ЛЕВОКС-500 таблетки 500 мг

Тулип Лаб Прайвит Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 500 мг

Таблетки, 500 мг

Упаковка

Блистер №10x1

Блистер №10x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВЬЕ 250 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг

Люпин Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЗОЛЕВ-500 500 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЗОЛЕВ-750 750 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЛЕВОЛЕТ 250 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15680/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 22.12.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит левофлоксацина гемигидрата эквивалентно левофлоксацина безводном 500 мг
  • Торговое наименование: ЛЕВОКС-500
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения группы хинолонов, фторхинолоны.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛЕВОКС-500 таблетки 500 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕВОКС-500, ЛЕВОКС-750

(LEVOX-500, LEVOX-750)

Состав:

действующее вещество: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлоксацина гемігідратуеквівалентно левофлоксацина безводному500 мг или 750 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, оболочка (покриттяСolorcoatFC4S-H (White), полиэтиленгликоль 6000, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 500 мг: капсулоподобной формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне, с маркировкой «500» на другой, белого или почти белого цвета;

таблетки по 750 мг: капсулоподобной формы, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне, с маркировкой «750» на другом, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения группы хинолонов, фторхинолоны.

Код АТХ J01M А 12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левофлоксацин-это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия.

Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Смах) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрацией (МИК (МПК)).

Механизм резистентности

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitroсуществует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.

Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами противобактериальных средств.

Предельные значения

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов умеренно чувствительных (умеренно резистентных) и умеренно чувствительные от резистентных организмов, представлены в нижеприведенной таблице.

Клинические межевые значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20. 06. 2006):

Патоген

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriacae

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Acinetobacter spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

S. pneumoniae1

≤ 2 мг / л

> 2 мг / л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

H. influenzae M. catarrhalis2

≤ 1 мг / л

> 1 мг / л

Межевые значения, не связанные с видами3

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

1Пороговое значение МИК между чувствительными и умеренно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1, 0 до 2, 0 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, что демонстрируют вариабельность этого параметра. Межевые значения касаются терапии высоких доз.

2Штаммы с величинами МИК выше граничного значения между чувствительными и умеренно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами являются очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и если результат будет подтвержден, отправить изолят в справочную лабораторию.

3 Предельные значения МИК, не связанные с видами, были определены в основном исходя из данных фармакокинетики/фармакодинамики, они не зависят от распределения МИК определенных видов. Эти значения используют только для видов, для которых не было определено пороговое значение, и не используются для видов, для которых тестирование на чувствительность не рекомендуется или нет достаточного количества данных (Enterococcus, Neisseria, грамотрицательные анаэробы).

Рекомендуемые CLSI (Институтом клинических и лабораторных стандартов, ранее – NCCLS) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные от умеренно чувствительных организмов и умеренно чувствительные от резистентных организмов, представлены в нижеприведенной таблице, для тестирования МИК (мкг/мл) или диско-диффузного метода (диаметр зоны [мм] с использованием диска с левофлоксацином 5 мкг).

Рекомендуемые CLSI межевые значения Мик и диско-диффузного метода для левофлоксацина (М 100-S17, 2007):

Патоген

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriacae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг / мл

≤13 мм

НеEnterobacteriacae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг / мл

≤13 мм

Acinetobacter spp.

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг / мл

≤13 мм

Stenotrophomonas maltophilia

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг / мл

≤13 мм

Staphylococcus spp.

≤ 1 мкг / мл

≥19 мм

≥ 4 мкг / мл

≤15 мм

Enterococcus spp.

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг / мл

≤13 мм

H. influenzae

M. catarrhalis1

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

Streptococcus pneumoniae

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг / мл

≤13 мм

Бета-гемолитическийStreptococcus

≤ 2 мкг/мл

≥17 мм

≥ 8 мкг / мл

≤13 мм

1 Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов предварительно исключает определение любых категорий результатов, других, чем «чувствительные». Для штаммов, дают результаты, которые свидетельствуют о «нечувствительной» категории, идентификация организмов и результаты тестов на противомикробную чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией с использованием эталонного метода разведений CLSI.

Антибактериальный спектр

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, поэтому желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная Распространенность резистентности такова, что полезность агента по меньшей мере при некоторых типах инфекций сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Staphylococcus aureus* метициллин-чувствительный Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*

Аэробные грамотрицательные бактерии

Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus para- influenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus

Другие

Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureusметициллин-резистентный, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus**, Bacteroides thetaiotamicron**, Bacteroides vulgatus**, Clostridium difficile**

* Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях.

