ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА таблетки 10 мг

Балканфарма-Дупница

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блистер №14x2
Блистер №14x4

Блистер №14x2

Аналоги

Rp

АЛВОТЕНС 10 мг

Алвоген ИПКо С.ар.л(LU)

Таблетки

Rp

ЗАНИДИП 10 мг

Рекордати Аиленд ЛтД(IE)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАМЕН 10 10 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАМЕН 20 20 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА 10 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕРКАНИДИПИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16977/01/02

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 22.10.2023
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10 мг (эквивалентно 9, 4 мг лерканидипина)
  • Торговое наименование: ЛЕРКАНІДИПІН-ТЕВА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕРКАНІДИПІН-ТЕВА

(LERCANIDIPINE-TEVA)

Состав:

действующее вещество: лерканидипина гидрохлорид, что эквивалентно лерканидипину;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 10мг (эквивалентно 9, 4 мг лерканидипина) или лерканидипина гидрохлорида 20 мг (эквивалентно 18, 8 мг лерканидипина);

вспомогательные вещества:

таблетки 10 мг: повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, спирт поливиниловый частично гидролизованный*, титана диоксид (Е 171)*, макрогол* тальк*, железа оксид желтый (Е 172)*

*в составе Opadry II Yellow 85F32553.

таблетки 20 мг: повидон, натрия крахмалгликолят (тип А), лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, спирт поливиниловый частично гидролизованный*, титана диоксид (Е 171)*, макрогол* тальк*, железа оксид желтый (Е 172)*, железа оксид красный (Е 172)*.

*в составе Opadry II Pink 85F34564.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые желтые или розовые, покрытые таблетки диаметром 6, 5 ± 0, 3 мм или 8, 5± 0, 4 мм, с риской с одной стороны, штампом «L» ― с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лерканидипин-это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим воздействием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общее сосудистое периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает негативного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114, 5 ±3, 7 мм рт. ст. ) продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40 % пациентов, которые принимали препарат по 20 мг 1 раз в сутки и 56 %― у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебоконтролированном исследовании влияния лерканидипина на систолическое давление было зафиксировано Эффективное снижение систолического артериального давления с 172, 6 ±5, 6 ммрт. ст. до 140, 2 ±8, 7 ммрт. ст.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, максимальные концентрации в плазме крови регистрируются примерно через 1, 5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканідипіну, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10 %, хотя она уменьшалась до⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позже чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до употребления пищи.

Распределение плазмы крови в ткани и органы быстрое и обширное. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, поскольку при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом СУР3А4. Он в основном превращается в неактивные метаболиты, примерно 50 % принятой дозы выводится с мочой. Элиминация проходит в основном путем биотрансформации. Средний период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие длится 24 часа вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной принятой дозе (нелинейная Кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и
40 мг максимальные концентрации в плазме крови, которые наблюдались, имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у діалізозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70 %). У больных со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим дигидропиридинам или к любому компоненту препарата.

Обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка.

Нелеченная застойная сердечная недостаточность.

Нестабильная стенокардия.

Период в течение 1 месяца после инфаркта миокарда.

Тяжелые нарушения функции печени или почек.

Одновременное применение с:

- сильными ингибиторами CYP3A4;

- циклоспорином;

- грейпфрутовым соком.

Период беременности и кормления грудью.

Женщинам репродуктивного возраста, если они не применяют эффективную контрацепцию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента СУР3А4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, применяемые одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизмта элиминацию лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами СУР3А4 (с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином, тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипинута мидазолама у пациентов пожилого возраста повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не изменяется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, Астемизол, антиаритмическими препаратами
III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CYP3A4, например противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин, снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его антигипертензивнадия снижается. В этих случаях рекомендуется чаще контроль уровня артериального давления.

Одновременное применение лерканидипина с метопрололом, блокатором β-адренорецепторов, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности лерканидипина на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается блокаторами β-адренорецепторов, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, лерканидипин можно назначать с блокаторами
β-адренорецепторов, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

При одновременном применении с флуоксетином (ингибитором СYP2D6 и СУР3А4) у пациентов пожилого возраста не выявлено клинически значимой модификации фармакокинетики лерканидипина.

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но следует соблюдать осторожность при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают
β-метилдигоксин, показано отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение Смах дигоксина, но не AUC (площадь под кривой «концентрация‒время»). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательнее контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно принимали с 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина изменялся в незначительной степени, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболитаβ-гидроксикислоты ― на 28 %. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата.

В исследованиях доказано, что при одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдали.

Лерканидипин можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Во время приема лерканидипина следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

Особенности применения.

Некоторые кратковременно действующие дигидропиридины могут вызвать возникновение боли в области сердца и стенокардии. Больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда, поэтому применение лерканидипина у таких больных требует осторожности, хотя Лерканидипин-Тева оказывает пролонгированное действие.

Лерканидипин не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в плазме крови.

Лерканидипин можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Лерканидипин следует с осторожностью применять для лечения больных с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени. Обычно толерантное титрование дозы хорошо переносится пациентами этих субгрупп, но повышение дозы до
20 мг требует большего внимания и осторожности.

При нарушении функции печени возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата, что требует коррекции дозы.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить вазодилатирующий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

1 таблетка препарата Лерканидипин-Тева с дозировкой 10 мг содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому не следует применять этот препарат при дефиците лактазы Лаппа, при галактоземии или при синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусного узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует соблюдать осторожность. С осторожностью следует назначать препарат при дисфункции левого желудочка сердца, хотя у гемодинамически контролируемых исследованиях не выявлено ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридины кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Лерканидипин-Тева является препаратом длительного действия, однако у таких больных препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта у животных и не влиял на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия клинического опыта применения в период беременности или кормления грудью, наличие данных относительно тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных, препарат не рекомендовано применять в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они планируют беременность и не применяют эффективную контрацепцию.

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию, препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Маловероятно влияние препарата на способность управлять транспортным средством или обслуживать машины. Однако следует учесть возможное развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко ― сонливости. При этих состояниях управление автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

Способ применения и дозы.

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до еды. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается после 2 нед лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Пациентам, артериальное давление которых адекватно не контролировался при монотерапии блокаторамиβ-адренорецепторов или диуретиками (гидрохлоротиазид) или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), может быть предложено добавление препарата Лерканідипін-Тева в схемы лечения.

Дети.

Применение препарата у детей не рекомендовано в связи с отсутствием клинического опыта.

Передозировка.

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненного фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов минимум в течение 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильность препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции.

Побочные реакции наблюдались примерно у 1, 8% пациентов.

В нижеследующей таблице согласно классификации meddra приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (нечасто, редко, очень редко), в каждой группе реакции указаны в порядке снижения проявлений.

Согласно данным клинических исследований, реакции, которые встречались чаще всего, ― это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1 % пациентов.

Классификация meddra

о влиянии на системы и органы

Нечасто

(≥1/1000 до < 1/100)

Редко

(≥1/10 000 до < 1/1000)

Очень редко

(< 1/10 000)

Со стороны иммунной системы

Повышенная чувствительность

Со стороны нервной системы

Головная боль

Головокружение

Сонливость

Обморок

Со стороны сердца

Тахикардия

Усиленное сердцебиение

Стенокардия

Со стороны сосудистой системы

Приливы

Со стороны ЖКТ

Эпигастральная боль

Диарея

Диспепсия

Тошнота

Рвота

Со стороны кожи и ее придатков

Высыпания

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей

Миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Полиурия

Общие нарушения и реакции в месте введения

Периферический отек

Астения

Повышенная утомляемость

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о единичных нежелательные реакции (< 1/10 000 пациентов): гипертрофический гингивит, обратимое увеличение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Применение некоторых дигидропиридинов может иногда приводить к боли в области сердца или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться изолированные случаи инфаркта миокарда.

Лерканидипин не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в плазме крови.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке для защиты от влаги, в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 4 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Балканфарма-Дупница.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. Самоковское шоссе 3, Дупница, 2600, Болгария.