ЛЕВОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ раствор 5 мг/мл

ООО фирма "Новофарм-Биосинтез"

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 5 мг/мл

Раствор, 5 мг/мл

Упаковка

Бутылка 100 мл №1x1

Бутылка 100 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЛЕВАСЕПТ 5 мг/мл

Ананта Медикеар Лтд.(GB)

Раствор

от 180.94 грн

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН ЕВРО 5 мг/мл

ДП "Фарматрейд"(UA)

Раствор

Rp

АБИФЛОКС 5 мг/мл

Абрил ФОРМУЛЕЙШНЗ ПВТ. Лтд(IN)

Раствор

от 221.37 грн

Rp

ЛЕВОКСИМЕД 5 мг/мл

УОРЛД ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А. Ш.(TR)

Раствор

от 177.53 грн

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН 5 мг/мл

ЧАО Инфузия(UA)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Форма товара

Раствор для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16632/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 21.03.2023
  • Состав: 1 мл раствора содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 5 мг
  • Торговое наименование: ЛЕВОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Упаковка

Бутылка 100 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛЕВОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ раствор 5 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕВОФЛОКСАЦИН-НОВОФАРМ

(levofloxacin-NOVOFARM)

Состав:

действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат;

1 мл раствора содержит левофлоксацина гемигидрата в пересчете на левофлоксацин 5 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная концентрированная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор зеленовато-желтого цвета. Теоретическая осмолярность-302 мосмоль / л.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны.

Код АТХ J01M A12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин-это синтетическое антибактериальное средство из группы фторхинолонов, S ( - ) энантиомер рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.

Механизм действия

Левофлоксацин как антибактериальное лекарственное средство из группы фторхинолонов действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.

Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика

Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Смах) или площади под фармакокинетической кривой (АUC) и минимальной ингибирующей (ингибиторного) концентрации (МИК (МПК)).

Механизм резистентности

Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitroсуществует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Контрольные точки

Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) предельные значения МИК левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице 1 тестирования МИК (мг/л).

Таблица 1

Клинические предельные значения МИК левофлоксацина (версия 2, 01. 01. 2012)

Патоген

Чувствительные

Резистентные

Enterobacteriacae

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Pseudomonas spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Acinetobacter spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Staphylococcus spp.

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Staphylococcus pneumoniae1

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

H. influenzae2, 3

≤ 1 мг / л

> 1 мг / л

M. catarrhalis3

≤ 1 мг / л

> 1 мг / л

Предельные значения, не связанные с видами4

≤ 1 мг / л

> 2 мг / л

1 Предельные значения касаются терапии высоких доз.

2Можливийнизький уровень резистентностідо фторхинолонам (МИК ципрофлоксацина - 0, 12-0, 5 мг/л), но отсутствуют доказательства, что эта резистентность имеет клиническое значение при инфекциях дыхательных путей, вызванныхH. influenzae.

3 Штаммы с величинами МИК выше граничного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, являются очень редкими или о них еще не сообщали. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить и, если результат будет подтвержден, отправить изолят в уполномоченную лабораторию. До тех пор, пока существуют данные, свидетельствующие о клинических реакции для подтвержденных изолятов ізвеличинами МИК выше граничного значения, они должны считаться резистентными.

4Предельные значения для доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки перорально и для доз от 500 мг однократно до 500 мг 2 раза в сутки внутривенно.

Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная Распространенность резистентности такова, что полезность агента по меньшей мере при некоторых типах инфекций сомнительна.

Обычно чувствительные виды

Аэробные грамположительные бактерии

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureusметицилінчутливий, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci, групп C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Eikenella corrodens, Haemophilus influenza, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные бактерии

Peptostreptococcus.

Другие

Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureusметицилинрезистентный*, коагулазо-отрицательный Staphylococcus spp.

Аэробные грамотрицательные бактерии

Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробные бактерии

Bacteroides fragilis.

