ЛЕВОФЛОКСАЦИН таблетки 250 мг

Технолог

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 250 мг
Таблетки, 500 мг

Таблетки, 250 мг

Упаковка

Блистер №10x1

Блистер №10x1

от 83.83 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВЬЕ 250 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН 500 мг

Люпин Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЗОЛЕВ-500 500 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЗОЛЕВ-750 750 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

ЛЕВОЛЕТ 250 мг

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Производитель:

Технолог, ЧАО, Украина

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/11208/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит 256, 23 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 250 мг левофлоксацина
  • Торговое наименование: ЛЕВОФЛОКСАЦИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30оС. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Упаковка

Блистер №10x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛЕВОФЛОКСАЦИН таблетки 250 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

(levofloxacin)

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: левофлоксацин, 9-фтор-2, 3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-піридол[1, 2, 3-дэ-]-1, 4-бензоксазин-6-карбоксилова кислота;

1 таблетка содержит 256, 23 мглевофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 250 мг левофлоксацина;

1 таблетка содержит 512, 46 мг левофлоксацина гемигидрата, что эквивалентно 500 мг левофлоксацина;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарилфумарат, полиэтиленгликоль 6000, тальк, железа оксид красный Е 172, железа оксид желтый Е 172, титана диоксид Е 171.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТС Ј01М А12

Клинические характеристики.

Показания.

У взрослых с инфекциями легкой или умеренной тяжести Левофлоксацин назначают для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

Ø Острые синуситы.

Ø Обострение хронических бронхитов.

Ø Пневмонии.

Ø Осложненные и неосложненные инфекции мочевыделительного тракта (в том числе пиелонефриты).

Ø Инфекции кожи и мягких тканей.

Ø Септицемия / бактериемия.

Ø Интраабдоминальные инфекции.

Противопоказания.

Ø Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолинам.

Ø Эпилепсия.

Ø Больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов. Беременность и период кормления грудью.

Ø Детский возраст.

Способ применения и дозы. Таблетки левофлоксацина принимают один или два раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Длительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение препаратом (раствор для В / В введения или таблетки) по крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.

Таблетки левофлоксацина следуетглотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Относительно дозировки следует придерживаться следующих рекомендаций для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет более 50 мл / минуту:

Показания

Суточная доза

Количество введений в сутки

Продолжительность лечения

Острые синуситы

500 мг

1 раз

10 - 14 дней

Обострение хронического бронхита

250 - 500 мг

1 раз

7 - 10 дней

Не госпитальные пневмонии

500 - 1000 мг

1-2 раза

7 - 14 дней

Неосложненные инфекции мочевыводящего тракта

250 мг

1 раз

3 дня

Осложненные инфекции мочевыводящего тракта включая пиелонефрит

250 мг

1 раз

7 - 10 дней

Инфекции кожи и мягких тканей

500 - 1000 мг

1-2 раза

7 - 14 дней

Септицемия / бактериемия

500 - 1000 мг

1-2 раза

10 - 14 дней

Интраабдоминальные инфекции*

500 мг

1 раз

7 - 14 дней

*В комбинации с антибиотиками с действием на анаэробные возбудители.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина < 50 мл / мин:

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции

нозологической формы)

50 - 20 мл/мин.

первая доза:

250 мг

следующие:

125 * мг / 24 часа

первая доза:

500 мг

следующие:

250 мг / 24 часа

первая доза:

500 мг

следующие:

250 мг / 12 часов

19 - 10 мл/мин.

первая доза:

250 мг

следующие:

125 * мг / 48 часов

первая доза:

500 мг

следующие:

125 * мг / 24 часа

первая доза:

500 мг

следующие:

125 * мг / 12 часов

< 10 мл / мин (а также при гемодиализе и ХАПД 1)

первая доза:

250 мг

следующие:

125 * мг / 48 часов

первая доза: 500 мг

следующие:

125 * мг / 24 часа

первая доза:

500 мг

следующие:

125 * мг / 24 часа

1 - После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

* Рекомендуется применение лекарственной формы с меньшей дозировкой.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные реакции. Нежелательные эффекты, связанные с применением левофлоксацина, приведены ниже.

Аллергические реакции:

В некоторых случаях: зуд и покраснение кожи.

Редко общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные) с такими признаками, как крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжелая духота.

