Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Левоноргестрел Сандоз®

(levonorgestrel sandoz®)

Состав:

действующее вещество: левоноргестрел;

1 таблетка содержит 1, 5 мглевоноргестрелу микронизированного;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, полоксамер, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Уформа.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглая двояковыпуклая таблетка белого цвета с гравировкойС с одной стороны и1 - с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Гормональные контрацептивы для системного применения. Препараты для экстренной контрацепции. Левоноргестрел.

Код ATХG03AD01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Точный механизм действия препарата Левоноргестрел Сандоз ® неизвестен. В рекомендуемой дозе левоноргестрел рассматривается как таковой, что главным образом предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения является самой высокой. Он может также вызвать изменения эндометрия, препятствующие имплантации. Препарат Левоноргестрел Сандоз® не эффективен, если процесс имплантации уже начался.

Эффективность

Разовая доза 1500 мкг препарата Левоноргестрел Сандоз®(принимается в течение 72 часов после незащищенного полового акта) предотвращает 84 % ожидаемых беременностей (по сравнению с 79 % при приеме двух таблеток по 750 мкг с интервалом в 12 часов).

Чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 часов, 85%–от 24 до 48 часов, і58%– от 48 до 72 часов). Таким образом, прием таблеток рекомендуется начинать как можно скорее (но не позднее 72 часов) после полового акта, если не применялись никакие средства контрацепции. Уругвайский левоноргестрел неуплывает в значительной мере на коагуляцию и на обмен липидов.

Существуют ограниченные данные о влиянии избыточной массы тела / высокого ИМТ на эффективность контрацептива.

Фармакокинетика.

Всасывание

После перорального приема левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

Распределение

После приема одной таблетки препарата Левоноргестрел Сандоз® максимальные уровни левоноргестрела в плазме крови, а именно 18, 5 нг/мл, были обнаружены через 2 часа. После достижения максимальных уровней в плазме крови концентрация левоноргестрела снижалась со средним периодом полувыведения около 26 часов.

Метаболизм

Левоноргестрел не выделяется в неизмененной форме, а выделяется в виде метаболитов.

Вывод

Метаболиты левоноргестрела выделяются почти в одинаковых пропорциях с мочой и калом. Биотрансформация происходит путем метаболизма стероидов: левоноргестрел гидроксилируется в печени, а его метаболиты выделяются в виде глюкуронидных конъюгатов.

Нет никаких известных фармакологически активных метаболитов.

Левоноргестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГЗСГ). Только примерно 1, 5% общего уровня в сыворотке крови представлено в виде свободного стероида, а 65% специфически связываются с ГЗСГ.

Абсолютная биодоступность левоноргестрела – почти 100% принятой дозы.

Примерно 0, 1% дозы, которую приняла женщина, может получить младенец с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Показания.

Экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 часов после незащищенного полового акта или при неудачном применении метода контрацепции.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или к любому из вспомогательных веществ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Метаболизм левоноргестрела повышается при одновременном применении индукторов ферментов печени.

Лекарственные средства, которые, как предполагается, имеют способность снижать эффективность препаратов, содержащих левоноргестрел, включают барбитураты (в том числе примидон), фенитоин, карбамазепин, лекарственные средства растительного происхождения, содержащие зверобой продырявленный (зверобой), рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

Лекарственные средства, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспоринучерез возможно угнетение метаболизма последнего.

Особенности применения.

Экстренная контрацепция является методом, который можно применять эпизодически (для экстренных случаев). Она ни в коем случае не должна заменять регулярный метод контрацепции.

Экстренная контрацепция не во всех случаях предотвращает беременность. Если существует неуверенность относительно времени незащищенного полового акта или если с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов, зачатие могло произойти. Поэтому, применение препаратуЛевоноргестрел Сандоз® после следующего полового акта может быть неэффективным для предотвращения беременности. В случае задержки менструального цикла более чем на 5 дней или в случае необычного кровотечения на ожидаемую дату менструального цикла или подозрении на беременность по любой другой причине следует исключить беременность.

Если беременность наступает после применения препаратуЛевоноргестрел Сандоз®, следует рассматривать возможность эктопической (внематочной) беременности. Абсолютный риск эктопической беременности считается низким, поскольку препаратЛевоноргестрел Сандоз® предотвращает овуляции и оплодотворению. Эктопическая беременность может развиваться несмотря на маточное кровотечение.

Поэтому препаратЛевоноргестрел Сандоз® не рекомендуется для пациентов, которые имеют риск эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе).

ПрепаратЛевоноргестрел Сандоз® не рекомендуется пациентам с дисфункцией печени тяжелой степени.

Тяжелые синдромы мальабсорбции, например болезнь Крона, могут снизить эффективность препаратуЛевоноргестрел Сандоз®.