Существенно резистентные штаммы

Аэробные грамположительные бактерии

Enterococcus faecium

*Механизм резистентностиStaphylococcus aureus, вероятно, имеет корезистентність к фторхинолонам, включая левофлоксацин.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом Смахконцентрації в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 99-100%.

Пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина.

Равновесное состояние достигается в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг 1-2 раза в сутки.

Распределение

Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет около 100 л после однократного и повторного введения дозы 500 мг, что указывает на его широкое распространение в тканях организма.

Проникновение в ткани и жидкости организма

Левофлоксацин обладает способностью проникать в слизистую оболочку бронхов, жидкости эпителиальной выстилки, альвеолярных макрофагов, тканей легких, кожи( содержимого волдырей), тканей предстательной железы и мочи. Однако левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Биотрансформация

Левофлоксацин метаболизируется очень незначительной степени, метаболитами является дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5 % количества препарата, выделяемого с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральной структуры.

Вывод

После перорального и внутривенного применения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Вывод осуществляется обычно почками (более 85 % введенной дозы). Средний выраженный общий клиренс левофлоксацина после введения одной дозы 500 мг составлял 175 ± 29, 2 мл/мин. Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после перорального и внутривенного применения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей (перорального и внутривенного).

Линейность

Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а период полувыведения увеличивается, как видно из приведенной ниже таблицы 2.

Таблица 2

Клиренс креатинина (мл / мин)

< 20

20-49

50-80

Почечный клиренс (мл / мин)

13

26

57

Период полувыведения (часы)

35

27

9

Пациенты пожилого возраста

Нет значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Половые различия

Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные

различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Нет доказательств того, что эти половые различия клинически значимы.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:

- негоспитальная пневмония;

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

(для вышеупомянутых инфекций лекарственное средство следует применять только тогда, когда применение других антибактериальных средств, которые обычно рекомендуемые для начального лечения этих инфекций, являются нецелесообразными или невозможными);

- осложненные инфекции мочевыводящего тракта (в том числе пиелонефрит);

- хронический бактериальный простатит;

- легочная форма сибирской язвы: профилактика после контактов и лечения.

Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства;

- эпилепсия;

- повреждение сухожилий, связанное с применением фторхинолонов;

- детский возраст (до 18 лет);

- беременность и период кормления грудью.

Особые меры безопасности.

Препарат следует использовать немедленно (в течение 3 часов) после перфорации резиновой пробки, чтобы избежать бактериального заражения. Во время проведения инфузии защита от света не нужна. Лекарственное средство предназначено только для одноразового использования. Остаток лекарственного средства не использовать.

Перед использованием раствор необходимо осмотреть. Использовать следует только прозрачный зеленовато-желтый раствор, свободный от частиц.

Как и все другие лекарственные средства, неиспользованный раствор следует утилизировать в соответствии с местными правилами.

Смешивание с другими растворами для инфузий:

Левофлоксацин совместим с такими растворами для инфузий:

- 0, 9% раствором хлорида натрия;

- 5% раствором глюкозы для инъекций;

- 2, 5% раствором глюкозы в растворе Рингера;

- комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, глюкоза, электролиты).

Вопросы о несовместимости рассмотрены в разделе «несовместимость».

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Влияние других лекарственных средств на левофлоксацин

Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства

Не выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином и нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.

Пробенецид и циметидин

Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24 %, пробенецида на 34 %, поскольку оба лекарственные средства способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, которые испытывались в ходе исследования, маловероятно, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью применять левофлоксацин одновременно с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно пациентам с почечной недостаточностью.

Другая информация

На фармакокинетику левофлоксацина при одновременном с ним применении не вызывают никакого клинически значимого влияния такие лекарственные средства: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Влияние левофлоксацина на другие лекарственные средства

Циклоспорин

Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33 % при одновременном приеме злевофлоксацином.

Антагонисты витамина К

При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, с варфарином) зафиксировано повышение коагуляционных тестов (протромбиновое время/международное нормализационное) и/или кровотечения, которые могут быть выраженными. Ввиду этого, у пациентов, получающих параллельно антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели концентрации (см. раздел "особенности применения").