Очень редко: отек кожи и слизистых оболочек (например, кожи лица и слизистой оболочки глотки); аллергические реакции со стороны легких (аллергический пневмонит) или небольших кровеносных сосудов (васкулит), внезапное снижение кровь’ каменного давления и шок; удлинение QT-интервала, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому лучу.

Единичные случаи: тяжелые сыпи на коже и слизистых оболочках с образованием волдырей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и в течение нескольких минут или часов после приема.

Пищеварительный тракт и обмен веществ:

Часто: тошнота, понос.

В некоторых случаях: отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения.

Редко кровавые поносы, которые иногда могут быть признаками воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.

Очень редко: снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что имеет, возможно, особое значение для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, потоотделение, дрожание конечностей.

Относительно других хинолонов известно, что они, возможно, способны вызвать приступы порфирии у больных с наличием порфирии. Это может касаться также и левофлоксацина.

Центральная нервная система:

В единичных случаях: головная боль, головокружение/оцепенение, сонливость, расстройства сна.

Редко: неприятные ощущения, например, парестезия в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, судорожные припадки и спутанность сознания.

Очень редко: расстройства зрения и слуха, нарушения вкуса и обоняния, сниженное чувство осязания, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Расстройства процессов движения, также во время ходьбы.

Сердечно-сосудистая система:

Редко: тахикардия, снижение кровяного давления.

Очень редко: коллапс, подобный шоку.

Опорно-двигательная система:

Редко: поражение сухожилия, в том числе его воспаление, боль в суставах или мышцах.

Очень редко: разрыв сухожилия (например, разрыв ахиллова сухожилия). Это побочное действие может проявиться в течение 48 часов от начала лечения и поразить ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна Мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией.

Единичные случаи: поражение мускулатуры (рабдомиолиз).

Печень и почки.

Часто: повышенные показатели печеночных энзимов (АЛТ, АСТ).

В некоторых случаях: повышенные показатели билирубина и креатинина сыворотки крови.

Очень редко: печеночные реакции, такие как воспаление печени. Ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).

Кроветворная система:

В некоторых случаях: повышение количества определенных клеток крови (эозинофилия), уменьшение количества лейкоцитов (лейкопения).

Редко: снижение количества определенных лейкоцитов (нейтропения), уменьшение количества тромбоцитов (тромбоцитопения), которая может вызвать повышенную склонность к кровоизлияниям или кровотечениям.

Очень редко: довольно значительное уменьшение количества определенных лейкоцитов (агранулоцитоз), что может привести к тяжелым симптомам болезни (длительная или рецидивирующая лихорадка, фарингит, выраженное болезненное самочувствие).

Единичные случаи: снижение количества эритроцитов вследствие их разрушения (гемолитическая анемия). Уменьшенное число всех видов клеток крови (панцитопения).

Другие побочные реакции. .

В отдельных случаях: общая слабость (астения).

Очень редко: лихорадка.

Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с их воздействием на нормальную микрофлору человеческого организма. По этой причине может развиться вторичная инфекция, которая потребует дополнительного лечения.

Передозировка. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки препарата левофлоксацин касаются центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки); реакции со стороны желудочно-кишечной системы, такие как тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение-симптоматическое. В случаях очевидной передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка используются антацидные средства.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ТАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований на человеке и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, левофлоксацин нельзя назначать беременным и женщинам, которые выкармливают грудью. Если во время лечения левофлоксацина устанавливается беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети.

Не применяют.

Особенности применения.

При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванном пневмококками, препарат Левофлоксацин может не проявлять оптимального терапевтического эффекта.

Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa могут потребовать комбинированной терапии.

Тендинит и разрывы сухожилий.

Редко могут случаться случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Риск тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают препарат Левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile.

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения таблетками Левофлоксацина, может быть симптомами болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить прием таблеток Левофлоксацин, и пациентов следует без задержки лечить поддерживающими средствами ± специфическая терапия (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам.

Таблетки Левофлоксацин противопоказаны пациентам с эпилепсией в анамнезе и, как в случае с другими хинолонами, следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

В случае появления конвульсий лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, нужна коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью), см. раздел « способ применения и дозы».

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности).

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), после применения начальной дозы (см. раздел « Побочные реакции» ). В этом случае пациентам следует прекратить лечение немедленно и обратиться к врачу.

Гипогликемия.

Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. раздел « Побочные реакции» ).

Профилактика фотосенсибилизации.

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее избежания пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К.

Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, принимающих Левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Психические реакции.

