ЛЕВОФЛОКСАЦИН раствор 5 мг/мл

М. Биотек Лтд.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Флакон 100 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЛЕВАСЕПТ 5 мг/мл

Ананта Медикеар Лтд.(GB)

Раствор

от 178.33 грн

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН ЕВРО 5 мг/мл

ДП "Фарматрейд"(UA)

Раствор

Rp

АБИФЛОКС 5 мг/мл

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Раствор

от 225.31 грн

Rp

ЛЕВОКСИМЕД 5 мг/мл

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А. Ш.(TR)

Раствор

от 173.97 грн

Rp

ЛЕВОПРО 5 мг/мл

ООО ЭС ФАРМА(UA)

Раствор

от 182.65 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Форма товара

Раствор для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/12860/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 11.01.2024
  • Состав: 1 флакон содержит левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг; /1 мл раствора содержит левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 5 мг
  • Торговое наименование: ЛЕВОФЛОКСАЦИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛЕВОФЛОКСАЦИН раствор 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

(lEVOFLOXACIN)

Состав:

действующее вещество: levofloxacin;

1 флакон содержит левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 500 мг;

1 мл раствора содержит левофлоксацина гемигидрат эквивалентно левофлоксацину 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, кислота хлористоводородная разведенная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зелено-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Левофлоксацин. Код АТХ J01M А12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин-синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S-энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия.

Антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика.

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Смах) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (ингибиторного) концентрации (МИК (МПК)).

Механизм резистентности.

Устойчивость к левофлоксацину развивается в виде ступенчатой мутации сайта-мишени в обоих типов топоизомеразы II, ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. другие механизмы резистентности, такие как проницаемость (характерно дляPseudomonas aeruginosa) и механизмы оттока, также могут влиять на чувствительность к левофлоксацину.

Наблюдается перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Учитывая механизм действия не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Межевые значения.

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в нижеприведенной таблице тестирования МИК (мг/л).

Клинические межевые значения МИК EUCAST для левофлоксацина (версия 2. 0, 01. 01. 2012):

Таблица 1

Патогенные

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriacae

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Acinetobacter spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

S. pneumoniae1

≤ 2 мг / л

> 2 мг / л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

H. influenzae2 , 3

≤ 1 мг / л

> 1 мг / л

M. catarrhalis3

> 1 мг / л

> 1 мг / л

Межевые значения, не связанные с видами 4

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

1Межевые значения левофлоксацина касаются терапии высоких доз.

2Возможен низкий уровень резистентности к фторхинолонам (МИК ципрофлоксацина 0, 12-0, 5 мг/л), но не существует доказательств того, что такая резистентность имеет клиническое значение при инфекциях дыхательных путей, вызванныхH. influenzae.

3 Штаммы с величинами МИК выше граничного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, являются очень редкими или о них еще не сообщали. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить и, если результат будет подтвержден, отправить изолят в уполномоченную лабораторию. Пока существуют данные, свидетельствующие о клинической реакции для подтвержденных изолятов из МИК выше текущей резистентного межевого значения, о них необходимо сообщать как о резистентных.

4 Межевые значения пероральных доз от 500 мг однократно до 500 мг х 2 раза в сутки и внутривенных доз от500 мг однократно до 500 мг х 2 раза в сутки.

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная Распространенность резистентности такова, что польза препарата, по меньшей мере при некоторых типах инфекций, сомнительна.

Обычно чувствительные виды.

Аэробные грамположительные бактерии.

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus метицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci группы с и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии.

Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии.

Peptostreptococcus.

Другие.

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии.

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллин-резистентный*, Staphylococcus coagulase spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии.

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии.

Bacteroides fragilis.

Естественно резистентные штаммы.

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecium.

* устойчивы к метициллинуS. aureus могут иметь устойчивость к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину.

Фармакокинетика.

Абсорбция.

Принят перорально, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, пик концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность составляет 99-100 %. Прием пищи несколько влияет на его всасывание. Стабильные показатели достигаются в течение 48 часов после применения 500 мг 1-2 раза в сутки.

Распределение.

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на хорошее распределение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма.

Было показано, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, бронхоальвеолярную жидкость, альвеолярные макрофаги, ткани легких, кожу (содержимое волдырей), ткани простаты и мочу. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Биотрансформация.

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительной степени, метаболитами является дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хоральной структуры.

Вывод.

После перорального и внутривенного применения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение происходит обычно почками (более 85 % введенной дозы).

