info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ЛЕРКАМЕН 20 таблетки 20 мг Блистер №10x6

ЛЕРКАМЕН 20 таблетки 20 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 20 мг

Таблетки, 20 мг

Упаковка

Блистер №7x1
Блистер №10x6
Блистер №10x9
Блистер №14x1
Блистер №14x2
Блистер №14x4

Блистер №7x1

info
На фото препарат другой формы/дозировки/упаковки ЛЕРКАМЕН 20 таблетки 20 мг Блистер №10x6

Аналоги

Rp

АЛВОТЕНС 10 мг

Алвоген ИПКо С.ар.л(LU)

Таблетки

Rp

ЗАНИДИП 10 мг

Рекордати Аиленд ЛтД(IE)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАМЕН 10 10 мг

Менарини Интернэшонал Оперейшонс Люксембург С.А.(LU)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА 10 мг

ООО Тева Украина(UA)

Таблетки

Rp

ЛЕРКАНИДИПИН-ТЕВА 10 мг

Балканфарма-Дупница(BG)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ЛЕРКАНИДИПИН

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0583/01/02

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 20 мг, что соответствует лерканидипина 18, 8 мг
  • Торговое наименование: ЛЕРКАМЕН® 20
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Специальные условия хранения не требуются.
  • Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Упаковка

Блистер №7x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ЛЕРКАМЕНâ20

(LERKAMENâ 20)

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит лерканидипина гидрохлорида 20 мг, что соответствует лерканидипина 18, 8 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон K 30, магния стеарат;

оболочка: Opadry 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с подавляющим действием на сосуды. Производные дигидропиридина.

Код АТХ С08С А13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лерканидипин-это антагонист кальция дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный поток кальция в клетки сердца и гладкомышечные клетки. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на мышцы сосудов, вследствие чего снижается общее сосудистое периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения лерканидипина, он обладает пролонгированным антигипертензивным действием за счет высокого коэффициента мембранного распределения и лишен отрицательного инотропного действия благодаря его высокой сосудистой селективности. Поскольку вазодилатация, вызванная лерканидипином, происходит постепенно, то острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией у больных артериальной гипертензией наблюдается редко.

В дополнение к клинических исследований, проведенных для подтверждения терапевтических показаний, еще одно небольшое неконтролируемое, но рандомизированное исследование пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии (среднее значение ± стандартное отклонение диастолического давления крови составляет 114, 5 ± 3, 7 мм рт. ст. ) показало, что артериальное давление нормализовалось у 40% из 25 пациентов при приеме лерканідипіну гидрохлорида в дозе, что составляет 20 мг один раз в сутки, и у 56% из 25 пациентов при приеме два раза в сутки по 10 мг препарата.

В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании по сравнению с плацебо у пациентов с систолической гипертензией лерканидипин эффективно снижал артериальное давление от среднего начального значения 172, 6 ± 5, 6 мм рт. ст. до значения 140, 2 ± 8, 7 мм рт. ст.

Фармакокинетика. Лерканидипин полностью всасывается после перорального применения, а максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1, 5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10 %, при этом она уменьшается до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровым добровольцам натощак. Биодоступность лерканидипина после перорального приема увеличивается в 4 раза, если его принимать не позднее чем через 2 часа после употребления очень жирной пищи, поэтому препарат желательно принимать натощак.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы является быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками сыворотки крови превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, поскольку при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипина гидрохлорид экстенсивно метаболизируется ферментом CYP 3a4; препарат в неизмененном виде в моче и кале не обнаруживается. Он в основном превращается в неактивные метаболиты, примерно 50 % принятой дозы выводится с мочой. Элиминация проходит, в основном, путем биотрансформации. Средний период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие длится 24 часа вследствие высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляция не наблюдалась.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной принятой дозе (нелинейная Кинетика). После приема 10, 20 и 40 мг максимальные концентрации в плазме, которые наблюдались, имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме крови имели соотношение 1: 4: 18, что указывает на постепенное насыщение метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек или печени слабой или средней степени тяжести сходна с такой, что наблюдается в общей популяции. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или у больных, которым проводятся сеансы гемодиализа, концентрации лекарств были выше (примерно 70 %). У больных со средней или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется главным образом в печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим дигидропиридинам или к любому компоненту препарата, указанного в разделе «Состав».