Сообщалось о психических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда даже после приема единственной дозы левофлоксацина (см. раздел « Побочные реакции» ). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:

врожденный синдром удлинения интервала QT;

– сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);

– нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

- у пациентов пожилого возраста;

– болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), см. раздел « Способ применения и дозы» (Пациенты пожилого возраста), раздел « Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» , раздел « Побочные реакции» , раздел « Передозировка» .

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Опиаты.

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Гепатобилиарные нарушения.

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, что представляли угрозу для жизни при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. раздел « Побочные реакции» ). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При применении Левофлоксацинаследует воздерживаться от управления транспортом и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочной реакции нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, расстройства процессов движения, также во время ходьбы). Заторможенность реакций усиливается в случае употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Адсорбция левофлоксацина существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, а также с препаратами, которые содержат соли железа. Рекомендуемый срок времени между приемом левофлоксацина и названными препаратами должен составлять не менее двух часов. Биодоступность таблеток левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном приеме с сукралфатом. Промежуток времени между приемом этих препаратов должен составлять не менее двух часов. Хотя в клинических исследованиях не установлено взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином, однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме лишь левофлоксацина. Пробеницид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии пробеницида на 34%, а циметидина – на 24%. Благодаря этому оба препарата способны блокировать канальцевую экскрецию левофлоксацина. Период полужизни циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.

При одновременном применении с антагонистами витамина К, например – варфарин, повышаются коагуляционные тесты (ПЧ/ международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Ввиду этого, пациентам, получающим параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции.

Не рекомендуется применение левофлоксацина одновременно с алкоголем.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левофлоксацин характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения левофлоксацином бактериального фермента ДНК-гиразы, который относится ко II типу топоизомераз. Результатом такого угнетения является невозможность перехода бактериальной ДНК из состояния « релаксации» в « над скрученный» состояние, что, в свою очередь, делает невозможным дальнейшее деление (размножение) бактериальных клеток. Спектр активности левофлоксацина включает грамположительные, грамотрицательные бактерии вместе с неферментирующими бактериями.

К препарату чувствительны следующие микроорганизмы:

- грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni – I/S/R, Streptococcus pyogenes;

- грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b+/b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;

- анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

- другие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.

К препарату непостоянно чувствительны:

- грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methi-R;

- грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;

- анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

К препарату резистентны: грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus methi – R.

Подобно другим фторхинолонам, левофлоксацин неактивен в отношении спирохет.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100 %.

Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина.

Распределение.

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки многократного приема практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумуляционный эффект после приема доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней.

Проникновение в ткани и жидкости организма.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ).

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляли 8, 3 мкг/г и 10, 8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 часа после приема препарата.

Проникновение в ткани легких.

Максимальные концентрации левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли примерно 11, 3 мкг/г и достигались через 4 - 6 часов после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.

Проникновение в содержимое пузыря.

Максимальные концентрации левофлоксацина 4 - 6, 7 мкг/мл в содержимом пузыря проникали через 2 - 4 часа после приема препарата через 3 дня применения препарата при дозах 500 мг 1 раз или дважды в сутки соответственно.

Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Проникновение в ткани простаты.

После перорального приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8, 7 мкг/г, 8, 2 мкг/г и 2 мкг/г соответственно через 2 часа, 6 часов на 24 часа; средний коэффициент концентраций простата/плазма составил 1, 84.

Концентрация в моче.

Средняя концентрация в моче через 8 - 12 часов после однократного приема перорально дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л соответственно.

Биотрансформация.

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительной степени, метаболитами является дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод.

После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6 - 8 часов). Выведение происходит обычно почками (более 85 % введенной дозы).

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального применения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность.

Левофлоксацин соответствует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью.

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из нижеследующей таблицы:

Таблица.

Клиренс креатинина (мл / мин)

< 20

20 - 40

50 - 80

Почечный клиренс (мл / мин)

13

26

57

Период полувыведения (часы)

35

27

9

Пациенты пожилого возраста.

Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме отличий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные различия.

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Нет доказательств того, что эти гендерные различия клинически значимы.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: Таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, от светло-розового до светло-коричневого цвета с розовым оттенком, с двояковыпуклой поверхностью.

На разломе под лупой видно ядро светло-желтого или желтовато-белого цвета, окруженное одним сплошным слоем.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 0С. Хранить в недоступном для детей месте!

Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ЗАО "Технолог".

Месторасположение. Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Мануильского, 8.