Лекарственные средства, продлевающие интервал QТ

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса ІА и III, ІСтрициклічні антидепрессанты, макролиды и антипсихотические лекарственные средства) (см. раздел«Особенности применения» (Удлинение интервала QT)).

Другая значимая информация

Не отмечается влияния левофлоксацина на фармакокинетику теофиллина (который является субстратом фермента CYP1A2), что свидетельствует о том, что левофлоксацин не является ингибитором CYP1A2.

Особенности применения.

Следует избегать применения лекарственного средства пациентам, которые имели серьезные побочные реакции в прошлом при применении хинолонов или фторхинолонов. Лечение таких больных левофлоксацином следует начинать только при отсутствии альтернативных вариантов лечения и после тщательной оценки пользы/риска.

МетицилинрезистентныйS. аигеиѕ

Для метицилінрезистентногоS. аигеиѕ (MRSA) существует очень высокая вероятность корезистентності к фторхинолонам, в том числе к левофлоксацину. В связи с этим левофлоксацин не рекомендован для лечения инфекций, известным или подозреваемым возбудителем которых является MRSA, за исключением случаев, когда результаты лабораторных тестов подтвердили чувствительность возбудителя к левофлоксацину.

Резистентность к фторхинолонам уE. coli(самый частый возбудитель инфекций мочевыводящих путей) варьирует в разных странах. При назначении фторхинолонов следует учитывать местную распространенность резистентностиE. сoliк фторхинолонам.

Легочная форма сибирской язвы: применение препарата для лечения человека базируется на основе данныхin vitro о восприимчивостиBacillus anthracis и экспериментальных данных о применении препарата животным вместе с ограниченными данными о его применение для лечения человека. Врачи должны обратиться к национальным и / или международным согласованным протоколам по лечению сибирской язвы.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции

В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста и наличия факторов риска сообщалось о длительных (в течение нескольких месяцев или лет) інвалідизуючі и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияли на различные системы организма, а иногда на несколько систем сразу (опорно-двигательную, нервную, психику и органы чувств). Применение лекарственного средства следует немедленно прекратить после появления первых признаков или симптомов любой серьезной побочной реакции и обратиться за консультацией к врачу.

Продолжительность инфузии

Рекомендуемая продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут для 250 мг или 60 минут для 500 мг раствора левофлоксацина для инфузий. Известно, что во время инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях может наблюдаться внезапное снижение артериального давления, циркуляторный коллапс. Если во время инфузии левофлоксацина (L-изомера офлоксацина) происходит значительное падение артериального давления, введение лекарственного средства следует немедленно прекратить.

Тендинит и разрыв сухожилия

Тендинит и разрывы сухожилий (не ограничиваясь ахилловым сухожилием), иногда двусторонние, могут возникнуть уже в течение 48 часов после начала лечения хинолонами и фторхинолонами. Сообщалось возникновение указанных осложнений даже в течение нескольких месяцев после прекращения лечения у пациентов, получавших суточные дозы 1000 мг левофлоксацина. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек, пациентов с трансплантированными органами и пациентов, которые лечились одновременно кортикостероидами. Поэтому следует избегать одновременного применения лекарственного средства с кортикостероидами.

При первых признаках тендинита (например, болезненный отек, воспаление) лечение следует прекратить и рассмотреть альтернативное лечение. Поврежденную конечность следует лечить должным образом (например, обеспечив иммобилизацию). Кортикостероиды не следует применять в случае возникновения признаков тендинопатии.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно тяжелой степени, стойкая и/или с примесью крови, которая возникает во время или после лечения левофлоксацином (в том числе в течение нескольких недель после лечения), может быть симптомом заболевания, обусловленногоClostridium difficile. Самой тяжелой формой данного заболевания является псевдомембранозный колит (см. раздел «Побочные реакции»). В связи с этим врачу следует учитывать возможность наличия заболевания, обусловленногоClostridium difficile, если пациента на фоне лечения левофлоксацином или после него развивается диарея тяжелой степени. При подозрении назаболевание, обусловленноеClostridium difficile, левофлоксацин следует немедленно отменить и в неотложном порядке начать должное лечение. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику кишечника, в этом случае противопоказаны.

