ЛЕРКАНОСТ таблетки 10 мг

Носта Фарма

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блистер №14x2

Блистер №14x2

Аналоги

Rp

АЛВОТЕНС 10 мг

Алвоген ИПКо С.ар.л(LU)

Таблетки

Rp

ЗАНИДИП 10 мг

Рекордати Аиленд ЛтД(IE)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАМЕН 10 10 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАМЕН 20 20 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА 10 мг

Балканфарма-Дупница(BG)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕРКАНИДИПИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15777/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 15.02.2022
  • Состав: 1 таблетка содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида безводного
  • Торговое наименование: ЛЕРКАНОСТ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Лерканідипін.

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛЕРКАНОСТ таблетки 10 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения препарата

ЛЕРКАНОСТ

LERCANOST

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг лерканидипина гидрохлорида безводного;

вспомогательные вещества:

таблетка 10 мг:

магния стеарат, повидон, натрия крахмалгликолят, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, этанол 96%*.

Оболочка: Opadry II желтый 85F32553 содержит: титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е 172), поливиниловый спирт, тальк.

таблетка 20 мг:

магния стеарат, повидон, натрия крахмалгликолят, лактозы моногидрат, целлюлоза микро-кристаллическая, этанол 96%*.

Оболочка: Opadry II розовый 85F34564 содержит: титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), поливиниловый спирт, тальк.

* в готовом продукте отсутствует; компонент применяют на этапах технологического процесса.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида.

Желтого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне, с маркировкой " L " на другой стороне. Диаметр таблетки 6, 5 мм.

Таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида.

Розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне, с маркировкой " L " на другой стороне. Диаметр таблетки 8, 5 мм

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Лерканідипін.

Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лерканидипин-это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общее сосудистое периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает негативного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, максимальные концентрации в плазме регистрируются примерно через 1, 5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканідипіну, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до 1/3 этого значения, если препарат применяется натощак. Если препарат принимать не позднее чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до употребления пищи.

Распределение из плазмы в ткани и органы является быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками сыворотки превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, поскольку при этом уменьшается уровень белка в плазме.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом СУР3А4. Он в основном превращается в неактивные метаболиты, примерно 50% принятой дозы выводится с мочой. Элиминация проходит, в основном, путем биотрансформации. Средний период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие длится 24 часа вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляция не наблюдается.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме не является прямо пропорциональной принятой дозе (нелинейная Кинетика). После приема 10, 20 и 40 мг максимальные концентрации в плазме имеют соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме от времени имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Фармакокинетикалерканидипина у пожилых пациентов И у пациентов с дисфункцией почек или печени легкой или средней степени тяжести похожа на такую, которая наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у діалізозалежних больных концентрации лекарств более высокие (примерно 70%). У больных со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Клинические характеристики.

Показания. Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к лерканидипину или другим дигидропиридинам или к любому компоненту препарата;

- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;

- нелеченная застойная сердечная недостаточность;

- нестабильная стенокардия;

- тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

- после инфаркта миокарда в течение 1 месяца;

- одновременное применение с ингибиторами CYP 3А4, циклоспорина, грейпфрутовым соком;

- беременным;

- период кормления грудью;

- женщинам, желающим забеременеть;

- детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3a4 (с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама у пожилых пациентов повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не изменяется.

Следует быть осторожным при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами CYP 3a4, такими как терфенадин, Астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин), или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется чаще контроль уровня АД.

Одновременное применение лерканидипина с метопрололом, b-блокатором, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности лерканидипина на 50%, поэтому может быть нужна коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, лерканидипин можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СУР 2D6 и СУР 3A4 ) в пожилым пациентам не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Лерканосту.

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, но надо быть осторожным при применении более

высоких доз, потому что может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, постоянно принимающим b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение Смах дигоксина, но не в AUC. Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательнее контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

При одновременном приеме лерканидипина в дозе 20 мг с 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина изменяется незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты – увеличивается. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами при назначении лерканидипина утром, а симвастатина вечером.

Одновременное применение лерканидипина в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдается.

Лерканидипин безопасно применяется одновременно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Во время приема лерканидипина следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

Особенности применения. Лерканидипин не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Синдром слабости синусового узла

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Стенокардия

Некоторые дигидропиридины кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Лерканидипин является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат применяют с осторожностью.

Применение при почечной или печеночной недостаточности

Особое внимание следует проявлять при лечении пациентов с легкой и умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Хотя рекомендуемые дозы могут быть назначены для таких пациентов, нужно с осторожностью подходить к увеличению дозы до 20 мг в сутки. Антигипертензивный эффект может быть повышен у больных с печеночной недостаточностью, следовательно, следует рассмотреть корректировку дозы.

Лерканидипин не рекомендуется для применения пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью или пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин).

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить вазодилатирующий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин) и рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

Это лекарственное средство содержит лактозы моногидрат (таблетки 10 мг содержит 30 мг лактозы, таблетки 20 мг-60 мг лактозы), поэтому его не следует назначать пациентам с недостаточностью лактазы Лаппа, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/ галактозы.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказано применять в течение беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они имеют желание забеременеть и не применяют эффективную контрацепцию. В связи с высокой липофильностью лерканидипина возможно его появление в грудном молоке, поэтому препарат противопоказано применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Ухудшение способности управлять транспортным средством или обслуживать машины маловероятно. Однако следует учесть возможное развитие сонливости, головокружения, слабости, утомляемости. При этих состояниях управление автотранспортом или механизмами противопоказано.

Способ применения и дозы.

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавление Лерканосту в схемы лечения зb-адреноблокаторами или диуретиками (гидрохлортиазид) или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых адекватно не контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Дети. Применение препарата лицам в возрасте до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием клинического опыта.

Передозировка. Зарегистрировано три случая передозировки лерканидипина с целью суицида (150 мг, 280 мг, 800 мг).

Дозы

Признаки / симптомы

Способы лечения

Результат

150мг

+ неопределенное количество алкоголя

Сонливость

Промывание желудка,

применен активированный уголь

Восстановление

280мг

+

5, 6мг моноксидину

Кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда и легкой почечной недостаточностью

Высокие дозы катехоламинов, фуросемид, дигиталис и парентеральные плазмозаменители

Восстановление

800мг

Рвота и артериальная гипотензия

Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно

Выздоровление

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненного фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов минимум в течение 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильность препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции.

В Ниже приведены побочные действия, которые, возможно, связаны с применением препарата. Среди реакций чаще оказывались головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы крови к лицу.

Со стороны иммунной системы повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение.

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, усиленное сердцебиение.

Со стороны сосудов: приливы крови к лицу, обмороки.

Со стороны желудочно кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея, эпигастральная боль, рвота.

Со стороны кожи и ее придатков: сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия.

Общие нарушения: периферические отеки, астения, утомляемость.

Единичные нежелательные реакции: гипертрофический гингивит, обратное увеличение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочевыделения, боль в груди. Применение некоторых дигидропиридинов может иногда приводить к прекордиальной боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться изолированные случаи инфаркта миокарда.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида

По 14таблеток в блистере; 2 блистера в картонной упаковке.

Таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида

По 14 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Заявитель. ООО " НОСТА ФАРМА»

Месторасположение. Украина, 03150, г. Киев, ул. Горького, 172, офис 1017

Производитель. Балканфарма Дупница АД / BalkanpharmaDupnitsaAD.

Местоположение. ул. Самоковско Шоссе, 3, Дупниця 2600, Болгария.

3, SamokovskoShosseStr. , Dupnitsa 2600, Bulgaria.