- Период беременности или кормления грудью (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

- Женщинам репродуктивного возраста, если они не применяют контрацепцию.

- Обструкціясудин, выходящих из левого желудочка.

- Нелеченная застойная сердечная недостаточность.

- Нестабильная стенокардия.

- Тяжелые нарушения функции печени или почек.

- В течение 1 месяца после инфаркта миокарда.

- Одновременное применение с сильными ингибиторами СУР 3А4, циклоспорином, грейпфрутовым соком (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Лерканидипин метаболизируется под влиянием фермента CYP 3а4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Следует избегать одновременного применения Леркаменâ 20 с такими ингибиторами CYP 3А4 как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин или тролеандоміцин(см. раздел «Противопоказания»). Исследование по взаимодействию с сильным ингибитором CYP 3а4 кетоконазолом показало, что в результате этого взаимодействия концентрация лерканидипина в плазме крови значительно повышается (15 разовое увеличение значения AUC(площади под кривой) и 8 разовое увеличение значения Смах(среднее максимальное значение) для эутомеруѕ-лерканидипина).

Циклоспорин и лерканидипин нельзя применять одновременно(см. раздел «противопоказания»). Как для лерканидипина, так и для циклоспорина наблюдалось увеличение их концентрации в плазме крови при их одновременном применении. Исследование, проведенное на здоровых волонтерах, показало, что если циклоспорин применяется в течение 3 часов после применения лерканидипина, то концентрация лерканидипина в плазме крови не менялась, в то время как значение циклоспорина увеличивалось на 27 %. Однако одновременное применение лерканидипина и циклоспорина вызывает увеличение концентрации лерканидипина в плазме крови в 3 раза, а значение циклоспорина увеличивается на 21 %.

Лерканидипин не следует запивать соком грейпфрута(см. раздел «противопоказания»). Как и все другие дигидропиридины, лерканидипин особенно чувствителен к соку грейпфрута, который замедляет его метаболизм, что повышает его биодоступность и увеличивает антигипертензивное действие.

Одновременное применение мидазолама и лерканидипина в дозе 20 мг добровольцам пожилого возраста приводило к увеличению всасывания лерканидипина (примерно на 40 %) и к уменьшению скорости его всасывания (Тмах 3 часа вместо 1, 75 часа), а концентрация мидазолама не изменялась.

Следует быть осторожным при одновременном применении Леркаменâ 20 с другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, с антиаритмическими средствами класса III (амиодарон, хинидин).

К одновременному применению Леркаменâ 20 с индукторами CYP 3А4, такими как противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, следует подходить с осторожностью, поскольку может уменьшиться антигипертензивное действие, поэтому следует чаще контролировать артериальное давление.

Одновременное применение метопролола, β-блокатора, который выводится главным образом через печень, с лерканідипіном не меняло биодоступность метопролола, в то время как биодоступность лерканідипіну уменьшалась на 50 %, которая, вероятно, связана с уменьшением печеночного кровотока, который вызывается β-адреноблокаторами, поэтому лерканідипін можно без оговорок применять с β-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка его дозы.

Исследования по взаимодействию с флуоксетином (ингибитором CYP 2D6 и CYP 3а4), которые проводили на добровольцах в возрасте 65 ± 7 лет(среднее значение ± стандартное отклонение) показали отсутствие клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Одновременное применение циметидина в дозе 800 мг в сутки не вызывает существенных изменений концентрации лерканидипина в крови, но при большей дозировке надо быть осторожным, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

Одновременное назначение лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, которые постоянно применяют β-метилдигоксин, не приводит к их фармакокинетического взаимодействия. У здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Смахдигоксина в среднем на 33% после того, как они принимали по 20 мг лерканидипина натощак, в то время как значения аук и почечный клиренс изменились незначительно. Поэтому пациентов, которые одновременно применяют дигоксин, надо тщательнее контролировать относительно возможных проявлений интоксикации дигоксином.

Когда лерканідипін в дозе 20 мг одновременно применяли с 40 мг симвастатина, значение AUC для лерканідипіну изменялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастантину увеличивался на 56 % и этот же показатель для его активного метаболітуb-гидроксикислоты – на 28 %. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин принимать утром, а симвастатин вечером.