Пациенты со склонностью к судорогам

Хинолоны могут снижать судорожный порог и провоцировать развитие судорог. Левофлоксацинпротипоказаний пациентам с эпилепсией в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»). Как и другие хинолоны, лекарственное средство следует применять обычно пациентам, склонным к судорогам, и при одновременном применении с действующими веществами, снижающими судорожный порог, например с теофиллином(см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае возникновения судорожного приступа (см. раздел «Побочные реакции») лечение левофлоксацином следует прекратить.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или развитой недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат - дегидрогеназы имеют склонность к гемолитическим реакциям при лечении хинолоновыми антибактериальными лекарственными средствами, поэтому таким пациентам следует с осторожностью применять левофлоксацин из-за возможности возникновения гемолиза.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин выводится в основном почками, нужна коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек(почечной недостаточностью) (см. раздел«способ применения и дозы»).

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может привести к серьезным, потенциально летальных реакций повышенной чувствительности(например, ангионевротический отек, анафилактический шок), в отдельных случаях - после применения первой же дозы лекарственного средства. При возникновении реакций повышенной чувствительности необходимо прекратить прием левофлоксацина, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Тяжелые буллезные реакции

При применении левофлоксацина сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи, включая токсический эпидермальный некролиз (также известный как синдром Лаелла), синдром Стивенса — Джонсона и медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), которые могут быть опасными для жизни (см. раздел «Побочные реакции»). При назначении левофлоксацина пациентов следует предупредить о признаках и симптомах тяжелых кожных реакций. В случае возникновения признаков и симптомов, свидетельствующих о таких реакциях, следует немедленно прекратить применение левофлоксацина и рассмотреть альтернативное лечение. Если при применении левофлоксацина у пациента возникли тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона и медикаментозный сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), то такому пациенту ни в коем случае не следует повторно назначать лечение левофлоксацином.

Изменение уровня глюкозы в крови

Как и при применении всех хинолонов и фторхинолонов сообщалось о случаях изменения уровня глюкозы в крови, среди которых были случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обычно наблюдались у пациентов с сахарным диабетом, которые одновременно принимали пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Известно о случаях гипогликемической комы. У пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательно контролировать уровень сахара в крови (см. раздел «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о случаях фотосенсибилизации на фоне применения левофлоксацина(см. раздел «Побочные реакции»). Для предотвращения фотосенсибилизации рекомендуется, чтобы пациенты избегали воздействия сильного солнечного излучения или облучения искусственными источниками УФ-лучей (например, УФ-лампой «искусственное солнце», лампами солярия) во время лечения и в течение 48 часов после прекращения применения левофлоксацина.

Пациенты, получающие антагонисты витамина K

Через возможное повышение уровней показателей свертывания крови (протромбиновое время/международное нормалізаційнеспіввідношення) и/или увеличения частоты геморрагических осложнений у пациентов, получающих левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарином), при одновременном применении этих средств необхідноконтролювати показатели свертывания крови(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции

Сообщалосьопсихотические реакцииу пациентов, принимавших хинолоны, включая левофлоксацин. Очень редко они прогрессировали до суицидальных мыслей тасамодеструктивного поведения, иногда лишь после приема диного дозилевофлоксацина (см. раздел «Побочные реакции»). Если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и прибегнуть к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.

Удлинение интервала QT

Следует с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

- врожденный или приобретенный синдром удлинения интервала QT;

- одновременное применение лекарственных средств, обладающих способностью удлинять интервал QT (таких как противоаритмические средства класса иа и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарственные средства);

- нарушение баланса электролитов (например, гипокалиемия, гипомагниемия);

- заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Способ применения и дозы " (Пациенты пожилого возраста)», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозировка»).