После приема препаратуЛевоноргестрел Сандоз® менструация обычно проходит нормально и начинается в предполагаемый день. Иногда она может начинаться на несколько дней раньше или позже. Женщин следует предупредить о необходимости обратиться к врачу для подбора метода регулярной контрацепции. Следует исключить беременность, если в течение следующего периода, когда не применяется пероральный контрацептив, после приема левоноргестрела и после регулярного гормонального контрацептива не происходит кровотечение отмены.

Многократное применение во время менструального цикла не рекомендуется из-за возможности нарушения цикла.

ПрепаратЛевоноргестрел Сандоз® не является столь эффективным, как обычный регулярный метод контрацепции, и подходит лишь как экстренная мера. Женщинам, которые многократно применяют экстренную контрацепцию следует рекомендовать рассмотреть долгосрочные методы контрацепции.

Применение экстренной контрацепции не заменяет обязательные меры предосторожности против болезней, передающихся половым путем.

Ограниченные и недостаточные данные говорят о том, что эффективность препаратуЛевоноргестрел Сандоз® может снижаться с увеличением веса или индекса массы тела (ИМТ) (см. раздел «Фармакодинамика»). Всем женщинам следует применить экстренную контрацепцию как можно скорее после незащищенного полового акта, независимо от веса или ИМТ.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

ПрепаратЛевоноргестрел Сандоз® не следует принимать беременным женщинам. Он не вызывает прерывания беременности. В случае приема препарата во время беременности ограниченные эпидемиологические данные указывают на отсутствие нежелательных явлений для плода, однако нет клинических данных о возможных последствиях, если принимаемые дозы, превышающие 1, 5 мг левоноргестрела. Экспериментальные исследования на животных показали вирилизацию плодов женского пола при применении больших доз.

Доклинические данные традиционных исследований хронической токсичности, мутагенности и канцерогенности не выявили никакого риска для человека.

Период кормления грудью

Левоноргестрел выделяется в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на младенца можно уменьшить, если женщина, которая кормит грудью, примет таблетку сразу после кормления и будет избегать кормления по крайней мере в течение 8 часов после приема препаратуЛевоноргестрел Сандоз®.

Фертильность

Левоноргестрел повышает возможность нарушений менструального цикла, что иногда может привести к более ранней или поздней овуляции, что приводит к изменению в дате возможного бесплодия. Хотя нет долгосрочных данных по фертильности, после застосуваннялевоноргестрелу ожидается быстрое восстановление фертильности, а потому следует продолжать или как можно скорее начать применение регулярной контрацепции после применения левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Никакие исследования относительно способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились, но необходимо помнить о возможности возникновения головокружения.

Способ применения и дозы.

Препарат применяют перорально.

Следует принять 1 таблетку как можно скорее, желательно в течение 12 часов и не позднее чем через 72 часа после незащищенного полового акта (см. раздел «Фармакодинамика»).

Если в течение 3 часов после приема таблетки возникла рвота, следует немедленно принять другую таблетку.

ПрепаратЛевоноргестрел Сандоз® можно принимать в любой день менструального цикла, если нет задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется применять местный барьерный метод (например презерватив, диафрагму, спермицид, цервикальный пачек) до начала следующего менструального цикла. Применение препаратуЛевоноргестрел Сандоз® не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять пациентам в возрасте до 16 лет в связи с ограниченными данными. Препарат предназначен для применения женщинам после начала менструации.

Передозировка.

Сообщений о серьезных нежелательных явлениях после приема больших доз пероральных контрацептивов не было. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечение. Специфических антидотов нет, лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Чаще всего сообщалось о такой побочной реакции, как тошнота.

Класс систем органов согласно MedDRA 14. 1	Побочные реакции по частоте
Очень частые (≥10)	Частые (от ≥ 1/100 до < 1/10)
Со стороны нервной системы	Головная боль	Головокружение***
Со стороны ЖКТ	Тошнота Боль в нижней части живота	Диарея Рвота
Со стороны половых органов и молочной железы	Кровотечение, не связанное с менструацией*	Задержка менструации более чем на 7 дней** Нерегулярная менструация Боль в груди
Общие нарушения	Повышенная утомляемость

* Характер кровотечения может быть временно изменен, однако следующий менструальный цикл у большинства женщин наступит в течение 7 дней от ожидаемой даты.

** В случае задержки следующего менструального цикла более чем на 5 дней, следует исключить беременность.

***головокружение с частотой «часто», если внутриматочная система содержит левоноргестрела 52мг.

Головокружение с частотой «часто»; если внутриматочная система содержит левоноргестрела 13. 5 мг.

Под часпостмаркетингового наблюдения применения левоноргестрела были сообщения о таких побочных реакциях:

Со стороны ЖКТ

Редкие (< 1/10000): боль в животе.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Редкие (< 1/10000): сыпь, крапивница, зуд.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез

Редкие (< 1/10000): боль в области таза, дисменорея.

Общие нарушения

Редкие (< 1/10000): отек лица.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производители.

Салютас Фарма ГмбХ, Германия (выпуск серий).

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Саксония-Анхальт, Германия.