Когда одновременно с варфарином здоровые добровольцы принимали натощак 20 мг лерканидипина, изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Лерканидипин безопасно применяется одновременно с диуретиками и ингибиторами ангиотензин-преобразовательного фермента.

Следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать действие вазодилатирующих антигипертензивных лекарств(см. раздел «особенности применения»).

Особенности применения.

Леркамен® 20 не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Леркамен® 20 можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Надо быть особенно осторожнымпри примененииЛеркамен®20 больным с синдромом слабости синусового узла (которым не имплантирован кардиостимулятор). Хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочной функции, при применении препарата больным с дисфункцией левого желудочка требуется осторожность. Предполагается, что при применении некоторых кратковременно действующих дигидропиридинов увеличивается риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений у больных ишемической болезнью, поэтому применение лерканидипина у таких больных требует осторожности, хотя лерканидипин имеет пролонгированное действие. Некоторые дигидропиридины могут в единичных случаях вызвать возникновение боли в области сердца и стенокардии. Очень редко больные стенокардией могут отмечать увеличение частоты, продолжительности и тяжести ее приступов. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда (см. раздел «Побочные реакции»).

Применение при нарушении функции почек и печени. Следует быть особенно осторожным, начиная лечение больных с нарушениями функции почек или печени легкой или умеренной степени тяжести. Хотя обычный рекомендуемый режим дозирования переносится такими больными хорошо, повышение дозы до 20 мг в сутки надо проводить с осторожностью. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться у больных с нарушением функции печени, поэтому в таких случаях может потребоваться корректировка дозы. Лерканідипін не рекомендуется для применения больным с тяжелой дисфункцией печени или больным с тяжелым нарушением функции почек(скорость клубочковой фильтрации < 30 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Больным, которые применяют лерканидипин, следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению действия вазодилатирующих антигипертензивных лекарств (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

ІндукториСУР 3А4, такие как рифампицин или антисудорожные средства (фенитоин или карбамазепин), могут снижать концентрацию лерканідипіну в плазме крови, и поэтому его эффективность может оказаться меньшей, чем ожидалась (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат не назначать больным с дефицитом лактазы Лаппа, галактоземией или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Анестезиолога следует проинформировать о том, что пациент принимает Леркамен®20.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данные по лерканидипину показывают на отсутствие тератогенного действия у крыс и кроликов, а репродуктивная способность у крыс была ухудшенной. Поскольку клинический опыт по применению лерканидипина в период беременности или кормления грудью отсутствует и поскольку было исследовано, что другие соединения дигидропиридина вызывают тератогенное действие у животных, лерканидипин не следует назначать в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они не используют эффективную контрацепцию. Вследствие высокой липофильности лерканидипина можно ожидать его проникновения в грудное молоко. Поэтому его не следует назначать матерям, которые кормят грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Клинический опыт по применению лерканидипина показывает, что ухудшение способности управлять автотранспортом или выполнять работу с другими механизмами маловероятно. Однако следует быть осторожным, потому что могут возникать головокружение, астения, повышенная утомляемость и редко - сонливость.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза составляет 10 мг в сутки внутрь (для чего следует применять препарат Леркаменâ 10), но она может быть повышена до 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуального восприятия пациентом. Лерканидипин следует применять по крайней мере за 15 минут до еды. Дозировка устанавливается постепенно, поскольку максимальное антигипертензивное действие может проявиться через 2 недели после начала лечения. На некоторых пациентов, которым недостаточно применения одного антигипертензивного препарата, применение Леркамену®20 благоприятно действует дополнительно к терапии блокатором бета-адренорецептора (атенолол), диуретика (гидрохлоротиазид) или ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (каптоприл или эналаприл).

Поскольку кривая зависимости «доза – ответ» крутая и имеет плато при дозах, составляющих 20-30 мг, маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с увеличением его дозировки, но в то же время возможно увеличение нежелательных эффектов.

Пациенты пожилого возраста. Хотя данные фармакокинетики и клинический опыт свидетельствуют о том, что корректировка дозы не требуется, следует быть очень осторожным, начиная лечение человека пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек или печени. Следует быть особенно осторожным, в начале лечения пациентов с нарушением функции почек или печени слабой и умеренной степени тяжести. Хотя рекомендуемая дозировка переносится такими больными хорошо, к увеличению дозы до 20 мг в сутки следует подходить с осторожностью. Антигипертензивное действие препарата может усиливаться у больных с нарушением функции печени, поэтому может быть необходима коррекция дозы. Леркаменâ 20 не рекомендуется для применения больным с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации< 30 мл/мин).