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, продлевающим интервал QT. В связи с этим необходимо с осторожностью применять фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентам этих групп.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, были зарегистрированы случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, что приводило к парестезии, гипестезии, дизестезії или слабости. В случае возникновения симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые применяют препарат, необходимо сообщить своему врачу, чтобы предотвратить развитие потенциально необратимого состояния.

Гепатобилиарные нарушения

При применении левофлоксацина (преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например сепсисом) сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд или боль в области живота.

Обострение myasthenia gravis.

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, имеют эффект нервно-мышечной блокады и могут обострять мышечную слабость у пациентов сmyasthenia gravis. В пострегистрационном периоде у пациентов сmyasthenia gravis с применением фторхинолонов были ассоциированы серьезные побочные реакции, включая летальные исходы и состояния, требующие мер по поддержанию дыхания. Левофлоксацин не рекомендуется применять пациентам сmyasthenia gravisв анамнезе.

Нарушение зрения

Если при приеме левофлоксацина возникают любые нарушения зрения или побочные реакции со стороны органов зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу (см. разделы «Побочные реакции» и «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Суперинфекция

Применение левофлоксацина, особенно длительное, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных (резистентных) к лекарственному средству микроорганизмов. Если на фоне терапии развивается суперинфекция, необходимо применить надлежащие меры.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложноположительный результат. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов на опиаты, полученные при скрининговом тесте, с помощью более специфических методов.

Левофлоксацин может подавлять ростMycobacterium tuberculosisи в связи с этим приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ

Лекарственное средство содержит 15, 8 ммоль (363 мг) натрия в 100 мл раствора, что нужно учитывать, если пациент соблюдает диету с контролируемым потреблением соли.

Аневризма и расслоение аорты

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о повышенном риске аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Поэтому фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки пользы/риска и после рассмотрения других вариантов лечения у пациентов с аневризмой в семейном анамнезе или с диагнозом аневризма аорты и/или расслоения аорты, или в присутствии факторов риска (например, синдром Марфана, сосудистый синдром Элерса — Данлоса, артериит Такаясу, гігантоклітинний артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз).

В случае внезапного возникновения абдоминальной боли, боли в груди или в спине пациентам следует посоветовать немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности или кормления грудью лекарственное средство противопоказано.

Данные по применению левофлоксацина беременным женщинам и женщинам, кормящим грудью, ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на репродуктивную функцию. Из-за отсутствия исследований с участием людей (а данные экспериментов на животных указывают на риск повреждения фторхинолонами хрящевой ткани нагруженных суставов у животных, растут) левофлоксацин нельзя назначать беременным и женщинам, которые кормят грудью. Если во время лечения диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу. При необходимости применения лекарственного средства кормление грудью необходимо прекратить.

Левофлоксацин не вызывал нарушений фертильности или репродуктивной функции у животных.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Некоторые побочные реакции (например, головокружение/вертиго, сонливость, нарушения зрения) могут нарушать способность пациента к концентрации внимания и скорость его реакции и, таким образом, обуславливать повышенный риск в тех ситуациях, когда эти качества имеют особенно большое значение (например, при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами).

Способ применения и дозы.

Лекарственное средство вводят внутривенно медленно 1 или 2 раза в сутки. Дозировка зависит от типа и тяжести инфекции, а также чувствительности к лекарственному средству возможного возбудителя. Лечение левофлоксацином после начального применения внутривенной формы может быть завершено применением пероральной формы при условии приемлемости такого лечения для конкретного пациента. Учитывая биоэквивалентность парентеральных и пероральных лекарственных форм, можно использовать одинаковую их дозу.