Общий клиренс левофлоксацина после однократного введения 500 мг составлял 175 ± 29, 2 мл/мин.

Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутренне - венный) являются взаимозаменяемыми.

Линейность.

Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-1000 мг.

Особые популяции.

Пациенты с почечной недостаточностью.

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а периоды полувыведения увеличиваются, как видно из нижеследующей таблицы.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема 500 мг препарата перорально.

Таблица 2

Клиренс креатинина (мл / мин)

< 20

20–49

50–80

Почечный клиренс (мл / мин)

13

26

57

Период полувыведения (часы)

35

27

9

Пациенты пожилого возраста.

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные различия.

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные отличия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Нет доказательств того, что эти гендерные различия клинически значимы.

Клинические характеристики.

Показания.

Левофлоксацин, раствор для инфузий предназначен для лечения следующих инфекционных заболеваний у взрослых:

- негоспитальная пневмония;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

(в отношении вышеуказанных инфекционных заболеваний левофлоксацин следует назначать только в случаях недостаточной эффективности других антибактериальных лекарственных средств, которые преимущественно применяют для начального лечения данных инфекций);

- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

- хронический бактериальный простатит;

- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Противопоказания.

Левофлоксацин не следует назначать в следующих случаях:

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам или к любым другим компонентам лекарственного средства;

- побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения хинолонов;

- эпилепсия;

- детский возраст (до 18 лет);

- период беременности или кормления грудью.

Особые меры безопасности.

Левофлоксациндля внутривенного введения следует применять немедленно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки. Защита от света при инфузии не требуется.

При комнатном освещении раствор для внутривенного введения можно хранить максимум в течение 3 суток без защиты от света. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования. Перед использованием раствор необходимо осмотреть. Использовать следует только прозрачный зелено-желтый раствор, свободный от частиц.

Как и все другие препараты, любое неиспользованное лекарственное средство следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на препарат Левофлоксацин.

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства.

Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин.

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24 % и пробенецида на 34 %. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в ходе исследования, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью одновременно применять левофлоксацин с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация.

Клинические исследования фармакологии продемонстрировали, что на фармакокинетику левофлоксацина не было вызвано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе с такими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние препарата Левофлоксацин на другие лекарственные средства.

Циклоспорин.

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном применении с левофлоксацином.

Антагонисты витамина К.

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели коагуляции (см. раздел «Особенности применения»).

Лекарственные средства, продлевающие интервал QT.

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса ІА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические средства) (см. раздел «Особенности применения» (Удлинение интервала QT)).

Другая значимая информация.

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является маркерным субстратом для фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Особенности применения.

Длительность введения.

Рекомендуемая продолжительность введения составляет не менее 30 минут для 250 мг или 60 минут для 500 мг раствора для инфузий препарата Левофлоксацин. Относительно офлоксацина известно, что во время инфузии могут отмечаться тахикардия и временное увеличение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться, как следствие, резкое снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если во время введения левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) наблюдается выраженное снижение артериального давления, введение следует немедленно прекратить.

Метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA).

Очень вероятно, что метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет перекрестную резистентность к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. Поэтому левофлоксацин не рекомендуется применять для лечения известных или подозреваемых MRSA инфекций, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

РезистентностьE. coli.

РезистентностьE. сoli, наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевых путей к фторхинолонам варьирует в различных странах Европейского Союза. Во время назначения левофлоксацина врачам следует учитывать местную Распространенность резистентностиE. coli к фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы.

Клиническая практика базируется на исследованиях чувствительностиBacillus anthracis in vitro, а также на экспериментальных данных исследований на животных вместе с ограниченными данными исследований у человека. Врачам следует обращаться к согласованным национальным и / или международным документам по лечению сибирской язвы.

Натрий.

Это лекарственное средство содержит 39, 1 ммоль (900 мг) натрия на 100 мл раствора. Это нужно учитывать пациентам, соблюдающим диету с контролем содержания натрия.

Тендинит и разрывы сухожилий.

Редко могут случаться случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву сухожилия. Тендиниты и разрывы сухожилий, иногда билатеральные, могут возникать через 48 часов после применения левофлоксацина и даже через несколько месяцев после прекращения применения левофлоксацина. Наиболее склонны к тендинитов и разрывов сухожилий пациенты старше 60 лет, пациенты, получающие суточную дозу 1000 мг левофлоксацина, а также пациенты, которых лечат кортикостероидами. Пациенты, перенесшие трансплантацию, имеют повышенный риск развития тендинита, поэтому рекомендуется с осторожностью применять фторхинолоны данной популяции. Суточную дозу необходимо корректировать для пациентов пожилого возраста, учитывая клиренс креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). Необходимо контролировать состояние пациентов пожилого возраста, если им назначен левофлоксацин. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Левофлоксацин следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванныеClostridium difficile.

Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом Левофлоксацин (включая несколько недель после лечения), может быть симптомом болезни, вызваннойClostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Степень тяжести CDAD варьируется от слабого до состояния, которое может угрожать жизни. Важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых развивается серьезная диарея во время или после лечения левофлоксацином. Если возникает подозрение на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить инфузию препарата Левофлоксацин и начать соответствующее лечение. Средства, подавляющие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты, склонные к судорогам.

Хинолоны могут снижать судорожный порог и вызывать судороги. Раствор для инфузий Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и, как в случае с другими хинолонами, следует применять с чрезвычайной осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы или при одновременном приеме лекарственных средств, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонными к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, поэтому левофлоксацин им следует применять с осторожностью и мониторить возможное возникновение гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, нужна коррекция дозы для больных с ослабленной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности).

Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока) после применения начальной дозы (см. раздел «Побочные реакции»). В этом случае пациентам следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые буллезные реакции.

При применении левофлоксацина сообщалось о случаях тяжелых буллезных реакций на коже, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). В случае появления реакций на коже и/или слизистых оболочках пациентам следует обратиться к врачу перед продолжением лечения.

Дисгликемия.

Как в случае со всеми хинолонами, сообщали о колебания уровней глюкозы в крови, включая случаи гипергликемии и гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими средствами (например глибенкламидом) или инсулином. Сообщали о случаях гипогликемической комы. Рекомендуется тщательный надзор за уровнями глюкозы в крови у пациентов, больных сахарным диабетом (см. раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации.

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее избежания пациентам не рекомендуется подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий) во время приема левофлоксацина в течение 48 часов после прекращения применения препарата.

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К.

Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ/международное нормализационное соотношение) и/или кровотечения у пациентов, принимающих Левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применять одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции.

Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда даже после приема единственной дозы левофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). В случае, если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT.

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как, например:

- врожденный синдром удлинения интервала QT;

– сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например противоаритмической средств класса ІА и III, трициклических антидепрессантов, макролидов, антипсихотических средств);

– нескорректированный электролитный дисбаланс (например гипокалиемия, гипомагниемия);

– болезнь сердца (например сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пациенты пожилого возраста и женщины могут быть более чувствительными к лекарственных средств, которые удлиняют интервал QT, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, в том числе левофлоксацина, таким категориям пациентов (см. раздел «Способ применения и дозы»; «Пациенты пожилого возраста»; раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Периферическая нейропатия.

Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, принимавших фторхинолоны, включая левофлоксацин, который может быстро наступать. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения.

Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в черный цвет, зуд или боль в области живота.

Обострение миастении Гравис.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, блокируют нервно-мышечную передачу и могут провоцировать мышечную слабость у пациентов с миастенией Гравис. При приеме фторхинолонов в послерегистрационный период сообщали о серьезных побочных реакциях, включая летальные исходы и необходимость поддержания дыхания, у пациентов с миастенией Гравис. Левофлоксацин не рекомендовано применять пациентам с миастенией Гравис в анамнезе.

Нарушение зрения.

Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на глаза, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Побочные реакции», «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Суперинфекция.

Применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить надлежащие меры.

Вплыл на лабораторные исследования.

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты анализа на опиаты с помощью более специфических методов. Левофлоксацин подавляет рістMycobacteriumtuberculosis, и поэтому возможен ложно отрицательный результат при проведении бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Данные по применению левофлоксацина беременным женщинам ограничены. Исследования животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную токсичность. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в организме, который растет, Левофлоксацин нельзя назначать беременным и женщинам, кормящим грудью. Если во время лечения препаратом Левофлоксацин диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Кормление грудью.

Левофлоксацин противопоказан для применения в период кормления грудью. Информации о проникновении левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований с участием людей и возможно повреждения фторхинолонами суставного хряща в организме, который растет, Левофлоксацин нельзя назначать женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность.

Левофлоксацин не приводил к расстройствам фертильности и репродуктивной функции у крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с машинами и механизмами, следует учитывать возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы (головокружение, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения процессов движения также во время ходьбы).

Способ применения и дозы.

Перед применением необходимо провести пробу на чувствительность.

Препарат следует вводить внутривенно медленно 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности к препарату возможного возбудителя.