Дети.

Применение препарата лицам в возрасте до 18 лет не рекомендовано в связи с отсутствием клинического опыта.

Передозировка.

После появления препарата на рынке сообщалось о трех случаях предупреждения (150 мг, 280 мгта 800 мг лерканидипина, которые были применены с целью самоубийства).

Доза

Признаки / симптомы

Лечение

Результат

150 мг + неустановленное количество алкоголя

Сонливость

Промывание желудка, активированный уголь

Выздоровление

280 мг + 5, 6 мг моксонидина

Кардиогенный шок, тяжелая ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени

Высокие дозы катехоламинов, фуросемид, препараты дигиталиса, парентеральные плазмозаменители

Выздоровление

800 мг

Тошнота, артериальная гипотензия

Активированный уголь, слабительные средства, допамин внутривенно

Выздоровление

Как и в случае с другими дигидропиридинами, можно было ожидать, что передозировка вызовет чрезмерную периферическую вазодилатацию с заметной артериальной гипотензией и

рефлекторной тахикардией. В случае тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания надо было бы применить внутривенное введение атропина против брадикардии. Учитывая пролонгированное фармакологическое действие лерканидипина, пациентам с передозировкой необходимо находиться под наблюдением врача в течение 24 часов. Информация об оценке диализа отсутствует. Поскольку лерканидипин является высоколипофильным, вероятнее всего, что его концентрация в плазме крови не является параметром, который отражает продолжительность периода риска, а диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции.

Побочные реакции наблюдались примерно у 1, 8% пациентов. В нижеследующей таблице указаны побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата; они разбиты на группы в соответствии с классификацией системы органов MedDRA и частотой (иногда, редко).

Как видно из таблицы, наиболее частыми побочными действиями во время проведения контролируемых клинических исследований были следующие: головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение и приливы, которые встречались у менее чем 1% пациентов.

Классификация MedDRAщодо воздействия на системы и органы

Симптомы

Частота

Со стороны иммунной системы

Гиперчувствительность.

Очень редко (< 1/10000)

Психические расстройства

Сонливость.

Редко (> 1/10000 < 1/1000)

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение.

Иногда (3 1/1000 < 1/100)

Со стороны сердца

Стенокардия.

Тахикардия, усиленное сердцебиение.

Редко (3 1/10000 < 1/1000)

Иногда (3 1/1000 < 1/100)

Со стороны сосудистой системы

Приливы.

Обморок.

Иногда (3 1/1000 < 1/100)

Очень редко (< 1/10000)

Со стороны ЖКТ

Тошнота, боль в эпигастрии, диарея, диспепсия, рвота.

Редко (3 1/10000 < 1/1000)

Со стороны кожи и ее придатков

Высыпания.

Редко (3 1/10000 < 1/1000)

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей

Миалгия.

Редко (3 1/10000 < 1/1000)

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Полиурия.

Редко (3 1/10000 < 1/1000)

Общие нарушения и нарушения в месте применения

Периферические отеки.

Астения, утомляемость.

Иногда (3 1/1000 < 1/100)

Редко (3 1/10000 < 1/1000)

После появления препарата на рынке в единичных случаях (< 1/10000) наблюдались следующие нежелательные эффекты: гиперплазия десен, обратимое увеличение количества трансаминаз печени в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди. Некоторые дигидропиридины могут в единичных случаях приводить к боли в области сердца и стенокардии. Очень редко у больных с приступами стенокардии увеличивается их частота, продолжительность и тяжесть. В отдельных случаях может наблюдаться инфаркт миокарда.

Лерканидипин не влияет негативно на уровень сахара и липидов в крови.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Специальные условия хранения не требуются. Хранить в оригинальной упаковке недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 блистеру по 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, или по 1 или 2 или 4 блистера по 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, по 6 или 9 блистеров по 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

БЕРЛИН-ХЕМИ АГ


Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Глиникер Вег 125, 12489 Берлин, Германия.

Заявитель.

Менарини Интернешонал Оперейшонс Люксембург С. А.

Местонахождение заявителя.

1, Авеню де ла Гар, L-1611Люксембург, Люксембург.