Таблица 3

Дозировка для пациентов с нормальной функцией почек,

у которых клиренс креатинина-более 50 мл / мин

Показания

Доза, мг

Количество

приемов в сутки

Продолжительность лечения1

Негоспитальные пневмонии

500

1-2 раза

7-14 дней

Пиелонефрит

500

1 раз

7-10 дней

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

500

1 раз

7-14 дней

Хронический бактериальный простатит

500

1 раз

28 дней

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей

500

1-2 раза

7-14 дней

Легочная форма сибирской язвы

500

1 раз

8 недель

1Відповідно состояния пациента через несколько дней возможен переход от начального внутривенного введения к пероральному приему с тем же дозированием.

Таблица 4

Дозировка для пациентовс нарушенной функцией почек,

у которых клиренс креатинина-менее 50 мл / мин

Клиренс креатинина, мл / мин

Режим дозирования

(в зависимости от тяжести инфекции и нозологической формы)

250 мг / 24 часа

500 мг / 24 часа

500 мг / 12 часов

50-20

первая доза-250 мг, следующие –

125 мг / 24 часа

первая доза - 500 мг, следующие –

250 мг / 24 часа

первая доза - 500 мг, следующие –

250 мг / 12 часов

19-10

первая доза-250 мг, следующие –

125 мг / 48 часов

первая доза - 500 мг, следующие –

125 мг / 24 часа

первая доза - 500 мг, следующие –

125 мг / 12 часов

< 10 (а также при гемодиализе и ХАПД1)

первая доза-250 мг, следующие –

125 мг / 48 часов

первая доза - 500 мг, следующие –

125 мг / 24 часа

первая доза - 500 мг, следующие –

125 мг / 24 часа

1после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией печени.

Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Если почечная функция не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Способ применения

Лекарственное средство предназначено только для медленного внутривенного введения; его назначают 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 30 минут для 250 мг или 60 минут для 500 мг раствора (см. раздел «Особенности применения»).

Вопрос несовместимости рассмотрены в разделе «Несовместимость», совместимость с другими инфузионными растворами - в разделе «Особые меры безопасности».

Дети.

Левофлоксацин противопоказан детям (в возрасте до 18 лет), поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Передозировка.

Симптомы. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки левофлоксацином касаются центральной нервной системы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, галлюцинации, тремор, тошнота, эрозия слизистых оболочек, удлинение QT-интервала.

Лечение. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая ЭКГ. Лечение симптоматическое. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ и непрерывный амбулаторный перитонеальный диализ (НАПД), не эффективен для удаления левофлоксацина из организма. Специфических антидотов не существует.

Побочные реакции.

Ниже указаны побочные реакции по системам органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы по частоте проявлений нежелательные явления указаны в порядке уменьшения их тяжести.

Системно-органный класс

Часто

Нечасто

Редко

Частота неизвестна

Инфекции и инвазии

грибковые инфекции, включая инфекции, вызванные грибками родаCandida,

резистентность патогенных микроорганизмов

Со стороны кровеносной и лимфатической систем

лейкопения,

эозинофилия

тромбоцитопения,

нейтропения

панцитопения,

агранулоцитоз,

гемолитическая анемия

Со стороны иммунной системы

отек Квинке,

повышенная чувствительность

(см. раздел " особенности применения»)

анафилактический шок1,

анафилактоидный шок1 (см. раздел «Особенности применения»)

Эндокринные нарушения

Синдром нарушения секреции антидиуретического гормона (СПСАДГ)

Нарушение обмена веществ, метаболизма

анорексия

гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом

(см. раздел " особенности применения»)

гипергликемия,

гипогликемическая кома

(см. раздел " особенности применения»)

Со стороны психики*

бессонница

тревожность,

спутанность сознания,

нервозность

психотические реакции (например, с галлюцинациями, паранойей),

депрессия,

ажитация,

нарушение сна,

ужасы

психотические расстройства с угрожающей для пациента поведением, в том числе суицидальные мысли или попытки самоубийства (см. раздел «Особенности применения»)