** Естественная умеренная чувствительность.

Другие данные

Госпитальные инфекции, вызванныеP. aeruginosa, могут нуждаться в комбинированной терапии.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100 %.

Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина.

Распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при многократном применении 500 мг 1 раз в сутки практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумуляционный эффект после приема доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Проникновениев слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ)

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляли 8, 3 мкг/г и 10, 8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких

Максимальные концентрации левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли примерно 11, 3 мкг/г и достигались через 4-6 часов после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержимое пузыря

Максимальные концентрации левофлоксацина 4, 0-6, 7 мкг/мл в содержимом пузыря достигались через 2-4 часа после приема препарата после 3 дней приема препарата в дозах 500 мг 1 раз или дважды в сутки.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты

После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8, 7 мкг/г, 8, 2 мкг/г и 2, 0 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов и 24 часа; средний коэффициент концентраций простата/плазма составил 1, 84.

Концентрация в моче

Средняя концентрация левофлоксацина в моче через 8-12 часов после однократного приема перорально дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг составляли 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени, метаболитами является дисметил-левофлоксацин и левофлоксацина N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение происходит обычно через почки (более 85 % введенной дозы).

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что пероральный и внутривенный пути введения являются взаимозаменяемыми.

Линейность

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из нижеследующей таблицы:

Клиренс креатинина (мл / мин)

< 20

20-40

50-80

Почечный клиренс (мл / мин)

13

26

57

Период полувыведения (ч)

35

27

9

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные различия

Отдельный анализ продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Нет доказательств того, что эти гендерные различия клинически значимы.

Клинические характеристики.

Показания. Взрослым с инфекциями легкой или умеренной степени тяжести препарат назначают для лечения таких инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому ингредиенту препарата;

- эпилепсия;

- повреждение сухожилий, связанное с применением фторхинолонов;

- детский возраст;

- беременность и период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на лекарственный препарат

Соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, диданози.

Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с препаратом принимают соли железа, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин (это касается только лекарственных форм диданозина с алюмініє - или магнієвмісними буферными средствами). Одновременное применение фторхинолонов и мультивитаминных препаратов, содержащих цинк, снижает их абсорбцию после перорального приема. Препарат следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема лекарственных средств, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа, соли цинка, антациды, содержащие магний или алюминий, или диданозин с алюмініє - или магнієвмісними буферными средствами (см. раздел «Способ применения и дозы»). Соли кальция имеют минимальное влияние на абсорбцию левофлоксацина после перорального приема.

Сукральфат

Биодоступность препарата значительно уменьшается при одновременном применении препарата с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и левофлоксацин, лучше принимать сукральфат через 2 часа после приема препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24 %, а пробенецида на 34 %. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в исследовании, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация

В исследованиях клинической фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не имеют клинически значимого влияния такие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние препарата на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приеме с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении показателей коагуляционных тестов (протромбинов время/ международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, в том числе выраженные. Несмотря на это, у пациентов, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, продлевающие интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты, макроліти и антипсихотические лекарственные средства). (См. раздел «Особенности применения» «Удлинение интервала QT»).

Другая значимая информация

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом фермента CYPIA2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYPIA2.

Другие формы взаимодействия

Прием пищи

Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Особенности применения.

Метицилінрезистетнтний S. Aureus.

Для метицилінрезистентногоS. Aureus(MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентності к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Левофлоксацин можно применять для лечения острого бактериального синусита и обострения хронического бронхита, если эти инфекции были диагностированы соответствующим образом.

Резистентность к фторхинолонам уЕ. соli (самый частый возбудитель инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентностиЕ. соliк фторхинолонам.