Можно перейти от начального внутривенного применения левофлоксацина к соответствующему пероральному приему в соответствии с инструкцией для медицинского применения лекарственного средства в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, исходя из состояния пациента. С учетом биологической эквивалентности пероральной и парентеральной форм возможно одинаковое дозирование.

Для лечения пациентов с нормальной функцией почек, в которых клиренс креатинина составляет более 50 мл / минуту, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

Таблица 3

Показания

Суточная доза

Общая продолжительность лечения1

(в зависимости от тяжести)

Негоспитальные пневмонии

500 мг 1 или 2 раза в сутки

7-14 дней

Пиелонефрит

500 мг 1 раз в сутки

7-10 дней

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

500 мг 1 раз в сутки

7-14 дней

Хронический бактериальный простатит

500 мг 1 раз в сутки

28 дней

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500 мг 1 или 2 раза в сутки

7-14 дней

Легочная форма сибирской язвы

500 мг 1 раз в сутки

8 недель

1 Продолжительность лечения включает внутривенный и пероральный прием. Время перехода от внутривенного применения к пероральному приему зависит от клинической картины, но обычно длится от 2 до 4 дней.

Особые популяции

Дозировка дляпациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина составляет менее 50 мл / мин:

Таблица 4

Клиренс креатинина

Режим дозирования

(в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)

250 мг / 24 часа

500 мг / 24 часа

500 мг / 12 часов

50-20 мл/мин

первая доза-250 мг;
следующие

125 мг / 24 часа

первая доза-500 мг;
следующие

250 мг / 24 часа

первая доза-500 мг;
следующие

250 мг / 12 часов

19-10 мл/мин

первая доза-250 мг;
следующие

125 мг / 48 часов

первая доза-500 мг;
следующие

125 мг / 24 часа

первая доза-500 мг;
следующие

125 мг / 12 часов

< 10 мл / мин

(а также при гемодиализе и ХАПД1)

первая доза-250 мг;
следующие

125 мг / 48 часов

первая доза-500 мг;
следующие

125 мг / 24 часа

первая доза-500 мг;
следующие

125 мг / 24 часа

1 после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин незначительной степени метаболизируется в печени и преимущественно выводится почками.

Дозировка для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы (см. раздел «Особенности применения»: Тендинит и разрывы сухожилий, Удлинение интервала QT).

Способ применения.

Левофлоксацин, раствор для инфузий, предназначен только для медленной внутривенной инфузии. Раствор вводить 1 раз или дважды в сутки. Время инфузии препарата Левофлоксацин составляет не менее 30 минут для дозировки 250 мг или 60 минут для дозировки 500 мг (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Применение препарата Левофлоксацин противопоказано детям (в возрасте до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка.

Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки препарата Левофлоксацин касаются центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки). Согласно результатам исследований при применении доз, выше терапевтических, наблюдалось удлинение QT-интервала.

Во время постмаркетинговых исследований наблюдали такие побочные действия со стороны ЦНС как спутанность сознания, конвульсии, галлюцинации и тремор.

Лечение: симптоматическое, в соответствии с клиническими проявлениями. В случаях передозировки необходимо проводить тщательный надзор за пациентом, включая ЭКГ.

Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не эффективен для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Побочные реакции.

Приведенная ниже информация базируется на данных клинических исследований более чем у 8300 пациентов и на постмаркетинговом опыте.

Частотность определяется, исходя из такого условного обозначения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10000, ≤1/1000), очень редко (≥1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена, исходя из имеющихся данных).

В каждой группе побочные реакции представлены в порядке снижения серьезности.

Таблица 5

Системы органов и систем

Часто

Нечасто

Редко

Неизвестно

Инфекции и инвазии

грибковые инфекции, включая грибы родаCandida, резистентность патогенныхмикроорганизмов

Со стороны системы крови и лимфатической системы

Лейкопения Эозинофилия

Тромбоцитопения

Нейтропения

Панцитопения

Агранулоцитоз

Гемолитическая анемия

Со стороны иммунной системы

Ангионевротический отек

Гиперчувствительность

(см. раздел " особенности применения»)

Анафилактический/

анафилактоидный шока

(см. раздел " особенности применения»)

Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.

С бокуметаболізму и питание

Анорексия

Гипогликемия, в основном у пациентов, больных диабетом

(см. раздел " особенности применения»)

Гипергликемия

Гипогликемическая кома (см. раздел " особенности применения»)

Со стороны психики

Бессонница

Тревожность

Спутанность сознания нервность

Психотические реакции

(в т. ч. галлюцинации, паранойя)

Депрессия

Ажитация

Беспокойство

Необычные сновидения

Ночные кошмары

Психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальную направленность мышления или действий (см. раздел «особенности применения»).