Со стороны нервной системы*

головная боль,

умопомрачение

сонливость,

тремор,

дисгевзия

Судороги (см. разделы "особенности применения" и " противопоказан-ние»),

парестезия

периферическая сенсорная нейропатия (см. раздел «Особенности применения»),

периферическая сенсорная моторная нейропатия,

паросмия, в том числе аносмия,

дискинезия,

экстрапирамидальные расстройства,

агевзия,

обморок,

доброкачественная внутричерепная гипертензия

Со стороны органов зрения*

нарушения зрения, такие как затуманенное зрение (см. раздел «Особенности применения»)

транзиторная потеря зрения,

увеит (см. раздел " особенности применения»)

Со стороны органов слуха*

вертиго

шум в ушах

потеря слуха,

ухудшение слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

флебит

артериальная гипотензия,

тахикардия,

ощущение сердцебиения

желудочковая тахикардия, что может привести к остановке сердца,

желудочковая аритмия и желудочковая тахикардия типа «пируэт» (наблюдается преимущественно у больных с факторами риска пролонгации интервала QT), удлинение интервала QT, зарегистрированное с помощью ЭКГ

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

одышка

бронхоспазм, аллергический пневмонит

Со стороны ЖКТ

диарея,

рвота,

тошнота

боль в животе,

диспепсия,

метеоризм,

запор

геморрагическая диарея, которая редко может быть признаком энтероколита, включая псевдомембраноз-ный колит (см. раздел «Особенности применения»),

панкреатит

Со стороны печени и желчевыводящих путей

повыше-ние уровня печеночных ферментов (АЛТ/АСТ, щелочная фосфатаза, ГГТ)

повышение уровня билирубина в крови

желтуха и тяжелые поражения печени, в том числе случаи развития летальной острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелыми основными заболеваниями (см. раздел «Особенности применения»),

гепатит

Со стороны кожи и подкожных тканей 2

высыпания,

зуд,

крапивница,

гипергидроз

медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (dress-синдром), локализованная сыпь на коже, вызванная лекарственными средствами

токсический эпидермальный некролиз,

синдром Стивенса-Джонсона,

полиморфная эритема,

реакции фотосенсибилизации (см. раздел «Особенности применения»),

лейкоцитокластич-ный васкулит,

стоматит

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани*

артралгия,

боль в мышцах

расстройства сухожилий (см. разделы «противопоказан-ние " и "особенности применения"), включая тендинит (например, ахиллова сухожилия),

Мышечная слабость, которая может иметь значение у пациентов с миастенией

острый некроз скелетных мышц,

разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия)(см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»),

разрыв связок,

разрыв мышц,

артрит

Со стороны почек и мочевыделительной системы

повышение уровня креатинина в крови

острая почечная недостаточность (например вследствие интерстициального нефрита)

Общие расстройства и реакции в месте введения*

реакция в месте инфузии (боль, покраснение-ние)

астения

лихорадка

боль (в том числе боль в спине, грудной клетке, конечностях)

1Анафілактичні и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после введения первой дозы лекарственного средства.

2Реакції слизистых оболочек могут иногда возникать даже после введения первой дозы лекарственного средства.

* В очень редких случаях у пациентов, получавших хинолоны и фторхинолоны, независимо от наличия факторов риска наблюдались длительные (в течение нескольких месяцев или лет), інвалідизуючі и потенциально необратимые серьезные побочные реакции, которые влияли на различные системы организма (в том числе тендинит, разрыв сухожилий, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, невропатия, связанная с парестезией, депрессия, усталость, нарушения памяти, нарушения сна, нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния).

К другим побочным эффектам, связанным с применением фторхинолонов, относятся приступы порфирии у больных порфирией.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Лекарственное средство не следует смешивать с гепарином или щелочными растворами (например, с гидрокарбонатом натрия), с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделе«особые меры безопасности».

Упаковка.

По 100 мл в бутылке; по 1 бутылке в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Общество с ограниченной ответственностью фирма «Новофарм-Биосинтез».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 11700, Житомирская обл. , г. Новоград-Волынский, ул. Житомирская, д. 38.