Тендинит и разрывы сухожилий

Изредка могут случаться случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия, возможен разрыв сухожилия. Этот нежелательный эффект может возникать в течение 48 часов после начала лечения и может быть двусторонним. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, у пациентов, получающих препарата в дозах 1000 мг в сутки, и у пациентов, которые принимают кортикостероиды. Пациентам пожилого возраста следует корректировать суточную дозу препарата в зависимости от клиренса креатина ну (см. раздел "способ применения дозы"). Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают препарат. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом левофлоксацином следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например обеспечив иммобилизацию) пораженного сухожилия (см. разделы «Противопоказания» и «Побочные реакции»).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая или геморрагическая, которая возникает во время или после лечения препаратом (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомами заболевания, обусловленногоClostridium difficile. Наиболее тяжелой формой данного заболевания является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). В связи с этим врачу следует учитывать возможное наличие заболевания, обусловленногоClostridium difficile, если у пациента на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении на заболевание, обусловленноеClostridium difficile, левофлоксацин следует немедленно отменить и в неотложном порядке начать должное лечение. Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Препарат противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущим поражением центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорожного приступа (см. раздел «Побочные реакции») левофлоксацин следует отменить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолинов. В связи с этим, в случае необходимости применения левофлоксацина, за этими пациентами следует осуществлять надзор относительно возможного возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, нужна коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности)

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), в отдельных случаях даже после применения начальной дозы (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует немедленно прекратить прием препарата, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Изменение уровня глюкозы в крови

Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях изменений со стороны уровня глюкозы в крови, среди которых были как случаи гипогликемии, так и случаи гипергликемии, что наблюдалось, как правило, у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами (например глибенкламидом) или инсулином. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (см. раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о случаях фото сенсибилизации на фоне применения левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). С целью ее избежания пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения приема левофлоксацина.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К

Из-за возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (протромбінів время/международное нормализационное соотношение) и/или возможно увеличение частоты геморрагических осложнений у пациентов, принимающих левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), в таких ситуациях следует контролировать показатели свертывания крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда даже после приема одной дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

- врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала QT;

– одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);

– нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

– заболевания сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Способ применения и дозы» «Пациенты пожилого возраста», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.

Периферическая нейропатия

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может наступать быстро у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления болезни печени, как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боли в области живота.

Обострениеmyasthenia gravis

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов сmyasthenia gravis. В пострегистрационном периоде у пациентов сmyasthenia gravisс применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные исходы и состояния, требующие мер по поддержанию дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам с myasthenia gravisв анамнезе.

Нарушение зрения

Если при приеме левофлоксацина возникают любые нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Побочные реакции» и «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить надлежащие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты, полученные при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин может подавлять ростMicobacterium tuberculosis и в связи с этим приводить к ложно отрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Необходимо принимать во внимание официальные наставления относительно целесообразного применения антибактериальных средств.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Из-за отсутствия исследований и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, препарат противопоказан беременным и женщинам, которые кормят грудью. Если во время лечения препаратом диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Левофлоксацин не вызывает нарушений фертильности или репродуктивной функции у животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия на нервную систему (головокружение/вертиго, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, расстройства процессов движения, в том числе во время ходьбы).

Способ применения и дозы. Препарат принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Длительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать лечение препаратом по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки препарата следует глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для получения необходимой дозы таблетку можно разделить вдоль риски для распределения. Принимать препарат можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Относительно дозировки следует придерживаться таких рекомендацийдорослихпациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл / минуту:

Показания

Суточная доза

Количество приемов в сутки

Продолжительность лечения

Острые синуситы

500 мг

1 раз

10-14 дней

Обострение хронического бронхита

250-500 мг

1 раз

7-10 дней

Негоспитальные пневмонии

500-1000 мг

1-2 раза

7-14 дней

Пиелонефрит

500 мг

1 раз

7-10 дней

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

500 мг

1 раз

7-14 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей

250 мг

1 раз

3 дня

Хронический бактериальный простатит

500 мг

1 раз

28 дней

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500 мг

1-2 раза

7-14 дней

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл / минуту:

Клиренс

креатинина

Режим дозирования

(в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)

50-20 мл/мин

250 мг / 24 ч

500 мг / 24 ч

500 мг / 12 ч

первая доза:

250 мг, следующие:

125 мг / 24 ч

первая доза:

500 мг, следующие:

250 мг / 24 ч

первая доза:

500 мг, следующие:

250 мг / 12 ч

19-10 мл/мин

первая доза:

250 мг, следующие:

125 мг / 48 ч

первая доза:

500 мг, следующие:

125 мг / 24 ч

первая доза:

500 мг, следующие:

125 мг / 12 ч

< 10 мл/мин (а также при гемодиализе и ХАПД1)

первая доза:

250 мг, следующие:

125 мг / 48 ч

первая доза:

500 мг, следующие:

125 мг / 24 ч

первая доза:

500 мг, следующие:

125 мг / 24 ч

1 после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Дети. Применение препарата левофлоксацина противопоказано детям и подросткам (в возрасте до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка.

Симптомы: важнейшие предполагаемые симптомы передозировки препарата касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, галлюцинации, тремор); реакции со стороны желудочно-кишечной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала.

Лечение: терапия симптоматическая. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ.

В случае острой передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка применяются антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10000, ≤1/1000), неизвестно (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления указаны в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазии

Нечасто: микозы, включая инфекции, вызванныеCandida. Резистентность патогенных микроорганизмов.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

Нечасто: лейкопения, эозинофилия.

Редко: тромбоцитопения, нейтропения.

Частота неизвестна: панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы

Редко: отек Квинке, повышенная чувствительность.

Частота неизвестна: анафилактический шок и анафилактоидные реакции (могут иногда возникать даже после приема первой дозы препарата).

Нарушение обмена веществ и питания

Нечасто: анорексия.

Редко: гипогликемия, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом.

Частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемическая кома.

Со стороны психики

Часто: бессонница.

Нечасто: тревожность, спутанность сознания, нервозность.

Редко: психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей), депрессия, ажитация, нарушения сна, кошмары.

Частота неизвестна: психотические расстройства с угрожающим пациенту поведением, в том числе суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Нечасто: сонливость, тремор, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса).

Редко: судороги, парестезия.

Частота неизвестна: периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия, паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния), дискинезия, экстра пирамидальные расстройства, агевзия, обморок, доброкачественная внутричерепная гипертензия.

Со стороны органов зрения

Редко: зрительные нарушения, такие как затуманенный зев.

Частота неизвестна: транзиторная потеря зрения.

Со стороны органов слуха

Нечасто: вертиго.

Редко: шум в ушах.

Частота неизвестна: потеря слуха, ухудшение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: тахикардия, сердцебиение.

Частота неизвестна: желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца, желудочковые аритмия и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска пролонгации интервала QT), удлинение интервала QT, зарегистрированное с помощью ЭКГ.

Сосудистые расстройства

Редко: артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто: одышка.

Частота неизвестна: бронхоспазм, аллергический пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: диарея, рвота, тошнота.

Нечасто: боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор.

Частота неизвестна: геморрагическая диарея, что в редких случаях может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит; панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ).

Нечасто: повышение уровня билирубина в крови.

Частота неизвестна: желтуха и тяжелые поражения печени, включая случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, в первую очередь у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями; гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей

(Реакции слизистых оболочек могут иногда возникать даже после приема первой дозы препарата).

Нечасто: высыпания, зуд, крапивница, гипергидроз.

Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, реакции фотосенсибилизации, лейкоцитарный васкулит, стоматит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто: артралгия, боль в мышцах.

Редко: поражение сухожилий, в том числе их воспаление (тендинит) (например ахиллова сухожилия); Мышечная слабость, которая может иметь значение у пациентов с миастенией.

Частота неизвестна: острый некроз скелетных мышц, разрыв сухожилий (например ахиллова сухожилия); разрыв связок, разрыв мышц, артрит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы

Нечасто: повышение уровня креатинина в крови.

Редко острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита).

Общие расстройства

Нечасто: астения.

Редко: лихорадка.

Частота неизвестна: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

К другим нежелательным побочным эффектам, ассоциирующимся с приемом фторхинолонов, относятся приступы порфирии у больных порфирией.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг или 750 мг, по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере, по 1 блистеру в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Тулип Лаб Пвд. Лтд. Индия/Tulip Lab Pvt Ltd. , India.

Адрес места осуществления деятельности производителя.

F-20/21, Ранджангаон MIDC, Тал. Ширур, Діст. Пун, Индия.

F-20/21, Ranjangaon MIDC, Tal. Shirur, Dist – Pune, India.

Заявитель.

Тулип Лаб Прайвит Лимитед, Индия/Tulip Lab Private Limited, India.

Местонахождение заявителя.

4024, А-Винг, Оберои Гарден Эстейт, Чандивали, Андхери (Ист), Мумбаи - 400072, Индия.

4024, A-Wing, Oberoi Garden Estate, Chandivali, Andheri (East), Mumbai-400072, India.