Со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Сонливость

Тремор

Дисгевзия (субъективное расстройство вкуса)

Судороги(см. раздел «Противопоказания» и «Особенности применения»)

Парестезия

Периферическая сенсорная или сенсомоторная нейропатия (см. «Особенности применения»)

нарушение обоняния (паросмия), включая аносмию (отсутствие обоняния)

Дискинезия (нарушение координации движений)

Экстрапирамидные расстройства

Агевзия

Синкопе (обморок) Доброкачественная внутричерепная гипертензия

Со стороны органов зрения

Зрительные нарушения, такие как гуманизация зрения (см. " Особенности применения»)

Временная потеря зрения (см. «Особенности применения»), увеит

Со стороны слуха и равновесия

Вертиго

Шум в ушах

Потеря слуха

Со стороны сердца

Тахикардия

Ощущение сердцебиения

Желудочковая тахикардия, что может приводить к остановке сердца

Желудочковая аритмия типа torsadedepointes (преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала qtна электрокардиограмме (см. разделы "особенности применения": удлинение интервала QT и " передозировка»)

Со стороны сосудов

Флебит (касается инъекционных форм)

Артериальная гипотензия

Со стороны дыхательной системы

Одышка (диспноэ)

Бронхоспазм

Аллергический пневмонит

Желудочно-кишечные расстройства

Диарея

Рвота

Тошнота

Абдоминальная боль

Диспепсия

Вздутие живота

Запор

Геморрагическая диарея, что может свидетельствовать об энтероколите, включая псевдомембранозный колит (см. раздел " особенности применения»)

Панкреатит

Гепато-билиарные расстройства

Повышение показателей печеночных энзимов (АЛТ / АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТП)

Повышение уровня билирубина в крови

Желтуха и тяжелое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности (иногда летальные), преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел " особенности применения»)

Гепатит

Сбоку кожи и подкожных тканей

Высыпания

Зуд

Крапивница

Гипергидроз

Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса–Джонсонамультиформна эритема, реакции фоточувствительности

(см. «Особенности применения»)

лейкоцито-пластический васкулит, стоматит

С бокукістково-мышечной системы и соединительной ткани

Артралгия

Миалгия

Поражение сухожилий (см. раздел «Особенности применения»), в том числе их воспаление (тендинит) (например ахиллова сухожилия). Мышечная слабость, которая может иметь особое значениядля больных миастенией Гравис (см. раздел " особенности применения»)

Поражение мускулатуры (рабдомиолиз), разрыв сухожилия (например ахиллова: см. раздел «особенности применения»), разрыв связок, разрыв мышц, артрит

Со стороны почек и мочевыводящей системы

Повышенные показатели креатинина в сыворотке крови

Острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита)

Общероз-Лады и состояние в месте вве-Дения средства

Реакции в месте введения инфузии (боль, покраснение)

Астения

Пирексия

Боль (включая боль в спине, груди и конечностях)

аАнафілактичні и анафилактоидные реакции иногда возможны даже после применения першоїдози.

bреакции со стороны кожи и слизистой оболочки иногда возможны даже после применения первоидозы.

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциирующихся с приемом фторхинолона, следующие:

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;

- гиперсенситивный васкулит;

- приступы порфирии у пациентов с наличием порфирии.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Левофлоксацин не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например с гидрокарбонатом натрия), с другими лекарственными средствами, кроме лекарственных средств, указанных в разделе «способ применения и дозы».

Смешивание с другими растворами для инфузий.

Левофлоксацин совместим с такими растворами для инфузий:

0, 9 % раствор хлорида натрия, 5 % моногидрат глюкозы, 2, 5 % декстроза в растворе Рингера, многокомпонентные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Упаковка.

По 100 мл препарата во флаконе из полиэтилена низкой плотности.

По 1 флакону в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПТ. НОВЕЛЛ ФАРМАСЬЮТИКАЛ ЛАБОРАТОРИЗ

PT. NOVELLPHARMACEUTICALLABORATORIES

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ДжЛ. Ванахеранг № 35 Тладжунг Удик, Гунунг Путри Богор 16962, Индонезия

Jl. Wanaherang No. 35 Tlajung Udik, Gunung Putri Bogor16962, Indonesia

Заявитель.

М. Биотек Лтд

M. BiotechLtd

Местонахождение заявителя.

Глэдстоун Хауз, 77-79 Хай Стрит, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Великобритания

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom