформная эритема. В случае возникновения анафилактической или тяжелой кожной реакции следует отменить прием Линкоцина и начать соответствующую терапию (см. раздел "Побочные реакции").

Применение в период беременности или кормления грудью.

Линкомицин содержит консервант бензиловый спирт. Бензиловый спирт может проникать сквозь плаценту (см. раздел «особенности применения»).

Исследования тератогенного потенциала линкомицина на животных и адекватные исследования с надлежащим уровнем контроля по определению влияния линкомицина на беременных женщин не проводились. Линкомицин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда лечение крайне необходимо.

Сообщали о наличии линкомицина в грудном молоке человека в концентрациях от 0, 5 до 2, 4 мкг/мл. В связи с возможным возникновением серьезных нежелательных реакций на Линкоцин у младенцев, находящихся на грудном кормлении, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения препаратом в зависимости от важности применения препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Особого влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отмечено не было, но сообщалось об отдельных случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Линкомицин не следует вводить внутривенно в виде болюса неразведенного препарата. Внутривенно препарат можно вводить исключительно путем капельной инфузии продолжительностью не менее 1 часа.

Если во время терапии развивается сильная диарея, применение этого антибактериального средства следует прекратить.

Взрослые

А. Внутримышечное введение

Обычная доза взрослым составляет:

1. Тяжелые инфекции: 600 мг внутримышечно каждые 24 часа.

2. Более тяжелые формы инфекций: по 600 мг внутримышечно каждые 12 часов (или чаще), что определяется тяжестью инфекции.

В. Внутривенное введение

Обычная доза взрослым составляет:

1. Тяжелые инфекции: от 600 мг до 1 г каждые 8-12 часов.

2. При более тяжелых инфекциях эти дозы можно повысить.

3. При состояниях, угрожающих жизни, суточная доза для внутривенного введения может составлять до 8 г.

Дети в возрасте от 1 месяца

А. Внутримышечное введение

1. Тяжелые инфекции: 10 мг/кг в виде 1 внутримышечной инъекции каждые 24 часа.

2. Более тяжелые формы инфекций: 10 мг/кг каждые 12 часов или чаще.

В. Внутривенное введение

От 10 до 20 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести инфекции, можно вводить несколькими дозами, в соответствии с описанными правилами разведения и скорости инфузии.

Дозировка для пациентов с нарушениями функции печени или почек. У пациентов с нарушениями функции печени или почек увеличивается период полувыведения линкомицина из сыворотки крови, что является основанием для снижения частоты введения линкомицина таким пациентам. Если терапия линкомицином необходима для пациентов со значительным нарушением функции почек, соответствующая доза должна составлять от 25 до 30 % от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Инфекции, вызванные бета-гемолитическим стрептококком. Лечение должно длиться не менее 10 суток.

Разведение и скорость инфузии.

Доза для введения в форме инфузии рассчитывается следующим образом:

1 г линкомицина разводить не менее чем в 100 мл подходящего раствора для разведения, при этом продолжительность инфузии должна быть не менее 1 часа.

Доза

Объем раствора

для разведения

Продолжительность инфузии

600 мг

100 мл

1 час

1 г

100 мл

1 час

2 г

200 мл

2 часа

3 г

300 мл

3 часа

4 г

400 мл

4 часа

Указанные дозы можно вводить повторно, частота введения определяется по необходимости, при этом суточная доза не должна превышать максимальную рекомендуемую дозу линкомицина, что составляет 8 г.

Примечание. Могут возникать тяжелые реакции со стороны сердечно-сосудистой и легочной систем, если этот препарат вводить в более высоких, чем рекомендуется, концентрациях и с большей скоростью.

Дети.

Не применяют недоношенным детям и новорожденным.

Может вызвать токсические и аллергические реакции у младенцев и детей в возрасте до 3 лет (см. раздел «особенности применения»).

Передозировка.

В случае передозировки возможно возникновение вторичных гастроинтестинальных расстройств, включая боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. Описаны тяжелые реакции со стороны сердечно-легочной системы после слишком быстрого внутривенного введения неразведенных высоких доз. Такие реакции не возникали, если препарат был разведен согласно рекомендациям. Лечение передозировки возможно с помощью желудочного лаважа или провоцирования рвоты. Специальный антидот неизвестен.

Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны для выведения линкомицина из крови.

Побочные реакции.

Ниже представлены нежелательные реакции, возникающие в связи с применением линкомицина, по классам систем органов.

Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота, рвота, глоссит, стоматит, боль в животе, дискомфорт в животе, анальный зуд.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса − Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема (см. раздел «Особенности применения»), сыпь, крапивница, зуд.

Инфекции и инвазии: вагинальные инфекции; псевдомембранозный колит; колит, ассоциированный с Clostridium difficile (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (см. раздел «Особенности применения»), ангионевротический отек, сывороточная болезнь.

Серьезные реакции гиперчувствительности требуют неотложной помощи с применением адреналина, кислорода и внутривенного введения кортикостероидов. При наличии клинических показаний может быть требуется восстановление проходимости дыхательных путей, если необходимо – с проведением интубации.

Со стороны гепатобилиарной системы: желтуха, отклонение от нормы показателей функционального состояния печени, повышение уровней трансаминаз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, протеинурия, азотемия.

Со стороны сердца: кардиореспираторная остановка (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сосудистые расстройства: гипотензия (см. раздел «Способ применения и дозы»), тромбофлебит†.

Со стороны органов слухаи равновесия: вертиго, звон в ушах.

Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, сонливость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: стерильные абсцессы в месте инъекции‡, уплотнение в месте инъекции‡, боль в месте инъекции‡, раздражение в месте инъекции‡.

†Явление отмечалось при внутривенном введении.

‡Отмечались при внутримышечном введении.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Линкомицин, раствор для инъекций, физически несовместим с новобиоцином, канамицином и фенитоином.

Упаковка. По 2 мл раствора для инъекций во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска. по рецепту.

Производитель.

Пфайзер Менюфекчуринг Бельгия НВ / Pfizer Manufacturing Belgium NV.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Рейксвег 12, Пуурс, 2870, Бельгия/

Rijksweg 12, Puurs, 2870, Belgium.