ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА таблетки 10 мг

ООО Тева Украина

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блистер №7x4
Блистер №10x6

Блистер №7x4

Аналоги

Rp

АЛВОТЕНС 10 мг

Алвоген ИПКо С.ар.л(LU)

Таблетки

Rp

ЗАНИДИП 10 мг

Рекордати Аиленд ЛтД(IE)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАМЕН 10 10 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАМЕН 20 20 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА 10 мг

Балканфарма-Дупница(BG)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕРКАНИДИПИН

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/16781/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 21.06.2023
  • Состав: 1 таблетка содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида, что эквивалентно 9, 4 мг лерканидипина
  • Торговое наименование: ЛЕРКАНІДИПІН-ТЕВА
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды.

Упаковка

Блистер №7x4

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА таблетки 10 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

Лерканідипін-Тева

(Lercanidipine-Teva)

Состав:

действующее вещество: лерканідипін;

1 таблетка содержит 10 мг или 20 мг лерканидипина гидрохлорида, что эквивалентно 9, 4 мг или 18, 8 мг лерканидипина;

вспомогательные вещества:

таблетки 10 мг: ядро: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат; оболонка1: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (E 171), тартразину алюминиевый лак (E 102), макрогол 6000, тальк, железа оксид желтый (E 172);

1Opadry 03F32418Yellow

таблетки 20 мг: ядро: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат; оболонка2: гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (E 171), аллюры красного АС алюминиевый лак(Е 129), макрогол 6000, тальк, индигокармина алюминиевый лак (Е 132).

2Opadry 03F34650Pink

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки 10 мг: желтые или темно-желтые круглые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По бокам таблетки содержит тиснение в виде числа «10», на другой стороне таблетки присутствует черточка.

таблетки 20 мг: светло-розовые или розовые округлые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. По бокам таблетки содержит тиснение в виде числа «20», на другой стороне таблетки присутствует черточка.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды. Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лерканидипин-это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксационным воздействием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общее сосудистое периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает негативного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальные концентрации в плазме крови регистрируются примерно через 1, 5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10% хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак. Если препарат принимать не позже чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до употребления пищи.

Распределение крови в ткани и органы является быстрым и широким. Степень связывания лерканидипина с белками сыворотки превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, поскольку при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом СУР3А4. Он в основном превращается в неактивные метаболиты, примерно 50 % принятой дозы выводится с мочой. Элиминация проходит в основном путем биотрансформации. Средний период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие длится 24 часа из-за высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной принятой дозе (нелинейная Кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальные концентрации в плазме крови, которые наблюдались, имели соотношение 1 : 3 : 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1 : 4 : 18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у діалізозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70 %). У больных со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Клинические характеристики.

Показания. Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к лерканидипину или другим дигидропиридинам или к любому компоненту препарата;

- противопоказано женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяют эффективную контрацепцию;

- обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;

- нелеченная застойная сердечная недостаточность;

- нестабильная стенокардия;

- тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

- противопоказано после инфаркта миокарда в течение 1 месяца;

- одновременное применение с ингибиторами СУР3А4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (с кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

У пожилых пациентов при одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не изменяется.

Следует быть осторожным при одновременном назначении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4, такими как терфенадин, Астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CYP3A4, например противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин, снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется чаще контроль уровня артериального давления.

Одновременное применение лерканидипина с метопрололом, β-блокатором, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности лерканидипина на 50%, поэтому может быть нужна коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, который вызывается бета-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Следовательно, лерканидипин можно назначать с Β-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP2D6 и СУР3А4) пожилым пациентам не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики лерканидипина.

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, потому что может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, постоянно принимающим β-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия. Одновременное применение с дигоксином показало повышение Смах дигоксина, но не AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательнее контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда лерканидипин в дозе 20 мг одновременно принимали с 40 мг симвастатина, показатель AUC лерканидипина изменялся незначительной степени, тогда как показатель AUC симвастатина увеличивался на 56%, а этот же показатель его активного метаболита β-гидроксикислоты – на 28 %. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин применять утром, а симвастатин вечером.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

Лерканидипин можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Во время приема лерканидипина следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилататорного эффекта.

Особенности применения.

Лерканидипин не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить вазодилататорным эффект антигипертензивных лекарственных средств.

Индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридины кратковременного действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Лерканидипин является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Это лекарственное средство содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами: с лактозной непереносимостью, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы– не должны принимать это лекарственное средство.

Это лекарственное средство Содержит краситель тартразина алюминиевый лак (E102), что может вызвать аллергические реакции.

Применение в период вагитности или кормление грудью.

Беременность

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влиял на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия клинического опыта применения в период беременности или кормления грудью и отсутствие данных относительно тератогенного влияния других дигидропиридинов препарат не рекомендуется применять в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они имеют желание забеременеть и не применяют эффективную контрацепцию.

Кормление грудью

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию, препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Фертильность

У некоторых пациентов, леченных блокаторами кальциевых каналов наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов, которые могут помешать оплодотворению. В случаях, когда многократное оплодотворениеin vitro является безуспешным и другого объяснения найти невозможно, следует рассмотреть вероятность такой причины, как применение блокаторов кальциевых каналов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами маловероятно. Однако следует учесть возможное развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко – сонливости. При этих состояниях управление автотранспортом другими механизмами противопоказано.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальное антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости "доза-эффект" маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавление лерканидипина в схемы лечения с
ß-адреноблокаторами(атенолол)или диуретиками (гидрохлоротиазид) или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл) для пациентов, артериальное давление которых адекватно не контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Пациенты пожилого возраста

Хотя фармакокинетические данные и клинический опыт позволяют предположить, что коррекция суточной дозы не требуется, следует быть особенно осторожными, назначая препарат пожилым пациентам, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Следует проявлять особую осторожность, назначая препарат пациентам с незначительной или умеренной почечной и печеночной недостаточностью. Хотя в этих подгруппах обычная рекомендуемая доза переносится хорошо, следует с осторожностью повышать дозу до
20 мг в день. У пациентов с печеночной недостаточностью антигипертензивный эффект может усиливаться, следовательно, может потребоваться коррекция дозы.

Пациентам с серьезной печеночной или почечной недостаточностью лерканидипин применять противопоказано (скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин).

Дети.

Применение препарата детям не рекомендовано в связи с отсутствием клинического опыта.

Передозировка.

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о некоторых случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. Учитывая удлиненную фармакологическое действие лерканідипіну в случае передозировки необходим надзор за состоянием гемодинамики таких пациентов по меньшей мере в течение 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильность препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции.

Чаще всего встречались такие побочные реакции, связанные с применением лерканидипина: головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.

При применении некоторых антагонистов кальция сообщалось о экстрапирамидный синдром.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия, приливы, боль в груди, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия.

Со стороны ЖКТ: эпигастральная боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, гипертрофический гингивит.

Со стороны кожи и ее придатков: высыпания.

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, частое мочеиспускание.

Общие нарушения: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость.

В течение периода послерегистрационного применения лерканидипина сообщалось о таких единичных нежелательных реакциях: гипертрофический гингивит, обратимое увеличение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочевыделения, боль в груди. Применение некоторых дигидропиридинов может иногда приводить к прекардиальной боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться изолированные случаи инфаркта миокарда.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 7 таблеток в блистере; по 4 блистера в коробке. По 10 таблеток в блистере; по 6 блистеров в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Ул. Эли Хурвиц 18, Инд. зона, Кфар-Саба, Израиль.